Мелоксикам или целекоксиб что лучше и безопаснее
Современная терапия остеоартроза
Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза? В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2? Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия ме
Какие основные группы препаратов используются в лечении остеоартроза?
В чем преимущества селективных ингибиторов ЦОГ-2?
Остеоартроз является мультифакториальным хроническим прогрессирующим заболеванием, которое характеризуется нарушением равновесия между анаболическими и катаболическими процессами прежде всего в гиалиновом хряще. Помимо гиалинового хряща при остеоартрозе в патологический процесс вовлекается синовиальная оболочка с развитием в той или иной степени рецидивирующего синовита, а также субхондральная кость, суставная капсула, внутрисуставные связки и околосуставные мышцы.
Остеоартроз встречается в любом возрасте, но чаще всего после 45-50 лет. В возрасте старше 70 лет рентгенологические признаки остеоартроза находят у 90% женщин и у 80% мужчин, причем у 20% из них остеоартроз является клинически манифестным. Боль и ограничение подвижности суставов, обусловленные этим заболеванием, резко ухудшают качество жизни больных и представляют серьезную социально-экономическую проблему, являясь одной из основных причин потери трудоспособности.
Целью медикаментозной терапии остеоартроза является уменьшение и даже полное прекращение болей в суставах и восстановление их функций, а также профилактика дальнейшего прогрессирования данного заболевания путем коррекции нарушенного метаболизма в гиалиновом хряще. В схему медикаментозной терапии остеоартроза включены два основных класса препаратов:
Препараты второго класса тормозят темпы прогрессирования заболевания, то есть обладают хондропротективным действием. К таким медикаментам в первую очередь относятся структурные аналоги хрящевой ткани, а именно препарат дона (виартрил, артрил, праксис, биофлекс), активным ингредиентом которого является глюкозамин сульфат, а также препарат структум, представляющий собой хондроитин сульфат. Эти лекарственные средства модулируют важнейшие функции хондроцитов в поврежденном остеоартрозом хряще, стимулируют синтез сульфатированных и несульфатированных протеогликанов, сопоставимых с физиологическими протеогликанами, включая их способность формировать прочные комплексы с гиалуроновой кислотой.
Помимо структума и дона, к медикаментам второго класса относятся также румалон, представляющий собой вытяжку из хрящевой ткани и костного мозга телят; диацерин — ингибитор интерлейкина-1; негидролизирующиеся соединения сои и авокадо; препараты гиалуроновой кислоты.
Многие из медленно действующих препаратов обладают не только хондропротективным, но и прямым противовоспалительным действием.
Но все же наиболее яркий антивоспалительный эффект имеют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), без которых не мыслится комплексная терапия остеоартроза [1, 2]. Их назначение оправдано тем обстоятельством, что, хотя остеоартроз является дегенеративным заболеванием, проявления вторичного синовита или воспалительный процесс в периартикулярных мягких тканях усугубляют его прогрессирование. Именно поэтому за рубежом принято понятие «остеоартрит». Препараты этой группы способны быстро снижать интенсивность боли в пораженных суставах, вплоть до полного ее купирования, подавлять экссудативные явления и восстанавливать объем движений, то есть активно воздействовать на основные субъективные и объективные симптомы остеоартроза. Многие пациенты с этим заболеванием принимают НПВП почти постоянно, так как это единственные средства, обладающие выраженным терапевтическим эффектом и позволяющие больным сохранить возможность обслуживать себя самостоятельно.
В настоящее время хорошо известны несколько групп НПВП, детально изучена фармакокинетика, четко определены показания к применению, режимы приема, спектр возможных побочных реакций.
Основными представителями НПВП являются производные арилкарбоновых кислот (аспирин, салицилат натрия, флуфенамовая и мефенамовая кислоты), арилалкановых кислот (диклофенак, ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, толметин, индометацин, сулиндак), эноликоновой кислоты (фенилбутазон, пироксикам, мелоксикам). Основным механизмом действия НПВП является подавление биосинтеза простагландинов.
