Макрогола цетостеариловый эфир что это

МАКРОГОЛ (MACROGOL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества МАКРОГОЛ

Симптоматическое лечение запоров.

Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.

Режим дозирования

Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Источник

фармацевтическая композиция для лечения дерматозов, поддающихся глюкокортикостероидной терапии, и способ ее получения

Формула изобретения

1. Фармацевтическая композиция с противовоспалительным, антиэкссудативным и противозудным действием, включающая в качестве действующего вещества мометазона фуроат и в качестве вспомогательных веществ гидрофобную фазу, представляющую собой вазелин и воск белый, гидрофильную фазу, представляющую собой гексиленгликоль, фосфорную кислоту и воду, матирующую добавку, представляющую собой алюминия крахмала октенилсукцинат и титана диоксид, а также макрогола цетостеарат, отличающаяся тем, что дополнительно содержит глицерилмоностеарат и цетостеариловый спирт при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции:

2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве глицерилмоностеарата она содержит глицерил моностеарат 40-55.

3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит вазелин и воск белый в следующем соотношении, г/100 г композиции:

4. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит гексиленгликоль, фосфорную кислоту и воду в следующем соотношении, г/100 г композиции:

Гексиленгликоль	6,0-18,0
Фосфорная кислота
(в расчете на 10%-ный раствор)	0,2-2,5
Вода	0,5-3,2

5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что она содержит алюминия крахмала октенилсукцинат и титана диоксид в следующем соотношении, г/100 г композиции:

6. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-5, отличающаяся тем, что она выполнена в виде мягкой лекарственной формы.

7. Фармацевтическая композиция по п.6, отличающаяся тем, что она выполнена в виде крема.

8. Способ получения фармацевтической композиции, охарактеризованной в п.1, по которому суспендируют указанную матирующую добавку в расплавленном вазелине, к суспензии добавляют глицерилмоностеарат, цетостеариловый спирт, макрогола цетостеарат и воск белый и в полученной смеси эмульгируют раствор мометазона фуроата в гидрофильной фазе.

Описание изобретения к патенту

Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции для лечения воспалительных явлений и зуда при дерматозах.

В последние годы существенно расширились возможности фармакотерапии хронических распространенных дерматозов, что связано не только с достижениями фундаментальных медико-биологических дисциплин, позволившими изучить важные аспекты патогенеза распространенных дерматозов, но и с внедрением в медицинскую практику новых лекарственных препаратов и, тем самым, созданием предпосылок для рациональной лекарственной общей и наружной терапии.

Значительное место в лечении хронических дерматозов принадлежит рационально подобранной наружной терапии. Наружная терапия совершенно оправданно рассматривается как чрезвычайно важная составная часть комплексного лечения дерматологических больных. В настоящее время возрос интерес к наружной терапии кортикостероидами, что связано с разработкой и внедрением в медицинскую практику местных средств, позволяющих направленно воздействовать на область локализации патологического процесса и свести до минимума осложнения, которые часто возникают при пероральном или парентеральном применении. В этом направлении ведется работа как по созданию новых эффективных кортикостероидов, так и по разработке новых составов наружной терапии, включающих известные кортикостероиды.

Из кортикостероидов последнего поколения значительный интерес представляет мометазона фуроат. Благодаря своим биохимическим и фармакологическим свойствам мометазона фуроат нашел широкое применение в лечебной практике, в том числе в педиатрии. По сравнению с другими сильными кортикостероидами при местном применении мометазона фуроат оказывает менее выраженные побочные эффекты, что позволяет его применять у детей в возрасте от 2 до 12 лет.

Тем не менее при применении препарата в педиатрической практике вполне вероятны побочные явления в виде жжения, зуда, фурункулеза, атрофии кожи. Мометазона фуроат плохо растворим в большинстве обычно применямых в фармацевтической промышленности растворителей, он является светочувствительным соединением и на его деструкцию очень сильно влияет рН среды, а продукты деструкции многократно усиливают побочное действие на кожу. Все это накладывает существенные проблемы в выборе вспомогательных ингредиентов и разработке технологии получения при создании лекарственного препарата на его основе.

