Мометазон или флутиказон что лучше

Сравнительный анализ эффективности и безопасности фторированных и хлорированных топических глюкокортикостероидов

Топические глюкокортикостероиды и механизм их действия

Топические глюкокортикостероиды (ГКС) являются основными и практически безальтернативными препаратами при наружном лечении многих дерматозов. В последнее время дерматологи определили целый ряд заболеваний кожи, основой лечения которых являются ГКС. Эта группа получила название стероидочувствительные дерматозы [1]. В нее входят заболевания, которые отличаются по патогенезу и клиническим проявлениям, но их объединяет необходимость супрессивного воздействия на клетки иммунной системы, ассоциированные с кожей. Это атопический дерматит (АД), аллергические дерматиты, экзема, себорейное воспаление кожи, псориаз и многие другие. В соответствии с Европейской классификацией активности местных ГКС выделено 4 класса топических препаратов, разделенных по степени вазоконстрикторного эффекта (табл. 1).

При применении топических кортикостероидов отмечается локальное повышение концентрации ГКС в зоне воспалительного процесса, за счет чего ГКС-препараты не оказывают супрессорного действия как на центральную иммунную систему, так и на другие системы организма, что позволяет избежать тяжелых побочных эффектов. Топические кортикостероиды обладают выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, антиэкссудативным и противозудным действиями. Они тормозят накопление лейкоцитов, высвобождение лизосомальных ферментов и провоспалительных медиаторов в очаге воспаления, угнетают фагоцитоз, уменьшают сосудисто-тканевую проницаемость, препятствуют образованию воспалительного отека. Таким образом, становится понятным, что применение топических ГКС является целесообразным за счет их локального действия на активированные клетки в коже. Современные синтетические ГКС имеют большее сродство с глюкокортикостероидным рецептором (ГКР), в связи с чем действие развивается значительно быстрее и сохраняется дольше.

Топические аналоги глюкокортикостероидов

Сравнение фторированных и хлорированных производных кортизола проведено по многим показателям. Наиболее важные параметры действия, такие как связывание стероидов с ГКР, подавление транскрипции белков, снижение в результате этого синтеза различных цитокинов и вазоактивных факторов и др., приведены в табл. 3 для наиболее изученного хлорированного производного МФ и фторированного препарата ФП по сравнению с дексаметазоном (ДМ). В тестах in vitro активность МФ и ФП практически не различается и значительно превосходит ДМ [5].

Рис. 1. Структура кортизола и синтетических ГКС производных. Кольцо D является основой всех производных ГКС (по материалам статьи S. P. Umland)

Фторированные кортикостероиды являются высокоэффективными ингибиторами активации клеток не только in vitro, но и при использовании in vivo. Однако при длительном применении они могут вызывать у больных атрофию кожи и повышение уровня кортизона в крови, утяжелять течение остеопороза [1; 6]. Имеющиеся на настоящий момент данные свидетельствуют о большей безопасности применения хлорированных производных при длительном терапии, например, сезонных ринитов и атопического дерматита. Так, использование МФ у 68 больных АД в течение 6 месяцев привело к поддержанию ремиссии у 61 больного; при этом незначительные осложнения наблюдали только у одного больного [7]. Эффективность и безопасность МФ (крем Унидерм) были подтверждены также в отечественных исследованиях детей и взрослых с атопическим дерматитом и псориазом [8; 9].

Таблица 1. Классификация топических ГКС

Таблица 2. Классификация хлорированных и фторированных ГКС

Таблица 3. Сравнительная активность фторированных и хлорированных производных ГКС в различных тестах, % от активности мометазона фуората (по данным Umland, 2002)

Таблица 4. Сравнительная характеристика эффективности действия и особенностей применения фторированных и хлорированных топических ГКС III класса

В настоящее время «сильные» топические ГКС (бетаметазона дипропионат и мометазона фуроат) рекомендованы ведущими специалистами в России и за рубежом в качестве препаратов выбора при лечении многих дерматозов.

Список использованной литературы

Источник

алогом гормонов надпочечников кортикостероидов (ГКС) для местного применения.

