Мелоксикам сильнее чем дексалгин уколы
Мелоксикам сильнее чем дексалгин уколы
Уколы при остеохондрозе – это этап комплексного лечения заболевания. Одни препараты назначаются в период обострения, другие – в фазу ремиссии. Каждое лекарственное средство имеет свои чёткие показания и побочные эффекты.
Плюсы и минусы уколов при остеохондрозе
Уколы от остеохондроза имеют ряд преимуществ перед неинъекционными формами лекарств:
Самостоятельные уколы при остеохондрозе шейного отдела и других зон позвоночника могут спровоцировать ряд серьёзных осложнений. Не исключена инвалидизация и летальный исход.
Даже самые эффективные уколы от остеохондроза имеют свои недостатки:
Учитывая высокую вероятность осложнений, лечение уколами при остеохондрозе пояснично-крестцового отдела позвоночника и других областей должно проходить под контролем доктора.
Формы уколов при остеохондрозе
Какие назначают уколы от остеохондроза поясничного отдела и других зон позвоночника, зависит от конкретной ситуации. Ортопеды, травматологи и неврологи практикуют комплексный подход в лечении. Врач расписывает схему терапии из нескольких препаратов.
Внутримышечные уколы от остеохондроза
Какие уколы делают при остеохондрозе? Чаще всего, ответ однозначный – в мышцу. Этот способ считается самым простым и доступным для пациента. Лекарство, попадая в мышечную ткань, постепенно по мелким сосудам проникает в общий кровоток, оказывая длительное терапевтическое воздействие. Внутримышечные уколы при остеохондрозе позвоночника назначают в острый период и в стадию ремиссии.
Внутривенные уколы от остеохондроза
Инъекции в вену показаны при сильной нестерпимой боли, когда нужно в кратчайший срок добиться положительного эффекта. После укола, активное вещество без потерь моментально поступает в кровоток. Если нужно ввести большой объём лекарства, предпочтительнее поставить капельницу. Внутривенные уколы от остеохондроза шейного отдела позвоночника часто назначают при выраженном сдавливании позвоночных артерий, когда нарушается кровоснабжение головного мозга.
Нервные блокады
Какие уколы делают при остеохондрозе шейного отдела и других областей позвоночника – для каждого пациента выбирает лечащий доктор. Применяют следующие группы лекарств:
Уколы от остеохондроза грудного отдела назначаются реже, чем для соседних отделов позвоночника, так как он в меньшей степени подвержен дегенеративным изменениям.
Нестероидные противовоспалительные уколы
НВПС при остеохондрозе позвоночника считаются одними из самых результативных в борьбе с воспалением, быстро и надолго устраняя боль и отёк. Благодаря тому, что они останавливают действие простагландинов, воспалительный процесс прекращается. Кроме того, блокируется чувствительность нервных сплетений и окончаний. При длительном приёме могут вызывать абдоминальную и головную боль, диспепсические расстройства, головокружения, кожную сыпь и другие нежелательные симптомы, вплоть до желудочного кровотечения.
Ортофен
Действующее вещество – диклофенак натрия. Одной инъекции хватает на 12 часов. Обычно требуется недельный курс.
Кеторолак
Активное вещество – кетопрофен. Считается сильным анальгетиком. Его ставят 1 неделю, по 2 раза в сутки.
Мелоксикам
Препарат является селективным ингибитором ЦОГ-2, вследствие чего имеет меньше побочных эффектов. Курс терапии в среднем длится 7-10 дней, по 2 укола в сутки.
Мовалис
Это немецкий препарат, основой которого является мелоксикам. Средство вводится глубоко в мышцу, оказывая действие на 24 часа. Курс продолжается не более недели.
Диклофенак
Этот нестероидный противовоспалительный препарат считается «золотым» стандартом. С ним чаще всего ставят уколы от остеохондроза поясничного отдела и других заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Блокады
Нервные блокады делают только по экстренным показаниям. Вводится одно или сразу несколько лекарств, отличающихся по механизму воздействия на очаг воспаления.
Новокаин
Включён в перечень жизненно необходимых медикаментов. Он является местным анестетиком с широким диапазон терапевтического воздействия. Быстро снимает боль.
Дексаметазон
Синтетический глюкокортикостероид, обладающий противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным эффектами.