В патенте США № 5446070 описана фармацевтическая композиция, включающая кортикостероид, в том числе мометазона фуроат, пропиленгликоль, глицерин и биоадгезив. В качестве последнего предлагается смола или производное целлюлозы, например оксиметилцеллюлоза. Однако такая композиция с мометазона фуроатом показывает невысокую терапевтическую эффективность.

В патенте США № 4808610 предложена фармацевтическая композиция, содержащая мометазона фуроат, гидрофобную фазу, гидрофильную фазу, матирующую добавку и целевую добавку. Гидрофильная фаза в известном составе содержит кислоту, предпочтительно фосфорную кислоту, и целевая добавка означает такие вещества, как эмульгатор, консервант, сурфактант и подобные вспомогательные вещества. В качестве целевой добавки композиция содержит предпочтительно эфир полиэтиленгликоля (Ceteareth-20) и стеариловый спирт и стеарат пропиленгликоля. В способе получения известного состава (по патенту США 4808610) готовят раствор фосфорной кислоты в воде с рН 2,5±0,2, прибавляют гексиленгликоль и в полученной гидрофильной фазе растворяют мометазона фуроат. Раствор активного ингредиента эмульгируют в расплаве эмульгаторов в гидрофобной фазе, после чего маленькими порциями вносят матирующую добавку. Готовый препарат проявляет высокую терапевтическую активность. Однако повышенная кислотность отрицательно действует на кожу и может усилить раздражающий побочный эффект, а снижение количества кислоты в известном составе приводит к нестабильности композиции и существенно снижает срок годности состава. Кроме того, известные композиции характеризуются недостаточно хорошей экструзией состава из туб, что создает неудобства при нанесении препарата на кожу больному.

Задача данного изобретения заключается в создании новой фармацевтической композиции для наружного применения на основе мометазона фуроата с оптимальным сочетанием вспомогательных веществ для мягкой лекарственной формы, а также разработке способа получения композиции для лечения дерматозов.

Для решения поставленной задачи предлагается фармацевтическая композиция, включающая в качестве действующего вещества мометазона фуроат и в качестве вспомогательных веществ гидрофобную фазу, гидрофильную фазу, матирующую добавку и макрогола цетостеарат, которая дополнительно содержит глицерилмоностеарат и цетостеариловый спирт при следующем соотношении компонентов, г/100 г композиции:

Заявляемое соотношение действующего вещества и целевых добавок найдено экспериментально и является оптимальным.

В качестве гидрофобной фазы используют вазелин и воск белый. Предпочтительное соотношение вазелина и воска белого составляет, г/100 г композиции:

В качестве гидрофильной фазы применяют гексиленгликоль, разведенную фосфорную кислоту и воду.

Предпочтительное соотношение гексиленгликоля, разведенной фосфорной кислоты и воды составляет, г/100 г композиции:

Разведенная фосфорная кислота в рамках данного изобретения означает 10% раствор фосфорной кислоты в воде и может быть при необходимости приготовлена, например, разбавлением концентрированной ортофосфорной кислоты.

В качестве матирующей добавки композиция содержит алюминия крахмала октенилсукцинат и титана диоксид. Предпочтительное соотношение алюминия крахмала октенилсукцината и титана диоксида составляет, г/100 г композиции:

Предпочтительно в качестве глицерилмоностеарата применять глицерилмоностеарат 40-55.

Предлагаемая фармацевтическая композиция выполняется в виде мягкой лекарственной формы, предпочтительно в виде крема, и представляет собой сложную дисперсную систему, которая является одновременно эмульсией (вода/масло), раствором (по отношению к активному ингредиенту) и суспензией (по отношению к матирующей добавке).

Заявляемое качественное и количественное соотношение действующего вещества и целевых добавок найдено экспериментально и является оптимальным.

Введением в состав глицерилмоностеарата и цетостеарилового спирта в сочетании с другими вспомогательными ингредиентами в заявленном соотношении достигается кремообразная консистенция лекарственной формы, стабильность эмульсии в процессе хранения и хорошая экструзия готовой лекарственной формы из упаковки (туб), что очень важно для удобства использования больным.

