Мелоксидил для кошек для чего применяется

Мелоксидил 1,5мг/мл при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата 10мл

Инструкция по применению Мелоксидил 1,5мг/мл при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата 10мл

Показания к применению

Мелоксидил применяют собакам для лечения воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, вывихи, отеки, синовиты, теносиновиты).

Рекомендации по применению

Мелоксидил применяют перорально с кормом один раз в сутки в дозе 0,2 мг/кг мелоксикама в первый день лечения, далее в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама в течение 10 дней.

Перед применением встряхнуть содержимое флакона до образования однородной суспензии.

Каждая упаковка снабжена двумя мерными шприцами, что позволяет максимально точно дозировать лекарственный препарат мелким и крупным породам собак. Одно деление маленького шприца рассчитано на 0,5 кг массы животного, большого шприца – на 2,5 кг массы животного, что соответствует суточной поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама.

Клинический эффект наступает через 3-4 дня после начала применения препарата. Продолжительность курса лечения определяет ветеринарный врач в зависимости от показаний.

После 10-дневного курса лечения животное обязательно должно быть осмотрено ветеринарным врачом и в случае отсутствия улучшения клинического состояния применение препарата прекращают.

Передозировка Мелоксидила собакам в пять раз и более приводит к нарушению со стороны функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит), проявляющегося рвотой и диареей.

В случае передозировки препарата рекомендуется симптоматическое лечение.

Применение препарата животным в состоянии дегидратации, гиповолемии и гипотензии потенциально опасно, вследствие возможного токсического влияния мелоксикама на почки.

В случае крайней необходимости при назначении Мелоксидила таким животным суточную дозу следует уменьшить вдвое и вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата лечение необходимо возобновить как можно скорее в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Побочные действия

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится собаками. В редких случаях возможны: потеря аппетита, апатия, рвота, диарея, скрытая кровь в фекалиях.

Условия хранения

В закрытой упаковке производителя, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей и животных месте, отдельно от пищевых продуктов и кормов при температуре от 0°С до 25°С. Срок годности: 3 года.

Особые указания

Не рекомендуется применять Мелоксидил совместно с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками, антикоагулянтами, аминогликозидными антибиотиками и другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связывания с сывороточными белками из-за вероятности усиления токсического действия препарата. В случае отсутствия эффективности лечения другими НПВС, Мелоксидил назначают не ранее, чем через 24 часа после отмены предыдущего препарата под контролем ветеринарного врача.

Условия отпуска

Действие

Мелоксидил относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Механизм действия мелоксикама заключается в подавлении выработки циклооксигеназы (ЦОГ) в цикле арахидоновой кислоты, при этом преимущественно подавляется выработка ЦОГ-II, под действием которой происходит синтез воспалительных простагландинов (ПГЕ1 и ПГЕ2), вызывающих воспаление, отек и боль.

После орального введения мелоксикам хорошо абсорбируется из кишечника собак и в течение 7,5 часов достигает максимальной концентрации в плазме крови, период полувыведения составляет 24 часа. Мелоксикам метаболизируется в печени и выводится с желчью (75%) в виде метаболита глюкоуроновой кислоты.

По степени воздействия на организм Мелоксидил относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Состав

Активное вещество: мелоксикам;

Вспомогательные вещества:ксантановая камедь 0,20 г, безводный коллоидный кремний 2,00 г, сорбитол 30,00 г, глицерин 16,00 г, ксилитол 15,00 г, бензоат натрия 0,20 г, лимонная кислота до рН 4.0 и вода до 100 мл.

Противопоказания

Курьерская доставка за МКАД осуществляется по недельному графику курьерской службой «Сталкер Консалтинг».

Доставка в регионы России осуществляется курьерскими компаниями: Boxberry, 4Biz, СДЭК, Почта РФ.
Минимальная сумма заказа 1000 рублей для доставки в города России за исключением Москвы, МО и Санкт-Петербурга.

Срок доставки: завтра (при наличии товара на складе)

Источник

Мелоксидил

для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата у собак

Общие сведения

Торговое наименование лекарственного препарата: Мелоксидил (Meloxidyl ® ).

Международное непатентованное наименование: мелоксикам.

Лекарственная форма: суспензия для орального применения.

По внешнему виду Мелоксидил представляет собой суспензию светло-желтого цвета. При хранении допускается образование осадка, который при встряхивании образует равномерную взвесь.

Мелоксидил выпускают расфасованным по 10, 32 и 100 мл в полимерные флаконы соответствующей вместимости, которые упаковывают в картонные коробки и снабжают двумя мерными шприцами, рассчитанными для собак массой до 7 кг и собак массой больше 7 кг.