Как известно, простагландины характеризуются широкой палитрой биологического действия. Они являются медиаторами воспалительных реакций и способствуют развитию отека и экссудации, сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (гистаминам и брадикинину), а также понижают порог болевой чувствительности, повышают чувствительность гипоталамических центров к действию пирогенов. Простагландины регулируют и большое количество физиологических процессов, включая моторику кишечника, агрегацию тромбоцитов, сосудистый тонус, функцию почек, секрецию желудочного сока, трофику слизистой оболочки желудка. Отсюда ясно, почему НПВП обладают не только терапевтическим противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием, но и многочисленными нежелательными побочными эффектами.
Наиболее часто встречаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые проявляются в виде желудочной или кишечной диспепсии, образования эрозий и язв в желудке и двенадцатиперстной кишке. Интересно, что в США количество летальных исходов от осложнений со стороны ЖКТ, связанных с приемом традиционных НПВП, превышает смертность от рака шейки матки, бронхиальной астмы или меланомы.
Толчком к разработке новых классов НПВП, обладающих меньшим спектром побочных явлений и хорошей переносимостью, явилось открытие в 1991 году двух изоформ циклооксигеназы (ЦОГ) — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Еще ранее Д. Вейн (J. Vane) обнаружил, что противовоспалительное действие НПВП связано с подавлением ЦОГ — ключевого фермента биосинтеза простагландинов. В 1995 году была выдвинута концепция, согласно которой ЦОГ-1 является конститутивным защитным ферментом, обладающим цитопротективным действием и закономерно присутствующим во многих тканях организма, в то время как ЦОГ-2 обладает провоспалительной активностью и накапливается в больших концентрациях только в очагах воспаления. В это же время стало ясно, что побочные явления НПВП связаны с ингибицией ЦОГ-1, а противовоспалительный их эффект — с ингибицией ЦОГ-2. Таким образом, эффективность и безопасность НПВП ассоциируются с избирательным (селективным) подавлением ЦОГ-2 (б).
Современная патогенетическая классификация НПВП строится на учете их воздействия на отдельные изофермы ЦОГ. Так, большинство НПВП, применяющихся до последнего времени (производные индола, диклофенак натрия, ибупрофен, пироксикам и т. д.), являются неселективными ингибиторами ЦОГ. Мелоксикам и нимесулид относятся к ЦОГ-2-селективным препаратам. Они обладают определенным противовоспалительным действием в дозах, ингибирующих ЦОГ-2 и тем не менее вызывают существенное ингибирование ЦОГ-1. К новому классу специфических ингибиторов ЦОГ-2 относятся целекоксиб (целебрекс) и рофекоксиб. Как видно из определения, специфические ингибиторы ЦОГ-2 действуют только на ЦОГ-2 и не влияют на ЦОГ-1.
Целебрекс был принят к использованию в клинической практике только в декабре 1998 года. Этот препарат является первым специфическим ингибитором ЦОГ-2, специально разработанным для уменьшения числа побочных реакций (по сравнению с другими НПВП). Фармакокинетические свойства целебрекса изучены на здоровых людях. При приеме внутрь максимальная его концентрация в плазме появляется через 3 часа. 90% дозы препарата метаболизируется в печени и выводится с желчью. Белковосвязывающая способность этого НПВП достигает 97%, а период полураспада — 10-12 часов. Продолжительность действия целебрекса составляет 11 часов. Препарат плохо растворяется в воде и поэтому применяется только внутрь. Антациды снижают биодоступность препарата, а прием пищи увеличивает ее на 10-20%. Фармакокинетика не зависит от возраста, что особенно важно, учитывая пожилой возраст больных остеоартрозом. При лечении остеоартроза суточная доза целебрекса обычно не превышает 200-400 мг, но чаще его назначают по 200 мг один раз в день или по 100 мг два раза в день. Препарат лучше принимать с едой, хотя в рекомендациях фирмы, производящей целебрекс, указано что его прием не зависит от употребления пищи [4].
