Метенолон энантат что это
Примоболан (метенолон) курс
Содержание
Примоболан (Метенолон) [ править | править код ]
Оценивая в целом две формы метенолона, большинство отдает предпочтение инъекционной форме, в связи с более низкой стоимостью и более равномерным поступлением активного вещества в кровь. К тому же некоторая часть Примоболана в таблетках разрушается в печени.
Стероидный профиль [ править | править код ]
Эффекты примоболана [ править | править код ]
Анаболический эффект примоболана довольно мягкий и сравним с Декой, поэтому данный препарат чаще используется во время циклов сушки, когда главной целью ставится не набор мышечной массы, а ее сохранение. Метенолон имеет минимальный феномен отката, тем не менее, многие атлеты недовольны результатами, полученными после курса примоболана соло, если целью стоял набор мышечной массы.
Примоболан (обе формы) не конвертируются в эстрогены, что является одним из главных преимуществ препарата. В результате чего можно принимать примоболан без риска развития гинекомастии и отеков. [2] Хотя гинекомастия может указываться в некоторых инструкциях. [3]
Примоболан незначительно снижает уровень продукции собственного тестостерона. Его подавляющее воздействие слабее тестостерона и нандролона. [4] Исследования показывают, что курс примоболана в дозе 40 мг (орально) подавляет уровень тестостерона в среднем на 50%. [5] Значительное снижение продукции эндогенного тестостерона наблюдается только при длинных курсах с большими дозами препарата. В этих случаях во время курса требуется применение гонадотропина, в противном случае возможно развитие атрофии яичек.
Метенолон практически не вызывает подъема вредного холестерина. Препарат не оказывает значительного влияния на уровень артериального давления.
В связи с низким андрогенным действием, примоболан практически не вызывает облысения. Чаще всего метенолон вызывает такие побочные эффекты как: агрессия, возбудимость, бессонница, и подъем печеночных ферментов в том случае, если используются большие дозы.
Таким образом, примоболан можно считать одним из самых безопасных анаболических стероидов, доступных на рынке в настоящее время.
Примоболан курс [ править | править код ]
Комбинированные курсы [ править | править код ]
Учитывая довольно слабое анаболическое действие метенолона (его способность увеличивать массу немного меньше нандролона) его часто комбинируют с другими препаратами. Наилучшим образом Примоболан сочетается с:
Отзывы [ править | править код ]
Пожалуйста, проголосуйте, если вы использовали данный препарат в своей практике.
Читайте также [ править | править код ]
Предупреждение [ править код ]
Анаболические препараты могут применяться только по назначению врача и противопоказаны детям. Представленная информация не призывает к применению или распространению сильнодействующих веществ и нацелена исключительно на снижение риска осложнений и побочных эффектов.
Примоболан (Метенолон)
Среди всего разнообразия анаболических стероидов наименьшим андрогенным эффектом обладает примоболан (метенолон). Он относится к категории стероидов пролонгированного действия. Данный препарат является производным дигидроболденона.
Метенолон долго рассасывается из места введения инъекции, что обусловлено включением в состав эфира (энантата). За счет этого период активности препарата увеличивается вплоть до 16 дней.
Препарат выпускается как в форме таблеток, так и в виде ампул (инъекций). При этом приобретение ампул предпочтительнее. Инъекции примоболана обойдутся дешевле таблеток, а их эффективность значительно выше.
Таблетки являются более дорогостоящим и менее пролонгированным вариантом метенолона. Время их действия составляет менее 5 часов. Принятие таблеток не вызывает токсичных воздействий на печень. Это является их главным достоинством.
Инъекции метенолона продаются под следующими названиями: Примобол, Примоболан Депот и Примовер. Продолжительность их активности составляет 16 дней. Несмотря на сильные болевые ощущения при введении, подавляющее большинство спортсменов отдает предпочтение именно инъекционной форме за ее эффективность.
Эффекты приема примоболана:
— Слабое анаболическое действие при малом андрогенном эффекте
— Незначительный риск возникновения нежелательных побочных эффектов.
— Исключена вероятность развития гинекомастии, вследствие того, что метенолон не преобразуется в эстроген.
— Слабый феномен отката.
— Примоболан не увеличивает уровень холестерина. Также не происходит повышение артериального давления.
— Существует возможность в разы увеличить анаболический эффект. Для этого необходимо превысить недельную дозировку в 500 мг. Это приравнивает примоболан ко многим стероидным препаратам среднего уровня действия.
Побочные эффекты:
— Понижается выработка собственного тестостерона.
