Монтелукаст и сингуляр в чем отличие
Что лучше: Сингуляр или Монтелукаст
Сингуляр
Монтелукаст
Исходя из данных исследований, Монтелукаст и Сингуляр почти одинаковые.
Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены
Сравнение эффективности Сингуляра и Монтелукаста
Эффективность у Сингуляра достотаточно схожа с Монтелукастом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.
Например, если терапевтический эффект у Сингуляра более выраженный, то при применении Монтелукаста даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Сингуляра и Монтелукаста примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Сингуляра и Монтелукаста
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Сингуляра она достаточно схожа с Монтелукастом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Сингуляра, также как и у Монтелукаста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Сингуляра нет никаих рисков при применении, также как и у Монтелукаста.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Сингуляра и Монтелукаста.
Сравнение противопоказаний Сингуляра и Монтелукаста
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Сингуляра достаточно схоже с Монтелукастом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Сингуляра и Монтелукаста может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Сингуляра и Монтелукаста
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Сингуляра достаточно схоже со аналогичными значения у Монтелукаста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Сингуляра значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Монтелукаста.
Сравнение побочек Сингуляра и Монтелукаста
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Сингуляра состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Монтелукаста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Сингуляра схоже с Монтелукастом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Сингуляра и Монтелукаста
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Сингуляра примерно одинаковое с Монтелукастом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:22
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка жевательная содержит:
Активное вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг (эквивалент 4,0 мг свободной кислоты).
Вспомогательные вещества: маннитол 161,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 52,8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 7,2 мг, железа оксид красный 0,36 мг, натрия кроскармеллоза 7,2 мг, вишневый ароматизатор 3,6 мг, аспартам 1,2 мг, магния стеарат 2,4 мг.
Описание
Розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью «SINGULAIR» на одной стороне и «MSD 711» на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительное антибронхоспастическое средство, блокатор лейкотриеновых рецепторов
Код АТХ
Фармакодинамика:
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы эпителия дыхательных путей обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах превышающих 10 мг в день принимаемых однократно эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика:
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток покрытых оболочкой 10 мг максимальная концентрация (Сmах) достигается через 3 часа (Тmах). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 64 %. Прием пищи не влияет на Сmах в плазме крови и биодоступность препарата.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг Сmах у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73 %.
У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmах достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99 %. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали что цитохромы Р450 3А4 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований проведенным in vitro в микросомах печени человека терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4 2С9 1А2 2А6 2С19 и 2D6.
Выведение
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 27 до 55 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14 %) кумуляция активного вещества в плазме.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Показания:
— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей начиная с 2-летнего возраста контроль дневных и ночных симптомов заболевания.
— Облегчение симптомов аллергического ринита (сезонного и круглогодичного) у детей начиная с 2-х летнего возраста.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата
Беременность и лактация:
Клинических исследований препарата СИНГУЛЯР® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат СИНГУЛЯР® следует применять при беременности и в период кормления грудью только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата СИНГУЛЯР® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных матери которых принимали препарат СИНГУЛЯР® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата СИНГУЛЯР® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Неизвестно выделяется ли препарат СИНГУЛЯР® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком необходимо учитывать это при назначении препарата СИНГУЛЯР® кормящим грудью матерям.
Способ применения и дозы:
Препарат принимается внутрь один раз в сутки независимо от приема пищи.
При бронхиальной астме: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.
При бронхиальной астме и аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа на ночь.
При аллергическом рините: 1 таблетка СИНГУЛЯРа в день в индивидуальном режиме в зависимости от времени наибольшего обострения симптомов.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом Дозировка для детей 2-5 лет составляет одну жевательную таблетку 4 мг в сутки.
Терапевтическое действие СИНГУЛЯРа с изменением показателей течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Таблетки жевательные можно принимать независимо от приема пищи.
Детям пожилым больным с почечной недостаточностью и больным с легким/умеренным нарушением функции печени специального подбора дозы не требуется.