Назонекс отлично справляется с аллергическим насморком

Мометазон подавляет воспалительную и аллергическую реакции различного типа при применении в дозах, при которых не развиваются системные эффекты. Терапевтический эффект наблюдается спустя 12 часов после начала применения.

Несмотря на то, что Назонекс является гормональным препаратом, он не оказывает влияния на другие органы и системы, кроме носа.

Небольшая дозировка и применение только в назальной области обеспечивают очень низкую концентрацию мометазона в крови. Также, стоит отметить, что Назонекс не вызывает привыкания.

Показания

Основными показаниями к применению спрея Назонекс являются:

Детям спрей Назонекс от аллергии назначают с двухлетнего возраста. Для лечения синуситов в педиатрии его применяют у детей старше двенадцати лет.

Капли Назонекс можно принимать детям с 2-ух лет

Также, спрей используют для профилактики среднетяжелого/тяжелого сезонного аллергического насморка. Использовать Назонекс необходимо за 2 недели до предполагаемого начала периода пыления.

Противопоказания

Перед началом использования препарата обязательно внимательно прочтите инструкцию. У спрея, так как это лекарственное средство, есть противопоказания к применению:

С осторожностью препарат используется при таких состояниях:

Побочные эффекты

При назначении препарата возможно проявление следующих побочных реакций:

Одним из побочных эффектов Назонекс может быть головная боль

У детей, которые получают Назонекс для лечения аллергического насморка, отмечались:

Как принимать Назонекс

Препарат предназначен для интраназального введения содержащейся в флаконе суспензии через дозирующую насадку. Доза препарата, распыляемого в носовую полость, определяется врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Перед первым применением спрея проводят его “калибровку”, для чего 6-7 раз нажимают на аппликатор. Подобное действие позволяет установить подачу лекарства в полость носа в терапевтической дозе 100 мг.

Перед каждым использованием флакон необходимо интенсивно встряхивать.

Для непосредственного применения конец дозирующей насадки необходимо ввести в носовой ход и нажать на аппликатор (1 нажатие = 1 распыление). Голову и флакон с препаратом при этом необходимо держать строго вертикально.

Если Назонекс не использовался в течение 14 дней или большего промежутка времени, необходимо провести повторную “калибровку” путем нажатия на аппликатор 2 раза. Также, важно регулярно чистить дозирующую насадку, чтобы избежать ее неправильной работы.

Назонекс при беременности

Назонекс при беременности

При использовании препарата во время беременности новорожденных должны тщательно проверять на предмет гипофункции коры надпочечников.

Назонекс детям

Согласно инструкции по применению, спрей Назонекс разрешается применять детям с 2-х лет. Назначение препарата зависит не только от возраста ребенка, но и от диагностируемого заболевания.

Назонекс при аллергии

После достижения желаемого терапевтического эффекта и для его поддержания дозу уменьшают до 100 мкг/сут. (по одной ингаляции в каждую ноздрю однократно).

Если симптомы заболевания не уменьшаются, то по согласованию с лечащим врачом возможно увеличение суточной дозы до 400 мкг/сут. Когда состояние пациента улучшится, дозу препарата необходимо снизить.

Детям в возрасте 2-11 лет при аллергии рекомендуется проводить по одной ингаляции в каждый носовой ход однократно. Общая доза — 100 мкг/сут.

Назонекс при аденоидах

Увеличение аденоидов является достаточно частым осложнением аллергического насморка. Назонекс снимает отек и нередко предотвращает необходимость хирургического вмешательства.

Подобный эффект достигается за счет подавления лимфоидной ткани. Но следует учитывать, что при выраженном воспалительном процессе Назонекс малоэффективен. Также, гормональная природа препарата в некоторой степени подавляет иммунитет, поэтому после отмены лекарства воспаление на аденоидах может возобновиться (особенно у детей). Для купирования этого состояния рекомендуется пройти курс противовоспалительного лечения аденоидных вегетаций. А также укреплять иммунитет, правильно питаться, гулять на свежем воздухе, заниматься спортом и как можно меньше контактировать с бытовой химией и пылью.