— Происходит задержка воды, что не позволяет использовать препарат до соревнований.
— Большие дозы увеличивают показатели печени.
— При индивидуальной невосприимчивости у атлетов проявляются побочные эффекты: происходит снижение тембра голоса и усиливается рост волос на теле.
Применение примоболана.
Примоболан достаточно безопасный анаболик, поэтому его можно посоветовать всем новичкам для прохождения своего первого курса. С его помощью набирается мышечный массив высокого качества при практически полном отсутствии риска проявления побочных эффектов. Это выгодно отличает его от прочих анаболиков. Дозы примоболана могут варьироваться от 180 мг до 800 мг в неделю.
Курсы примоболана.
1 курс заинтересует тех спортсменов, которые превыше всего ценят свое здоровье. Его главное достоинство заключается в практически полном отсутствии побочных эффектов. Однако данный курс является достаточно дорогостоящим.
Курс №1
Курс рассчитан на спортсменов, которые особо бережно относятся к своему здоровью и при возможности стараются избежать побочных эффектов. Отличается высокой стоимостью.
Курс №2
Интересная вариация курса для атлетов с небольшим опытом применения фармакологии. Для тех, кто не хочет принимать более серьезные анаболические стероиды, и подготовить свой организм к более тяжелым курсам.
Курс №3
Курс рассчитан на опытных «химиков».
Дефицит тестостерона и соматическая патология
Тестостерон является основным половым гормоном, определяющим функционирование мужского организма. Вместе с дигидротестостероном, андростендионом и их метаболитами тестостерон создает соответствующий тонус центральной нервной системы, подкорковых образова
Тестостерон является основным половым гормоном, определяющим функционирование мужского организма. Вместе с дигидротестостероном, андростендионом и их метаболитами тестостерон создает соответствующий тонус центральной нервной системы, подкорковых образований, центров автономной нервной системы, поддерживая функциональную активность половых желез и обеспечивая копулятивную функцию.
Андрогенная активность тестостерона и его активного метаболита — дигидротестостерона определяется их эффективным взаимодействием с андрогенными рецепторами. Основное место образования и секреции тестостерона — интерстициальные клетки тестикул — клетки Лейдига. Кроме того, биосинтез определенных, но значительно меньших количеств этого гормона может осуществляться в коре надпочечников.
Тестостерон, наряду с андрогенными эффектами, способен оказывать мощное анаболическое действие на различные ткани человека (мышцы, почки, печень, матку), т. е. увеличивать в них синтез белка. В результате действия на клетки-мишени реализуется ряд эффектов тестостерона (рис. 1).
По данным Массачусетского исследования по изучению вопросов старения мужчин (MMAS), количество общего тестостерона снижается с 30–35-летнего возраста на 0,8%, а свободного тестостерона и связанного с альбумином — на 2% в год, при этом уровень глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), повышается на 1,6% в год (J Clin Endocrinol Metab, 2002).
В клинической картине андрогенной недостаточности можно выделить несколько групп симптомов.
– увеличение грудных желез,
– уменьшение оволосения на лице.
– снижение мышечной массы,
– неадекватный физическим нагрузкам прирост мышечной массы,
– лабильность настроения со склонностью к депрессиям,
– снижение творческой продуктивности,
Изменения нервно-эмоционального статуса проявляются повышенной раздражительностью, снижением способности к концентрации внимания, а также когнитивных функций, творческой продуктивности, функций памяти; депрессией, нарушениями сна, ощущением снижения жизненной энергии. Поскольку тестостерон является основным анаболическим гормоном, его дефицит приводит к развитию соматических нарушений: снижению мышечной массы и силы, увеличению количества жировой ткани, развитию остеопороза, уменьшению тонуса и толщины кожи.
Считающиеся «прерогативой» женского климакса вегето-сосудистые расстройства — приливы, потливость, кардиалгии, колебания уровня артериального давления, чувство нехватки воздуха — также беспокоят мужчин в период развития синдрома возрастного гипогонадизма.
Тестостерон играет основную роль в становлении сексуальной функции и формировании полового поведения, поэтому снижение его уровня сопровождается уменьшением либидо и эректильной дисфункцией.
На сегодняшний день у большинства специалистов не вызывает сомнений как само существование синдрома дефицита андрогенов (или возрастного гипогонадизма) у мужчин, так и необходимость его коррекции. Ежегодно на фармацевтическом рынке появляются все новые и новые препараты тестостерона. Но так было не всегда.
