Микосист для чего назначают женщинам
Микосист капсулы : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: флуконазол 50,100 или 150 мг.
кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон (PVP К 30), крахмал кукурузный, лактоза безводная (в одной капсуле Микосист 50 мг: 49,5 мг, Микосист 100 мг: 99,0 мг, Микосист 150 мг: 148,5 мг).
Твёрдые желатиновые капсулы:
Нижняя часть: титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171, желатин.
Верхняя часть: индигокармин Цв. И. 73015, Е132, титана диоксид Цв. И. 77891, Е 171, желатин.
Описание
Содержимое капсул: Белый или почти белый порошок или плотная порошкообразная масса. Капсулы 50 мг:
Твердые желатиновые капсулы размером № 4 (Coni-Snap). Верхняя часть: светло-синяя, непрозрачная (L 910). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Твердые желатиновые капсулы размером № 2 (Coni-Snap). Верхняя часть: бирюзовая, непрозрачная (L 890). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Твердые желатиновые капсулы размером № 1 (Coni-Snap). Верхняя часть: синяя, непрозрачная (54.038). Нижняя часть: белая, непрозрачная (L 500).
Фармакологическое действие
Тяжелые грибковые (кандидозные) инфекции с вовлеченностью всего организма: капсулы способны предупреждать грибковые заражения у тех лиц, у которых иммунная система поражена или подавлена и неспособна преодолевать грибковые заражения (напр.: пациенты со СПИД-ом после пересадки костного мозга).
Криптококковые заражения внутренних органов или всего организма, а также лечение криптококкового менингита. Капсулы Микосист способны препятствовать возобновлению инфекций и появлению дальнейших заражений у лиц с подавленным иммунитетом.
Заражения кандидами слизистых оболочек рта, горла, пищевода, дыхательных путей и мочевых путей.
Кожные микозы, микозы стоп, для лечения которых местные препараты не оказались достаточными.
Показания к применению
Микозы ногтей рук и ног, а также лечение разноцветного лишая.
Противопоказания
— у Вас имеется аллергия (гиперчувствительность) к флуконазолу или к другим составляющим капсул Микосист.
— Если Вы принимаете препараты, содержащие терфенадин, астемизол или цисаприд.
— Если Вы принимаете препараты, содержащие пимозид или хинидин.
— Если раньше у вас были заболевания печени или почек.
— При предварительном курсе терапии флуконазолом у Вас появились проблемы с печенью.
— При наличии нарушения сердечного ритма и Вы принимаете препараты для лечения этого состояния.
— При наличии заболеваний сердечной мускулатуры, при нарушенном сердечном ритме или если у Вас имеется так называемый «синдром удлиненного интервала QT».
— Если у Вас имеется низкий уровень калия, кальция или магния.
— Капсулы не применяемы для лечения детей возрастом в 5-6 лет и моложе, которые неспособны проглотить капсулы целиком.
Беременность и период лактации
Перед началом приема любого препарата посоветуйтесь с врачом или провизором.
Капсулы Микосист беременным женщинам можно давать только при наличии тяжелых грибковых заражений, которые требуют немедленного лечения. Во время беременности, капсулы моно применять только по предписанию врача, в определенной врачом дозе и продолжительности терапии.
Флуконазол проходит в материнское молоко, поэтому при необходимости терапии Микосистом во время кормления грудью, кормление надо приостановить.
Способ применения и дозы
Капсулы Микосист надо принимать согласно предписанию врача. Если Вы не уверены в дозировке препарата, посоветуйтесь с врачом или провизором. Общепринятая доза препарата:
Для лечения внутренних заражений кандидами: в первый день 400 мг, в следующие дни 200400 мг, раз в сутки. При заражении, опасном для жизни, суточную дозу препарата можно увеличить до 800 мг.
Криптококковая инфекция: в первый день 400 мг, в следующие дни 200-400 мг, раз в сутки, в течение 6-8 недель. При заражении криптококками, опасном для жизни, суточную дозу препарата можно увеличить до 800 мг.
Для лечения заражений слизистой рта: 50-100 мг препарата, раз в сутки, в течение 7-14 суток. Для лечения заражений слизистой горла: 50-100 мг препарата, раз в сутки, в течение 14-30 дней.
Для лечения грибковых инфекций кожи: 50 мг препарата, раз в сутки, в течение 2-4 недель.
Для лечения микоза стоп лечение может длиться в течение 6 недель; а при лечении отрубевидного или разноцветного лишая: 300 мг препарата, раз в неделю в течение двух недель; на третьей неделе может потребоваться дополнительная одноразовая доза в 300 мг. У некоторых лиц однократная доза в 300-400 мг может быть достаточной.
Для лечения микоза ногтей 150 мг препарата, раз в неделю, до тех пор, пока пораженный ноготь не отрастет, в течение 3-12 месяцев.
Для предупреждения грибковых заражений: 50-400 мг препарата, раз в сутки, до тех пор, пока имеется риск заражения.
Для предупреждения заражения криптококками: 100-200 мг препарата, раз в сутки,
Если нет поражений почек, надо назначать общепринятую дозу препарата.
Лечащий врач может изменить дозу препарата, в зависимости от наличия почечной патологии. Врачи могут назначать дозу препарата, отличающуюся от перечисленных выше доз. На упаковке препарата будет отмечаться, как принимать капсулы.
Если Вы не уверены в дозировке препарата, посоветуйтесь с врачом или провизором.
Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды. Капсулы можно принимать в любое время дня, но желательно в одно и то же время (утром или вечером).
