Напроксен и ибупрофен что лучше

Как выбрать противовоспалительное?

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – одна из самых распространенных групп лекарств. Они используются практически везде: в неврологии, ревматологии, терапии, гинекологии, хирургии и анестезиологии. Многие противовоспалительные можно купить без рецепта, поэтому они так популярны в домашней практике и часто применяются без назначения врача. Рассказываем как они работают, как их использовать и как понять, какое именно противовоспалительное нужно.

Что это и как работает

Независимо от группы и формы выпуска, НПВС всегда имеет три фармакологических эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий. Чтобы понять механизм действия, нужно кое-что знать о воспалении и боли.

Воспаление – это последовательное выделение химических веществ. Одно из них – циклооксигеназа первого и второго типа (ЦОГ-1 и 2), которая играет ключевую роль в синтезе простагландинов, активных веществ, которые расширяют местные сосуды, вызывают отек, боль и повышают температуру, то есть развивают типовые признаки воспаления.

Физиологическое действие НПВС заключается в том, что они блокируют выработку циклооксигеназы, тем самым не дают простагландинам синтезироваться и вызвать реакции воспаления. Либо, если оно уже есть, НПВС подавляют его.

По воздействию они бывают трех видов:

Это принципиальное и важное в клинической практике разделение. Дело в том, простагландины – это не только воспалительные вещества, но еще и фактор защиты желудка : там они снижают секрецию кислоты и увеличивают продукцию слизи.

Получается, что при применении неселективных НПВС подавляется выработка не только «воспалительных» простагландинов, но еще и физиологических – в желудке, из-за чего нередко возникают побочные эффекты: боль в животе, тошнота, диарея, вздутие, вплоть до язвы и желудочного кровотечения. Именно поэтому врачи, назначая неселективные препараты, подчас добавляют в курс блокаторы протонного насоса (например, омепразол), которые снижают секрецию желудочной кислоты и защищают желудок от вредного действия НПВС.

Любой НПВС может быть потенциально токсичен, особенно при хронических заболеваниях печени, почек и сердечно-сосудистой системы. Также вероятность осложнений увеличивается при бесконтрольном приеме – без назначения и наблюдения врача, и при превышении дозы и длительности применения, которые указаны в инструкции. Чтобы прием противовоспалительных не повредил организму, он должен быть согласован с лечащим врачом, который знает о хронических патологиях пациента.

Какие бывают

Их выпускают в таблетках, капсулах, суппозиториях, суспензиях, растворах для инъекций, мазях и гелях. Каждая из форм предназначена для чего-то конкретного, например, мазь – для лечения растяжения связок, инъекцию – когда нужна «ударная» доза, таблетки и капсулы, например, при лихорадке или умеренном болевом синдроме, а суппозитории, или «свечи», при воспалительных заболеваниях прямой кишки и женских половых органов, или когда из-за тошноты и рвоты нет возможности принять таблетку.

От формы выпуска также зависит скорость достижения максимальной концентрации действующего вещества в крови, то есть то, как быстро лекарство подействует и окажет клинический эффект. Быстрее всего действуют инъекции для внутривенного, внутрисуставного и внутримышечного введения – высокая концентрация достигается в течение 15-30 минут.

Далее по скорости всасывания идут суппозитории. Их преимущество в том, что они довольно быстро попадают в общий кровоток, всасываясь через слизистую оболочку толстой кишки, и, кроме того, частично минуют метаболическую обработку в печени. Эффект можно ожидать через 30 минут после использования.

Затем идут лекарства с пероральным применением (те, которые нужно запивать водой): таблетки, капсулы, порошки и суспензии. Сначала они попадают в желудок, а затем проходят через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа-двух после приема.

Предыдущие формы имеют системное действие, поскольку попадают в общий кровоток. Средства для наружного применения (мазь и гель), в отличие от них, обладают локальным эффектом, то есть действуют только в месте нанесения и в очень малой степени всасываются в кровь. При этом мазь – одна из самых безопасных лекарственных форм, побочные эффекты которой ограничиваются редкими случаями покраснения, жжения кожи или аллергической реакцией.