Проведенные плацебо-контролированные и сравнительные (с другими НПВП) исследования показали высокую терапевтическую эффективность целебрекса у больных остеоартрозом коленных и тазобедренных суставов. Оказалось, что этот препарат в дозе 200 или 400 мг в сутки по своей противовоспалительной и анальгетической активности сопоставим с 1000 мг напроксена, 150 мг диклофенака или 2400 мг ибупрофена. Он положительно воздействовал на такие показатели патологического процесса, как выраженность боли в суставах, выраженность и продолжительность утренней скованности, общая активность болезни, оцениваемые врачом и пациентом, а также индекс WOMAC и функция пораженных суставов. При этом препарат достоверно изменял их значения [5]. У преобладающего большинства больных с вторичным синовитом наблюдалось разрешение экссудативных явлений в коленных суставах.
В противоположность стандартным НПВП, которые угнетают синтез протеогликанов артрозным хрящом и тем самым еще более способствуют прогрессирующей дегенерации хряща, целебрекс обладает хондронейтральным действием, а возможно, даже предотвращает лизис хондроцитов и принимает участие в репарации хряща после его повреждения. Из этого следует, что в случае необходимости его можно применять длительно (на протяжении нескольких недель и даже месяцев) без какого-либо отрицательного влияния на ткани пораженного сустава.
Целебрекс, обладающий такой же терапевтической эффективностью, как и другие НПВП, характеризуется более высокой переносимостью и безопасностью применения. При приеме препарата возможно развитие таких побочных явлений, как абдоминальная боль, диарея, тошнота, головная боль, головокружение, ринит, синусит. Однако частота этих реакций не является статистически значимой по сравнению с плацебо.
В случаях применения этого препарата в течение одной недели в высоких и сверхвысоких дозах не было выявлено, согласно данным эндоскопического контроля, желудочно-кишечной токсичности [3]. Частота образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки при назначении 200 мг целебрекса, 1000 мг напроксена и 2400 мг ибупрофена непрерывно на протяжении трех месяцев составила 7,5, 36,4 и 23,3% соответственно.
Применение специфических ингибиторов ЦОГ-2 у больных остеоартрозом оправдано и тем обстоятельством, что они совместимы с другими лекарственными агентами. Это позволяет проводить адекватную и своевременную терапию сопутствующих заболеваний, которые закономерно встречаются у лиц пожилого возраста.
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки
Лечение ревматических заболеваний (РЗ) основывается на патогенетическом подходе [1]. Однако патогенетическая терапия не всегда приводит к полному, а главное быстрому облегчению страданий всех больных. Кроме того, добиться терапевтического успеха можно, только когда активное лечение назначается в период дебюта болезни. К сожалению, в реальной клинической практике большинство пациентов с хроническими РЗ болеют в течение длительного времени, зачастую инвалидизированы, у многих из них имеется стойкая деформация суставов и выраженные функциональные нарушения. В этих случаях ревматолог вынужден прибегать к симптоматической терапии – использовать лекарства, хотя и не влияющие на развитие болезни, но способные устранять ее наиболее неприятные клинические проявления.
С этой целью в ревматологической практике наиболее широко используются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), позволяющие эффективно купировать боль – самое тяжелое проявление патологии опорно-двигательной системы [2, 3]. Значение НПВП для современной ревматологии убедительно показывает исследование германских ученых, результаты которого были опубликованы в октябре 2010 г. Susanne Ziegler и соавт. провели анализ динамики тяжести и исходов ревматоидного артрита (РА) за 10 лет (1997–2007), используя национальную базу данных, содержащую информацию о 38 723 больных с этим заболеванием. Внедрение новых методов лечения, прежде всего генно-инженерных биологических препаратов, и комбинированное использование базисных противовоспалительных препаратов позволило достичь впечатляющих успехов.
Мелоксикам или целекоксиб что лучше и безопаснее
Как выбрать противовоспалительный препарат?
Основным средством лечения острой боли в спине и суставах являются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), блокирующие выработку медиаторов воспаления за счет подавления фермента ЦОГ.