Пища не влияет на всасывание действующего вещества из капсул Микосист. Капсулы Микосист можно принимать независимо от приема пищи.
Необходимо соблюдать гигиенические меры, предлагаемые врачом (напр.: дезинфекция маникюрных ножниц, белья, ботинок).
Если Вы приняли больше предписанной дозы, немедленно обращайтесь к врачу, потому что может стать необходимым промывание желудка, или проводить другие вмешательства.
Не принимайте двойную дозу препарата для замещения пропущенной дозы! Если пропустили прием капсул, в следующий день принимайте предписанную дозу препарата в привычное время.
Курс терапии капсулами Микосист надо продолжать по указанию врача. Преждевременное прерывание курса терапии может привести к возобновлению инфекции.
Если у Вас имеются дальнейшие вопросы о применении препарата, спросите врача или провизора.
Побочное действие
Как все препараты, так и капсулы Микосист тоже могут вызывать побочные эффекты, которые не появляются у каждого лица, принимающего препарат.
Часто встречаемые побочные эффекты (из 100 больных встречаются в 1-10 случаях): Головная боль, кожные высыпания, тошнота, рвота, боли в нижней части живота, понос, повышение активности печеночных ферментов.
Не часто встречаемые побочные эффекты (из 1000 больных встречаются в 1-10 случаях): Анемия (малокровие), нарушение ощущения вкуса, головокружение, снижение ощущений, извращенное ощущение, судороги, тремор, сонливость, сухость во рту, запоры, нарушение пищеварения, чувство вздутия живота, задержка желчи, желтуха, гепатит, функциональные нарушения печени, зуд, мышечные боли, усталость, нарушение самочувствия, слабость, повышение температуры, повышение уровня билирубина в сыворотке крови.
Редко встречаемые побочные эффекты (из 10 000 больных встречаются в 1-10 случаях): Реакция гиперчувствительности, потеря аппетита, бессонница, тяжелые кожные реакции.
После выхода препарата в оборот отмечались следующие побочные эффекты:
Реакции гиперчувствительности: отек лица, или слизистой горла, гортани.
Снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов.
Гепатит, поражение печени.
Снижение уровня калия в крови, увеличение количества липидов в крови.
Облысение, тяжелые кожные реакции.
У небольшой доли пациентов, леченных флуконазолом, может развиваться реакция гиперчувствительности. При появлении любого из перечисленных ниже побочных эффектов, немедленно обращайтесь к врачу: головокружение, резкое снижение артериального давления, потеря сознания, резкая потливость, отек лица, горла, гортани, кожные высыпания.
В случае если любой из побочных эффектов усугубляется или отмечаете иные, неописанные выше побочные эффекты, информируйте врача или провизора.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Обязательно информируйте врача и провизора о применяемых и недавно примененных других препаратах, включая лекарственные средства, которые отпускаются без рецепта врача.
Обязательно информируйте врача, если принимаете любое из этих групп средств:
— антикоагулянты (производные кумарина),
— антидиабетические средства (для лечения сахарного диабета) (напр.: хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид),
— мочегонные средства, применяемые для форсирования выделения мочи и для снижения артериального давления (напр.: гидрохлоротиазид),
— фенитоин для лечения эпилепсии,
— рифампицин или рифабутин (антибиотики),
— мидазолам, триазолам (снотворные, успокаивающие),
— аторвастатин, симвастатин (препараты, снижающие уровень холестерина в крови),
— нифедипин, никардипин (для лечения гипертонии),
— цилкоспорин или такролимус (препараты, действующие на иммунную систему),
— теофиллин (для лечения бронхиальной астмы),
— зидовудин или азидотимидин (АЗТ) (для лечения СПИД-а),
— амитриптилин (для лечения депрессии),
— лозартан (для лечения гипертонии).
Пища не влияет на всасывание действующего вещества из капсул Микосист.
Капсулы Микосист можно принимать независимо от приема пищи.
Особенности применения
По данным опыта, прием капсул Микосист по всей вероятности не влияет на способность вождения транспорта и управления рабочими механизмами.
Меры предосторожности
При наличии чувствительности к лактозе (молочному сахару) надо учитывать, что капсулы содержат безводную лактозу:
Капсулы Микосист 50 мг: 49,5 мг безводной лактозы в одной капсуле Капсулы Микосист 100 мг: 99,0 мг безводной лактозы в одной капсуле Капсулы Микосист 150 мг: 148,5 мг безводной лактозы в одной капсуле
Если врач предупреждал Вас о наличии непереносимости некоторых сахаров, посоветуйтесь с врачом перед началом курса терапии капсулами Микосист.
Форма выпуска
Капсулы 50 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Капсулы 100 мг: 7 капсул в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 4 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Капсулы 150 мг: 1 капсула в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения
Хранить при температуре от + 15 °С до + 30 °С.
Хранить препарат в недоступном для детей месте!
Срок годности
После указанного на упаковке срока годности не принимайте капсулы Микосист. Сроком годности является последний день указанного месяца.
Микосист® (150 мг)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная
состав желатиновой капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин
крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного использования. Триазола производные. Флуконазол
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90%.
Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90%-ого равновесного насыщения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90%-го равновесного насыщения уже на второй день.
Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в неделю.
Фармакодинамика
Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. В чувствительных к нему грибах флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, приводя к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.
Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Микосист® капсулы эффективен при системных инфекциях, вызванных Candida и Cryptococcus neoformans. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.