Предлагаемая композиция характеризуется также однородным распределением и минимальным размером частиц гидрофильной фазы эмульсии, отсутствием агломерации частиц матирующей добавки. Частицы гидрофильной фазы, в которой присутствует мометазона фуроат, практически не видны под микроскопом. В результате достигается максимально равномерное распределение активного ингредиента в лекарственной форме. Заявленный состав стабилен в процессе хранения. При выходе за заявленные интервалы по изобретению размеры частиц существенно увеличиваются, эмульсии становятся нестабильными и расслаиваются в процессе хранения.

рН Водного извлечения из композиции заявленного состава лежит в интервале 3,0-5,0, что позволяет снизить вероятность нежелательных побочных реакций при применении и одновременно препятствует деструкции активного ингредиента при производстве и в процессе хранения.

Результаты фармакологических исследований показали, что предлагаемая композиция по эффективности лечебного действия не уступает препарату сравнения (прототипу).

Выбор ингредиентов и их соотношение существенно влияет на способ получения лекарственного средства.

Согласно предлагаемому способу суспендируют матирующую добавку в части гидрофобной фазы, прибавляют глицерил моностеарат, цетостеариловый спирт, макрогола цетостеарат и остаток гидрофобной фазы, перемешивают до однородного состояния и в полученной смеси эмульгируют раствор мометазона фуроата в гидрофильной фазе.

В предпочтительном варианте способа матирующую добавку суспендируют в вазелине. Более предпочтительно суспендировать матирующую добавку в два приема, вначале вводится смесь диоксида титана с частью алюминия крахмала октенилсукцината, затем остаток алюминия крахмала октенилсукцината.

Применение заявленного способа получения противодерматозного средства позволяет более эффективно осуществлять гомогенизацию композиции (практически без разрушения коагуляционной структуры) и уменьшить воздействие деструкционных факторов на активный ингредиент в процессе производства

Типовой пример. Растворяют мометазона фуроат при нагревании в смеси гексиленгликоля, воды и разведенной фосфорной кислоты. В расплавленный вазелин при 70°С загружают алюминия крахмала октенилсукцинат и титана диоксид и гомогенизируют до однородного состояния. Добавляют глицерилмоностеарат 40-55 (марки Cutina GSM), цетостеариловый спирт, макрогола цетостеарат и белый воск при перемешивании и эмульгируют в полученной однородной смеси ранее приготовленный раствор мометазона фуроата. Охлаждают до комнатной температуры. Получают крем белого цвета, который расфасовывают в тубы.

Конкретные примеры осуществления изобретения представлены в таблице.

Полученная композиция на основе мометазона фуроата по примерам 1,2,3 отвечает нормативным требованиям на микробиологическую чистоту и однородность и имеет срок годности более 2 лет.

Источник

Пайлекс : инструкция по применению

Инструкция

Активные компоненты: в 1 г мази

Экстракт жидкий комбинированный 130,0 мг*

[мимозы стыдливой трава (Mimosa pudica) (11:1)50 мг

эклипты белой трава (Eclipta alba) (6,66:1)30 мг

прутняка китайского надземная часть (Vitex negundo) (10:1)30мг

календулы лекарственной цветки (Calendula officinalis) (5:1)20 мг]

натрия тетрабората10,0 мг

*- который обработан паром экстракта смеси (в соотношении 1:10 к воде) следующего растительного сырья: азадирахты индийской семена и листья (Melia azadirachta), айланта обыкновенного кора (Ailanthus excelsa), блюмеи смолоносной смола (Blumea balsamifera), эклипты белой трава (Eclipta alba), лука шалота листья (Allium ascalonicum), аира обыкновенного корневища (Acorns calamus), паслена черного трава (Solanum nigrum), мимозы стыдливой трава (Mimosa pudica).

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль (Е 1520), цетостеариловый спирт, желтый вазелин, вазелиновое масло, макрогола цетостеариловый эфир (цетомакрогол 1000), натрия метилпарагидроксибензоат (Е 219), натрия пропилпарагидроксибензоат (Е 217), вода очищенная.

Мазь желтовато-серого цвета, однородной консистенции с темными вкраплениями, с запахом камфоры.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения геморроя и анальных трещин для наружного применения.

ЧТО ТАКОЕ ПАЙЛЕКС И ДЛЯ ЧЕГО ЕГО ПРИМЕНЯЮТ

Многокомпонентное аюрведическое средство.