Иногда для усиления противовоспалительного, обезболивающего или жаропонижающего эффектов (такое бывает при остром или тяжелом состоянии) НПВС комбинируют с другими лекарствами с похожим эффектом. Например – Анальгин-хинин – сочетание сильного противовоспалительного и классического противомалярийного средства, их физиологические действия взаимоусиливают друг друга.

« Обычно мы стараемся обойтись минимальным количеством лекарственных средств, – объясняет Сергей Макаров. – Однако в некоторых случаях для купирования сильной боли оказываются эффективны комбинированные препараты. Часто у пациентов нет возможности попасть к врачу в день возникновения заболевания, а боль вызывает сильный дискомфорт. В этих случаях возможен прием комбинированных препаратов, где в небольших дозах содержатся разные действующие вещества, что позволяет купировать широкий спектр болевых синдромов вне зависимости от их причины, а также минимизировать риски возникновения побочных эффектов за счет использования небольших доз действующего вещества ».

Когда применяют

Основная цель нестероидных противовоспалительных – это патологии, которые сопровождаются болью и воспалением:

Можно ли беременным

По этому вопросу исследователи и врачи нередко спорят. Одни говорят, что, если можно не принимать, то лучше не принимать, другие – что нельзя только после 20 недели беременности, но можно по назначению врача.

« НПВС беременным принимать нельзя, – рассказывает невролог, мануальный терапевт и реабилитолог GMS Clinic Тигран Макичян, – поскольку существует риск негативного влияния на плод (эта группа препаратов может быть токсична), поэтому при болях в спине, например, им назначают ЛФК и мануальное лечение – это эффективные и безопасные методы, которые также снимают боли и напряжение в мышцах ».

Есть мнения, что применение больших доз нестероидных противовоспалительных средств на ранних стадиях беременности может увеличить риск выкидыша и врожденных патологий сердца у ребенка. Однако это лишь предположение и конкретной причинно-следственной связи и статистики нет. Считается, что самый безопасный НПВС во время беременности – это парацетамол (ацетаминофен). Можно принимать и другие нестероидные противовоспалительные, но только при согласии врача и под его наблюдением.

На что ориентироваться при выборе

Аптечных вариантов настолько много, что очень тяжело выбрать один НПВС, да такой, чтобы он подходил. Важно помнить, что противовоспалительное – это всегда медикаментозное средство, а потому нужно ориентироваться на назначение врача. Но бывают случаи, когда нет возможности пойти в клинику. А безрецептурная продажа соблазняет пойти в аптеку, спросить у провизора и купить противовоспалительное без назначения доктора.

Невозможно указать на один единственный препарат, который подходил бы для всех, тем более, если речь идет о самостоятельном применении, без наблюдения врача. Поэтому при выборе противовоспалительного в домашнюю аптечку или для снятия болей лучше ориентироваться на безопасность лекарства и наличие факторов, которые повышают вероятность развития побочных эффектов:

Людям, у которых есть хоть один пункт из этого списка, вообще не рекомендуется принимать НПВС без консультации у врача.

Вероятность побочных эффектов также повышается, если противовоспалительные принимать одновременно с:

Если что-то из этого уже активно используется, нестероидные противовоспалительные необходимо применять только имея на это разрешение врача.

Относительно безопасными считаются селективные НПВС, которые в наименьшей степени влияют на стенки желудка. Это – выбор тех, у кого есть проблемы с желудочно-кишечным трактом.

« При приеме лекарств без назначения врача следует руководствоваться инструкцией по применению, – советует Сергей Макаров. Существует важное правило, что обезболивающие нужно принимать «по часам», а не «по требованию» Это означает, что необходимо принимать лекарственные средства в зависимости от скорости выведения действующего вещества из крови, а не только в случаях когда возникает боль. Эту информацию можно найти в инструкции по применению в разделе «Способ применения и дозы ».

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты при мигрени

Рассмотрены препараты различных фармакологических классов, применяемые для устранения приступов мигрени. Показано, что комбинация нестероидного противовоспалительного препарата и триптана более эффективна, чем отдельное их применение, так как они действую

An examination was given on the preparations of different pharmacological classes, used for eliminating the assaults of migraine. It is shown that the combination of non steroid antipyretic preparation and triptane is more effective than their separate application, since they act on the different components of the pathogenesis of disease.