Хранят Мелоксидил в упаковке производителя, в сухом, защищенном от света месте при температуре от 0°С до 25°С.

Срок годности лекарственного препарата при соблюдении условий хранения – 3 года от даты производства.

После вскрытия флакона лекарственный препарат можно использовать в течение 6 месяцев.

Запрещается использовать лекарственный препарат после окончания срока его годности.

Мелоксидил следует хранить в недоступном для детей месте.

Неиспользованный лекарственный препарат утилизируют в соответствии с требованиями законодательства.

Фармакологические свойства

Мелоксидил относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС).

Механизм действия мелоксикама заключается в подавлении выработки циклооксигеназы (ЦОГ) в цикле арахидоновой кислоты, при этом преимущественно подавляется выработка ЦОГ-II, под действием которой происходит синтез воспалительных простагландинов (ПГЕ₁ и ПГЕ₂), вызывающих воспаление, отек и боль.

После орального введения мелоксикам хорошо абсорбируется из кишечника собак и в течение 7,5 часов достигает максимальной концентрации в плазме крови, период полувыведения составляет 24 часа. Мелоксикам метаболизируется в печени и выводится с желчью (75%) в виде метаболита глюкоуроновой кислоты.

По степени воздействия на организм Мелоксидил относится к малоопасным веществам (4 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76).

Порядок применения

Мелоксидил применяют собакам для лечения воспаления при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, вывихи, отеки, синовиты, теносиновиты).

Противопоказания к применению Мелоксидила: индивидуальная повышенная чувствительность к мелоксикаму, язва желудка и 12-перстной кишки, геморрагический синдром, выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, беременность и лактация, возраст до 6 недель.

Мелоксидил применяют перорально с кормом один раз в сутки в дозе 0,2 мг/кг мелоксикама в первый день лечения, далее в поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама в течение 10 дней.

Перед применением встряхнуть содержимое флакона до образования однородной суспензии.

Каждая упаковка снабжена двумя мерными шприцами, что позволяет максимально точно дозировать лекарственный препарат мелким и крупным породам собак. Одно деление маленького шприца рассчитано на 0,5 кг массы животного, большого шприца – на 2,5 кг массы животного, что соответствует суточной поддерживающей дозе 0,1 мг/кг мелоксикама.

Клинический эффект наступает через 3-4 дня после начала применения препарата. Продолжительность курса лечения определяет ветеринарный врач в зависимости от показаний.

После 10-дневного курса лечения животное обязательно должно быть осмотрено ветеринарным врачом и в случае отсутствия улучшения клинического состояния применение препарата прекращают.

Передозировка Мелоксидила собакам в пять раз и более приводит к нарушению со стороны функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (язва, гастрит), проявляющегося рвотой и диареей.

В случае передозировки препарата рекомендуется симптоматическое лечение.

Применение препарата животным в состоянии дегидратации, гиповолемии и гипотензии потенциально опасно, вследствие возможного токсического влияния мелоксикама на почки.

В случае крайней необходимости при назначении Мелоксидила таким животным суточную дозу следует уменьшить вдвое и вести тщательное наблюдение за клиническим состоянием.

При пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата лечение необходимо возобновить как можно скорее в предусмотренных дозировках и схеме применения.

Побочные явления при применении Мелоксидила:

В рекомендуемых дозах препарат хорошо переносится собаками.

В редких случаях возможны: потеря аппетита, апатия, рвота, диарея, скрытая кровь в фекалиях.

Побочное действие обычно проявляется в первую неделю лечения и в большинстве случаев самостоятельно проходит после отмены препарата.

Мелоксидил не рекомендуется применять совместно с другими НПВС, глюкокортикоидами, диуретиками, антикоагулянтами, аминогликозидными антибиотиками и другими лекарственными средствами, для которых характерна высокая степень связывания с сывороточными белками из-за вероятности усиления токсического действия препарата.

В случае отсутствия эффективности лечения другими НПВС, Мелоксидил назначают не ранее, чем через 24 часа после отмены предыдущего препарата под контролем ветеринарного врача.

Препарат не предназначен для лечения продуктивных животных.

Меры личной профилактики

При работе с Мелоксидилом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.

Во время обработки животного лекарственным препаратом следует избегать контакта с глазами и кожей, не разрешается курить, пить и принимать пищу.

При случайном попадании лекарственного препарата на кожу или слизистые оболочки глаз, их необходимо промыть водой. Людям с повышенной чувствительностью к НПВС следует избегать прямого контакта с Мелоксидилом. В случае появления аллергических реакций или при случайном попадании препарата в организм человека следует немедленно обратиться в медицинское учреждение (при себе иметь инструкцию по применению препарата или этикетку).