Все НПВП можно разделить на 4 группы:
Высокоселективные ингибиторы ЦОГ-2 во много раз увеличивают риск сердечнососудистых осложнений (инфаркта миокарда, ишемического инсульта). Поэтому, целебрекс и аркоксиа имеют очень ограниченное применение, особенно у пожилых пациентов.
Как же грамотно подобрать НПВП? Перед лечением врач должен оценить факторы риска желудочно-кишечных и сердечнососудистых осложнений и рекомендовать минимально эффективную дозу на максимально короткий курс лечения. Если недельный курс приема препарата не купирует болевой синдром, необходимо обратиться к неврологу для пересмотра тактики лечения.
Низкий риск возникновения побочных эффектов как в отношении слизистой желудка, так и в отношении сердца, имеют нимесулид (нимесил, найз, нимулид) и мелоксикам (мовалис, амелотекс, артрозан и др.). Эффективность этих средств достаточно высокая, что позволяет их использовать для купирования острой боли в спине. Но нимесулид токсичен для печени, поэтому длительность его приема не должна превышать 14 дней. Мелоксикам можно применять в течение длительного времени.
Для профилактики желудочно-кишечных осложнений совместно с НПВП назначают ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол).
У молодых пациентов наиболее безопасен прием селективных ингибиторов ЦОГ.
Заключение. При выборе НПВП следует ориентироваться на соотношение эффективности и безопасности терапии, учитывая побочные действия на желудок, печень, сердечнососудистую систему. При обилии в аптеках самых разных НПВП, для применения в широкой клинической практике подходят далеко не все препараты. При выборе НПВП от врача требуется исключительная внимательность, особенно при лечении сложных пациентов.
Рациональный выбор противовоспалительных препаратов в сложных клинических случаях:
Пациентам с язвенной болезнью желудка в анамнезе.
Диклофенак, кетопрофен, кеторолак и другие ингибиторы ЦОГ-1противопоказаны даже в стадию ремиссии.
Препаратами выбора являются селективные ингибиторы ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид). Для профилактики обострений совместно с ними назначаются ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол).
У молодых пациентов наиболее безопасен прием селективных ингибиторов ЦОГ-2 (аркоксиа, целебрекс) или их комбинация с ингибиторами протонной помпы.
При плохой переносимости любых НПВП назначаются локальные НПВП, флупиртин, хондропротекторы и немедикаментозные методы лечения.
Пациентам, получающим низкие дозы аспирина.
Аспирин широко используется в кардиологической практике в качестве антиагреганта. Комбинация НПВП в высоких дозах с аспирином во много раз повышает риск язвенной болезни. На время назначения НПВ необходимо обсудить с кардиологом возможность отмены аспирина. Если аспирин назначен по жизненным показаниям, то обязательно добавить к схеме лечения ингибитор протонной помпы (омепразол). Также следует выбрать НПВП с наименьшим вредным влиянием на ЖКТ и ССС. Препараты из группы коксибов (целебрекс, аркоксиа) в данном случае противопоказаны. Методом исключения в этой ситуации можно назначить мелоксикам (мовалис) или нимесулид (найз).
Пациентам с гипертонической болезнью. Все НПВП во время курса лечения могут повышать артериальное давление. Риск повышения АД возрастает у лиц пожилого возраста с плохо леченной артериальной гипертензией, с нарушением функции почек или с сахарным диабетом.
Единственным препаратом для коррекции гипертонии в этом случае является амлодипин. ИАПФ (эналаприл, капотен, престариум и др.) не совместимы с НПВП, поэтому назначать эти препараты для коррекции или повышать дозу этих средств на фоне лечения не имеет смысла.
Пациентам, злоупотребляющим алкоголем. В данном случае осторожность должна быть продиктована возможным поражением печени, повышенным риском развития кровотечений. Использование парацетамола, и нимесулида нежелательно из-за их токсичного действия на печень. Препаратом выбора в данном случае остается мелоксикам.
Боли в спине
Подбор лекарственных средств для лечения болей в спине
Доктор Перец ® — 100 % натуральное тепло для облегчения мышечных и суставных болей 1
Перцовый пластырь № 1 в России по объемам продаж 2
100 % натуральные экстракты красного перца и красавки 2
Основа, позволяющая коже дышать 3
1 Согласно ТУ Доктор Перец ®. Данное утверждение относится только к активным компонентам пластыря, оказывающим тепловой воздействие.