Побочные эффекты:
В целом препарат СИНГУЛЯР® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом СИНГУЛЯР® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата СИНГУЛЯР® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ) оцененным как связанное с приемом препарата наблюдавшимся у > 1 % пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата СИНГУЛЯР® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥ 1 % пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ оцененным как связанное с приемом препарата наблюдавшимся у >1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата СИНГУЛЯР®.
При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными нежелательными явлениями (НЯ) оцененными как связанные с приемом препарата наблюдавшиеся у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо. В 4-неделыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Препарат СИНГУЛЯР® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ которые бы расценивались как связанные с приемом препарата наблюдались бы у ≥1% пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и чаще чем в группе пациентов принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР® и 7780 пациентов принимавших в данных исследованиях плацебо был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов принимавших препарат СИНГУЛЯР®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства суицидальной попытки или других подготовительных действий указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов принимавших в этих исследованиях препарат СИНГУЛЯР® и 8827 пациентов принимавших плацебо процент больных имеющих как минимум один НПЭ составил 273% среди пациентов принимавших СИНГУЛЯР® и 227% среди принимавших плацебо; отношение шансов составило 112 (95% доверительный интервал [093; 1.36]).
За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:
инфекционные и паразитарные заболевания:инфекции верхних дыхательных путей;
нарушения со стороны крови и лимфатической системы:повышение склонности к кровотечениям;
нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в том числе анафилаксия очень редко (
Сингуляр 10 мг : инструкция по применению
Описание
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
Активное вещество: 10,4 мг монтелукаста натрия (эквивалентно 10 мг свободной кислоты);
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия таблетки: гидроксипропилцеллюлоза,
метилгидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид Е171, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е 172, воск карнаубский.
Одна таблетка содержит 89.3 мг лактозы моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательной системы; блокатор лейкотриеновых рецепторов.
Фармакологические свойства
Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождающимися из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT). CysLT тип-1 (CysLT1) рецепторы находятся в дыхательных путях (включая гладкомышечные клетки и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и определенные миелоидные стволовые клетки). CysLTs взаимосвязаны с патофизиологией астмы и аллергическим ринитом. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов. При аллергическом рините CysLTs высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена на протяжении ранней и поздней фазы реакции, а также ассоциированы с симптомами аллергического ринита. Интраназальная проба с CysLTs продемонстрировала повышение резистентности носовых дыхательных путей и симптомы заложенности носа.
Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой афинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста.
Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании при лечении монтелукастом существенно снижалось количество эозинофилов в дыхательных путях (определено по анализу мокроты) и в периферической крови, и улучшался клинический контроль астмы.
Значительное снижение показателя бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФН), наблюдалось на 12-й неделе исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ1 22,33% для монтелукаста по сравнению с 32,40% для плацебо; время до восстановления в пределах 5% от исходного ОФВ1 44,22 минуты по сравнению с 60,64 минуты). Этот эффект был последовательным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение БФН также было продемонстрировано в коротком исследовании с участием детей (максимальное снижение ОФВ1 18,27% по сравнению с 26,11%; время до восстановления в пределах 5% от исходного ОФВ1 17,76 минут по сравнению с 27,98 минут). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован к концу интервала дозирования препарата (1 раз в сутки).
Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального применения. Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигалась через 3 часа (Тmах) после применения препарата взрослыми натощак. Биодоступность при пероральном применении в среднем составляет 64%. Прием обычной пищи не влиял на биодоступность при пероральном применении и на Сmах.
Для таблеток жевательных, по 5 мг, Сmах достигалась через 2 часа после приема натощак у взрослых. Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 73% и снижалась до 63% при приеме со стандартной пищей.
Безопасность и эффективность были подтверждены в клинических исследованиях при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг, независимо от приема пищи.
Монтелукаст более чем на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования на крысах с применением радиоактивно меченого монтелукаста указывают на минимальное распределение при проникновении через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиоактивно меченого вещества через 24 часа после приема дозы были минимальными во всех других тканях.
Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях при применении терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови находятся ниже предела обнаружения при равновесном состоянии у взрослых и детей.