Пустые флаконы из-под препарата запрещается использовать для бытовых целей, их утилизируют с бытовыми отходами.

Организация-производитель: «Сева Санте Анималь», 10 авеню де ла Балластьер, 33500, Либурн, Франция.

Адрес места производства: компания «Сева Санте Анималь», индустриальная зона Тре ле Буа, 22600, Лудеак, Франция.

Инструкция по применению разработана ООО «Сева Санте Анималь», Россия, 109428, г. Москва, Рязанский проспект, д. 16, тел. (495) 729-59-90.

С утверждением настоящей инструкции, утрачивает силу инструкция по применению Мелоксидила для лечения воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата у собак, утвержденная заместителем руководителя Россельхознадзора 23 марта 2010 г.

Источник

Боль уйдет, когда есть Мелоксидил для кошек

Содержание

Травмы, поражения суставов и костей у домашних животных всегда сопровождаются болевым симптомом. У питомцев это вызывает дискомфорт. Для облегчения состояния ветеринары рекомендуют использовать Мелоксидил для кошек. Это противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий препарат.

Общее описание

Мелоксидил производится в виде суспензии. Это нестероидное противовоспалительное средство, которое начинает действовать уже через полчаса после приема, благодаря чему лекарство может использоваться в качестве средства первой помощи при острых травматических болях.

Состав и действие

Активным действующим компонентом препарата является мелоксикам. Это вещество, которое подавляет синтез простагландинов в очаге воспаления. После перорального приема через полчаса-час в крови и плазме животного достигается максимальная концентрация вещества, и боль утихает. Продолжительность действия препарата – в течение суток.

Максимально эффективен мелоксикам при болях и воспалительных процессах в органах опорно-двигательной системы. Терапевтические действия препарата:

Назначение

Мелоксидил может применяться в качестве средства первой помощи при травмах – вывихах, переломах, разрывах и растяжениях связок. Травмироваться кошка может при падении с высоты, что случается, когда питомец, сидя на перилах, видит птичку и пытается поймать ее. Часто при этом диагностируются внутрисуставные травмы (трещины, переломы). Любые нарушения костных тканей сопровождаются болевым синдромом, а в дальнейшем есть большая вероятность, что животное будет страдать от воспалительных процессов в суставах – артритов, артрозов.

Не всегда можно определить сразу – какая часть тела травмирована. Если кошка подволакивает задние лапы, у нее могут быть как травмы конечностей, так и опасные переломы позвоночника. Поэтому важно как можно раньше показать питомца специалисту: при травмировании позвоночника важно срочно начать лечение, но даже в этом случае гарантировать благоприятный прогноз не всегда возможно.

Нередко травмы случаются при драках котов между собой, с собаками. Травмы могут быть единичными или множественными, например, переломы костей в сочетании с ушибами внутренних органов. Оценить степень повреждений может только ветеринар, а Мелоксидил способен снять боль, облегчить состояние питомца до визита в ветклинику и назначения лечения.

Кроме того, препарат часто включается в состав комплексной терапии при хронических и острых заболеваниях органов опорно-двигательной системы: артритах, синовитах, артрозах и пр. Мелоксидил поможет снять болезненность в постоперационном периоде при хирургических вмешательствах на суставах, предупредить развитие вторичных инфекций.

Заболевания суставов у кошек

Артрит и артроз – два разных заболевания. Первый – это воспалительный процесс в суставах, который сопровождается:

Самым распространенным признаком патологии у кошки является необычная походка: когда питомец ходит по полу, стуча когтями, или громко топает. Часто воспалительные заболевания суставов наблюдаются у пожилых кошек, а у некоторых пород есть генетическая склонность к суставным заболеваниям. К ним относятся мейн-куны, британские кошки и некоторые другие. Нередко воспалительный процесс развивается после травм. Повреждения суставов, полученные в детстве, могут не проявляться долгое время, а с возрастом напомнить о себе артритом.

Признаками суставного воспаления у кошек являются:

Опасность артрита в том, что владельцы не всегда могут заметить хромоту, скованность движений у кошки, которая спит большую часть суток. Поэтому нередко воспаление затрагивает большой участок тканей и усложняет лечение.

В зависимости от причин воспаления ветеринары разделяют несколько видов артрита. Инфекционный вызывается проникновением в организм патогенных бактерий, которые с кровотоком попадают в сустав, вызывая воспалительный процесс. Причинами заражения могут быть травмы, хирургическое вмешательство. При септическом артрите у кошки наблюдаются хромота, отеки, скованность движений. Рентген может показать скопление синовиальной жидкости в больном суставе. Одними обезболивающими средствами в данном случае не обойтись, лечение включает использование антибиотиков.