Аналоги препарата Назонекс

Синонимами спрея Назонекс с тем же действующим веществом являются: Дезринит, Ризонел, Асманекс Твистхейлер, Момат Рино и Нозефрин.

Аналоги спрея Назонекс

Аналогами Назонекса со схожим терапевтическим эффектом (лекарственная форма: спрей): Флутинекс, Авамис, Фликсоназе, Беклоназал, Беклометазон, Флутиказон, Тафен, Ринокленил, Полидекса, Насобек, Назарел, Будостер, Альдецин.

Капли в нос с ГКС: Бенакап, Бенарин.

Перед заменой Назонекса следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом относительно противопоказаний, дозировки и продолжительности терапии.

Назонекс или Авамис?

Но Авамис имеет меньшее количество противопоказаний, чем спрей Назонекс.

Не стоит забывать, что, несмотря на схожесть этих двух лекарственных средств, назначать или заменять один препарат другим может исключительно лечащий врач.

Назонекс или Дезринит?

Назонекс чаще применяют для детей, потому что у препарата побочные эффекты проявляются реже, чем у аналога.

Помните, что даже при одинаковом составе прием лекарственных средств необходимо согласовывать с лечащим врачом, который подскажет оптимальное решение для конкретного заболевания.

Источники:

Источник

Весенняя аллергия: 4 класса препаратов

Разбираемся в препаратах от аллергии нового поколения — в чем особенности каждой группы и о чем стоит предупреждать покупателя

Топические препараты для лечения поллиноза занимают львиную долю ассортимента противоаллергических лекарственных средств. Кроме того, большинство из них — безрецептурные. Это делает их крайне востребованными у людей с разными типами аллергии. Конец апреля в большинстве регионов России — это начало «высокого сезона» аллергии. Чтобы справиться с весенней волной спроса на этот вид ЛС, разберем его «по полочкам» — начиная с механизма действия и заканчивая критически важными особенностями применения.

Топические препараты для купирования симптомов аллергии можно разделить на четыре группы по механизму действия:

Представители большинства этих фармакологических классов, за исключением деконгестантов, выпускаются как в форме глазных капель, так и в виде капель для носа или интраназального спрея.

О чем важно предупреждать всех клиентов с запросами на капли в нос от аллергии?

Перед использованием противоаллергических средств в виде капель или назального спрея важно освободить носовые ходы, восстановив дыхание с помощью назальных деконгестантов. В качестве альтернативы могут выступать растворы натрия хлорида.

Антигистаминные — локально

Патогенез аллергического ринита достаточно сложен. В него вовлечены не только гистамин, поступающий в ткани из тучных клеток, но и цитокины, медиаторы и другие биологически активные вещества. Тем не менее, антигистаминные препараты, которые блокируют только один этап патологического процесса при аллергии, проявили высокую эффективность и при системном, и при местном использовании. Подчеркнем: эффективность и пероральных, и локальных антигистаминных средств подтверждена во множестве клинических исследований [1]. Сегодня местно используется несколько блокаторов Н1‑гистаминовых рецепторов. Все эти препараты относятся к безрецептурной группе.

Азеластин — блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения. Выпускается в двух формах: глазные капли и назальный дозированный спрей. Оказывает антигистаминное, противоаллергическое действие, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствуя выбросу из них биологически активных веществ, способствующих развитию аллергической реакции и воспаления. Особенность азеластина — длительность противоаллергического эффекта.

Назальный спрей облегчает симптомы ринита (зуд, заложенность носа, чихание, ринорею) уже через 15 минут после применения, эффект длится до 12 часов и дольше [2]. Подходит для лечения поллиноза у взрослых и детей старше 6 лет.

Капли глазные, наряду с противоаллергическим эффектом, оказывают противовоспалительное действие. В отличие от назального спрея, могут применяться как для лечения, так и для профилактики аллергического конъюнктивита. Разрешены детям с 4 лет.

Азеластин при местном применении практически не всасывается в кровь, что объясняет высокий профиль безопасности. Даже при длительном использовании в высоких дозах препарат не проявляет свойственный блокаторам Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения кардиотоксический эффект.

