Мометазона фуроата моногидрат что это

Мометазон Сандоз ® (Mometasonesandoz)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мометазон Сандоз ®

Спрей назальный в виде гомогенной суспензии белого цвета.

Фармакологическое действие

ГКС интраназального применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

При исследовании на доклинических моделях мометазон уменьшал накопление клеток воспаления (в т.ч. эозинофилов), внедрялся в стенки верхних и нижних дыхательных путей, а также улучшал функцию легких после провокационного теста. Мометазон снижал количество лимфоцитов и концентрацию мРНК цитокинов ИЛ-4 и ИЛ-5.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона, как на ранней, так и на поздней стадиях аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) количества эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мометазон Сандоз ®

Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2 лет; острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в т.ч. пожилого возраста) и подростков с 12 лет (в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками); острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и старше; профилактика сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет; полипоз носа, сопровождающийся нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых.

Режим дозирования

Побочное действие

Прочие: возможна головная боль.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения мометазона при беременности не проводилось. Неизвестно, выделяется ли мометазон с грудным молоком.

Интраназальное применение мометазона при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Новорожденных, матери которых получали ГКС при беременности, следует наблюдать для выявления возможных симптомов недостаточности функции коры надпочечников.

Особые указания

С осторожностью следует применять мометазон при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта, нелеченной грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или инфекции, вызванной Herpes simplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача), наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

При длительном интраназальном применении мометазона необходим периодический осмотр слизистой оболочки носа ЛОР-врачом. При развитии локальной бактериальной или грибковой инфекции носа или глотки лечение рекомендуется прекратить и начать проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки полости носа и глотки является показанием к отмене препарата.

При переходе с ГКС для системного применения на интраназальное применение мометазона требуется особая осторожность из-за возможного риска развития надпочечниковой недостаточности. После отмены системных ГКС для восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы требуется несколько месяцев.

Во время стрессовых ситуаций, включая травмы, хирургические вмешательства, инфекционные заболевания или тяжелый приступ бронхиальной астмы, пациентам, ранее получавшим ГКС для системного применения, требуется дополнительное назначение короткого курса системных ГКС, которые затем, по мере стихания симптомов, постепенно отменяют.

При переходе с системных ГКС интраназальное применение мометазона возможно проявление сопутствующих аллергических заболеваний, симптомы которых ранее подавлялись применением системных кортикостероидов. В этот период у некоторых пациентов возможно появление признаков отмены системных ГКС, включая боль в мышцах и/или суставов, депрессию, чувство усталости, несмотря на то, что показатели функции легких при этом стабильны или даже улучшаются. Если возникают признаки недостаточности надпочечников, следует временно увеличить дозу ГКС для системного применения, и в дальнейшем их отмену проводить более плавно.

Пациентам, получающим ГКС или другие иммунодепрессанты, следует посоветовать избегать контактов с больными некоторыми инфекциями (ветряная оспа, корь) и обязательно проконсультироваться с врачом в случае, если такой контакт произошел (особенно важно при применении у подростков старше 12 лет).

Для поддержания низкого потенциала подавления гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не следует превышать рекомендованные дозы, и у каждого пациента дозу мометазона следует титровать, добиваясь минимальной эффективной.

При применении мометазона следует учитывать, что влияние на продукцию кортизола может варьировать у разных пациентов.

Возникновение кандидоза может потребовать проведения соответствующей противогрибковой терапии или прекращения применения мометазона.

Использование в педиатрии

Рекомендуется регулярно контролировать рост подростков, получающих длительную терапию мометазоном. При замедлении роста следует пересмотреть проводимую терапию с целью снижения дозы мометазона до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей при интраназальном применении мометазона в дозе 100 мкг/сут в течение года, задержки роста не отмечалось.

Источник

Апо-мометазон : инструкция по применению

Инструкция

1 доза спрея содержит мометазона фуроата моногидрат в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного);

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза и натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, тринатрия цитрат дигидрат, лимонная кислота (моногидрат), полисорбат 80, бензалкония хлорид, вода очищенная.

Спрей назальный, дозированный.

Фармакотерапевтическая группа

Деконгестанты и другие средства для наружного применения в ринологии. Кортикостероиды.

В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа была выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея АПО-МОМЕТАЗОН как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции.

Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа (количества) эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Выраженный клинический эффект в первые 12 ч применения водного назального спрея АПО- МОМЕТАЗОН был достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) облегчение наступало в течение 35,9 ч. Кроме того, АПО-МОМЕТАЗОН проявил значительную эффективность в ослаблении глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.

В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами АПО-МОМЕТАЗОН продемонстрировал значительную клиническую эффективность в отношении снятия заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.

Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет

Показания к применению

— У взрослых, подростков и детей в возрасте от 3 до 11 лет для лечения симптомов сезонного или хронического аллергического ринита.

— У взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше в качестве дополнительного лечения совместно к антибиотикам во время острого риносинусита, когда есть признаки и симптомы бактериальной инфекции.

— У взрослых и детей в возрасте от 12 лет и старше для лечения симптомов, связанных с легкой формой острого риносинусита, когда нет признаков и симптомов бактериальной инфекции.

— Лечение носовых полипов у взрослых в возрасте от 18 лет и старше

Способ применения и дозы

Терапевтические эффекты кортикостероидов не такие быстрые, как у антигистаминных препаратов. Поскольку эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея зависит от его регулярного использования, пациенты должны знать, что носовой ингалятор необходимо использовать регулярно, а не по необходимости, как с другими назальными спреями.

При избыточном накоплении слизистого секрета или при сильном отеке слизистой оболочки носа, лекарство может оказаться не столь эффективным, поскольку не сможет достигнуть точки приложения. В таких случаях за 2-3 дня до начала лечения мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея целесообразно использовать вазоконстриктор (суживающее средство).

Рекомендуемая дозировка и корректировка дозы

При сезонном или круглогодичном аллергическом рините:

Начало действия препарата отмечают на протяжении 12 часов после первого применения.

Применение препарата у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.

Как вспомогательное терапевтическое средство при лечении острых, эпизодов риносинуситов:

Не следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея при нелеченной локализованной инфекции в слизистой оболочке носовой полости.

Лечение форм легкого и умеренного неосложненного острого риносинусита:

Не следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея без антибиотика, если есть подозрение или присутствует бактериальная инфекция пазух.

Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети 12 лет и старше. Обычная

Если во время лечения препаратом присутствуют признаки тяжелой бактериальной инфекции (такие как жар, постоянная сильная боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения), пациент должен немедленно проконсультироваться с врачом, который может дать совет прекратить использовать мометазон фуроат в виде водного назального спрея.

3а 15 дней не были исследованы безопасность и эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея в лечении легких и умеренных форм неосложненного острого риносинусита.

Лечение назальных полипов:

Исследование эффективности и безопасности мометазона фуроата в виде водного назального спрея в лечении назальных полипов длилось четыре месяца.

С каждым нажатием происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона фуроата (одна доза). Перед первым применением мометазона фуроата водного назального спрея необходимо провести «калибровку» пульверизатора (обычно около 10 нажатий дозирующего устройства), при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества. Если спрей не использовался в течение или более 14 дней, то перед следующим применением необходимо повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет достигнута полная подача.

ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИМЕНЕННИЕМ ЭНЕРГИЧНО ВСТРЯХНИТЕ ФЛАКОН.

Пациенты должны быть проинформированы о правильном использовании препарата: сначала нужно высморкаться, затем аккуратно вставить насадку в носовой ход, зажав при этом противоположный, и нажать на спрей дыша через нос, с закрытым ртом.

Побочное действие

После интраназального введения мометазона фуроата могут возникать реакции гиперчувствительности немедленного типа (например, бронхоспазм, диспноэ). Очень редко отмечались анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Сообщалось о единичных случаях нарушения вкуса и обоняния.

Клиническое исследование побочных действий

Поскольку клинические исследования проводились в специфических условиях, частота возникновения побочных действий не отражает частоту возникновения побочных эффектов на практике и не может быть сравнена с частотой в клинических исследованиях другого лекарственного средства. Информация о побочных действиях, полученная от клинических испытаний, является полезной для идентификации побочных эффектов, связанных с лекарственным средством.

Взрослые и дети от 12 лет и старше: Таблица 1 показывает частоту возникновения побочных эффектов, связанных с лечением мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея, основываясь на полученных от клинических испытаний данных.