Действия собственной иммунной системы кошки могут вызвать иммуноопосредованный артрит. Чаще всего он поражает несколько суставов, вызывает хромоту, отечность и болевые ощущения. В некоторых случаях у питомца наблюдается разрушение хрящевых тканей и костей.

Раковый артрит – опасное заболевание, которое обусловлено наличием злокачественной опухоли – синовиальной клеточной саркомы. В четверти случаев раковые клетки распространяются в легкие, избежать таких последствий порой можно только путем ампутации больной конечности.

Артроз – это «возрастное» заболевание, деструктивная патология, характеризующаяся постепенным разрушением сустава. Развитие болезни начинается с уменьшения объема синовиальной жидкости в суставной сумке, постепенно начинает разрушаться хрящевая ткань. Самый последний этап начинается тогда, когда хрящевая прослойка истончена до такой степени, что суставы начинают тереться друг о друга. Это вызывает у кошки сильнейшую боль, и она старается двигаться как можно меньше, чтобы не испытывать неприятных ощущений.

Причинами артроза могут быть:

Артроз не лечится, с болью кошке придется жить всю жизнь, поскольку восстановить поврежденные хрящи и суставы никакими лекарственными средствами нельзя. Мелоксидил назначается, чтобы снять боль, насколько возможно – улучшить качество жизни больного животного.

Дозировка

Необходимость применения обезболивающих препаратов для лечения острых и хронических суставных заболеваний определяет ветеринар. Для кошек эффективная доза составляет 0,2 мг мелоксикама на 1 кг массы тела кошки.

Не путать с объемом готовой суспензии! В 1 мл суспензии содержится 1,5 мг мелоксикама – рассчитать точную дозировку для вашего питомца поможет ветеринар.

Схема лечения предусматривает первоначальный прием лекарства в указанной дозе, затем следующие 10 дней – в половинной. Давать суспензию кошке удобнее всего с помощью шприца без иглы. Набрав нужное количество препарата в шприц, нужно зафиксировать кошку и аккуратно влить ей в рот – сбоку, где мелкие зубы. Затем слегка придержать челюсть закрытой, дождаться, пока кошка проглотит лекарство.

Давать лекарство нужно один раз в сутки, это позволит не травмировать лишний раз психику кошки. Пропускать прием лекарства нельзя – это снижает терапевтический эффект.

Ограничения

Мелоксидил нельзя давать животным, страдающим язвенной болезнью, почечной недостаточностью, геморрагическим синдромом. Беременным и кормящим кошкам лекарство противопоказано, так же, как и маленьким котятам до 6-недельного возраста.

У питомца могут появиться расстройство кишечника (кал приобретает черный цвет, могут наблюдаться примеси крови), изменения поведения (снижение активности, нарушение координации), следует прекратить давать лекарство и сообщить ветеринару.

Поскольку Мелоксидил не сочетается с некоторыми лекарственными препаратами, его нельзя использовать для самолечения, а о приеме других медикаментов следует сообщить ветеринару во время осмотра.

Аналоги и цена

Мелоксидил – ветеринарный препарат, продается в ветеринарных аптеках и стоит около 850 рублей. При необходимости ветеринар поможет подобрать аналоги препарата с тем же действием, например – Локсиком.

Отзывы

Наталья, хозяйка британского кота

Для моего питомца Мелоксидил стал просто спасением, когда у него воспалились почки. А потом кот повредил лапу, и при травме тоже давала в качестве обезболивающего средства. В упаковке есть мерный шприц, с помощью него удобно давать суспензию за щечку коту.

Александр, хозяин мейн-куна

В 9 месяцев котенок повредил лапу – неудачно прыгнул со шкафа. Началось воспаление, тогда назначили Мелоксидил. Лекарство помогло, но врач сказал о возможных последствиях травмы в будущем. Но теперь я знаю, чем можно будет помочь коту.

Домашние животные не могут сказать о боли, только заботливый хозяин может понять по симптомам, что у кошки что-то со здоровьем. Захромала, меньше стала двигаться – значит, проблема с суставами. Мы рекомендуем Мелоксидил – лекарство, которое поможет снять боль, устранить воспаление и вернуть вашему питомцу былую подвижность.⁠

Источник

Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеван

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.

Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.

Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.

В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].

Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.

Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].

Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].

В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.

Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).

Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].

Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.

Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).

По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:

В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.

Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.

В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),

в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).

Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.

Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.

Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:

Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.

Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

НИИ ревматологии РАМН, Москва

Источник