Поиски «эликсира жизни», продолжавшиеся несколько столетий, ознаменовались величайшим открытием в середине 30-х годов прошлого века структуры тестостерона. В 1934 г. югославский химик Леопольд Ружичка с коллегами из Федерального института (г. Цюрих) частично синтезировал андростерон и тестостерон. Другой ученый, Адольф Бутенандт, один из главных соперников Ружички в области химии половых гормонов, в августе 1935 г. отправил описание процесса получения тестостерона из холестерина и самой структуры тестостерона в немецкий журнал физиологической химии (F. J. Butenandt et al., 1935).
Спустя неделю Ружичка сообщил в швейцарский химический журнал о получении патента на способ производства тестостерона из холестерола (L. Ruzichka et al., 1935).
С этого времени началась новая эра лечения проявлений недостаточности тестостерона.
В течение 2 лет с момента открытия тестостерона в клинической практике появилось несколько его препаратов, однако вскоре выяснилось, что из-за плохой растворимости в воде они не могут усваиваться при приеме внутрь в чистом виде. Поэтому через какое-то время был синтезирован и стал широко применяться тестостерона пропионат. Так, в 1940 г. H. B. Thomas и R. T. Hill сообщили об успешном лечении мужского климакса тестостерона пропионатом (H. B. Thomas, R. T. Hill, 1940). Исследования, проведенные за период 1930 — 1940 гг., показали, что тестостерон оказывает благоприятное действие на состояние мужского организма в целом.
Благодаря очевидной эффективности применения препаратов тестостерона с 1940 г. многие врачи стали признавать наличие ряда симптомов, сходных с проявлениями женской менопаузы, у мужчин среднего возраста.
В 1944 г. Карл Дж. Хеллер и Гордон Б. Майерс в журнале Американской медицинской ассоциации опубликовали статью «Климакс у мужчин: его симптоматика, диагностика и лечение», в которой показали, что активность хорионического гонадотропина у мужчин с климактерическими расстройствами значительно выше, чем у здоровых; при этом удалось продемонстрировать эффективность инъекций тестостерона пропионата: у 85% пациентов было отмечено полное исчезновение вазомоторных, психических и урологических симптомов, а также полное восстановление либидо (C. G. Heller, G. B. Myers, 1944).
Поскольку продолжительность действия тестостерона пропионата составляла около 3 дней, была предпринята успешная попытка изготовления из сжатых кристаллов тестостерона капсул цилиндрической формы, которые имплантировались под кожу ягодиц или живота. В 1953 г. немецкий врач Тиберий Райтер продемонстрировал эффективное использование имплантатов тестостерона; при этом он первым стал измерять уровень тестостерона перед началом лечения, показал безопасность тестостерона в отношении действия на сердечно-сосудистую систему и простату (Tiberius Reiter// Practicioner. 1953).
Однако победное шествие тестостерон-терапии в 1950-е годы натолкнулось на стену непонимания большого числа как ученых, так и руководителей здравоохранения. В частности, успешное применение датскими врачами Моллером и Твердегаардом инъекций тестостерона у пациентов с перемежающейся хромотой, буквально спасшее многих от гангрены, вызвало бурную реакцию чиновников из Датской службы здоровья. В 1957 г. было выдвинуто официальное обвинение в измене правительству, так как препараты тестостерона не только не входили в число жизненно важных препаратов, но и не сочетались с понятиями традиционной медицины того времени. Работы ученых не допускались в печать, не обсуждались на конгрессах (М. Каррузерс, 2004).
Как уже говорилось выше, в настоящее время проблема назначения препаратов тестостерона при возрастном гипогонадизме считается практически решенной, однако зачастую она решается лишь в кругу узких специалистов — урологов, андрологов, эндокринологов. В то же время подавляющее большинство мужчин в так называемом переходном возрасте имеют как минимум одно соматическое заболевание. Так, по данным патологоанатомической службы лечебно-профилактических учреждений г. Москвы, частота умерших в 2003 г. мужчин с двумя и более заболеваниями составила от 31% в возрасте 41–50 лет до 62% в возрастной категории от 71 до 80 лет.
Соматическая патология (атеросклероз, ожирение, сахарный диабет, заболевания печени) вносит значительный вклад как в снижение секреции тестостерона, так и в его метаболизм. В отличие от здоровых мужчин содержание тестостерона в крови у мужчин, страдающих перечисленными болезнями, в аналогичном возрасте значительно ниже (D. Handelsman, 1994; G. Lunglmayr, 1997).
