Мидокалм или толперизон сравнение что лучше

Сравниваем Толперизон и Мидокалм | Определяем лучший

Мышечная боль – бич современности. Дискомфорт в шее и пояснице при сидячей работе, последствия перенесенных травм – все это создает неудобства и сказывается на качестве жизни. Современный фармацевтический рынок предлагает различные пути решения проблемы. Наиболее эффективны в борьбе с мышечной болью миорелаксанты – особенно в сочетании с НПВС и немедикаментозными методами воздействия (ЛФК, массаж).

Эксперты нашего журнала изучили представленные фармкомпаниями миорелаксанты и выделили среди них два популярных средства – Мидокалм и Толперизон. Они схожи по составу, дозировке, полезному действию и показаниям. Мы выяснили, что Мидокалм – это оригинальный препарат с хорошей доказательной базой и накопленным практическим опытом применения. Толперизон – дженерик, и его эффективность может быть ниже. Подробное сравнение препаратов представлено в статье.

Форма выпуска и состав: есть ли разница?

Действующее вещество обоих препаратов – толперизона гидрохлорид. Это миорелаксант центрального действия. Отпускается в аптеке строго по рецепту.

Формы выпуска миорелаксантов отличаются:

Мидокалм выпускается в таблетках (50 и 150 мг) и растворе для инъекций (10%). Производитель – «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

Толперизон представлен в таблетках (50 мг) и растворе для инъекций (10%). Производится в России.

Стоимость препаратов различна. Оригинальный Мидокалм дороже – упаковка таблеток по 50 мг (30 штук) обойдется в 300-400 рублей. Толперизон стоит в полтора раза дешевле. Зачастую пациенты приобретают дешевый миорелаксант, но не всегда это оправдано. Почему так – давайте разберемся.

Как работают миорелаксанты?

Прежде чем говорить о влиянии толперизона, стоит рассмотреть виды миорелаксантов:

Центрального действия. Они влияют на двигательные нейроны в центральной нервной системе – структурах головного и спинного мозга.

Периферического действия. Они работают в местах соединения мышечных волокон и нервных окончаний – в нервно-мышечных синапсах. Не влияют на ЦНС.

Мидокалм и Толперизон относятся к миорелаксантам центрального действия. Механизм их работы до конца не изучен. Ранее ученые считали, что такие средства всего лишь блокируют проведение сигналов по рефлекторной дуге. Нет сигнала – мышцы не работают и расслабляются. Сегодня известно: действие миорелаксантов сложнее и связано с такими аспектами:

стабилизируют мембраны нейронов (нервных клеток);

тормозят проведение импульсов в чувствительных и двигательных волокнах;

нарушают проведение импульса по рефлекторным дугам;

блокируют натриевые каналы и тормозят поступление кальция в синапсы.

При этом уменьшается боль и нормализуется тонус мышц.

Толперизон также усиливает периферический кровоток. Это возможно за счет слабого спазмолитического и сосудорасширяющего действия препарата. Не влияет на состояние периферической нервной системы.

Итак, толперизон обладает тройным действием:

снимает мышечный спазм;

Миорелаксант разрывает порочный круг «боль – мышечный спазм – боль», возникающий при многих заболеваниях позвоночника, суставов, периферических нервов. В сочетании с другими препаратами он эффективно справляется с возникшей проблемой и повышает качество жизни.

Фармакокинетика оригинального Мидокалма хорошо изучена. Препарат после приема внутрь быстро всасывается и достигает максимума через 0,5-1 час. Его биодоступность невысока – около 20%. Сохраняет эффективность в течение 6-8 часов, поэтому назначается несколько раз в сутки. Проходит превращение в печени и почках, в виде метаболитов выводится с мочой.

Дженерик Толперизон по рекомендациям ВОЗ должен быть полным аналогом оригинала – то есть обладать биологической и терапевтической эквивалентностью. Иными словами, он должен точно также распределяться в организме, оказывать схожее действие в той же дозировке. Но в России требования к дженерикам мягче – достаточно, чтобы копия была биологически эквивалентна оригиналу – то есть распространялась в тканях с той же скоростью.

Мы предполагаем, что Толперизон также достигает максимума спустя 0,5-1 час и действует 6-8 часов. Будет ли его терапевтический эффект сравним с оригиналом – неизвестно. Для этого нужен полный цикл клинических исследований, которые производитель не обязан проводить.

50 лет практического применения: оценка эффективности препаратов

Миорелаксанты используются в медицине с 70-х годов прошлого века. Накопленный опыт показывает: толперизон эффективно справляется с поставленной задачей и оправдывает ожидания. Его положительное действие подтверждено клиническими испытаниями:

Повышенный мышечный тонус – симптом, который встречается при многих неврологических и ортопедических заболеваниях. Клинические испытания показывают, что назначение миорелаксантов вместе с анальгетиками значительно повышает эффективность терапии и позволяет снизить дозировки лекарств.