Преднизолон
Гормональное средство для помощи в экстренных ситуациях при остеохондрозе позвоночника.
Миорелаксанты
Миорелаксирующие уколы при остеохондрозе включают в лечебную схему, чтобы снять мышечный спазм, восстановив нормальную циркуляцию крови и поток нервных импульсов.
Мидокалм
Активное вещество – толперизон. Оказывает центральное действие на скелетную мускулатуру.
Хондропротекторы
Курсовые уколы хондропротекторов при остеохондрозе позвоночника помогают восстановить хрящевую ткань, останавливая процессы её разрушения.
Эльбона
Российский препарат, основой которого является глюкозамина сульфат.
Алфлутоп
Активный компонент представлен биологическим концентратом, полученным из мелких морских рыб.
Мукосат
Действующее вещество – хондратина сульфат.
Румалон
Пептидный комплекс из хрящевой ткани и костного мозга телят.
Витамины
Инъекции витаминов назначаются после купирования «острого состояния» и для профилактики обострений остеохондроза.
Мильгамма
Немецкий препарат, состоящий из витаминов группы В и лидокаина. Оказывает комплексное воздействие на позвоночник и организм в целом. Улучшаются метаболические процессы, трофика тканей, работа нервной системы.
Комбилипен
Российский аналог Мильгаммы. Обладает хорошим терапевтическим эффектом. Уколы при остеохондрозе ставят 5-10 дней.
Никотиновая кислота
Препарат расширяет сосуды, улучшая кровоснабжение поражённых участков. К ним доставляются полезные биологически активные вещества.
Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.
Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.
Действие НПВП
Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.
НПВП часто используются для обезболивания при:
дегенеративных изменениях в органах и тканях.
Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.
Популярные противовоспалительные препараты
Ибупрофен
Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.
Выпускается в таблетированной форме.
Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30
Ибупрофен таб 0.2 х 50
Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10
Ибупрофен таб 0.2 х 20
Диклофенак
Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.
Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)
Диклофенак амп 25мг/3мл х 10
Диклофенак амп 25мг/3мл х 5
Долгит
Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.
Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.
Долгит гель 5% 100мг
Вольтарен Эмульгель
Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.
Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.
Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.
Выпускается в форме геля в тюбиках.
Вольтарен Эмульгель 1% 100мг
Нурофен Экспресс Форте
Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.
Нурофен Экспресс Форте 400мг №20
Мелоксикам
Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.
Мелоксикам таб 7,5мг х 20
Мелоксикам-Прана таб 15мг №20
Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20
Амелотекс
Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.
Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.
Лекарственная форма выпуска – гель.
Амелотекс гель 1% 30г
Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.
Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.
Долобене гель
В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.
Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.
Форма выпуска — гель в тюбиках.
Нимесил
Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.
Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.
Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30
Нимесулид
Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.
Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.
Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20
Нимесулид-лект таб 100мг №40
Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30
Кетонал Дуо
Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.
После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.
Кетонал Дуо капсулы 150г №30
Кетопрофен
Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.
Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.
Кетопрофен гель 2,5% 40г
Мовалис
Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.
Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.
Мовалис раствор 15мг №3
Ревмарт
Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.
Форма выпуска лекарства — таблетки.
Ревмарт таб 15мг х 10
Ревмарт таб 15мг х 20
Ревмарт таб 7,5мг х 20
Парацетамол
Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.
Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.
Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.
Парацетамол таб 0.5 х 20
Велдексал
Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.
Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.
Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10
Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5
Кетопровел
Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.
Кетопровел таб 100мг х 20
Кеторолак
Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.
Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.
Назначается для симптоматической терапии.
Кеторолак таб 10мг х 20
Кеторолак амп 30мг 1мл №10
Апонил
Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.
Апонил таб 100мг х 20
Ацеклофенак
Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.
Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20
Ацетилсалициловая кислота
Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.
Назначается взрослым и детям от 15 лет.
Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20
Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R
Диклоген
Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.
Диклоген амп 25мг/3мл х 5
Как выбрать и принимать НПВП?
Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:
Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.
Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.
Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.
Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.
Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.
Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.
Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.
Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата
От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеван
От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].
Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.
Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.
Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.
В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].
Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.
Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].
Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).
Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].
В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).
Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.
Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).
Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].
Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.
Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).
По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:
В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.
Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.
В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),
в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).
Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.
Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.
Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.
Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.
В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.
Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:
Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.
Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:
Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор
НИИ ревматологии РАМН, Москва