Натриевая соль сополимера что это

НАТРИЕВАЯ СОЛЬ СОПОЛИМЕРА АЦИНИТРОЭТИЛЕНА И МАЛЕИНОВОГО АНГИДРИДА В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВА, ПРОЯВЛЯЮЩЕГО ИОНООБМЕННЫЕ СВОЙСТВА Российский патент 1997 года по МПК C08F222/02 C08F8/30 C08J5/20 C08F222/02 C08F226/02

Описание патента на изобретение RU2090573C1

Изобретение относится к химии модифицированных полимеров, конкретно к новой натриевой соли сополимера ацинитроэтилена и малеинового ангидрида (СПАН-МА), и может быть использовано в химической промышленности, в том числе для разделения смесей ионов металлов, а также для осаждения и соосаждения металлов.

Известны промышленные карбоксильные иониты типа КБ [1] однако они имеют низкие значения обменной емкости и, кроме того, работают как ионообменники преимущественно в ряду щелочноземельных металлов.

Наиболее близким по достигаемому эффекту являются нитропроизводные хлорированного атактического полипропилена (АПХ) и поливинилхлорида (ПВХ) [2]
Ионообменники на основе АПХ и ПВХ имеют более широкую область применения в отличие от ионитов типа КБ, а также проявляют селективную активность по отношению к редкоземельным элементам. Однако ионообменная активность остается недостаточно высокой.

Целью настоящего изобретения является получение нового ионообменника с повышенной обменной емкостью.

Поставленная цель достигается тем, что в качестве ионообменника с улучшенными характеристиками селективности предлагается для использования модифицированный нитритом натрия сополимер винилхлорида и малеинового ангидрида (СПВХ-МА) в виде его натриевой соли, имеющей структуру

где n 390-500, MM 78000-100000
Полные натриевые соли СПАН-МА содержат в структуре карбоксильные группы
как промышленные иониты типа КБ, а также нитрогруппы как нитропроизводные АПХ и ПВХ. Совокупность указанных признаков структуры предлагаемого ионита обеспечивает его большую селективность, однако взаимное влияние карбокси- и ацинитрогруппы, а также влияние молекулярной массы не является очевидным.

Предлагаемый ионообменник получают взаимодействием СПВХ-МА с NaNO₂ в диметилформамиде (ДМФА), выдерживая смесь от 6 ч до 40 мин при температуре 70-100 o C с последующей обработкой водным раствором щелочи в течение 12 ч. Выход продукта 83% содержание азота нитрогрупп 4-7 мас.

Пример 1. В круглодонную колбу с обратным холодильником помещают 10 г СПВХ-МА (мол. м 63000) добавляют 120 мл ДМФА и растворяют. Затем прибавляют раствор 4,3 NaNO₂ в 120 мл ДМФА и нагревают при перемешивании 40 мин при 90 o С. Раствор охлаждают и выливают в 15 мл 4 и раствора NaOH и оставляют на холоду на 12 часов. Выпавший осадок отделяют, сушат в вакуумсушильном шкафу. Продукт, натриевая соль сополимера ацинитроэтилена и малеинового ангидрида коричневого цвета, растворим в воде, ацетоне и других растворителях. Выход 83%
Изменение температуры и продолжительности нитрования приводит к получению конечного продукта с разной молекулярной массой. Так, проведение реакции при 60 o С в течение 6 ч с последующим переводом в натриевую соль позволяет получать продукт с МM 78000. Синтез при 100°С в течение 1 ч дает продукт МM 100000.

С увеличением количества азота в молекуле возрастает полная обменная емкость, рассчитанная по кривой потенциометрического титрования.

Среднюю молекулярную массу оценивали на аналитической ультрацентрифуге модели 3180 методом скоростной седиментации, а также методом гель-хроматографии. Сходимость результатов удовлетворительная.

Похожие патенты RU2090573C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 090 573 C1

Реферат патента 1997 года НАТРИЕВАЯ СОЛЬ СОПОЛИМЕРА АЦИНИТРОЭТИЛЕНА И МАЛЕИНОВОГО АНГИДРИДА В КАЧЕСТВЕ ВЕЩЕСТВА, ПРОЯВЛЯЮЩЕГО ИОНООБМЕННЫЕ СВОЙСТВА

Использование: синтез сополимеров нитроэтилена и малеинового ангидрида и их полных натриевых солей, которые могут быть использованы в химической промышленности в качестве веществ, проявляющих ионообменные свойства. Сущность изобретения: сополимер структуры, указанной в описании, с молекулярной массой 78000-100000, где n = 390-500. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 090 573 C1

Натриевая соль сополимера ацинитроэтилена и малеинового ангидрида структуры

с мол. м. 78000 100000,
где n 390 500,
в качестве вещества, проявляющего ионообменные свойства.

Источник

Натриевая соль сополимера что это

Поэтому исследования специалистов были направлены на разработку новых производных госсипола, сохраняющих его полезные свойства индуктора интерферона и лишенные недостатков, присущих самому госсиполу.

На основе госсипола и его производных были созданы и внедрены в практику различные препараты противовирусного (линимент госсипола), антигерпетического (мазь мегосина), иммуносупрессивного (таблетки батридена), антихламидийного (таблетки гозалидона) и интеферониндуцирующего действия.

Однако в фармацевтической практике все еще остается потребность в разработке препаратов на основе госсипола, которые при сохранении и усилении полезных свойств госсипола были бы удобны в применении для различных терапевтических и профилактических целей.