Основной целью лечения приступа мигрени является устранение головной боли и сопутствующих симптомов. Успешное купирование приступа делает пациента приверженным к назначенному лечению, повышает качество его жизни. Сегодня для лечения приступа мигрени используются препараты различных фармакологических классов, которые в большей или меньшей степени соответствуют вышеперечисленным требованиям [1] (табл. 1).

Несмотря на широкий выбор средств для лечения мигрени, по-прежнему нет полного согласия в оценке их эффективности. С одной стороны, накоплено большое количество исследований, посвященных этой проблеме, и в то же время лишь немногие из них соответствуют требованиям медицины, основанной на доказательствах (стандарт GCP (Good Clinical Practice, Надлежащая клиническая практика)), и рекомендациям Международного общества по изучению головной боли (The International Headache Society, IHS).

Международные европейские рекомендации называют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) средствами выбора для купирования приступов мигрени слабой и средней интенсивности. Проведены рандомизированные клинические исследования (РКИ) эффективности ацетилсалициловой кислоты [3–6], ибупрофена [7, 8], диклофенака [9–11], метамизола [12], феназона [13], толфенамовой кислоты [14], парацетамола [15]. Показано, что комбинация ацетилсалициловой кислоты с парацетамолом и кофеином высокоэффективна при мигрени и имеет преимущества перед отдельно применяемыми компонентами [16–18]. Внутривенно вводимая ацетилсалициловая кислота купирует приступ мигрени лучше, чем подкожно вводимый эрготамин [19]. Комбинация ацетилсалициловой кислоты с метоклопрамидом была так же эффективна, как суматриптан [20]. Шипучий Аспирин (1000 мг), ибупрофен (400 мг) и суматриптан (50 мг) были одинаково эффективны при мигрени через два часа после приема [21, 22]. В плацебо-контролируемом исследовании показано, что калиевая соль диклофенака в виде саше (50 и 100 мг) при купировании мигрени была эффективна, как суматриптан (100 мг) [10, 11]. Селективный ингибитор ЦОГ 2-го типа вальдекоксиб (20–40 мг) также уменьшал боль при мигрени [23].

Европейская федерация неврологических сообществ (European Federation of Neurological Societies, EFNS) рекомендует для лечения мигрени применять НПВП, эффективность которых доказана в рандомизированных двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях [24] (табл. 2).

Для купирования мигрени в первую очередь рекомендованы НПВП с быстрым накоплением в плазме (T_max) и коротким периодом полувыведения (T_1/2), что обеспечивает скорое развитие анальгезии и безопасность препарата при его неоднократном применении. В последние годы были созданы модифицированные формы известных НПВП (диклофенак калиевая соль (Вольтарен Рапид), ибупрофен в виде соли L-аргинина (Фаспик) и декскетопрофен трометамол (Дексалгин)) с измененными физико-химическими, фармакодинамическими и фармакокинетическими параметрами, позволяющими обеспечить быстрое наступление анальгезии (табл. 3).

Эффективность НПВП при мигрени связана с подавлением нейрогенного воспаления в мозговой оболочке. Противовоспалительная активность препаратов реализуется за счет антиэкссудативного действия и уменьшения аллогенного действия медиаторов воспаления. Антиэкссудативные свойства обусловливают уменьшение воспалительного отека, оказывающего механическое давление на болевые рецепторы тканей. Ингибирующее влияние этих препаратов на выработку и активность медиаторов воспаления уменьшает воздействие на нервные окончания таких биологически активных веществ, как субстанция Р, пептид, связанный с геном кальцитонина (CGRP), простагландины, брадикинин, гистамин, серотонин. Важно отметить, что ингибирование синтеза простагландинов уменьшает вызываемую ими сенсибилизацию болевых рецепторов к действию других химических и механических раздражителей. Уменьшение биосинтеза простагландинов в большей степени коррелирует с обезболивающим эффектом НПВП, чем с их противовоспалительным действием.