Эффективность и высокий профиль безопасности азеластина для лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и детей подтверждена в клинических исследованиях [3].

О чем предупредить клиента?

Используя назальный спрей, важно правильно проводить впрыскивание — подробная техника описана в инструкции по применению. При неправильном запрокидывании головы во время введения препарата во рту может появиться горький привкус.

Левокабастин — селективный блокатор Н1‑гистаминовых рецепторов II поколения длительного действия. Выпускается в форме назального спрея и глазных капель.

Назальный спрей обеспечивает облегчение основных симптомов аллергического ринита (выделения из носа, чихание, зуд) уже через 5 минут после введения. Действие длится до 12 часов [2]. Можно использовать детям старше 6 лет и взрослым.

Глазные капли также действуют через 5 минут после использования, устраняя зуд, покраснение, отек конъюнктивы и век, слезотечение на период до 12 часов [2]. Разрешены детям старше 12 лет и взрослым.

Левокабастину свойственна хорошая переносимость. После местного применения в плазме обнаруживаются низкие концентрации, поэтому риск системных нежелательных явлений минимален [4].

Клиническая эффективность левокабастина подтверждена в ряде исследований. Есть данные, свидетельствующие, что активность этого противоаллергического средства сопоставима или превышает активность местного кромогликата натрия [4], о котором речь пойдет ниже.

О чем предупредить клиента?

При использовании назального спрея левокабастина в комбинации с адреномиметиком оксиметазолином возможно снижение абсорбции антигистаминного препарата [2]. Поэтому лучше в качестве деконгестанта использовать другие сосудосуживающие препараты (например, ксилометазолин).

Фенилэфрин + цетиризин — комбинированный антигистаминный препарат в форме назального спрея. Цетиризин, будучи блокатором Н1‑гистаминовых рецепторов второго поколения, оказывает противоаллергическое действие, не проявляя аритмогенного влияния на сердце. Альфа-адреномиметик фенилэфрин проявляет сосудосуживающий эффект, облегчая дыхание.

Более привычны для первостольника пероральные препараты цетиризина, хотя местные его формы имеют важное преимущество. В клинических исследованиях показано, что местное использование цетиризина позволяет обеспечить противоаллергический эффект в краткие сроки (5–10 минут) [5]. Для сравнения — при пероральном применении антигистаминных препаратов снижение выраженности симптомов аллергии в лучшем случае происходит через 1 час после приема [5].

О чем предупредить клиента?

Поскольку в комбинацию входит альфа-адреномиметик, во избежание развития медикаментозного ринита не следует применять более 7 дней [2].

Деконгестанты при аллергии

Применение деконгестантов при поллинозе оказывает выраженный положительный эффект. Они позволяют не только нормализовать дыхание и облегчить самочувствие, но и обеспечить оптимальную абсорбцию местных противоаллергических препаратов. Подбирая назальный деконгестант, лучше отдавать предпочтение комбинированным формулам, которые действуют одновременно на несколько звеньев патологического процесса. Препараты этой группы отпускаются без рецепта врача.

Фенилэфрин + диметинден — проявляет сосудосуживающее и противоаллергическое действие. Примечательно, что диметинден не влияет на активность мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Можно предлагать для использования взрослыми и детьми старше года.

Ксилометазолин + ипратропия бромид — оказывает сосудосуживающее и антихолинергическое действие. За счет содержания ипратропия бромида снижает назальную секрецию, останавливая ринорею и значительно облегчая состояние при поллинозе. Применяют только во взрослой практике (старше 18 лет).

На что обратить внимание клиента?

Все монопрепараты и комбинированные противоаллергические лекарственные средства, содержащие сосудосуживающий компонент, не следует применять дольше 7 дней.

Кромоглициевая кислота — «нескорая» противоаллергическая помощь

Кромоглициевая кислота и ее производные стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя открытию кальциевых каналов и выходу кальция в тучные клетки. Благодаря этому угнетается дегрануляция тучных клеток, что предотвращает выход из них гистамина, лейкотриенов и других биологически активных веществ-медиаторов аллергического воспаления.