Цитохром Р450 2С8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, CYP ЗА4 и 2С9 могут вносить незначительный вклад, хотя было обнаружено, что итраконазол, ингибитор CYP3A4, не изменяет фармакокинетические параметры монтелукаста у здоровых лиц, получавших монтелукаст в дозе 10 мг в день. По результатам дополнительных исследований микросом печени человека in vitro, терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной.
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин.
После перорального применения радиоактивно меченого монтелукаста 86% радиоактивности выводится в течение 5 дней с калом и 9 по шкале Чайлд-Пью).
При применении высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендованную дозу для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг 1 раз в сутки.
Показания к применению
Сингуляр показан для лечения астмы в качестве комплексной терапии у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у больных, у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. У пациентов с астмой, которым показан Сингуляр, препарат также облегчает симптомы сезонного аллергического ринита.
Сингуляр также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.
Способ применения и дозировка
Для пациентов с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом в возрасте 15 лет и старше доза составляет 10 мг (1 таблетка) в сутки, вечером.
Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинаковая.
Лечение препаратом Сингуляр в зависимости от других методов лечения астмы
Препарат Сингуляр можно добавлять к уже проводящемуся лечению пациента.
Ингаляционные кортикостероиды. Лечение препаратом Сингуляр можно применять как дополнительную терапию у пациентов, у которых применение ингаляционных кортикостероидов и по необходимости β-агонистов короткого действия не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы. Сингуляр не должен заменять ингаляционные кортикостероиды.
Сингуляр в таблетках по 10 мг, покрытые оболочкой, не применяются у детей до 15 лет. Безопасность и эффективность таблеток по 10 мг, покрытых оболочкой, у детей в возрасте до 15 лет не установлены.
Для детей в возрасте от 2 до 5 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 4 мг.
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет выпускаются жевательные таблетки в дозировке 5 мг.
В случае пропуска очередного приема препарата пациент должен принять следующую дозу препарата в обычное время. Пациент не должен принимать две дозы подряд.
Побочное действие
Монтелукаст применялся в клинических исследованиях:
В ходе клинических исследований о следующих побочных реакциях сообщалось часто (от ≥1/100 до
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.
Передозировка
Были сообщения об острой передозировке монтелукаста в ходе постмаркетингового применения и клинических исследований. Они включают сообщения о применении взрослыми и детьми дозы 1 000 мг (приблизительно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяцев). Наблюдавшиеся клинические и лабораторные изменения были сопоставимы с профилем безопасности у взрослых и детей. В большинстве случаев передозировки побочных реакций не возникало. Наиболее часто возникавшие побочные реакции были сопоставимы с профилем безопасности монтелукаста и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.
В случае передозировки целесообразно использовать обычные поддерживающие меры, например, удалить непоглощенный материал из желудочно-кишечного тракта, применить клинический мониторинг и назначить поддерживающую терапию, если требуется. Неизвестно, выводится ли монтелукаст из организма при проведении перитонеального диализа или гемодиализа.
Меры предосторожности
Пациенты должны знать, что монтелукаст для перорального применения никогда не используют для лечения острых приступов астмы, а также что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно быстрее проконсультироваться с доктором, если они нуждаются в большем количестве β- агониста короткого действия, чем обычно.
Монтелукаст не должен резко заменять ингаляционные или пероральные кортикостероиды.
Нет данных, подтверждающих, что доза пероральных кортикостероидов может быть снижена при одновременном применении монтелукаста.
В редких случаях у пациентов, получающих лечение антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда с клиническими проявлениями васкулита, характерного для синдрома Черджа-Стросса (состояние, при котором часто проводится лечение системными кортикостероидами). Эти случаи часто, но не всегда были связаны со снижением дозы или отменой перорального кортикостероида. Хотя причинная связь с применением антагонистов лейкотриеновых рецепторов не установлена, врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулярной сыпи, ухудшения легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли эти симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.
У пациентов с аспирин-чувствительной астмой лечение монтелукастом не влияет на необходимость избегать применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.
Сообщалось о случаях нейропсихиатрических нарушений у взрослых, подростков и детей, принимающих монтелкаст (см, раздел «Побочные действия»), Пациенты/родители/опекуны и врачи должны знать о психоневрологических проявлениях. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход, родители/опекуны должны быть проинструктированы уведомлять своего врача в случае возникновения таких изменений. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения препаратом Сингуляр в случае возникновения подобных нарушений.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 дозе (т.е. практически «не содержит» натрия).
Применение в период беременности и кормления грудью
Канцерогенность: Монтелукаст натрия не был канцерогенным при пероральном приеме до 200 мг/кг/сутки в 106-недельном исследовании на крысах или в пероральных дозах до 100 мг/кг/сутки в 92-недельной исследовании на мышах. Эти дозы эквивалентны 1000 раз и в 500 раз превышают рекомендуемые дозы для взрослого человека.
Репродуктивность: В исследованиях с самцами крыс, получавших перорально дозы до 800 мг/кг/сутки или для самок крыс с учетом доз до 100 мг/кг/сутки не было влияния на фертильность и репродуктивность. Эти дозы эквивалентны соответственно в 4000 и 500 раз выше рекомендуемых доз для взрослого человека.
Имеющиеся данные из опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований с использованием монтелукаста у беременных женщин, оценивающих основные врожденные дефекты у детей, не выявили риска, связанного с приемом монтелукаста. Доступные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и противоречивые группы сравнения.
Сингуляр можно применять в период беременности только в случае крайней необходимости. Все беременности имеют фоновый риск врожденного дефекта, потери или других неблагоприятных исходов.
Кормление грудью. В исследованиях на крысах продемонстрировано, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, проникает ли монтелукаст в грудное молоко у женщин. Преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка должны учитываться наряду с клинической потребностью матери в Сингуляре и любые возможные неблагоприятные воздействия на грудного ребенка от Сингуляра или от основного состояния матери.
Сингуляр можно применять в период кормления грудью только в тех случаях, если его применение является безусловно необходимым.
Исследования на животных не указывают на вредное воздействие на беременность или развитие эмбриона/плода.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами
Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на способность пациента управлять автотранспортом или механизмами. Однако в редких случаях сообщалось о сонливости или головокружении.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Монтелукаст можно применять с другими препаратами, которые обычно используются для профилактики и длительного лечения астмы. В исследованиях взаимодействий с другими препаратами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала клинически существенного влияния на фармакокинетику таких лекарственных средств, как теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.
Площадь под кривой концентрации в плазме крови (AUC) монтелукаста снижалась приблизительно на 40% у пациентов, которые одновременно применяли фенобарбитал. Поскольку монтелукаст метаболизируется посредством CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 следует с осторожностью назначать монтелукаст, особенно детям, одновременно с индукторами CYP ЗА4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и росиглитазона (маркерный субстрат, представитель препаратов, метаболизирующихся преимущественно посредством CYP 2С8), продемонстрировали, что монтелукаст не ингибирует CYP 2С8 in vivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст будет значительно влиять на метаболизм препаратов, метаболизирующихся посредством этого фермента (например, паклитаксел, росиглитазон и репаглинид).
Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2С8, 2С9 и ЗА4.
Данные клинических исследований взаимодействий с препаратами, в которых изучалось применение монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор CYP 2С8 и 2С9) продемонстрировали, что гемфиброзил усиливает системную экспозицию монтелукаста в 4,4 раза. При совместном применении гемфиброзила и других потенциальных ингибиторов CYP 2С8, не требуется коррекция дозы монтелукаста, но следует принимать во внимание возможность возрастания побочных реакций.
Исходя из данных in vitro, не предполагается возникновение клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2С8 (например, триметоприм). При одновременном применении монтелукаста с итраконазолом (мощным ингибитором CYP ЗА4) не наблюдается значимого усиления системной экспозиции монтелукаста.
Упаковка
По 14 таблеток, покрытых оболочкой, по 10 мг, в блистере.
1 блистер в картонной упаковке с инструкцией по применению.