Пайлекс мазь обладает противовоспалительным и вяжущим действием.

Данные по фармакокинетике многокомпонентного аюрведического средства Пайлекс в лекарственной форме мази отсутствуют. Активность обусловлена сочетанным действием его компонентов. Поскольку активность препарата нельзя полностью отнести за счет какого-либо одного вещества, фармакокинетические исследования Пайлекс мазь неосуществимы.

ЧТО НАДО ЗНАТЬ ДО НАЧАЛА ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ПАЙЛЕКС

Показания к применению

В составе комплексного лечения геморроя I-II стадии и анальных трещин.

Противопоказания

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность и кормление грудью.

Массивные кровотечения из геморроидальных узлов, острый тромбоз геморроидальных узлов.

Детский возраст до 18 лет.

КАК СЛЕДУЕТ ПРИМЕНЯТЬ МАЗЬ ПАЙЛЕКС

Местно, взрослым 2 раза в день (утром и вечером), а так же до и после каждого акта дефекации. Наносят с помощью аппликатора на слизистую оболочку прямой кишки и геморроидальные узлы, включая воспаленные, покрасневшие и уплотненные участки. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от степени тяжести патологического процесса. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 14-28 дней. При необходимости курс терапии может быть продлен после консультации с врачом.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции.

После нанесения мази может возникнуть слабое жжение, пощипывание вокруг ануса продолжительностью 10-15 минут. Возможно развитие местных реакций: раздражение кожи и слизистой, контактный дерматит. В случае возникновения перечисленных или иных реакций следует обратиться к врачу.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Меры предосторожности

Возможно кратковременное ощущение жжения в месте нанесения, проходящее самостоятельно через несколько минут.

Терапевтическое действие препарата Пайлекс развивается постепенно. Однако, если при применении средства вы не почувствуете улучшения, либо симптомы будут ухудшаться, обратитесь к врачу. Также следует обратиться к врачу при острых болях и кровотечении.

Пайлекс мазь содержит метилпарагидроксибензоат натрия и пропилпарагидроксибензоат натрия, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно развитие отсроченных реакций).

Пайлекс мазь содержит цетостеариловый спирт, который может вызвать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Пайлекс мазь содержит также пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Беременность и кормление грудью

Лекарственное средство Пайлекс мазь не применяется у беременных и в период кормления грудью, поскольку отсутствует клинический опыт и не исследован профиль безопасности.

Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если вы беременны или кормите ребенка грудью.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Пайлекс мазь в детском возрасте не установлены, поэтому не рекомендовано назначать его детям и подросткам до 18 лет.

Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместимость с другими лекарственными средствами не выявлена, тем не менее, не рекомендуется одновременное использование других противогеморроидальных средств для местного применения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Препарат Пайлекс не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами, использованию механизмов и выполнения других работ, требующих внимания и хорошей координации.

Упаковка

По 30,0 г в тубы из ламинированной алюминиевой фольги. Каждая туба в комплекте с насадкой-аппликатором и листком-вкладышем упакована в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от + 10 до + 30 °С в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности указан на упаковке.

Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается без рецепта врача.

ИНФОРМАЦИЯ О ПРОИЗВОДИТЕЛЕ

“Хималайя Драг Ко”, Макали, Бангалор 562 162, Индия.

Источник

Афлокрем эмолиент для чувствительной кожи 100 г ➤ инструкция по применению

Описание

Торговое название
АФЛОКРЕМ® эмолиент
Эмолиент для особо чувствительной, сухой и очень сухой кожи
Для интенсивного восстановления и поддержания водно-липидного баланса кожи у детей и взрослых.

Состав: вода очищенная, парафин мягкий белый, эмульгатор Lanette® O, белое минеральное масло, макрогола цетостеариловый эфир (Cetomacrogol 1000-РА), бензиловый спирт (EMPROVE®), натрия дигидрофосфата моногидрат, фосфорная кислота, натрия гидроксид.

Описание
Однородный крем белого цвета, практически без запаха.

Гипоаллергенен. Не содержит красителей, ароматизаторов и парабенов, что минимизирует риск развития аллергических реакций у лиц с чувствительной кожей и склонных к аллергическим реакциям.