Сердечно-сосудистая патология сегодня занимает ведущее место среди причин заболеваемости и смертности в развитых странах. При этом распространенность сердечно-сосудистых заболеваний среди мужчин выше, чем среди женщин, летальность среди мужчин также существенно превышает таковую среди женщин, особенно в молодом возрасте. Так, в исследовании The Rancho Bernardo Study показатели летальности в возрастной категории 50–59 лет составили 10,4% у мужчин и только 1,2% у женщин, в возрасте 60–69 лет — 27,8% и 19% соответственно среди мужчин и женщин, и только у пожилых людей (70–79 лет) показатели сердечно-сосудистой смертности среди женщин несколько приблизились к показателям у мужчин — соответственно 39,1% и 47,6% (D. Goodman-Gruen and E. Barrett-Connor, 1996).
Таким образом, налицо взаимосвязь пола, гормонального статуса и развития кардиоваскулярной патологии (рис. 2).
Артериальная гипертония является независимым фактором риска ишемической болезни сердца, и хотя сегодня разработаны стандарты фармакотерапии этого заболевания, на практике и врачи, и пациенты зачастую сталкиваются с неэффективностью гипотензивных препаратов и их комбинаций. Возможным объяснением этому может явиться некорригированный дефицит андрогенов. В доказательство вышесказанного можно привести тот факт, что еще в 1930 г. наши исследователи показали, что артериальная гипертония чаще развивается у мужчин со снижением половой функции (С. И. Карчикян, 1930), а лечение тестостероном оказывает выраженное гипотензивное действие (Т. Т. Глухенький, 1946).
В это же время появляются первые сообщения о положительном влиянии лечения тестостероном на течение стенокардии у мужчин, которое проявлялось в уменьшении выраженности симптомов заболевания и повышении толерантности к физическим нагрузкам (T. C. Walker et al., 1942). Антиишемическое действие тестостерона было показано M. D. Jaffe в 1977 г., и позднее (S. Z. Wu, X. Z. Weng, 1993) на фоне лечения выявлено уменьшение степени депрессии сегмента ST на ЭКГ.
В подавляющем большинстве одномоментных (поперечных) исследований, проведенных во второй половине XX в., была доказана отрицательная корреляционная связь между уровнем тестостерона и кардиоваскулярной патологией.
В частности, удалось получить корреляцию между уровнем свободного тестостерона и степенью окклюзии коронарных артерий: чем ниже был уровень тестостерона, тем больше степень окклюзии (G. B. Phillips et al., 1994).
В исследовании The South Yorkshire Study (2003) показана высокая распространенность гипогонадизма у мужчин с ишемической болезнью сердца — 23,4%, при этом наличие атеросклероза верифицировалось с помощью ангиографии. В данном исследовании также выявлена положительная корреляция наличия гипогонадизма и артериальной гипертонии.
За последние 25 лет проведен ряд исследований, результаты некоторых из них продемонстрировали связь между уровнем тестостерона в сыворотке и показателями липидного спектра.
В большинстве работ показана положительная корреляционная связь между уровнем тестостерона и липопротеинами высокой плотности (ЛПВП) и отрицательная — между содержанием в сыворотке общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и тестостерона (Nordoy, 1979; Gutai, 1981; Heller, 1983; Freedman, 1991; Pottelbergh, 2003). В то же время некоторые исследования демонстрируют положительное влияние терапии тестостероном на липидный спектр. Так, в работе S. Zgliczynski и соавторов (1996) выявлено достоверное снижение общего холестерина и ЛПНП на фоне лечения тестостерона энантатом по 200 мг каждые 2 нед в течение года (рис. 3).
Результаты исследования, в котором приняли участие 22 мужчины с острым инфарктом миокарда, позволяют предположить возможность снижения показателей смертности от инфаркта миокарда при терапии экзогенным тестостероном.
Динамика уровней тестостерона, эстрадиола и инсулина в течение 6 дней после развития инфаркта миокарда свидетельствует о том, что низкий исходный уровень тестостерона ассоциируется с недостаточным инсулиновым «ответом», а также худшим прогнозом у нестрадающих сахарным диабетом больных с инфарктом миокарда (Peter J. Pugh, 2001).
У участников данного исследования средний уровень тестостерона плазмы резко падал в течение первых 2 сут после развития инфаркта миокарда, затем повышался и к 6-му дню превышал исходные показатели.