Целью изобретения является расширение арсенала исходного сырья, используемого в качестве матрицы для связывания госсипола, повышение растворимости и снижение токсичности.

Наиболее близким к предлагаемому производному госсипола является натриевая соль сополимера карбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,5 и госсипола, обладающая противовирусным действием [RU 2002755 C1, 15.11.1993]. Однако и у этого производного следует отметить относительно слабую растворимость в воде, при его получении используют карбоксиметилцеллюлозу только со степенью замещения 0,5.

Заявители обнаружили, что, используя специально подобранное соотношение неактивных и активных ингредиентов на основе карбоксиметилцеллюлозы как с низкой степенью замещения, так и с высокой степенью замещения, можно получать хорошо растворимый в воде нетоксичный препарат на основе госсипола.

где а: б: в = 1: (3-6): (5-7),

n может принимать значения приблизительно от 35 до 53.

Предложена также фармацевтическая композиция на основе указанного выше соединения, обладающая противоифекционными свойствами, а также способ профилактики или лечения вирусных заболеваний, например гриппа, респираторно-вирусных заболеваний, герпеса.

Указанная фармацевтическая композиция содержит эффективное для профилактики или лечения количество соединения формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.

В качестве фармацевтически приемлемого носителя или разбавителя можно указать обычно используемые для вышеуказанных лекарственных форм наполнители. Например, в таблетках в качестве наполнителя могут использоваться крахмал, например, картофельный, стеарат кальция или магния, сахар молочный и т.п.

Примером препарата в виде таблеток могут быть таблетки следующего состава, мас.%:

Более конкретно, таблетка может иметь следующий состав, мас.%:

Предложен также способ лечения инфекционных заболеваний, таких как грипп, ОРВИ, герпес, вышеуказанным препаратом на основе госсипола.

Продолжительность лечения гриппа и ОРВИ составляет 4 дня и более. Предпочтительно назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. То есть курс 18 таблеток на 4 дня.

Продолжительность лечения герпеса составляет 5 дней и более. Как правило, предпочтительно, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней, то есть на курс 30 таблеток.

Обычно для лечения гриппа и респираторно-вирусных заболеваний назначают в первые два дня по 2 таблетки 3 раза в день, в последующие дни по одной таблетке 3 раза в день. Всего на курс 18 таблеток, длительность курса 4 дня.

Как правило, для лечения герпеса назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 5 дней. Всего на курс 30 таблеток, длительность курса 5 дней.

Профилактика респираторно-вирусных заболеваний может проводиться 7-дневными циклами: два дня по 2 таблетки 1 раз в день, 5 дней перерыв, затем цикл повторить. Длительность профилактического курса от одной недели до нескольких месяцев.

Далее представлены примеры получения и исследования биологической активности заявленного производного целлюлозы и госсипола, а также примеры фармацевтических композиций и способов лечения.

Примеры получения 1-9

Методика: В колбу, снабженную механической мешалкой, вносят 10 г натрийкарбоксиметилцеллюлозы со степенью замещения 0,35-0,80 и 100 мл смеси: 1-6% водный раствор йодной кислоты и изопропиловый спирт, взятые в массовом соотношении 1:1. Смесь перемешивают в течение 2 часов при температуре 26±1°С. По окончании перемешивания смесь отфильтровывают, промывают смесью органический полярный растворитель:Н₂O (массовое соотношение 6:4), подкисленной соляной кислотой до рН 2,0-3,0. В промытый продукт, представляющий собой диальдегид карбоксиметилцеллюлозы, добавляют госсипол (или госсиполуксусную кислоту) в количестве 10-20 мас.% в расчете на натрийкарбоксиметилцеллюлозу и инкубируют при 18-20°С, интенсивно перемешивая до получения одноцветной массы, а затем постепенно, в течение 30 минут, добавляют 15% водный раствор едкого натра до растворения полученной массы, которую быстро осаждают 100 мл органического растворителя. Осажденный продукт фильтруют, промывают вышеуказанным растворителем и сушат при температуре 55 ± 5°С. Выход определяют в расчете на исходную натрийкарбоксиметилцеллюлозу.

Конкретные показатели, относящиеся к примерам получения, представлены в следующей таблице 1.

I. Исследование противоинфекционной активности.

1. Противовирусная активность

1.1 Противовирусная активность в отношении вируса гриппа

Активность заявленного средства была изучена на модели экспериментальной инфекции, воспроизводимой посредством заражения белых мышей вирусом гриппа (штаммы A/Aichi/68/Н₃N₂ и R-94) (1). Препарат вводили по профилактической (за 24 и 4 часа до заражения) и лечебной (через 4 и 24 часа после заражения) схемам.

Пример исследования 1

В эксперименте использовали 80 мышей линии СВА. На каждую точку заражения брали 20 мышей. Заражение мышей осуществляли вирусом гриппа штаммом A/Aichi/68/Н₃N₂. Препарат вводили в дозе 10 мг/кг за 24 и 4 часа до заражения мышей и через 4 и 24 часа после заражения. Определяли процент выживаемости и средней продолжительности жизни по сравнению с контролем.

При введении препарата через 4 часа после заражения выжило 35% животных, при этом средняя продолжительность жизни составила 7,5 дня.

При введении препарата через 24 часа после заражения из 20 животных выжило 9 мышей, т.е. 45%, а продолжительность жизни составила 8,4 дня.

Критерием эффективности действия препарата служили выживаемость и средняя продолжительность жизни мышей по сравнению с контролем. Полученные результаты представлены в таблице 2.