Таблица 1: Побочно эффекты, связанные с лечением, происходящие ≥1% и чаще, чем при лечении плацебо

* от 50 мкг до 800 мкг мометазона фуроата ежедневно

Побочные действия, связанные с проводимой терапией, которые описываются в клинических исследованиях, отмечают такие побочные эффекты: головная боль, носовое кровотечение (кровянистые слизистые выделение или сгустки из полости носа), фарингит и язвенные изменения слизистой оболочки носа. Возникновение подобных побочных эффектов типично при применении любого кортикостероидного назального спрея. При этом, следующие побочные эффекты возникают с одинаковой или меньшей частотностью, чем при использовании плацебо: чувство жжения в носу (2% в сравнении с 3%) и раздражение слизистой оболочки носа (2% в сравнении с 2%).

Носовые кровотечения или кровянистые выделения из носа не были обильными и прекращались самостоятельно, возникали с несколько большей частотой, чем

при использовании плацебо (5%), но меньшей, чем при исследовании с активным контролем кортикостероидов для интраназального применения (до 15%). Частота возникновения всех других побочных эффектов была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Дети (в возрасте от 3 до 11 лет): У детей частота возникновения побочных эффектов, в том числе головной боли (3%), носовых кровотечений (6%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо неактивному компоненту.

АПО-МОМЕТАЗОН следует использовать с осторожностью у пациентов с активными или неактивными туберкулезными инфекциями дыхательных путей, или невыпеченными грибковыми, бактериальными, генерализованными вирусными инфекциями или глазным герпесом.

Передозировка

Вследствие того, что системная биодоступность препарата составляет

Меры предосторожности

Во время перехода лечения от системного кортикостероида к мометазону фуроату в виде водного назального спрея у некоторых пациентов могут наблюдаться симптомы, связанные с прекращением лечения системными активными кортикостероидами (например, вначале пациенты могут испытывать боль в суставах и/или мышечную боль, усталость и депрессию) вместо того, чтобы избавиться от назальных симптомов, поэтому может потребоватьсястимулирование для дальнейшего продолжения лечения с помощью мометазона фуроата в виде водного назального спрея. Такой переход может также открыть предсуществующие аллергические заболевания, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые были ранее подавлены с помощью системной кортикостероидной терапии.

В случае если у пациента присутствует или у него подозревается наличие бактериальной инфекции пазух, следует применять мометазон фуроат в виде водного назального спрея вместе с антибиотиком.

Мометазона фуроат в виде водного назального спрея не предназначен для лечения симптомов вирусной инфекции верхних дыхательных путей. Чтобы отличить острый риносинусит от простуды, у пациентов должны быть симптомы острого синусита, которые будут продолжаться или усиливаться, по крайней мере, не менее семи дней до того, как пациент начнет лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея.

Если во время лечения наблюдаются признаки или симптомы тяжелой бактериальной инфекции (таких как жар, постоянная односторонняя лицевая/зубная боль, орбитальный или периорбитальный отек лица или ухудшение симптомов после первоначального улучшения) пациентам нужно посоветовать проконсультироваться с врачом, который в свою очередь может посоветовать пациенту прекратить лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения симптомов неосложненного острого риносинусита после 15 дней не были оценены.

Не следует применять мометазона фуроат в виде водного назального спрея при нелеченной локализованной инфекции в слизистой оболочке носовой полости.

Из-за тормозящего эффекта кортикостероидов касательно заживления раны, пациентам, которые недавно перенесли операцию на нос или получили травму носа, нельзя использовать носовой кортикостероид до полного заживления.

За 12 месяцев лечения мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея не было выявлено никаких признаков атрофии слизистой носа, также мометазон фуроат способствовал тому, что слизистая оболочка носа возвращалась к нормальному фенотипу. Как и в любом длительном лечении, после нескольких месяцев использования мометазона фуроата в виде водного назального спрея нужно исследовать пациента на выявление возможных изменений слизистой оболочки носа. Если будет развиваться локализованная грибковая инфекция носа и глотки, то нужно прекратить лечение мометазоном фуроатом в виде водного назального спрея, также, возможно, может потребоваться соответствующее лечение.

Постоянное раздражение носоглотки может быть показанием к прекращению использования мометазона фуроата в виде водного назального спрея.

После использования интраназальных аэрозольных кортикостероидов редко наблюдались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.

Однако, пациенты, которых переводят с длительного лечения системно активными кортикостероидами на мометазон фуроат в виде водного назального спрея, требуют особого внимания. Прекращение лечения системными кортикостероидами у таких пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение ряда месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Если у этих пациентов обнаружатся признаки и симптомы недостаточности надпочечников, нужно возобновить лечение системным кортикостероидом, а также могут быть использованы и другие виды терапии и приняты соответствующие меры.

Эндокринная система и метаболизм

Нет никаких доказательств супрессии гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы, которая является следствием длительного лечения (12 месяцев) мометазоном фуроатом моногидратом в виде водного назального спрея. Однако, пациенты, которых переводят с длительного лечения системно активными кортикостероидами на мометазон фуроат в виде водного назального спрея, требуют особого внимания. Прекращение лечения системными кортикостероидами у таких пациентов может привести к недостаточности надпочечников в течение ряда месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Если у этих пациентов обнаружатся признаки и симптомы недостаточности надпочечников, нужно возобновить лечение системным кортикостероидом, а также могут быть использованы и другие виды терапии и приняты соответствующие меры.

Пациенты с ослабленным иммунитетом, которые получают кортикостероиды, должны быть предупреждены о возможных рисках возникновения инфекций (таких как ветряная оспа, корь и т.д.) и о важности получения медицинской помощи в случае возникновения этих инфекций.

Воздействие на глаза

После использования интраназальных аэрозольных кортикостероидов редко наблюдались случаи повышения внутриглазного давления.

Особая группа пациентов

Применение в период беременности и лактации

Специальные исследования действия препарата в период беременности не проводили. Как и с другими назальными кортикостероидными препаратами, мометазон фуроат в виде, водного назального спрея могут использовать женщины в период беременности или лактации только в том случае, если ожидаемые преимущества его назначения оправдывают потенциальный риск для матери, плода или ребенка грудного возраста. Дети, матери которых в период беременности получали кортикостероиды, должны быть обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Мометазона фуроата моногидрат в виде водного назального спрея способствует нормальному росту в плацебо контролируемых клинических испытаниях, где дети получали мометазона фуроата моногидрат в виде водного назального спрея по 100 мкг ежедневно на протяжении года.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата в виде водного назального спрея в качестве дополнительного лечения к антибиотикам в случаях острого риносинусита у детей в возрасте младше 12 лет изучены не были.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения симптомов неосложненного острого риносинусита у детей в возрасте младше 12 лет не были изучены.

Безопасность и эффективность мометазона фуроата моногидрата в виде водного назального спрея для лечения носовых полипов у детей и подростков младше 18 лет не были изучены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

АПО-МОМЕТАЗОН применялся одновременно с лоратадином, при этом никакого влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита отмечено не было.

В этих исследованиях мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации при использовании метода количественного определения с порогом чувствительности (LLOQ) 50 пг/мл. Совместная терапия хорошо переносилась больными. Ингибиторы Цитохрома Р450 ЗА4: Клинические исследования продемонстрировали, что мометазона фуроат полностью метаболизируется при прохождении через печень всех исследованных типов и в результате экстенсивного метаболизма образуется множество его метаболитов. Исследования «in vitro» подтвердили основную роль цитохрома CYP ЗА4 в метаболизме этого соединения. Одновременное введение с кетоконазолом, мощным ингибитором CYPЗА4, может привести к увеличению концентрации мометазона фуроата в плазме крове.

Беременность и период лактации

Специальные исследования действия препарата в период беременности не проводили. Как и с другими назальными кортикостероидными препаратами, мометазона фуроат в виде водного назального спрея могут использовать женщины в период беременности или кормления грудью только в том случае, если ожидаемые преимущества его назначения оправдывают потенциальный риск для матери, плода или ребенка. Дети, матери которых в период беременности получали кортикостероиды, должны быть обследованы для выявления возможной гипофункции надпочечников.

Влияние на способность управлять механическим транспортным средством

Условия хранения

Хранить при температуре от 2° до 25°С в защищенном от света месте.

Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности

Условия отпуска

Упаковка

По 18 г суспензии в полиэтиленовом флаконе (с насосом-распылителем на горловине). Флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

«APOTEX INCORPORATED», RICHMOND HILL SITE, 380 ELGIN MILLS RD. E RICHMOND HILL, ONTARIO CANADA, L4C 5H2

«АПОТЕКС ИНКОРПОРЕЙТИД», Завод в Ричмонд Хилл, 380 Элджин Миллс Роуд и Ричмонд Хилл, Онтарио, Канада, L4C 5Н2

Источник