В 2004 г. в журнале Heart те же авторы опубликовали результаты плацебоконтролируемого исследования, посвященного эффективности применения смеси эфиров тестостерона (сустанон) у мужчин с сердечной недостаточностью. После 12 нед терапии в группе вмешательства была достигнута достоверно лучшая переносимость физической нагрузки (R. Pugh, D. Jones, 2004).
Kevin S. Channer и его коллеги (Клиника Royal Hallamshire Hospital, Шеффилд) провели небольшое по объему плацебоконтролируемое исследование, в ходе которого мужчины со стабильным течением хронической сердечной недостаточности получали тестостерон по 60 мг/сут.
По сравнению с плацебо тестостерон приводил к существенному повышению сердечного выброса (p
А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
Л. Ю. Моргунов, кандидат медицинских наук
Е. Н. Аринина
Е.С. Колосова
МГМСУ, Москва
ТЕСТОСТЕРОН ЭНАНТАТ Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N10
Доставка до дома в течение 2-х часов согласно графику доставки
Время работы службы доставки с 9-00 до 22-00 ежедневно без выходных.
Доставка в регионы осуществляется в течение 72 часов, кроме воскресенья и праздничных дней.
Инструкция
Торговое название препарата
Тестостерон энантат 250 (Testosteron Enantat 250)
Действующие вещества
Testosterone enanthate
Фармакотерапевтическая группа
Андроген и его синтетический аналог, Андроген и его синтетический аналог
5 или 10 ампул по 1 мл в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению
Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N5; N10 (ампулы)
1 мл раствора содержит активное вещество тестостерона энантат. вспомогательное вещество кунжутное масло
Тестостерон – гормон мужских половых желез. Обладает андрогенным, противоопухолевым, анаболическим действием. Влияет на развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения, активизирует либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Является антагонистом женских половых гормонов – эстрогенов. Оказывает анаболическое действие, которое проявляется в стимулировании синтеза белка, задержке необходимых для синтеза белка калия, серы, фосфора, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы тела. Эфиры тестостерона обладают различной скоростью всасывания и выведения, что обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительное действие (до 4 недель) после однократного введения.
Показания
к применению
Недостаточность андрогенов у мужчин задержка полового созревания, олигоспермия, поскастрационный синдром, недоразвитие половых органов, гипопитуитризм, бесплодие при нарушении сперматогенеза, климактерический синдром, импотенция эндокринного генеза, остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью. У женщин гиперэстрогенизм, миома матки, эндометриоз, климакс (в сочетании с эстрогенами), синдром предменструального напряжения, рак молочной железы, остеопороз.
Только для внутримышечного введения. Схема дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола и возраста. Обычная дозировка составляет по 250 мг тестостерона энантата (1 ампула) 1 раз в 3-4 недели. При лечении гормонозависимых опухолей вводят по 250 мг тестостерона энантата (1 ампула) 2-3 раза в месяц.
Со стороны пищеварительной системы тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз. Прочие отеки, гиперкальциемия, головокружение, тромбофлебит. Местные реакции болезненность в месте введения, покраснение и зуд. У мужчин приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, преждевременное закрытие эпифизов костей у подростков препубертатного возраста. У женщин явления маскулинизации (вирилизма) – огрубение голоса, избыточный рост волос на лице и теле, пастозность лица.
Гиперчувствительность, установленная или предполагаемая карцинома предстательной и/или молочной желез, нефроз или нефротическая фаза нефрита, гиперкальциемия, отеки, нарушение функции печени и почек, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания, сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин, беременность, кормление грудью.
Повышает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин, никумалон, фенилин) и гипогликемических средств, ингибирует выведение циклоспорина. Барбитураты и алкоголь снижают действие тестостерона.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, ИБС, мигрени, эпилепсии. В процессе длительного лечения необходим контроль состояния печени. У больных с раком молочной железы, гипернефромой, раком легких и метастазами в кости необходим тщательный контроль уровня кальция в крови и моче. При лечении подростков препубертатного возраста рекомендуется систематическое наблюдение во избежание преждевременного закрытия эпифизов костей, преждевременного полового созревания. При проявлении андрогензависимых побочных реакций лечение прекращают до их исчезновения и возобновляют пониженными дозами. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.
При применении препарата в повышенных дозах или в течение длительного времени могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат следует отменить, а после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжать в меньших дозах. При необходимости проводить симптоматическое лечение.
Передозировка
препарата может привести к прекращению менструации.
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Не замораживать.
Абурайхан Фармасьютикал Ко.,Иран
прозрачный, масляный раствор светло-желтого цвета.