Метопролол для чего назначают

Метопролол (Metoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол

Фармакологическое действие

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Метопролол

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Источник

Метопролол: дозировка, побочные эффекты

Тремор, мигрени, артериальная гипертония – на первый взгляд не связанные друг с другом симптомы. Однако в некоторых случаях при каждом из трех состояний может быть назначен один и тот же препарат – Метопролол.

Форма выпуска Метопролола

Метопролол выпускается в форме таблеток для системного лечения. В качестве основного вещества выступаетметопролола тартрат, который может содержаться в количестве 25мг, 50мг или 100мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты:

Лекарственное средство относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.

Цена препарата Метопролол

Если не выбирать лекарство под другими торговыми названиями, можно приобрести менее чем за 100 рублей упаковку из 60 таблеток, в каждой из которых содержится 25мг активного вещества.

Таблетки Метопролол: от чего

К основным направлениям воздействия Метопролола относят:

Прием лекарственного средства стабилизирует кровяное давление, если оно было повышено в результате стресса или после физического напряжения. Кроме того, благодаря антиангинальному эффекту, снижается чрезмерная частота пульса и потребности миокарда в молекулах кислорода.

В результате курсового приема Метопролола повышается способность организма переносить физические нагрузки, снижается риск развития стенокардии, делая приступы не такими частыми, как до начала лечения. Лекарство помогает восстанавливать синусный ритм, нормализовать ЧСС, предотвратить развитие мигрени.

При небольших терапевтических дозах Метопролол не оказывает системного воздействия на другие органы, а также на углеводный обмен, в отличие от аналогов. Прием препарата на протяжении нескольких лет снижает уровень содержащегося в крови холестерина.

Метопролол: инструкция по применению

В зависимости от заболевания, назначают свою дозу активного вещества. При стенокардии принимают трижды в день по 50 мг. Тахиаритмия, Тиреотоксикоз, и гиперкинетический кардиальный синдром лечится однократным или двукратным приемом препарата в дозировке 50мг.

В качестве профилактики мигрени принимают 25мг препарата каждые 4 часа в течение дня, но не более 200мг/сут.

При инфаркте миокарда разовая доза определяется лечащим врачом, объективно оценившего состояние больного. Важными показаниями, влияющими на размер дозы, являются частота пульса, высота пиков сердечной мышцы на ЭКГ, а также уровнем артериального давления в момент поступления в медучреждение.

Людям возрастной категории 60+ как правило не рекомендуется начинать лечение с дозы, превышающей 50мг в сутки.

Передозировка Метопрололом

При приеме любого медикамента необходимо соблюдать рекомендованные дозировки. Употребление Метопролола сверх нормы ведет к следующим побочным эффектам:

резкое снижение артериального давления;

Кроме того, передозировка может привести к обморочному состоянию, остановке сердца или коме.

О том, что пациент принял лекарство в дозе, превышающей норму, можно догадаться спустя 20 минут по симптоматике. Для спасения пациента необходимо осуществить промывание желудка, дать энтеросорбент. Если давление больного упало ниже критической отметки, применяют допамин и норэпинефрин. Может быть установлен электростимулятор трансвенозным методом. Если появились судороги, вводят струйно диазепам. При выраженном бронхоспазме, вызванном передозировкой Метопрололом, применяют бета-2-адреностимуляторы длительного или краткосрочного действия.

Побочные эффекты Метопролола

Прием Метопролола в редких случаях может вызывать ряд побочных эффектов:

снижение концентрации внимания;

Реже встречается негативное воздействие на орган зрения: сухость слезного канала, синдром сухого глаза и болезненность.

Со стороны пищеварительного тракта – нарушение вкуса и снижение функции печени. Кроме того, встречаются и кожные реакции в виде фотодерматоза. Если пациент имеет на коже проявление псориаза, область поражения может увеличиться или перейти в острую стадию. У некоторых пациентов усиливается интенсивность потоотделения.

Со стороны дыхательной системы – появляется заложенность носа, бронхоспазм или одышка.

Метопролол и беременность

Как правило, будущим мамам Метопролол не назначают, так как он может стать причиной развития гипогликемии у плода. Другими факторами риска для будущего ребенка являются снижение артериального давления и внутриутробные нарушения развития.

Особые указания

Метопролол стараются не принимать одновременно с диуретиками, симпатолитиками и другими гипотензивными средствами, так как это сочетание с высокой долей вероятности приведет к опасному и резкому снижению кровяного давления, вплоть до потери сознания.

При одновременном приеме с кумаринами увеличивается период антикоагулянтного эффекта. А нейролептики, антидепрессанты, снотворные и различные седативные препараты, в том числе содержащие этанол, увеличивают угнетающий эффект метопролола на центральную нервную систему.

Ингибиторы МАО не назначаются с Метопрололом из-за риска резкого падения артериального давления.

Приобрести препарат можно только с рецептом от лечащего врача. Хранят лекарство в сухом, темном, прохладном месте, температура которого не превышает +25˚C.

Когда больной принимает Метопролол, лечащий врач регулярно следит за уровнем его сахара, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений. Если пациент располагает тонометром дома, он должен вести дневник показателей, и при первых признаках брадикардии обратиться к лечащему врачу.

Прекращают лечение постепенно, так как резкий отказ от курса ведет к синдрому отмены. На протяжении десяти дней постепенное снижение дозы позволяет прийти к завершению лечения.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Метопролол Фармтехнология : инструкция по применению

Инструкция

Лекарственная форма и ее описание

Двояковыпуклые таблетки белого или серовато-белого цвета с возможным наличием мраморности.

Состав

Каждая таблетка в качестве активного вещества содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг метопролола тартрата и следующие вспомогательные компоненты: повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакотерапевтическая группа

Метопролол блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью, обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Повышенное АД снижается в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений (удлинение диастолы способствует улучшению перфузии миокарда), энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. В результате этого снижается частота и тяжесть приступов ИБС, повышается переносимость физических нагрузок.

Антиаритмическое действие метопролола обусловлено устранением аритмогенных и симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и скорости распространения возбуждения через атриовентрикулярный (АВ) узел (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) и по дополнительным путям, торможением автоматизма и удлинением рефрактерного периода.

Как и другие бета-адреноблокаторы, не обладающие внутренней симпатомиметической активностью (пропранолол, тимолол), метопролол может предупреждать развитие приступов мигрени.

Показания к применению

Метопролол, как и другие метопролол-содержащие препараты, показан:

Гипертензия – применяется в качестве монотерапии или при необходимости в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия. Препарат можно применять в качестве монотерапии и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Поддерживающая терапия – для вторичной профилактики и снижения риска сердечно-сосудистой смерти и повторного инфаркта после острого периода инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярная тахикардия, желудочковые экстрасистолы).

Гипертиреоз (для снижения частоты сердечного ритма).

Профилактика приступов мигрени.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к метопрололу или другим (вспомогательным) ингредиентам препарата, АВ-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, синдром слабости синусового узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС

Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания. Таблетки принимают внутрь натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды после еды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения препарата требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению артериального давления.

Артериальная гипертензия: при артериальной гипертензии умеренной и средней тяжести начальная доза составляет 25–50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг (по 100 мг утром и вечером) или добавить другое гипотензивное средство.

Стенокардия: начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. В зависимости от получаемого эффекта, данную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда: обычная доза составляет 50–100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии: начальная доза составляет 25–50 мг два-три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавляют другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз: дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3–4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3–4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 уд./мин спустя 3–4 дня лечения начальной дозой препарата. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы препарата. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.

Функциональные расстройства сердца, сопровождающиеся тахикардией: обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг, сохраняя прежний режим приема.

Профилактика приступов мигрени: обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости разовую дозу можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек: изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.

Пациенты пожилого возраста: корректировка дозы не требуется.

Дети: клинический опыт применения метопролола у детей ограничен.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола.

Используемые ниже параметры частоты возникновения побочных эффектов оцениваются по следующей схеме: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Передозировка

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин – 2 ч после начала приема препарата.

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке – кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АВ-блокада, вплоть до остановки сердца, кардиалгия.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, вызывание рвоты (в случае ее отсутствия); при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, наличия брадикардии и сердечной недостаточности необходимо внутривенное введение бета-адреностимуляторов с интервалом в 2–5 мин (до достижения желаемого эффекта) или внутривенное введение 0,5–2 мг атропина сульфата; при отсутствии эффекта – допамин, добутамин или норадреналин. В последующем возможно назначение 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – ингаляции или внутривенное введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При судорогах внутривенно (медленно) вводят диазепам. Применение гемодиализа не эффективно из-за низкой способности метопролола проникать через полунепроницаемые мембраны.

Меры предосторожности

Лекарственное средство Метопролол следует с осторожностью применять при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, АВ-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т. ч. в анамнезе), псориазе, беременности, в детском (до 18 лет эффективность и безопасность не определены) и пожилом возрасте.

При проведении лечения лекарственным средством Метопролол следует осуществлять регулярное измерение ЧСС и АД: при ЧСС менее 50 уд./мин необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.

Больные сахарным диабетом должны регулярно определять содержание глюкозы в крови и при необходимости консультироваться с врачом по поводу коррекции дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. При сахарном диабете прием Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию, потливость, повышение АД).

Применение Метопролола больными хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.

При применении Метопролола возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.

С целью профилактики синдрома отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД) Метопролол следует отменять постепенно, последовательно снижая его дозу в течение 10 дней. В этот период пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд./мин, при нагрузке – не более 110 уд./мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны знать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Резкая отмена препарата у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику данного заболевания (тахикардию).

Не смотря на то, что кардиоселективные бета-адреноблокаторы оказывают более слабое влияние на дыхание, чем неселективные, при назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-адреномиметиков (в таблетках или в виде аэрозоля).

У больных с феохромоцитомой Метопролол следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии препаратом Метопролол (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием; отмены препарата не требуется).

В случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, выраженного снижения АД, АВ-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени необходимо проконсультироваться с врачом по поводу коррекции режима дозирования лекарственного средства Метопролол или прекращении лечения.

В случае развития депрессии следует сообщить об этом врачу с целью решения вопроса о прекращении лечения лекарственным средством Метопролол.

Беременность и лактация

Поскольку применение лекарственного средства Метопролол может увеличить риск внутриутробной задержки роста плода, возникновения у него угнетения дыхания, гипогликемии, брадикардии и гипотензии, препарат во время беременности следует назначать по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. При этом необходимо тщательное наблюдение за внутриутробным развитием плода и за новорожденными, особенно в течение 48–72 час после родоразрешения.

Так как влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, женщинам, принимающим Метопролол, следует прекратить грудное кормление.

Управление транспортом и механизмами

Метопролол влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами и выполнять работу с повышенным риском несчастных случаев, особенно в начале лечения и при одновременном приеме алкоголя (возможно развитие головокружения и усталости). В этой ситуации для установления дозового режима приема препарата нужна консультация врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении метопролола с другими лекарственными средствами возможно усиление или угнетение выраженности его фармакологических эффектов.

Ингибиторы МАО могут значительно усилить гипотензивное действие. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Метопролол должен составлять не менее 14 дней.

Внутривенное введение верапамила может спровоцировать остановку сердца, а совместное применение нифедипина – привести к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Применение этанола может сопровождаться усилением угнетающего действия на ЦНС и более выраженным снижением АД.

Алколоиды спорыньи могут усиливать риск нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме с пероральными гипогликемическими препаратами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и длительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

Антигипертензивные средства, нитраты, блокаторы кальциевых каналов способствуют повышению риска развития артериальной гипотензии.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон, резерпин, метилдопа, клонидин, гуанфацин, средства для общей анестезии и сердечные гликозиды могут усилить выраженность урежения ЧСС и угнетения АВ-проводимости.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и непрямых антикоагулянтов под влиянием метопролола может усиливаться и пролонгироваться.

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению его плазменных концентраций и уменьшению эффекта.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб могут повышать риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол может снижать клиренс ксантинов, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Клиренс лидокаина под влиянием метопролола уменьшается, что сопровождается повышением концентрации лидокаина в плазме крови.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Празозин. У пациентов, принимающих бета-блокаторы, может усилиться развитие острой постуральной гипотензии после приема празозина.

Клонидин. Если необходимо отменить комбинированную терапию с клонидином, то следует отменить метопролол за несколько дней до отмены клонидина. Это обусловлено тем, что гипертензия, которая может развиться после отмены клонидина, может быть увеличена у пациентов, получающих одновременно бета-адреноблокаторы.

У больных диабетом, применяющих инсулин, бета-адреноблокаторы могут углубить или пролонгировать гипогликемию.

Одновременный прием нестероидных противовоспалительных средств, таких как индометацин, может снижать антигипертензивный эффект метопролола.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре от 15 до 25 °C.

Источник