В ЦНС НПВП оказывают болеутоляющее действие за счет ингибирования синтеза простагландинов (ПГЕ1-, ПГЕ2- и ПГF2-альфа), участвующих в проведении болевой информации. Полагают, что снижение уровня простагландинов в ЦНС вызывает подавление боли вследствие усиления высвобождения норадреналина и повышения его стимулирующего влияния на альфа-адренорецепторы. Показано также, что в центральное болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков и НПВП вовлечена нисходящая тормозная серотонинергическая система и это действие реализуется, в частности, через серотониновые рецепторы спинного мозга и чувствительного ядра тройничного нерва. В целом анальгетическая активность многих НПВП в отношении воспаленной ткани не уступает активности наркотических анальгетиков [1, 2].

Ацетилсалициловая кислота применяется для лечения боли более 100 лет. В настоящее время используется для лечения приступов мигрени слабой и умеренной интенсивности в дозе 1000 мг. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 1–2 часа. Жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (диспепсии, язва, кровотечения) являются класс-специфическими побочными явлениями для всех НПВП, независимо от пути введения. Их частота и выраженность зависят от суточной дозы, продолжительности применения ацетилсалициловой кислоты и наличия факторов риска. Отмечаются тошнота, рвота, гастралгия, диарея, эрозивные дефекты слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, вплоть до кровотечений. У детей до 12 лет прием Аспирина на фоне простудных заболеваний может провоцировать возникновение синдрома Рея (острая токсическая энцефалопатия, сопровождающаяся жировой дегенерацией внутренних органов, преимущественно печени и мозга).

Парацетамол по своей болеутоляющей активности не уступает Аспирину. Однако эффективность препарата при мигрени ниже, чем у ацетилсалициловой кислоты. Это связано с отсутствием у парацетамола противовоспалительного действия, а асептическое нейрогенное воспаление твердой мозговой оболочки имеет ключевое значение в формировании болевого синдрома при мигрени. Максимальная концентрация в плазме определяется через 30–90 минут. Скорость всасывания замедляется при приеме пищи, антацидов, активированного угля. Препарат малотоксичен и практически не обладает ульцерогенной активностью. В редких случаях отмечаются аллергические реакции. При длительном применении высоких доз возможно гепатотоксическое действие.

Диклофенак (Вольтарен) по силе анальгетического эффекта превосходит многие НПВП. Быстрая и мощная анальгезия наступает через 15–30 минут после внутримышечного введения натриевой соли диклофенака (75 мг) и через 15 минут после приема внутрь калиевой соли диклофенака в виде саше (Вольтарен Рапид, 50 мг) [10]. В большом рандомизированном исследовании показано, что эффективность калиевой соли диклофенака сравнима с суматриптаном при лечении многих приступов мигрени [11] (табл. 4). Максимальная концентрация препарата в крови при внутримышечном введении натриевой соли и при приеме внутрь калиевой соли отмечается через 20 минут. При краткосрочном применении Вольтарена Рапид побочные эффекты незначительны и немногочисленны [29].

Ибупрофен, напроксен, кетопрофен, кеторолак хорошо всасываются при приеме внутрь. Среди них кеторолак обладает самой выраженной анальгезией. Максимальная концентрация в плазме после приема кеторолака отмечается через 30–34 минут, ибупрофена и напроксена через 1–2 часа и через 5 часов после приема кетопрофена. НПВП-индуцированные гастроэнтеропатии встречаются чаще при использовании кеторолака, реже при применении ибупрофена. При длительном применении кеторолака возрастает вероятность нарушений функции печени и/или почек, а также тромбоцитопении и анемии.

В последнее время с целью повышения эффективности лечения тяжелого приступа мигрени предлагается комбинировать НПВП и триптан. Убедительно показано, что фиксированная комбинация суматриптана (50 мг) и напроксена натрия (500 мг) более эффективна при купировании приступа мигрени, чем монотерапия этими препаратами [25]. Головная боль через 2 часа уменьшалась значительно больше у пациентов, принимавших фиксированную комбинацию суматриптана с напроксеном (65%), чем у больных, получавших монотерапию суматриптаном (49%) или напроксеном (46%) (P

А. В. Амелин, доктор медицинских наук, профессор

ГБОУ ВПО СПбГМУ им. акад. И. П. Павлова Минздравсоцразвития России, Санкт-Петербург

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты

Поделиться:

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)

Источник