Кроме того, эффективен против инфекций, вызванных Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis (в том числе и интракраниальных инфекциях), а так же штаммами Microsporum и Trichophyton.
В испытаниях на животных флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции, а так же Histoplasma capsulatum у особей с нормальным и компромитированным иммунитетом.
Candida krusei является резистентной к флуконазолу. 40 % Candida glabrata является первично резистентной к флуконазолу.
Для препарата Микосист® капсулы характерно специфическое взаимодействие с грибковым цитохромом Р450, поэтому 50 мг суточной дозы препарата не влияет на концентрацию тестостерона взрослых мужчин и концентрацию стероидов у женщин детородного возраста.
Показания к применению
Лечение у взрослых
— системный кандидоз (кандидемия, диссеминированный кандидоз эндокарда, в полости брюшины, органов дыхания, мочеполовой системы)
— кандидоз кожи и слизистых оболочек: орофарингеальный, эзофагеальный, неинвазивный бронхо-пульмональный, уретрит, хронический атрофический кандидоз ротовой полости (молочница, вызванная зубным протезом), кандидозный вагинит (острый или рецидивирующий), баланит
— криптококковый менингит
— микозы, вызванные дерматофитами (микоз стоп, тела, паховой области, когда наружная терапия неэффективна)
— онихомикозы, когда другие препараты не могут применяться
— эндемические микозы: кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз
Профилактика у взрослых
— рецидив криптококкового менингита у больных с ВИЧ-инфекцией и у больных с высоким риском его развития.
— кандидоз у больных, получающих цитостатики или лучевую терапию или у пациентов после трансплантации гематопоэтических стволовых клеток или у больных с ВИЧ-инфекцией (например, орофарингеальный или эзофагеальный кандидоз).
— для снижения заболеваемости при рецидивирующих вагинитах, баланитах по 4 и более эпизодов в год.
Способ применения и дозы
Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Микосист® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.
Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической фунгицидной терапии в соответствии с полученными результатами.
Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение следует продолжать до полного исчезновения симптомов и нормализации лабораторных показателей. Исключение составляет острый кандидоз влагалища, для излечения которого достаточно однократного приёма 150 мг препарата Микосист® капсулы. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.
Дозы и продолжительность для лечения и профилактики у взрослых
Показания
Дозы
Продолжительность лечения
Криптококковые инфекции
— Лечение криптококкового менингита
Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день
Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг
— Поддержива
ющая терапия для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском его развития
Неограничена с суточной дозой 200 мг
Кокцидиоидомикоз
От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.
Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек
Инвазивный кандидоз
Доза насыщения: 400 мг в первый день,
затем 400 мг один раз в день
Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии
Кандидозы слизистых оболочек
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
7-21 день до ремиссии
У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
14-30 дней до ремиссии
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
— Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
— Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции
Профилактика
рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
Генитальные кандидозы
— Острый кандидозный вагинит
— Лечение и профилактика
рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год
150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день ), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю
6 месяцев для поддерживающей дозы
Дерматомикозы
— микоз гладкой кожи,
150 мг один раз в неделю или 50 мг в день
для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
150 мг один раз в неделю
Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией
Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней
При хронической почечной недостаточности
При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза) дозу не изменяют.
В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, при клиренсе креатинина > 50 мл/мин – обычная рекомендованная суточная доза.
При клиренсе креатинина 1/100 – 1/1000 – 1/10000 –
Микосист® (капсулы) : инструкция по применению
Лекарственная форма
Капсулы 50 мг, 100 мг, 150 мг
Состав
Одна капсула содержит
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактоза безводная
состав желатиновой капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), желатин
крышечка: индигокармин (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №4, с корпусом белого цвета и крышечкой светло-синего цвета (для дозировки 50 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №2, с корпусом белого цвета и крышечкой бирюзового цвета (для дозировки 100 мг).
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №1, с корпусом белого цвета и крышечкой синего цвета (для дозировки 150 мг).
Содержимое капсул – порошок или плотная порошкообразная масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Противогрибковые препараты для системного применения. Триазола производные. Флуконазол
Фармакологические свойства
Фармакокинетические свойства флуконазола при внутривенном введении и пероральном приеме аналогичны.
После приёма внутрь флуконазол хорошо всасывается, биодоступность составляет 90% от уровня, достигаемого после внутривенного введения.
Через 1-2 часа после приёма внутрь достигает максимального уровня в плазме крови. Одновременный приём пищи не влияет на всасываемость препарата. Состояние 90% равновесного насыщения от уровня в плазме крови после внутривенного введения наступает после приёма 4-5 одноразовых доз. В случае приёма двойной обычной дозы, концентрация в плазме крови достигает состояния 90% равновесного насыщения уже на второй день.
Период полувыведения составляет 30 часов, который при нарушении функции почек удлиняется (до 98 часов).
(СКФ) менее 20 мл/мин) период полувыведения препарата увеличивается с 30 до 98 часов. Флуконазол удаляется при гемодиализе и, в меньшей степени, при перитонеальном диализе. После гемодиализа концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%. Совместное применение с диуретиками не имеет существенного влияния на площадь под кривой всасывания (AUC) или Cmax.
Благодаря продолжительному периоду полувыведения, однократный приём препарата обеспечивает санацию вагинального кандидоза, а при некоторых других грибковых поражениях оказывается достаточным приём флуконазола один раз в день или один раз в неделю.
Флуконазол – действующее вещество препарата Микосист ® относится к триазолам и является противогрибковым препаратом системного действия. Флуконазол блокирует цитохром Р450-зависимые энзимы, что приводит к нарушению синтеза эргостерола в клеточных мембранах грибов.