Важный аспект, который касается всех кромогликатов, — медленное наступление клинического эффекта. В связи с этим их целесообразней использовать для профилактики поллиноза, а не для его лечения.

При аллергических реакциях применяются препараты кромоглициевой кислоты в форме назального спрея и глазных капель.

Кромогликаты, как, впрочем, и другие препараты от аллергии нового поколения, имеют мощную доказательную базу, подтверждающую их эффективность и высокий профиль безопасности [5].

Большинство ЛС кромоглициевой кислоты относится к группе ОТС. Но есть и исключения. Так, по рецепту врача отпускаются некоторые глазные капли, поэтому, предлагая покупателю ТН, важно изучить инструкцию и уточнить, к какой группе принадлежит конкретный препарат.

Назальный спрей можно рекомендовать для лечения и профилактики поллиноза взрослым и детям старше 5 лет. Терапевтический эффект развивается спустя несколько дней или даже недель постоянного применения ЛС. В среднем курс лечения длится 4 недели, причем отмену препарата нужно проводить постепенно, на протяжении еще 7 дней [2].

Капли глазные, как и назальный спрей, проявляют заметный терапевтический эффект только спустя несколько дней после начала применения. Назначают для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита у взрослых и детей старше 4 лет.

О чем предупредить клиента?

После того как будет достигнут лечебный эффект, можно уменьшить дозу и назального спрея, и капель в нос, используя их только при контакте с аллергенами, например, пыльцой растений. Не забудьте рассказать о необходимости медленной отмены препаратов кромоглициевой кислоты.

Интраназальные глюкокортикостероиды — в первой линии

Препараты из группы глюкокортикостероидов сегодня считаются самыми мощными и эффективными средствами для лечения аллергического ринита. Они входят в клинические руководства в качестве препаратов выбора при умеренной и тяжелой форме заболевания [6, 7].

Интраназальные кортикостероиды оказывают противовоспалительное и противоаллергическое действие, тормозят высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, при этом действуют как на ранней, так и на поздней стадии аллергической реакции [2]. ЛС обеспечивают облегчение основных симптомов поллиноза — чихания, зуда, ринореи.

Еще одно существенное преимущество интраназальных стероидов — высокий профиль безопасности. Они практически не всасываются в кровоток и не оказывают системное действие, что обеспечивает хорошую переносимость.

Терапевтический эффект наступает относительно быстро: он развивается через 3–12 часов после первого применения препарата, однако пик активности регистрируется спустя 2 недели регулярной терапии.

Несмотря на высокий профиль безопасности, большинство интраназальных стероидов относится к рецептурной группе препаратов. Задача первостольника, отпускающего препарат по рецепту врача, — предупредить покупателя об особенностях конкретного препарата. И, конечно же, «просветить» колеблющегося клиента, который сомневается в безопасности «вредных гормональных препаратов».

Флутиказон — назначают для лечения взрослых и детей старше 4 лет. Некоторые ТН этого типа относятся к ОТС-группе. Не проявляет системных эффектов при интраназальном введении. Противоаллергический эффект проявляется через 2–3 часа после первого применения и длится в течение 24 часов (после использования в дозе 200 мкг). Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, облегчает глазные симптомы — зуд, слезотечение.

Беклометазон — применяется с 6‑летнего возраста. Облегчение симптомов ринита становится заметным только через 5–7 дней после начала применения препарата. При использовании препарата могут развиваться сонливость и головокружение. Это важно учитывать потребителям, управляющим транспортными средствами или занятыми потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. Отпуск по рецепту.

Мометазон — биодоступность при интраназальном введении составляет менее 1 %. Применяется для лечения взрослых и детей старше 2 лет. Отличается хорошим соотношением эффективность/безопасность. Назначают для профилактики и лечения аллергического ринита и обострения хронического синусита. Рецептурный препарат.

О чем предупредить клиента?

Несмотря на то что интраназальные кортикостероиды практически не всасываются в системный кровоток, очень важно во время лечения соблюдать рекомендации доктора и не превышать дозировку и курс терапии.

Таблица 1. Топические ЛС при аллергии

*В зависимости от ТН.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник