Мовалис уколы с чем комбинировать
Мовалис для лечения межпозвонковых грыж дисков: эффективность и противопоказания
Мовалис — самый лучший, и самый эффективный из препаратов мелоксикама. Это означает, что все другие лекарственные препараты, содержащие мелоксикам как химическое соединение, появились позже, а Мовалис был лидером, или первым оригинальным препаратом компании Берингер Ингельхайм. Мовалис при грыжах позвоночника показывает высокую эффективность, он уменьшает боль и позволяет пациенту вернуть свободу движения.
Каким образом действует Мовалис? Излечивает он грыжу или нет? Как его следует применять, какие у него могут быть побочные эффекты, и сколько стоит это лекарство? На эти и другие вопросы будет отвечено в данном материале. Эта статья написана простым языком, и предназначена для людей, не имеющих медицинского образования.
Лечит ли Мовалис грыжу или нет?
Любые уколы или таблетки работают только после того, как средство попало в кровь. Не является исключением и оригинальный мелоксикам, или Мовалис. Он действует на ткани, создав лечебную концентрацию в крови. С другой стороны, все хрящи, в том числе и межпозвонковые диски, с кровью не соприкасаются Тип питания, или трофики, у них совсем другой, так же, как и у оптически прозрачных сред глаза. Сосуды только сделают невозможным работу хрящей, хрусталика и стекловидного тела в глазном яблоке.
Если бы хрящи были оплетены сосудами, то любое движение в суставах было бы невозможно. Сосуды и капилляры разрывались бы, образовывались постоянные гематомы, и в результате их организации любое движение в суставах было бы прекращено – возник бы анкилоз. Природа нашла другой механизм питания межпозвонковых дисков и хрящевой ткани — это диффузный способ усвоения питательных веществ, из окружающей синовиальной жидкости, «всем телом» хряща.
Мовалис, попавший в кровь, непосредственно на грыжу, и вообще, на хрящ, никак влиять не может. Скажем больше. Никакой лекарственный препарат, включая сильнодействующие кортикостероидные гормоны, не в состоянии ликвидировать протрузию или межпозвонковую грыжу. Это можно сделать только с помощью оперативного вмешательства.
Можно сказать, что также никак не влияют на протрузию или грыжу любые физиотерапевтические процедуры, массаж, мануальная терапия, а также новомодные способы лечения, такие как введение пациенту собственной обогащенной тромбоцитами плазмы, или PRP — терапия, электростимуляция, а также карбокситерапия.
В чём же тогда эффект Мовалиса? Почему он помогает при протрузиях и грыжах? Дело в том, что протрузии и грыжи вовсе не при чём. Это лекарство просто снимает острую боль в спине, источником который является опорно-двигательный аппарат, вне зависимости от точной причины. Все дело в том, что универсальная реакция организма на боль, на сдавливание мягких тканей — это воспаление. Элементарная мозоль на пятке, которая образовалась вследствие длительного натирания новым ботинком — это простая модель протрузии или грыжи.
Образовавшийся дефект межпозвонкового диска при движении постепенно раздражает, натирает, сдавливает окружающие связки, мышечные структуры и нервные корешки. В результате возникают классические симптомы воспаления: отек, повышение локальной температуры, и болезненность с нарушением функций. Мовалис, как препарат, принадлежащий к классу нестероидных противовоспалительных средств, полностью оправдывает свое название. Он убирает эту воспалительную реакцию, уменьшает отек, и болезненные ощущения. А грыжа как была, так и остается на своём месте. Просто организм перестает воспринимать этот дефект хряща как чрезвычайно сильный раздражитель. Каким образом Мовалис добивается противовоспалительного эффекта?
Механизм действия мелоксикама
Любое воспаление не может развиться само по себе. Нужны особые его медиаторы, или переносчики. Их называют простагландинами, и они появляются в результате метаболизма арахидоновой кислоты. Именно простагландины запускают выход биологически активных веществ из тучных клеток, которые инициируют воспаление, боль и нарушение функций. К таким веществам относится, например, гистамин. Чтобы заработал этот каскад реакций, нужна работа циклооксигеназы, ЦОГ, – особого фермента, играющего важнейшую роль в развертывании воспаления. Именно с ЦОГ и работают нестероидные противовоспалительные соединения, в том числе и Мовалис.
Очень важно понимать, что этот фермент имеет две разновидности, которые сокращённо называются циклооксигеназа 1 типа и 2-го, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно ЦОГ-2 вызывает специфическое воспаление в любых тканях, а фермент 1 типа (ЦОГ-1) необходим для поддержания в норме слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. И если блокировать сразу ЦОГ-1 и ЦОГ-2, то в качестве побочного эффекта будет развиваться язва желудка, эрозивный гастрит и другие болезни, хорошо известные как осложнения от приёма НПВС. Точнее, не всех НПВС, а только лишь средств первого поколения. Это всем известный Диклофенак, ибупрофен и другие препараты.
Они действительно помогают, они высокоактивны, хорошо снимают боль, но при этом они блокируют циклооксигеназу обоих типов, и самым частым побочным эффектом является изжога, а при длительном применении — и обострение язвы желудка, вплоть до кровотечения. Так как эти лекарства первого поколения не делали никакой разницы между двумя видами ферментов ЦОГ и блокировали оба типа, то такие препараты называли неселективными ингибиторами ЦОГ. Мовалис — селективный ингибитор ЦОГ-2, который оставляет в покое фермент 1 типа, не повреждает желудок, и при этом работает лишь с циклооксигеназой 2 типа.
Конечно, мелоксикам и Мовалис все равно чуть-чуть влияет на циклооксигеназу 1 типа, но в десятки и сотни раз слабее, чем старые, неселективные препараты. А это значит, что Мелоксикам (Мовалис) гораздо безопаснее, чем тот же самый Диклофенак. Поэтому и такие побочные эффекты, как изжога, обострение язвенной болезни, встречаются при применении Мовалиса значительно реже.
Показания
Если внимательно изучить официальную инструкцию по Мовалису, то там нигде не будет написано о протрузиях и грыжах. Но нам вполне достаточно, что в показаниях есть заболевание опорно-двигательного аппарата и острая боль в спине. Протрузии и грыжи в форме обострения вполне укладываются в это определение. Какие ещё существуют показания к применению Мелоксикама? Можно кратко их перечислить:
Также Мовалис применяется при остром периоде спортивной травмы, при растяжении связок.
Форма выпуска и режим дозировки
Поскольку Мовалис — это самый первый, самый исследованный и самый безопасный из всех мелоксикамов, то остальные лекарственные препараты мелоксикама, так называемые дженерики, или коммерческие копии, равняются на флагмана линейки – на Мовалис, и выпускаются в той же дозировке и концентрации.
Мелоксикам выпускается в виде:
Наличие таких лекарственных форм позволяет прикрыть практически все пути введения, и востребованы в аптеках, в основном, ампулы и таблетки. Но как же начинать лечение при острой боли в спине?
Как уже отмечалось, в статье медикаментозное лечение грыж, вначале, на первый-второй день необходимо как можно быстрее ликвидировать отек, воспаление и снять болевой синдром. Поэтому необходимо вводить Мовалис внутримышечно, а потом переходить на таблетки. Существует специальная упаковка, в которой как раз и находится три ампулы, специально на такой короткий, трехдневный курс лечения.
Последующий приём таблеток возможен по такой схеме: три дня — таблетки 15 мг, и ещё 3 дня — таблетки 7 мг. В том случае, если у пациента существует язвенный анамнез, обострение гастрита, то на всякий случай, желательно во время приема препарата назначать с профилактической целью ингибиторы протонной помпы. Стандартно — это Омепразол, одна капсула 20 мг 2 раза в день. Такая схема позволит избежать возникновения обострения язвенной болезни желудка или обострения эрозивного гастрита.
Конечно, применение Мовалиса требует комплексной терапии, совместно с назначением мышечных релаксантов центрального действия, витаминов, а также с применением местных средств, Но об этом будет рассказано в других статьях.
Противопоказания и побочные эффекты
У мелоксикама, следовательно, и у Мовалиса, стандартные противопоказания для НПВС. К ним относятся: индивидуальная непереносимость, проявление аллергических реакций, наличие аллергии на ацетилсалициловую кислоту, и особо — возникновение аспириновой бронхиальной астмы. Если же у человека есть полипоз в носу в сочетании с аспириновой астмой, то НПВС в любой форме ему категорически противопоказаны.
О язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, а также об эрозивно язвенном гастрите уже говорилось выше. Существуют и другие противопоказания, например — это беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, декомпенсированная сердечная и почечная недостаточность, а также язвенный колит, которые иногда называют болезнью Крона.
Чем короче курс применения Мовалиса, тем меньше риск возникновения различных побочных эффектов. Практически никогда не развивается лейкопения, лекарственный гепатит, а также различные тяжелые поражения кожных покровов, такие как синдром Лайелла. Гораздо чаще проявляются различные аллергические реакции, головная боль, но в любом случае — не чаще, чем в 10% всех случаев.
Желудочно-кишечное кровотечение может быть осложнением, но его можно легко избежать, если перед назначением препарата собрать у пациента анамнез, и при необходимости «прикрыться» омепразолом.
Нужно помнить, что при назначении Мовалиса не назначают второй препарат из группы НПВС, например не имеет смысла совместно применять Мовалис и кетопрофен (Кетонал), и уж совсем грубой и опасной ошибкой будет назначать Мовалис вместе с диклофенаком. Также он не совместим с препаратами из группы антидепрессантов СИОЗС, и с некоторыми диуретиками. Полное и подробное описание совместимости, побочных эффектов и противопоказаний можно прочитать в официальной инструкции к препарату.
Аналоги «Мовалиса»
Поскольку Мовалис — эффективный препарат, то со временем, когда закончился срок лицензии и патентной защиты, появилось множество копий, которые различаются как ценой, так, к сожалению, и качеством. Можно назвать следующие разновидности мелоксикама, кроме Мовалиса: Мирлокс, Артрозан, Амелотекс, Лем, Мовасин, и другие коммерческие копии, или дженерики. Они есть как для таблеток, так и для уколов.
Что можно посоветовать для выбора? Если пациент выбирает максимальную эффективность и безопасность, то, безусловно, наилучший выбор — это Мовалис компании Берингер Ингельхайм. Это репутация производителя, максимально очищенная субстанция, из которой готовится препарат, большое количество исследований, посвященных данному лекарственному средству. Если врач назначает вам Мовалис – то это знак качества в любой стране, где лечат грыжу позвоночника с хорошим результатом: в США, Израиле, Германии, Чехии, Великобритании.
Само собой разумеется, что все эти исследования до введения препарата на рынок требовали денег, и оригинальный препарат всегда дороже своих коммерческих копий. Если же пациента интересует в первую очередь низкая цена, рекомендуется выбрать дженерик. Но даже при этом нельзя «перегибать палку». Существуют приличные дженерики, которые имеют невысокую цену и хорошее качество, например, Мирлокс венгерской компании Гедеон Рихтер.
Но если брать предельно низкую ценовую планку, то можно найти мелоксикам отечественных компаний, который будет продаваться по настолько низкой цене, что просто невозможно представить, что качественная субстанция будет стоить так дёшево. Приведем некоторые цены на оригинальный Мовалис и на его коммерческие копии. Цены действительны для лета 2019 года для аптек всех форм собственности в России:
Это цена оригинального препарата. Качественный, и относительно недорогой дженерик Мирлокс будет стоить 230 руб. за упаковку из 20 таблеток дозировкой 15 мг.
Подозрительным «чемпионом по дешевизне» можно назвать, пожалуй, Мелоксикам-Прана, который производит отечественная компания «Пранафарм». Упаковка из 20 таблеток дозировкой 7,5 мг будет стоить всего лишь 50 рублей! Такая стоимость, в 14 (!) раз дешевле оригинального препарата, наводит на определенные мысли о качестве субстанции, и, соответственно, о качестве лечения. Лекарственная субстанция, как продукт современный химической промышленности, не может стоить на рынке в десятки раз дешевле или дороже лучшего образца. Максимум — можно найти дешевле в 2 или в 3 раза, но никак не в 10 и не в 14 раз. Поэтому, если вам дорого свое здоровье, не приобретайте самые дешевые отечественные лекарства. Это как раз тот самый случай, когда «поддержка отечественного производителя» — не самый лучший выход из положения.
В заключение рассказа о Мовалисе надо уточнить, что это средство является препаратом безрецептурного отпуска. А это значит, что каждый желающий может купить его без рецепта. Конечно, есть риск попыток самолечения, попыток приобрести препарат для внутримышечных инъекций и самостоятельно его себе вводить без учета противопоказаний. Назначением должен заниматься только врач. Ведь приступ острой боли в спине может требовать совсем другого лечения. Так, при возникновении патологии почек или приступа почечной колики требуется совсем другие препараты, а при возникновении непроходимости маточных труб, или внематочной беременности у женщин также может быть характерная симптоматика, похожая на приступ остеохондроза, с поражением поясничного отдела. Но здесь будет требоваться оперативное лечение и госпитализация в хирургический стационар, а вовсе не попытка снять боль в спине самостоятельно.
Витамины группы В в лечении острых болей в спине: миф или реальность?
В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним
В терапии острых болей в спине происходят существенные изменения. Главным отличием является отказ от строгой иммобилизации больных и переход к быстрой активизации с помощью лечебной физкультуры. При этом одним из условий успешной терапии является купирование болевого синдрома, начиная с первого дня острого периода. Традиционно для этого используют простые анальгетики (Аспирин, Парацетамол), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), мышечные и эпидуральные блокады. Наряду с этими подходами достаточно популярными в купировании острой боли оказались комбинированные витаминные препараты, содержащие тиамин (витамин В1), пиридоксин (витамин В6) и цианокобаламин (витамин В12).
Интерес к широкому применению комбинации витаминов группы В при болях пришел из практики. С 1950 г. во многих странах их стали рассматривать как анальгетики. Хорошо известно, что витамины группы В являются нейротропными и существенным образом влияют на процессы в нервной системе (на обмен веществ, метаболизм медиаторов, передачу возбуждения). В отечественной практике витамины группы В применяются очень широко. Клинический опыт показывает, что парентеральное использование комбинации тиамина, пиридоксина и цианокобаламина хорошо купирует боль, нормализует рефлекторные реакции, устраняет нарушения чувствительности. Поэтому при болевых синдромах врачи нередко прибегают к использованию витаминов этой группы в комбинации с другими препаратами.
Популярность витаминов группы В при острых болях в спине связана и с другими аспектами. В работе с пациентами, страдающими такими болями, нередко приходится сталкиваться с определенными трудностями. Во-первых, это различные осложнения фармакотерапии. Применение многочисленных НПВП нередко отвергается самими больными из-за побочных эффектов, главным образом со стороны ЖКТ. Во-вторых, при неэффективности какого-либо препарата приходится назначать одновременно препараты нескольких групп, что увеличивает риск побочных эффектов, а также, как правило, повышает стоимость лечения. В-третьих, у многих пациентов существуют противопоказания к проведению различных обезболивающих физиотерапевтических процедур (электротерапия, магнитотерапия, тепловые процедуры и т. д.). Часто они из-за боли не могут выйти из дома, и соответственно проведение каких-либо процедур вне дома исключается. Кроме того, не всегда удается провести необходимые мышечные или эпидуральные блокады из-за отсутствия соответствующих условий или специалистов.
Опубликовано более 90 работ, отмечающих клиническое улучшение при применении витаминов группы В у пациентов с острыми болями в спине [1–5]. Однако остается достаточно много вопросов, касающихся применения комбинации витаминов группы В в лечении острых болей в спине. Как витамины группы В могут помочь при острых болях? Каков их механизм действия? Как быстро наступает эффект? Насколько безопасна комбинация этих витаминов? Можно ли их сочетать с НПВП? Является ли такое комбинированное лечение более эффективным, чем монотерапия?
Целью настоящей работы было рандомизированное открытое сравнительное исследование эффективности препарата Мильгамма, диклофенака и их комбинации в лечении острых болей в нижней части спины. Препарат Мильгамма выпускается в ампулах по 2,0 мл. Одна ампула содержит 100 мг тиамина гидрохлорида, 100 мг пиридоксина гидрохлорида, 1000 мкг цианокобаламина и 20 мг лидокаина. Отличием Мильгаммы от других витаминных препаратов является форма выпуска: в одной ампуле содержатся большие дозы витаминов В1, В6 и В12 в сочетании с местным анестетиком. Решающую роль в комбинированном применении витаминов группы В играет то, что области применения витаминов В перекрещиваются и дополняют друг друга.
В исследование было включено 60 пациентов, страдающих острыми болями в спине. Критериями включения были острые боли в спине, интенсивностью не менее 6 баллов по визуальной аналоговой шкале (ВАШ). Критериями исключения являлись: онкологические заболевания; боли в спине, обусловленные патологией органов брюшной полости и малого таза, компрессия спинного мозга. Все больные были разделены на три группы. В первую группу («М») вошли 20 пациентов, получавших в течение периода до 10 дней по 2,0 мл препарата Мильгамма, во вторую группу («Д») вошли 20 больных, принимавших в течение такого же срока диклофенак внутримышечно по 75 мг в день, третья группа («М + Д») состояла также из 20 человек, получавших ежедневно инъекции Мильгаммы (2,0 мл) и диклофенака (75 мг). Препарат диклофенак был выбран для сравнения как наиболее популярное обезболивающее средство из группы НПВП, широко применяемое в нашей стране для купирования болей в спине. Никаких других фармакологических препаратов и/или физиопроцедур пациентам всех трех групп не назначалось. Лечение проводилось в амбулаторных условиях. Максимальный срок применения препаратов был 10 дней. При полном устранении болевого синдрома ранее этого срока лечение прекращалось.
Средний возраст в группе «М» составил 42,8 ± 9,9 года, в группе «Д» — 40,0 ± 9,8, в группе «М + Д» — 43,1 ± 10 лет. В группе «М» было 40% мужчин и 60% женщин, в группе «Д» и «М + Д» соответственно 30% мужчин и 70% женщин. Таким образом, исследуемые группы были сопоставимы по возрасту и полу (р > 0,15).
В исследовании использовались клинико-неврологический анализ, нейровизуализация (МРТ, КТ, рентгенография), ВАШ для оценки интенсивности болевого синдрома (ежедневно), шкала впечатлений пациента об эффективности терапии, анализ побочных действий препаратов. Статистический анализ проводился с помощью параметрических и непараметрических методов статистики (программа Statistica 5,0).
Результаты
Болевой синдром был представлен преимущественно мышечно-тоническими нарушениями во всех группах (100% во всех группах). Радикулярные боли вследствие дискогенной компрессии отмечались: в группах «М» и «Д» — по 10%, в группе «М + Д» — в 20% случаев. При этом межпозвоночная грыжа диска на МРТ выявлена: в группе «М» — в 10% (L5-S1), в группе «Д» — в 20% (L5-S1), в группе «М + Д» — в 20% случаев (L4-L5, L5-S1). Явления остеохондроза отмечены в группе «М» в 95%, в группе «Д» — в 100%, в группе «М + Д» — в 95% случаев.
Интенсивность боли по шкале ВАШ в сравниваемых группах до лечения достоверно не отличалась. В группах «М» и «Д» было отмечено статистически достоверное снижение интенсивности боли по шкале ВАШ, начиная со второго дня терапии и последующее ее высокодостоверное уменьшение на протяжении всего курса лечения (p
А. Б. Данилов, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва
Новые возможности применения мовалиса при ревматических заболеваниях
Опубликовано в журнале:
«НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКАЯ РЕВМАТОЛОГИЯ» »» 2003, № 4 (68)
Е.С.Цветкова, Е.Ю.Панасюк, О.В.Рубцов
ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва
Резюме
Цель. Изучить эффективность и переносимость «ступенчатой» терапии мовалисом (последовательное назначение препарата парентально в течение 3-х дней и per os в течение 20 дней в дозе 15 мг/сут при обострении хронической боли.
Материал и методы. У 30 больных РА и ОА проведена количественная оценка по 10-балльной шкале клинических параметров (боль в покое и при движении, выраженность функциональных нарушений и локального воспалительного процесса) до начала лечения и на разных этапах терапии. Произведена также оценка общей и локальной переносимости препарата.
Результаты. При внутримышечном введении мовалиса отмечен быстрый аналгетический и антивоспалительный эффекты. Достигнутое достоверное улучшение нарастало при проведении второго этапа лечения мовалисом (per os).
Заключение. Полученные данные свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности новой схемы применения мовалиса.
Ключевые слова: мовалис, ингибитор ЦОГ-2, «ступенчатая» терапия
Abstract
New possibilities of movalis administration in rheumatic diseases.
E.S. Tsvetkova, E.J. Panasyuk, O.V. Rubtsov
Objective. To study efficacy and safety of «stepped» movalis therapy (parenteral administration of the drug during 3 days and subsequent oral therapy with 15 mg/day for 20 days).
Material and methods. Clinical indices (pain at rest and at movement, functional disability and local inflammation degree) were assessed with 10-point scale in 30 pts with osteoarthritis and rheumatoid arthritis before treatment and at different stages of therapy. Assessment of systemic and local drug safety was performed.
Results. Intramuscular movalis administration provided fast analgesic and anti-inflammatory response. Achieved significant improvement increased during the second stage of treatment with movalis (oral).
Conclusion. The results of the study show high efficacy and safety of new movalis administration scheme. Key words: movalis, Cox-2 inhibitor, «stepped» therapy.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой особый класс терапевтических средств различной химической структуры со сходным антивоспалительным, аналитическим и жаропонижающим действием. Известно, что НПВП различаются между собой по частоте и спектру нежелательных явлений [17], что, как было установлено [12,15,16], главным образом связано с подавлением конституциональной циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1). Дальнейшими исследованиями [16] показано, что существует индуцибельная циююоксигеназа-2 (ЦОГ-2), имеющая иную структуру и кодируемая другим геном [1,2,13], причем ЦОГ-2 ответственна за синтез простагландинов, вызывающих боль, лихорадку и воспаление [16]. Эти данные легли в основу разработки новых НПВП, способных селективно ингибировать ЦОГ-2 и сохранять физиологические функции ЦОГ-1.
Мовалис (мелоксикам) является селективным ингибитором ЦОГ-2, что подтверждается исследованиями in vitro и in vivo [2].
В более чем 230 клинических исследованиях у больных остеоартрозом (ОА), ревматоидным артритом (РА) и анкилозирующим спондилоартритом доказано, что по эффективности мовалис не уступает традиционным НПВП, однако обладает лучшим профилем безопасности [8]. При приеме мовалиса per os его абсолютная биодоступность составляет 89%. Максимальная концентрация мовалиса в плазме (Стах) достигается при приеме 15 мг через 2,5-7 часов. Препарат обладает линейной фармакокинетикой с временем полувыведения 20-24 часа [7]. Мовалис легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет от 45 до 57% от содержащейся в плазме [7] уже через час после однократного приема per os, причем относительное содержание препарата в синовиальной жидкости увеличивается в зависимости от степени выраженности локального суставного воспаления [11]. При приеме внутрь концентрация мовалиса стабилизируется только на 3-4-й день, что удлиняет сроки проявления клинического эффекта. В связи с этим была разработана парентеральная форма мовалиса специально для достижения быстрого аналитического эффекта [7]. При внутримышечном введении мовалис быстро всасывается, Стах достигается уже через 1,5 часа, и абсолютная биодоступность составляет 100%. Уже через 30-50 мин после инъекции достигается 90% Стах, и в течение как минимум 5-6 часов концентрация мовалиса остается стабильной. Представленные данные свидетельствуют о целесообразности внутримышечного введения мовалиса для быстрого уменьшения боли и симптомов воспаления у больных с обострением суставного синдрома, в том числе при РА и ОА.
При внутримышечном введении любого НПВП необходимо убедиться в хорошей местной и системной переносимости, поскольку последняя не зависит от пути введения НПВП. Локальная переносимость инъекционных форм «стандартных» НПВП достаточно часто бывает неудовлетворительной, т.к. отмечается местное раздражение и очаговый тканевой некроз [5,6]. Местная реакция при внутримышечном введении мовалиса была изучена в экспериментальных условиях у кроликов [3,13] по сравнению с плацебо (физиологический раствор), пироксикамом и диклофенаком. Локальная переносимость мовалиса была сопоставима с плацебо и была лучше, чем у препаратов сравнения: после введения мовалиса при микроскопии выявлены незначительные транзиторные изменения, в то время как внутримышечное введение пироксикама и диклофенака привело к развитию обширного некроза тканей.
Уровень креатинфосфокиназы (КФК) в плазме является индикатором повреждения скелетных мышц и отражает местную переносимость препаратов, вводимых внутримышечно [5]. Повышение уровня КФК происходит вследствие прямого повреждения мышц, химической токсичности или стимуляции выброса гистамина [5]. Известно, что НПВП, в том числе кетопрофен, диклофенак и пироксикам, при внутримышечном введении вызывают некроз мышечных волокон [6], сопровождающийся повышением содержания КФК в плазме больных от 1,5 до 9 раз уже через 6-12 часов и сохраняющийся в течение 3-4 дней [5,6,10]. Мовалис при внутривенном, внутрикожном и внутриглазном введении экспериментальным животным обладал прекрасной локальной и системной переносимостью [13]. Повышения уровня
КФК после внутримышечного введения мовалиса не отмечено ни в экспериментальных [13], ни в клинических исследованиях [10].
Проведенные клинические исследования, в которых сравнивались эффективность и безопасность двух лекарственных форм мовалиса у 346 пациентов РА [6], подтвердили достоверное лечебное действие инъекционной формы при анализе таких параметров, как время наступления аналгетического действия, степень уменьшения продолжительности утренней скованности и общая оценка результатов терапии.
При сопоставлении мовалиса и пироксикама, примененных в течение 7 дней внутримышечно 95 больным РА и 116 пациентам ОА [4,10], в обеих группах установлено достоверное превосходство мовалиса при анализе клинической эффективности. На фоне терапии мовалисом повышения уровня КФК не выявлено [4,10].
В общей сложности сравнение внутримышечного и перорального применения мовалиса проведено более чем у 800 больных РА, ОА, люмбаго и у 68 здоровых добровольцев [9]. Установлено, что при обострении ревматических заболеваний действие мовалиса при внутримышечном введении наступает быстрее (с учетом психологического эффекта инъекций), что особенно проявилось при анализе времени достижения максимального стихания индуцированной боли [9].
Таблица I
Предшествующая терапия больных НПВП