Являясь противогрибковым средством широкого спектра действия, Флуконазол эффективен против наиболее часто встречаемых клинических штаммов грибов рода Candida (в том числе C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis). Степень чувствительности C. glabrata изменяется в широком диапазоне, Также флуконазол проявляет активность против Cryptococcus neoformans и Cryptococcus gattii. Проникая через гематоэнцефалический барьер, обеспечивает эффективное лечение внутричерепных инфекций.
Флуконазол эффективен против инфекций, вызванных эндемическими формами Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatiditis, Paracoccidioides brasiliensis, Coccidioides immitis,в том числе и интракраниальных инфекциях.
Также, флуконазол был эффективен при лечении эндемических инфекций, вызванных Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, включая и интракраниальные инфекции и Histoplasma capsulatum.
Флуконазол, в сравнении с разными системами фермента P450 млекопитающих, обладает высокоизбирательной активностью в отношении ферментов P450 грибов. По этой причине прием 50 мг флуконазола в течение 28 дней не оказывал влияния на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или стероидных гормонов у женщин детородного возраста.
Показания к применению
Лечение у взрослых
— кандидоз слизистых оболочек, в том числе орофарингеальный кандидоз,кандидоз пищевода, кандидурия и хронический кандидоз, кожи и слизистых оболочек
— хронический атрофический кандидоз полости рта (стоматит зубных протезов), в случае, если средства гигиены полости рта или средства для местного лечения являются недостаточными
— вагинальный кандидоз в острой или рецидивирующей форме, в случае, если местное лечение не применимо
— кандидозный баланит, в случае, если местное лечение не применимо
— дерматомикозы, в том числе, дерматомикоз стоп, дерматомикоз туловища, паховый дерматомикоз, отрубевидный лишай и другие кожные инфекции, когда показано системное лечение
— дерматофитный онихомикоз, в случае, если другие варианты лечения признаны неподходящими
Профилактика у взрослых
— рецидив криптококкового менингита у больных с высоким риском рецидива
— рецидив кандидоза ротоглотки или пищевода у пациентов, инфицированных ВИЧ, входящих в группу высокого риска возникновения рецидива
— профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжительной нейтропенией (например, пациенты с злокачественными гематологическими заболеваниями, получающие химиотерапию или пациенты, перенесшие трансплантацию костного мозга
— для уменьшения частоты обострений у пациентов с рецидивирующим вагинальным кандидозом (4 или более обострений в год).
Способ применения и дозы
Лечение можно начинать до получения результатов микобиологического или лабораторного исследования; однако, в дальнейшем может возникнуть необходимость в подборе специфической антифунгальной терапии в соответствии с полученными результатами.
Официальные руководства должны быть рассмотрены для подбора антифунгального препарата. Капсулы надо принимать целиком, с небольшим количеством воды, до или после еды.
Микосист ® может применяться перорально или внутривенно, способ применения зависит от состояния больного.
Переход от внутривенного на пероральный способ введения и наоборот осуществляется без изменения суточной дозы, т.е. суточная доза не зависит от способа введения препарата.
Суточная доза флуконазола зависит от вида инфекций и её тяжести. Лечение инфекций, требующих применения моногократных доз, следует продолжать до тех пор, пока клиническая картина и лабораторные показатели не показывают исчезновение активной грибковой инфекции. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидиву. Обычно криптококковый менингит и рецидивирующий орофарингеальный кандидоз у ВИЧ-инфицированных больных требуют длительного лечения.
— Лечение криптококкового менингита
Доза насыщения: 400 мг в первый день, затем 200-400 мг один раз в день
Обычно не менее 6-8 недель. При жизнеугрожающих состояниях суточная доза может быть повышена до 800 мг
Неограничена с суточной дозой 200 мг
От 11 до 24 месяцев и дольше в зависимости от состояния пациента.
Может использоваться доза 800 мг в сутки для лечения некоторых видов инфекций, в особенности инфекций с поражением мозговых оболочек
Доза насыщения: 400 мг в первый день,
затем 400 мг один раз в день
Обычно рекомендуемая продолжительность лечения кандидемии составляет 2 недели после первого негативного результата посева и разрешения симптомов кандидемии
Кандидозы слизистых оболочек
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
7-21 день до ремиссии
У пациентов с тяжелой иммуносупрессией препарат можно назначать более длительное время
200-400 мг в первый день,
затем 100-200 мг один раз в день
14-30 дней до ремиссии
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом препарат можно назначать более длительное время
— Хронический атрофический кандидоз ротовой полости
— Хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек
До 28 дней. Более длительная продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции или иммунодефицита и вызванной им инфекции
рецидива кандидоза слизистых оболочек у пациентов с ВИЧ инфекцией, у которых риск их развития повышен
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
100-200 мг в сутки или 200 мг 3 раза в неделю
Неограниченный период лечения для пациентов с хроническим иммунодефицитом
— Острый кандидозный вагинит
— Лечение и профилактика
рецидивирующих вагинитов по 4 и более эпизодов в год
150 мг каждый третий день всего 3 дозы (1-й, 4-й, 7-й день ), с последующей поддерживающей дозой 150 мг один раз в неделю
6 месяцев для поддерживающей дозы
— Микоз гладкой кожи,
150 мг один раз в неделю или 50 мг в день
для лечения микоза стоп может понадобиться продолжительность лечения до 6 недель
300-400 мг один раз в неделю
150 мг один раз в неделю
Лечение следует продолжать до тех пор, пока пораженная часть ногтя не будет полностью замещена здоровой. Обычно, для этого требуется 3-6 месяцев, для отрастания ногтевой пластинки пальцев рук и 6-12 месяцев для отрастания ногтевой пластинки пальцев ног. Скорость роста ногтевой пластинки может сильно отличаться у отдельных людей и с возрастом замедляется. В некоторых случаях после эффективной терапии хронической инфекции ногтевая пластинка может остаться деформированной.
Профилактика кандидозных инфекций у пациентов с продолжитель-ной нейтропенией
Препарат назначают за несколько дней до вероятного появления нейтропении, а после того, как число нейтрофилов возрастёт до 1000/мм³, продолжают лечение флуконазолом ещё в течение 7 дней
При хронической почечной недостаточности
При нормальной функции почек назначают обычные дозы. При однодневном курсе лечения (в случае вагинального кандидоза, баланита) дозу не изменяют.
В остальных случаях лечение следует начать с дозы насыщения, то есть с приёма внутрь 50-400 мг препарата, согласно рекомендованной суточной дозе при каждом отдельном показании). Далее, после дозы насыщения, при клиренсе креатинина >50 мл/мин – обычная рекомендованная суточная доза.
При клиренсе креатинина
Побочные действия
Наиболее частыми зарегистрированными нежелательными явлениями (>1/10) являются головная боль, боль в животе, диарея, тошнота, рвота, увеличение активности аланинаминотрансферазы, увеличение активности аспартатаминотрансферазы, увеличение щелочной фосфатазы в крови и сыпь.
Класс систем органов
Противопоказания
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
— повышенная чувствительность к другим производным триазола в анамнезе
— одновременный прием с терфенадином (во время применения многократных доз флуконазола от 400 мг и выше)
— совместный прием флуконазола с препаратами, удлиняющими интервал QT, которые метаболизируются посредством цитохрома P450 (CYP) 3A4, такие как цисаприд, астемизол, пимозид, хинидин и эритромицин
— беременность и период лактации
— наследственная непереносимость лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
Нарушение функции печени; изменение печеночных тестов во время леченя флуконазолом; нарушение функции почек; появление сыпи на фоне применения флуконазола; потенциально проаритмические состояния у больных с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия), одновременное применение с преднизолоном.
Лекарственные взаимодействия
Совместное применение со следующими препаратами противопоказано
— Цизаприд
У тех больных, которых одновременно лечили цизапридом и флуконазолом, отмечали нарушение функции сердечно-сосудистой системы, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт». Одновременное применение флуконазола и цизаприда противопоказано в связи с повышением уровня цизаприда в плазме крови и удлинением интервала QT.
— Терфенадин
Так, как при совместном применении терфенадина и производных азолов отмечались тяжелые нарушения ритма, которые сопровождались удлинением интервала QT. При применении флуконазола в дозе по 200 мг удлинение интервала QT не наблюдались. При одновременном применении флуконазола в дозе по 400 мг и выше с терфенадином, наблюдались достоверное увеличение концентрации последнего в плазме крови. Противопоказано применять терфенадин совместно с флуконазолом в дозе по 400 мг и выше. При совместном применении терфенадина с флуконазолом в дозе ниже 400 мг, необходимо строго контролировать больного.
— Астемизол (субстрат фермента CYP 3A4)
Совместное применение астемизола с флуконазолом может привести к увеличению концентрации астемизола в плазме крови, что может вызвать увеличение интервала QT и, в редких случаях, к желудочковой тахикардии типа «пируэт». Совместный прием астемизола и флуконазола противопоказан.
Совместный прием флуконазола и хинидина может привести к ингибированию метаболизма хинидина. Применение хинидина сопровождалось удлинением интервала QT и, в редких случаях, к желудочковой тахикардии типа «пируэт». Совместный прием флуконазола с хинидином противопоказан.
Совместный прием флуконазола и эритромицина может увеличивать риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, следовательно, внезапной коронарной смерти. Совместный прием флуконазола и эритромицина противопоказан.
Совместное применение со следующими препаратами не рекомендуется
-Галофантрин
Препараты, блокирующие фермент CYP 3A4, могут привести к повашению уровня галофантрина в плазме крови. Совместное применение флуконазола и галофантрина может увеличить риск кардиотоксичности (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, соответственно, риск внезапной сердечной смерти. Данной комбинации следует избегать.
Комбинации, применение которых требует осторожности
Одновременное применение флуконазола с амиодароном может привести к ингибированию метаболизма амиодарона. Применение амиодарона сопровождалось удлинением интервала QT. Одновременное применение флуконазола с амиодароном требует осторожности, особенно при применении высоких доз флуконазола (800 мг).
Совместное применение со следующими лекарственными препаратами требует соблюдения мер предосторожности и коррекции дозы
Препараты, влияющие на метаболизм флуконазола
— Рифампицин
При совместном применении флуконазола с рифампицином, AUC флуконазола снизилась на 25%, период полувыведения снизился на 20%. При совместном применении этих препаратов может возникнуть необходимость в увеличении дозы флуконазола.
-Гидрохлоротиазид
У здоровых добровольцев, применявших флуконазол с многократными дозами гидрохлоротиазида концентрация флуконазола увеличивалась на 40%, но нет необходимости в изменении дозы или режима приема флуконазола.
Действие флуконазола на другие препараты
Флуконазол в значительной степени блокирует действие изофермента цитохрома P450, CYP 2C9 и в меньшей степени CYP 3A4. Флуконазол также является ингибитором изофермента CYP2C19.
Действие ингибирующих ферментов флуконазола может наблюдаться еще в течение 4-5 дней после прерывания курса терапии, из-за длительного периода полувыведения флуконазола.
— Алфентанил
При совместном введении 400 мг флуконазола и 20 мкг/кг алфентанила, внутривенно, AUC10 алфентанила увеличивалась в 2 раза, вероятно, из-за ингибирования фермента CYP 3A4. При совместном применении этих двух препаратов может возникнуть необходимость в изменении дозы препаратов.
Флуконазол усиливает действие амитриптилина и нортриптилина: 5-нортриптилин и/или S-амитриптилин могут быть измерены в начале комбинированной терапии и через 1 неделю. Если необходимо, дозы амитриптилина/нортриптилина должны быть скорректированы.
Одновременное назначение флуконазола и амфотерицина показало слабый аддитивный противогрибковый эффект в отношении C. albicans, отсутствие взаимодействия в отношении интракраниальной инфекции Cryptococcus neoformans, антагонизм двух препаратов в отношении системной инфекции Aspergillus fumigatus. Клиническое значение полученных результатов неизвестно.
— Антикоагулянты (субстраты фермента CYP 2C9)
Как и в отношении других азоловых противогрибковых средств, сообщалось о геморрагиях (синяках, носовых кровотечениях, гематурии, мелене), сопровождающихся удлинением протромбинового времени у пациентов, получающих флуконазол одновременно с варфарином. При совместном назначении флуконазола и варфарина протромбиновое время может удлиняться в 2 раза, вероятно вследствие ингибирования метаболизма варфарина при участии CYP2C9. У пациентов, получающих производные кумарина или инданедиона одновременно с флуконазолом, следует тщательно контролировать протромбиновое время. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
— Бензодиазепины короткого времени действия (например мидазолам,триазолам)
При совместном пероральном применении 7,5 мг мидазолама и флуконазола отмечали значительное увеличение концентрации и психомоторные действия мидазолама. При совместном пероральном применении 200 мг флуконазола и 7,5 мг мидазолама повышалась AUC и период полувыведения мидазолама в 3,7 и 2,2 раза соответственно. 200 мг флуконазола, применяемые перорально и совместно с 0,25 мг триазолама, повышали AUC и период полувыведения триазолама в 4,4 и 2,3 раза соответственно. При совместном применении с флуконазолом наблюдалось усиление и пролонгирование действия триазолама. Если больному, получившему флуконазол, необходимо применять бензодиазепины, необходимо рассмотреть снижение дозы бензодиазепина и наблюдение за больным.
Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и повышает концентрацию последнего в сыворотке на 30%. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от измерений концентрации / эффекта.
— Блокаторы кальциевых каналов
В метаболизм некоторых антагонистов кальциевых каналов(нифедипин, израпидин, верапамил, амлодипин и фелодипин) вовлечен фермент CYP 3A4. Флуконазол способен усиливать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частое наблюдение за нежелательными явлениями.
— Целекоксиб
При совместном применении 200 мг целекоксиба и 200 мг флуконазола отмечали увеличение концентрации в плазме крови на 68% и увеличение AUC целекоксиба на 134%. При совместном применении этих препаратов дозу целекоксиба необходимо снизить на 50 %.
— Циклофосфамид комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазола приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови.
Был зарегистрирован один фатальный случай вероятного взаимодействия фентанила и флуконазола. Также известно, что флуконазол существенно замедляет элиминацию фентанила. Повышение концентрации фентанила может вызвать угнетение дыхания.
Пациенты должны тщательно наблюдаться из-за потенциального риска угнетения дыхания. Может понадобиться коррекция дозы фентанила.
При совместном применении флуконазола с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующихся ферментом CYP 3A4 (напр., симвастатин, аторвастатин) или ферментом CYP 2C9 (флувастатин) увеличивается риск миопатии и рабдомиолиза. Если совместное примение необходимо, следует наблюдать за больными для обнаружения признаков миопатии или острого некроза скелетных мышц (рабдомиолиз), и необходимо регулярно контролировать уровень креатинкиназы в плазме крови. Курс терапии ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы надо прервать, если уровень креатинкиназы значительно увеличивается или отмечаются признаки миопатии или рабдомиолиза.
Иммуносупрессоры (например, циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус)
— Циклоспорин
Флуконазол значительно увеличивает концентрацию и AUC циклоспорина. При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг в сутки и циклоспорина (2,7 мг/кг/сутки) AUC циклоспорина увеличивалась в 1,8 раз. Эта комбинация может быть использована путем снижения дозы циклоспорина в зависимости от его концентрации.
Флуконазол может повысить конценрацию эверолимуса в плазме крови посредством ингибирования CYP3A4.
Флуконазол увеличивает сывороточную концентрацию сиролимуса, предположительно, ингибируя его метаболизм через CYP3A4 и P-гликопротеин. Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы сиролимуса в зависимости от эффекта / измерения концентрации.
— Такролимус
При совместном применении такролимуса и флуконазола отмечали увеличение концентрации в плазме крови такролимуса в 5 раз, что связано с ингибированием его метаболизма через CYP3A4 в кишечнике. Повышение уровня такролимуса может вызвать нефротоксичность, поэтому доза назначаемого перорально такролимуса должна быть уменьшена в зависимости от его концентрации.
— Лозартан
Флуконазол тормозит превращение лозартана в активный метаболит, который в большей степени отвечает за антагонизм рецептора ангиотензина II. Поэтому при совместном применении этих препаратов, пациентам необходимо регулярно контролировать артериальное давление.
Флуконазол может увеличивать сывороточную концентрацию метадона. Может потребоваться коррекция дозы метадона.
— Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Cmax и AUC флурбипрофена при одновременном назначении с флуконазолом увеличивались на 23% и 81% соответственно. Подобным образом Cmax и AUC фармакологически активного изомера [S-(+)-ибупрофен] увеличивались на 15% и 82% соответственно, когда флуконазол назначался одновременно с рацемическим ибупрофеном (400 мг).
Хотя специальных исследований не проводилось, флуконазол может увеличивать системные эффекты других НПВС, метаболизирующихся при участии CYP2C9 (например, напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак). Рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций и токсических явлений, связанных с НПВС. Может потребоваться коррекция дозы НПВС.
— Фенитоин
При совместном повторном введении внутривенно 200 мг флуконазола и 250 мг фенитоина отмечали увеличение AUC24 фенитоина на 75%, а минимальную концентрацию на 128%. При необходимости совместного применения этих препаратов, необходимо регулярно контролировать уровень фенитоина и дозу фенитоина надо снижать во избежание передозировки фенитоина.
— Преднизолон
У одного пациента, получавшего преднизолон после пересадки почки, наблюдали острую недостаточность коры надпочечников при завершении трехмесячной терапии флуконазолом. Отмена флуконазола, вероятно, вызывало повышение активности фермента CYP 3A4, что приводило в повышению метаболизма преднизолона. Больных, которым проводят продолжительный совместный курс терапии флуконазолом и преднизолоном, после отмены флуконазола необходимо контролировать на появление признаков недостаточности коры надпочечников.
— Рифабутин
Флуконазол повышает концентрацию рифабутина, что приводит к увеличению AUC рифабутина на 80%. У больных, получавших совместно рифабутин и флуконазол, отмечали увеит, поэтому этих больных необходимо строго контролировать. При совместном применении следует учитывать симптомы токсичности рифабутина.
Вследствие ингибирования метаболизма саквинавира в печени посредством влияния на CYPЗА4 и ингибирования Р-гликопротеина, флуконазол повышает AUC саквинавира приблизительно на 50%, Cmax саквинавира приблизительно на 55% и снижает его клиренс приблизительно на 50%. Может понадобиться коррекция дозировки саквинавира.
— Производные сульфонилмочевины
При совместном применении флуконазола и производных сульфонилмочевины (например, хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид). Рекомендуется соответствующее снижение дозы препаратов сульфонилмочевины.
— Теофиллин
Применение 200 мг флуконазола в сутки в течение 14 дней, снизило клиренс теофиллина на 18%. Поэтому, при применении больших доз теофиллина совместно с флуконазолом необходимо тщательно контролировать больных и при появлении признаков передозировки или токсичности теофиллина, его дозу необходимо снизить.
Флуконазол может повышать уровни алкалоидов барвинка в плазме крови (например, винкристина и винбластина) и вызывать развитие нефротоксичности, что вероятно связано с ингибирующим влиянием на CYPЗА4.
Был зарегистрирован один отчет о случае, имевшем место у пациента, находившегося на сочетанной терапии транс-ретиноидной кислотой (кислотная форма витамина А) и флуконазолом. У пациента развились нежелательные проявления в форме ложной опухоли головного мозга, которая исчезла после прекращения приема флуконазола. Можно применять данную комбинацию препаратов, но необходимо помнить о возможности возникновения нежелательных эффектов, связанных с ЦНС.
— Вориконазол (ингибитор CYP2С9, CYP2С19 и CYPЗА4)
Совместный прием вориконазола (400 мг внутрь каждые 12 часов в 1 день, затем 200 мг каждые 12 часов в течение 2,5 дней) и флуконазола (400 мг внутрь в 1 день, затем 200 мг каждые 24 часа в течение 4 дней) у 6 здоровых мужчин приводил к повышению Cmax и AUC вориконазола в среднем на 57% (90% ДИ: 20%, 107%) и 79% (90% ДИ: 40%, 128%) соответственно. В последующем клиническом исследовании, включавшем 8 здоровых мужчин, прием вориконазола и флуконазола в меньшей дозировке или с меньшей частотой не приводил к устранению или ослаблению данного эффекта. Рекомендуется наблюдение в отношении развития побочных реакций на вориконазол, если вориконазол применяется после применения флуконазола.
— Зидовудин
Флуконазол увеличивает Cmax и AUC зидовудина на 84% и 74% соответственно вследствие приблизительно 45% снижения клиренса перорально принятого зидовудина. Период полувыведения зидовудина увеличивается приблизительно на 128% при совместном назначении с флуконазолом. Таким образом, пациенты получающие такую комбинацию должны находится под наблюдением в отношении развития побочных реакций на зидовудин. Может также потребоваться снижение дозы зидовудина.
Значимого фармакинетического взаимодействия между однократной дозой 1200 мг флуконазола и однократной дозой 500 мг азитромицина обнаружено не было.
— Пероральные контрацептивные средства
50 мг флуконазола не влияло на уровень действующих веществ, пероральных комбинированных контрацептивных средств.
200 мг флуконазола увеличивал AUC этинилэстрадиола и левоноргестрела на 40% и 24 %, соответственно. Таким образом, многократные дозы флуконазола не влияют на действие пероральных контрацептивных средств.
На всасывание флуконазола не влияли ни прием пищи, ни циметидин, ни антацидные средства и ни облучение всего тела у пациентов, перед пересадкой костного мозга.
Особые указания
Эффективность флуконазола была не выше эффективности гризеофульвина для лечения стригущего лишая, общий показатель эффективности препарата был менее 20 %. Таким образом, Микосист ® не следует применять для лечения стригущего лишая.
Доказательств эффективности применения флуконазола для лечения криптококкоза других органов (например, криптококкоз легких или кожи) недостаточно, поэтому нельзя дать рекомендаций о режиме дозирования препарата в этих случаях.
Доказательства эффективности флуконазола в лечении других форм эндемичных микозов, например паракокцидиомикоза, лимфокожного споротрихоза и гистоплазмоза ограничены, поэтому нельзя дать рекомендаций о режиме дозирования препарата в этих случаях.
Пациенты с заболеваниями почек
У пациентов с почечной недостаточностью флуконазол должен применяться с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью Микосист ® должен применяться с осторожностью.
В отдельных случаях при наличии тяжелого основного заболевания отмечали тяжелую гепатотоксичность вплоть до летального исхода. Однако не удалось определить связь применяемой дозы препарата с продолжительностью терапии, с полом или возрастом больного. Гепатотоксический эффект флуконазола обычно носит обратимый характер после отмены терапии. У больных, у которых во время терапии флуконазолом развивается изменения функциональных печеночных проб, необходимо контролировать нарушений функции печени. Пациента следует проинформировать о симптомах тяжелой печеночной недостаточности (слабость, отсутствие аппетита, продолжительная тошнота, рвота и желтуха). Лечение препарата необходимо прервать и пациент должен проконсультироваться со специалистом.
Применение некоторых производных азолов, включая флуконазол связывали с удлинением интервала QT на электорокардиограмме. Флуконазол вызывает удлинение интервала QT посредством ингибирования калиевых каналов.
Удлинение QT, вызванное другими лекарственными средствами (такими, как амиодарон) может быть усилено посредством ингибирования цитохрома P450 (CYP)3A4.
При применении флуконазола в очень редких случаях отмечали приступы желудочковой тахикардии типа «пируэт». Несмотря на то, что применение флуконазола не связывали с удлинением интервала QT, флуконазол надо применять с осторожностью у больных, у которых имеется предрасположенность к аритмиям.
Упомянутые случаи кардиологических нарушений были зарегистрированы у тяжелых пациентов с множественными сопутствующими рисками, такими как структурные заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и сопутствующая терапия, которые могли повлиять на развитие нежелательного явления.
Пациенты с гипокалиемией и тяжелой сердечной недостаточностью имеют повышенный риск развития угрожающим жизни желудочковой аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт». Микосист ® должен применяться с осторожностью у пациентов, склонным к развитию аритмий. Совместное применение с другими препаратами, способными вызвать удлинение интервала QT и метаболизирующихся посредством системы цитохрома P450 (CYP) 3A4 противопоказано.
В редких случаях во время лечения флуконазолом могут развиться такие эксфолиативные кожные рекции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У больных с приобретенным иммуннодефицитом чаще встречаются тяжелые кожные реакции на многие лекарственные препараты. Если у пациента с поверхностной грибковой инфекцией во время терапии появляется сыпь, которая может быть связана с применением флуконазола, курс терапии следует прервать.
В случае если сыпь развивается у пациента с инвазивным или системным микозом, необходимо постоянно наблюдать за пациентом, а при появлении пузырчатых поражений кожи или мультиформной эритемы курс терапии препаратом необходимо прервать.
Очень редко отмечались анафилактические реакции.
Капсулы содержат безводную лактозу, что необходимо иметь в виду при непереносимости лактозы:
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы препарат противопоказан.
В исследованиях in vivo флуконазол показал наличие репродуктивной токсичности и не оказывал влияния на фертильность.
Был показан повышенный риск спонтанных абортов у женщин, принимающих флуконазол во время первого триместра беременности.
Сообщалось о множественных врожденных аномалиях (в том числе короткоголовость, дисплазия ушных раковин, гигантский лобный родничок, искривление бедренной кости и аномалии развития плечевой кости) у детей, чьи матери лечились от кокцидиомикоза в течение не менее трех или более месяцев высокими дозами (400-800 мг в сутки) флуконазола. Взаимосвязь между приемом флуконазола и упомянутыми явлениями неясна.
Флуконазол в обычных дозах и в коротких курсах не следует использовать во время беременности без необходимости. Флуконазол в высоких дозах и / или в длительных курсах не следует использовать во время беременности кроме потенциально опасных для жизни инфекций.
Период грудного вскарммливания
Флуконазол проникает в грудное молоко в меньшей концентрации, чем в сыворотку крови. Грудное вскармливание можно продолжать после однократного использования стандартной дозы 200 мг флуконазола или менее. Грудное вскармливание не рекомендуется после многократного использования или после применения в высокой дозе.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследований влияния флуконазола на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении головокружения и судорог во время применения флуконазола, также о том, что они должны воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами при появлении таких симптомов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги.
Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии с поддерживающими мерами. Форсированный диурез повышает степень элиминации через почки, трёхчасовой гемодиализ снижает концентрацию в плазме на 50%.
Форма выпуска и упаковка
По 7 капсул (для дозировок 50 мг и 100 мг) или по 1 капсуле (для дозировки 150 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной.
По 1 контурной ячейковой упаковке (для дозировки 50 мг), по 1 или 2 контурной ячейковой упаковки (для дозировки 150 мг), по 4 контурной ячейковой упаковки (для дозировки 100 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.