Миорелаксанты центрального действия рекомендованы для лечения остеоартроза тазобедренного сустава. Исследования, проведенные в 2014-2017 годах, показали: толперизон эффективен у пациентов с преобладанием артритного компонента (боль, отек, скованность движений в суставе).

Миорелаксанты показаны в комплексной терапии неспецифических болей в поясничной области. Авторы исследования рекомендуют использовать толперизон вместе с нестероидными противовоспалительными средствами для усиления эффекта.

Все это относится к толперизону – действующему веществу обоих препаратов. А вот что пишут в медицинской литературе про оригинальный Мидокалм:

Многоцентровой исследовательский проект был завершен в 2013 году. В нем приняли участие 13 стран, 284 города, 2090 медучреждений и более 35 000 пациентов. Была продемонстрирована эффективность Мидокалма для устранения боли при мышечных спазмах.

Показано положительное влияние Мидокалма после перенесенного инсульта. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование подтвердило: Мидокалм нормализует мышечный тонус, снимает боль, ускоряет реабилитацию и улучшает качество жизни.

Клиническое исследование «Парус» подтвердило: Мидокалм обладает обезболивающим и миорелаксирующим действием. Результат заметен на третьи сутки после начала терапии и достигает максимума на 10-й день. Контрольное ультразвуковое исследование показало улучшение и даже восстановление кровотока в тканях. Авторы подчеркивают: препарат не обладает седативным эффектом и не влияет на артериальное давление, что выгодно отличает его от других миорелаксантов.

В русскоязычной литературе Мидокалм заявлен как одно из лучших средств для лечения болей в спине, связанных с мышечным спазмом. Авторы отмечают, что препарат эффективен в терапии острой боли в поясничной области. Назначенный миорелаксант купирует неприятные симптомы, ускоряет выздоровление и снижает сроки нетрудоспособности.

Мидокалм в инъекционной форме рекомендован для быстрого купирования болевого синдрома. Доказано, что внутримышечное введение препарата ослабляет боль уже через 1,5 часа. Авторы исследования утверждают: Мидокалм не только облегчает состояние, но и избавляет от кинезиофобии – боязни движений на фоне заболевания.

В 2018 году были завершены испытания дженерика Толперизон. Многоцентровое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование показало: комбинированная терапия Толперизон + НПВС достоверно лучше лечения только нестероидными противовоспалительными препаратами. Авторы предлагают начинать курс лечения с инъекционных форм Толперизона и далее переходить на таблетки.

Когда назначаются миорелаксанты?

Показания для обоих препаратов схожи. Они назначаются там, где нужно снять повышенный тонус мышц:

органическая патология ЦНС: инсульт, рассеянный склероз, энцефаломиелит и др.;

заболевания опорно-двигательного аппарата: артрозы крупных суставов (тазобедренный, коленный, плечевой), спондилоартроз, остеохондроз и др.;

реабилитация после операций в травматологии и ортопедии;

облитерирующие заболевания сосудов: болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, склеродермия и др.;

нарушение иннервации сосудов;

энцефалопатия (поражение головного мозга) с дистонией мышц (в том числе болезнь Литтла).

Миорелаксанты обычно используются в комплексе с другими препаратами – противовоспалительными, анальгетиками, сосудорасширяющими. В качестве монотерапии толперизон не столь эффективен.

Мидокалм и Толперизон в таблетках назначается после еды. Разжевывать нельзя – только глотать целиком, запивая водой. Схему приема определяет врач с учетом возраста и состояния пациента. Обычно таблетки принимают 2-3 раза в день.

Внутримышечно миорелаксанты назначают обычно в начале терапии. После достижения нужного эффекта пациент переводится на таблетки.

Меры предосторожности

Проведенные исследования показывают: в 84% случаев толперизон вызывает легкие побочные эффекты. Серьезные нежелательные реакции практически не наблюдаются. Есть данные о том, что оригинальный Мидокалм реже приводит к появлению побочных действий, но этот вопрос пока остается спорным.

В инструкции по применению обоих препаратов заявлены такие возможные реакции:

снижение артериального давления;

дискомфорт и боль в животе;

аллергические реакции: покраснение и зуд кожи, бронхоспазм, анафилактический шок.

Риск развития побочных эффектов растет при увеличении дозировки препарата. В терапевтических дозах нежелательные реакции возникают редко.

Мидокалм и Толперизон не применяются:

при беременности и в период грудного вскармливания;

при миастении – мышечной слабости.

Мидокалм разрешен в детском возрасте – с 3 лет. Толперизон назначается только взрослым – с 18 лет.

В инструкции по применению заявлено, что Мидокалм не влияет на скорость психомоторных реакций. Для Толперизона указано: не использовать у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и быстрых реакций (например, при вождении автомобиля). Поскольку действующее вещество одно и то же, практикующие врачи советуют соблюдать осторожность.

Выводы

Мидокалм и Толперизон содержат одно действующее вещество и относятся к миорелаксантам центрального действия. Они назначаются при повышенном тонусе мышц на фоне неврологической патологии, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и в других подобных состояниях.

Мидокалм – оригинальный препарат, Толперизон – его аналог (дженерик). Эффективность оригинала подтверждена рандомизированными клиническими испытаниями. Дженерик, по последним данным, не уступает в эффективности, но чаще вызывает побочные реакции.

Мидокалм разрешен к применению у детей старше 3 лет. Толперизон назначается только взрослым.

Выбирая миорелаксант, обязательно проконсультируйтесь с врачом. Подобные средства не зря отпускаются в аптеке только по рецепту. Бесконтрольный прием препарата грозит развитием тяжелых реакций и может серьезно подорвать здоровье.

Источник

Как вылечить остеохондроз при помощи миорелаксантов?

При остеохондрозе хрящевая ткань ослабевает, истончается, пространство между позвонками уменьшается. Всё это приводит к защемлению нервных волокон и сосудов. Могут ли помочь в этой ситуации миорелаксанты и каким образом?

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

Чаще всего встречается остеохондроз шейного отдела позвоночника. Межпозвоночные диски теряют упругость, объем, толщину. Расстояние между позвонками становится меньше, нервные окончания и сосуды защемляются. Врачи при остеохондрозе назначают комплексную терапию, в том числе миорелаксанты.

Необходимость в медикаментах

При заболевании страдают нервные окончания. Раздражаясь, они воздействуют на мышцы. Происходит спазм. При сокращении мышечных волокон межпозвоночное расстояние становится еще меньше, ввиду чего давление на нервы увеличивается. Боль становится сильнее, спазмы – чаще. И так далее, по замкнутому кругу.

Чтобы снять боль, врачи назначают миорелаксанты. Это препятствует образованию нового витка спазм и исключает рост давления на нервные окончания.

Существует 2 разновидности миорелаксантов (в зависимости от принципа действия):

Для уменьшения болевых ощущений назначают центральные миорелаксанты. Они наиболее эффективны при остеохондрозе шейного отдела.

Знакомство с медикаментами

Все миорелаксанты, что назначают при медикаметозной терапии, отличаются действующим веществом. Существует 3 основных компонента препаратов:

Назначение медикаментов – снять мышечный спазм. При приеме морелаксантов врач настоятельно рекомендует уменьшить дозу лекарств, направленных на устранение воспаления. Новая дозировка предполагает снижение риска проявления побочных эффектов, в частности в работе ЖКТ.

Миорелаксанты не основа медикаметозной терапии при остеохондрозе, но гармонично дополняют главные препараты. Это позволяет быстрее добиться положительного эффекта и продлить ремиссию.

Препараты на основе Толперизона

Если врач остановился на препаратах с таким активным веществом, как толперизон, то, скорее всего, он выпишет Толперил или Мидокалм.

Оба препарата схожи по показаниям, противопоказаниям, побочным эффектам. Их назначают при патологических состояниях, сопровождающихся мышечными спазмами. Речь идет:

Чем интересны данные лекарства? Их можно назначать детям от 3 месяцев. Среди противопоказаний:

О передозировке информации нет – такие случаи зарегистрированы не были.

Активный компонент – Тизанидин

В группу препаратов на основе Тизанидина входят:

Все медикаменты с активным компонентом Тизанидин похожи. Один препарат из этой группы можно заменить другим. Их назначают в схожих ситуациях. Препараты обладают одинаковыми противопоказаниями, «побочкой».

Среди показаний – заболевания ЦНС, характеризующиеся спазмами:

Эффект от приема медикаментов на основе Тизанидина – ликвидация мышечных спазмов. У многих пациентов наблюдалась сонливость после начала лечения. Перед употреблением препаратов ознакомьтесь с противопоказаниями:

Миорелаксанты с активным веществом – гамма-аминомасляной кислотой

Врачи чаще всего назначают Баклофен при:

Следует быть внимательным при употреблении препарата лицами, у которых диагностированы делириозные состояния, психотический синдром, шизофрения, синдром бреда, печеночная, почечная недостаточность.

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник