Моксонитекс для чего принимают
Моксонитекс (Moxonitex)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонитекс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Моксонитекс (Moxonitex)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонитекс
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400, краситель железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Регистрационный номер:
Торговое наименование препарата:
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Описание:
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ:
Фармакологические свойства
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21 % в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Метаболизм.
Метаболизируется 10-20 % моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК 90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Показания к применению:
Противопоказания:
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии), заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболевания периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсия, болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома; умеренная почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Способ применения и дозы
Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
Побочное действие
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости.
Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Особые указания
В настоящее время нет подтверждения тому, что прекращение применения препарата Моксонитекс приводит к повышению АД. Однако не следует резко прекращать применение препарата Моксонитекс. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможность возникновения головокружения и сонливости, больным следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска:
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
Производитель:
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.
Моксонитекс 0,2мг 14 шт. таблетки
Товары-аналоги
Инструкция по применению Моксонитекс 0,2мг 14 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.
По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.
Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Особые группы пациентов
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК 90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Показания к применению
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболеваниях периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, почечной недостаточности средней степени (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночной недостаточности, беременности.
Беременность и лактация
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект.
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Взаимодействие с лекарственными средствами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Способ применения и дозы
Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Меры предосторожности и особые указания
Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Моксонитекс 0,2мг 14 шт. таблетки
Товары-аналоги
Инструкция по применению Моксонитекс 0,2мг 14 шт. таблетки
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер.
По 1, 2, 3, 4 и 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Описание лекарственной формы
Дозировка 0,2 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета.
Дозировка 0,3 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.
Дозировка 0,4 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер. Не кумулирует при длительном применении.
Метаболизируется 10-20% моксонидина с образованием 4,5-дегидромоксонидина и аминометанамидинового производного.
Особые группы пациентов
Достоверных различий в показателях фармакокинетики у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста не обнаружено. Коррекции дозы не требуется при условии нормальной функции почек.
Нарушение функции почек
У пациентов с умеренным (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин) и тяжелым (КК 90 мл/мин). Поэтому, пациентам с тяжелым нарушением функции почек препарат противопоказан, а с умеренным нарушением функции почек препарат следует применять с осторожностью, его доза должна подбираться индивидуально.
Нарушение функции печени
Достоверных исследований применения моксонидина у пациентов с нарушением функции печени нет. Так как моксонидин практически не метаболизируется в печени, нарушение ее функции не оказывает выраженного влияния на фармакокинетику препарата.
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованной в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, понижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД) при однократном и продолжительном применении.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови. Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов с ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Показания к применению
Противопоказания к применению
С осторожностью следует применять препарат при AV-блокаде I степени (риск развития брадикардии), заболеваниях коронарных артерий (в т.ч. ИБС, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период), заболеваниях периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно), эпилепсии, болезни Паркинсона, депрессии, глаукоме, почечной недостаточности средней степени (КК 30-60 мл/мин, креатинин сыворотки 105-160 мкмоль/л), печеночной недостаточности, беременности.
Беременность и лактация
Достоверных исследований применения моксонидина у беременных не проводилось. Исследования на животных показали эмбриотоксический эффект.
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует применять препарат Моксонитекс беременным только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко, женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,
Взаимодействие с лекарственными средствами
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином. Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном применении. Моксонидин выводится путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выводящимися путем канальцевой секреции.
Способ применения и дозы
Моксонитекс назначается внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.
Передозировка
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Меры предосторожности и особые указания
Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Моксонитекс® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс® на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.