2 Лидер рынка перцовых пластырей по объему продаж в стоимостном и количественном выражении за период июль 2020‑июль 2021 на основе данных ООО «Айкьювиа Солюшнс»
3 Согласно ТУ Доктор Перец ®
Список лекарств от боли в спине
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
«Дексалгин», «Дексалгин 25»
таблетки, покрытые оболочкой, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Биоран», «Дикловит», «Флотак», «Раптен рапид», «Раптен Дуо», «Диклофенак ретард Оболенское», «Диклофенак-УБФ», «Табук-Ди», «Наклофен», «Наклофен СР», «Диклофенак-АКОС», «Диклофенак-ФПО», «Диклофенак-Эском»
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, капсулы с модифицированным высвобождением, суппозитории ректальные, раствор для внутримышечного введения
таблетки, покрытые оболочкой
«Ибупрофен», «Бруфен СР», «Солпафлекс», «Ибупром Макс»,
таблетки, покрытые оболочкой, таблетки шипучие, таблетки для рассасывания,
капсулы пролонгированного действия, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, суспензия,
суппозитории ректальные (для детей), суспензия для приема внутрь (для детей)
раствор для внутривенного введения
Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат
таблетки, покрытые оболочкой
таблетки, покрытые оболочкой
таблетки диспергируемые (для детей)
Ибупрофен + питофенон + фенпивериния бромид
таблетки, покрытые оболочкой
капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, для внутримышечного введения
гранулы для приготовления раствора для приема внутрь
таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Ксефокам», «Ксефокам рапид»
таблетки, покрытые оболочкой, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
«Матарен», «Мелоксикам», «Мовасин», «Мовикс», «Мовалис»,
таблетки, раствор для внутримышечного введения + суспензия для приема внутрь (Мовалис), суппозитории ректальные
таблетки, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь
раствор для внутримышечного введения
Миорелаксанты
Мильгамма композитум, Полиневрин®
«Мидокалм-Рихтер», «Толперизон с лидокаином-Ферейн»
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
«Сирдалуд», «Тизанил», «Тизанидин-Тева», «Тизалуд»
капсулы с модифицированным высвобождением
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения
NB! Ибупрофен в таблетках может быть как рецептурного, так и безрецептурного назначения, в отличие от других НПВП, у которых безрецептурными являются только наружные формы!
Форма выпуска
крем для наружного применения
Глюкозамин (глюкозамина сульфат, глюкозамина сульфата натрия хлорид)
таблетки, таблетки покрытые пленочной оболочкой, раствор для внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Хондроксид ® Максимум, «Фармаскин ТГК»
крем для наружного применения
Глюкозамин + ибупрофен + хондроитина сульфат
капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
Глюкозамин + хондроитина сульфат + витамин Е
аэрозоль для наружного применения
крем для наружного применения
мазь для наружного применения
спрей для наружного применения дозированный
«Диклофенак», «Диклонат П», «Наклофен»,
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система, пластырь трансдермальный
гель для наружного применения
крем для наружного применения
гель для наружного применения
крем для наружного применения
аэрозоль для наружного применения
раствор для местного применения
гель для наружного применения
гель для наружного применения
трансдермальная терапевтическая система
Хондроксид ® Форте (мелоксикам+хондроитина сульфат&)
крем для наружного применения
мазь для наружного применения
гель для наружного применения
мазь для наружного применения
«Ваньтун Артиплас», «Перцовый пластырь Доктор перец с обезболивающим действием», «Перцовый пластырь» (белладонны листьев экстракт + перца стручкового плодов экстракт)
Витамины группы B
Дополнением к базовой анальгетической терапии может служить применение как «разогревающих», так и локальных «охлаждающих» средств, в частности трансдермальных систем на основе местных анестетиков (лидокаина и т. п.), блокирующих распространение болевых импульсов.