Разработан специально для ухода и восстановления сухой, склонной к воспалению и особо чувствительной кожи у детей, а также нежной кожи лица и других нежных мест.
Рецептура разработана в сотрудничестве с дерматологами.

АФЛОКРЕМ® обеспечивает:
• Защиту от потери влаги
• Длительное увлажнение
• Восстановление липидного баланса

АФЛОКРЕМ® смягчает и успокаивает кожу, восполняет нехватку липидов в эпидермисе, оказывает восстанавливающее действие, обладает защитными свойствами.

Особенностью средства является состав, специально разработанный для нанесения на кожу детей с младенческого возраста, а также для использования на коже особо чувствительных мест у взрослых (в том числе, кожа лица и шеи).

Компоненты эмолиента АФЛОКРЕМ® при проникновении в эпидермис замещают недостающие липиды кожи и быстро восстанавливают баланс увлажнения, проникая до более глубоких слоев кожи, обеспечивают долгосрочный водно-липидный баланс.
При регулярном использовании эмолиента АФЛОКРЕМ® происходят процессы активного восстановления водно-липидного баланса, эластичности и защитного кожного барьера.
АФЛОКРЕМ® является высокоэффективным средством в комплексной терапии дерматитов и экзем. Может использоваться в сочетании с противовоспалительными топическими средствами (глюкокортикоидными и иными наружными препаратами), как в период обострения, так и во время ремиссии. АФЛОКРЕМ® уменьшает потребность в количестве и частоте использования глюкокортикоидных препаратов.
АФЛОКРЕМ® является основным средством, обеспечивающим уход за кожей детей при лечении обострений хронических воспалительных и аллергических заболеваний.

Эмолиент АФЛОКРЕМ® рекомендуется использовать:
1. В качестве профилактического средства для увлажнения и питания особо чувствительной кожи, склонной к сухости и воспалению
• Повышенная чувствительность и сухость кожи, связанная с дерматологическими заболеваниями (атопический дерматит, экзема, аллергический дерматит, пеленочный дерматит и др.)
• Повышенная сухость и воспаление кожи, вызванная различными причинами:
• Сухой воздух помещений,
• Воздействие холода и ветра (обветривание),
• Частый контакт с водой,
• Контакт с химическими, косметическими и моющими средствами и др.
2. В комплексной терапии дерматологических заболеваний в сочетании с лекарственными препаратами (Афлодерм и др.), а также после отмены специализированных противовоспалительных препаратов, в период долечивания, и как средство основного ухода в период отсутствия обострения.
3. В качестве средства ухода за кожей новорожденных.

Противопоказания
Не выявлены. Существует теоретическая возможность индивидуальной непереносимости какого-либо из компонентов.

Способ применения
АФЛОКРЕМ ® наносят на чистую кожу тонким слоем два и более раз в день, равномерно распределяя.
Количество наносимого крема и частота его нанесения зависит от степени сухости кожи и её индивидуальных особенностей.
После нанесения эмолиент АФЛОКРЕМ® активно впитывается в течение нескольких минут, не оставляя на коже жирной пленки и связанного с этим дискомфорта. Создает невидимый защитный барьер, оказывает длительное смягчающее и успокаивающее действие. Борется с сухостью, шелушением, раздражением, зудом и неприятными тактильными ощущениями.

АФЛОКРЕМ® эмолиент разрешено применять:
• на любых, в том числе на особо чувствительных участках тела (лицо, шея, интимные участки),
• у детей любого возраста, в том числе у новорожденных,
• у беременных и кормящих женщин.

Форма выпуска
Эмолиент для наружного применения.
По 50 г и 100 г крема в пластиковых тубах с помповым механизмом “airless pump” для удобного дозирования. Каждая туба помещена в картонную пачку.

Хранение
При температуре 15-30 °С. Не замораживать.
Для удобства использования тубу желательно хранить в вертикальном положении отверстием вниз.

Производитель
БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия, 48000, Копривница, ул. Даница, 5.
Произведено на фармацевтическом заводе BELUPO (г. Копривница, Республика Хорватия) в условиях GMP.

Адрес для приема претензий
Представительство компании «БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д.», Республика Хорватия, в г. Москве. 119330, г. Москва, Ломоносовский пр-т, д. 38, кв. 71-72.

Источник