Натрия оксибат это что
Натрия оксибутират, бутират : последствия применения
История изготовления оксибутирата натрия
Впервые гамма-оксимасляная кислота (ГОМК) была получена еще в 1874 году. Первоначально вещество не представляло какого-либо интереса ученым, большую роль в изучении биологии и распространении вещества сыграл французский медик Лабори. В клиническую практику препарат введен в 1960 году почти пятьдесят лет назад, интересен факт, что его формула первоначально рассчитана на бумаге, а синтез произведен после этого. Всего за один год Лабори получил результаты почти 8 тысяч случаев клинического применения вещества. Было выяснено, что оно обладает некоторыми эффектами, нехарактерными для такого класса веществ.Впоследствии влияние ГОМК на человеческий организм проводилось многими зарубежными и отечественными исследователями. Множество статей посвящено возможностям применения оксибутирата натрия в психиатрии и в лечение алкоголизма. ГОМК долгое время относили к снотворным, а после к ноотропным препаратам, которые улучшают мозговую деятельность. Вплоть до 1989 года все статьи о бутирате носили положительный характер, отмечали хорошие физиологические эффекты средства и отсутствие долговременных негативных последствий. Тогда же был обнаружен еще анаболический эффект этого вещества – при использовании этих препаратов культуристами и спортсменами быстро нарастала мышечная масса. Также средство широко использовалось в качестве биологически активной пищевой добавки, его применяли бесконтрольно и без рецептов. Но вскоре безрецептурная продажа препарата была запрещена, накоплены медицинские данные об осложнениях и отравлениях, связанных с употреблением бутирата. Это было рассмотрено учеными как возможная угроза здоровью населения и появились строгие ограничения оборота. Несмотря на нелегальность, оксибутират активно потребляет молодежь, его синтез происходит подпольно и находит распространение на «черном рынке».
Применение оксибутирата натрия в медицине
В лечебной практике препарат используется в неврологии для лечения расстройства сна из-за нарколепсии, а в психиатрии — у пациентов, страдающих неврозами. В терапевтических дозах вещество показывает повышение сопротивляемости организма к кислородной недостаточности. Также в лечебной практике применяется как мягко действующее снотворное. Проводятся исследования средства для лечения болезни Паркинсона, шизофрении, а также синдрома хронической усталости. В некоторых странах Европы оксибутират используют для избавления от алкогольной зависимости. Опыты на животных и клинические исследования показали, что препарат смягчает проявления похмельного синдрома и вызывает улучшение самочувствия. В офтальмологии препарат зарекомендовал себя для улучшения зрения у пациентов с глаукомой. В некоторых странах проходят практики с использованием оксибутирата натрия как не наркотического средства для неглубокого наркоза при проведении несложных операций, и даже для базисного наркоза для обезболивания операций в акушерстве, а также в детской хирургии, для пожилых людей. Таким образом, применение оксибутирата натрия перспективно в медицине.
Наркотик бутират: эффекты, действие
Действие бутирата усиливает воздействие других наркотиков и обезболивающих, при этом само вещество не обладает успокаивающим или психостимулирующим эффектом. Эффекты начинают проявляться спустя 15-20 минут после приема, и длятся в среднем час или два часа, в некоторых случаях дольше. В небольшой дозе бутират вызывает расслабление, поднятие настроения, чувство эйфории, появляется желание много общаться. Состояние напоминает алкогольное опьянение с отсутствием эффекта похмелья. Поэтому зачастую многие не хотят останавливаться на первой дозе и продолжают принимать бутират, в результате появляется привыкание к веществу. При средней дозе возникает релаксация всего тела и сбивчивость речи, хочется танцевать. Иногда возможна тошнота. Увеличение дозы приводит к глубокому сну в течение нескольких часов. Концентрация наркотика в печени после парочки употреблений достигает критического значения, организм не в состоянии справится с большим количеством токсинов и начинается реакция торможения. Постоянная сонливость, невозможность выспаться, апатия и безразличие к окружающим — все это негативная реакция торможения. В молодёжной среде навязывается стереотип, будто бы бутират помогает почувствовать себя непосредственно и свободно, преодолеть комплексы общения, поднимает настроение. В какой-то степени это действительно так, оксибутират натрия убирает барьеры, но барьеры приличия, человек просто теряет контроль, начинает вести себя бездумно и глупо. При постоянном употреблении наркотика быстро развивается личностная деградация. Человек становится агрессивным и совершает неадекватные поступки, на которые бы не решился в нормальном состоянии. К примеру, нередки истории прогулок или пробежек в обнаженном виде. Возможны провалы в памяти. В девяти случаях из десяти при употреблении бутирата вместе с алкоголем возникают непредвиденные результаты вместо позитивного эффекта. При этом легко не рассчитать нужную дозу, если в первый раз человек не получил ожидаемого эффекта в виде эйфории из-за слабого раствора, возможно в следующий раз он получит настоящую концентрацию, которая вполне может привести к мучительной смерти.
Печальные последствия приема бутирата натрия
Не существует ни одного наркотика или сильнодействующего вещества, который бы так действовал на психическое состояние и делал человека все более и более сумасшедшим, в его мозгу происходят сильные, и, к сожалению, часто, и необратимые изменения. Страдает и весь организм в целом: печень, легкие, репродуктивная система. Поэтому желание представить бутират как безопасный вариант развлечения в интернете или в компании, по сути своей, – обман или попытка ввести в заблуждение.
Наносимый вред организму, в особенности неокрепшей психике подростка катастрофичен, а последствия непредсказуемы. Крайне редки случаи, когда подросток, приняв первую дозу, ограничивался бы только ей. Оксибутират натрия и препараты, сходные по химическому составу, не способствуют развитию тяжелого физического привыкания, однако, регулярное их употребление формирует стойкую психологическую зависимость. Синдром отмены проявляется очень ярко в виде сильного головокружения, не проходящего чувства тревоги, бессонницы и грудных болей. Ниже наглядный пример — видео поведения людей под бутиратом.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
Описание
Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
Фармакодинамика:
Натрия оксибутират относится к средствам для наркоза длительного действия. Является синтетическим аналогом естественного метаболита обнаруженного в центральной нервной системе. Обладает седативным снотворным анестезирующим и антигипоксическим действием. В малых дозах препарат проявляет транквилизирующий эффект предотвращает невротические расстройства и вегетативные реакции на стрессорные воздействия. В больших дозах вызывает состояние наркоза и мышечную релаксацию. Натрия оксибутират не угнетает сердечнососудистую систему повышает сократительную способность миокарда и улучшает микроциркуляцию повышает клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери) обладает противосудорожной активностью повышает устойчивость организма к воздействию различных видов кислородной недостаточности.
Фармакокинетика:
Показания:
— Неингаляционная анестезия при не полостных малотравматических операциях;
— для обезболивания родов (особенно патологических);
— в качестве противошокового средства с целью седативного и снотворного действия.
— вводная и базисная анестезия;
— операции на сердце.
Противопоказания:
Гипокалиемия тяжелые токсикозы беременности с артериальной гипертензией миастения.
Способ применения и дозы:
Для вводного наркоза у детей натрия оксибутират назначают внутривенно капельно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы в течение 5-10 мин. Сон наступает через 10-20 мин. Длительность сна от 15доЗч.
При операциях на сердце натрия оксибутират как антигипоксическое средство и препарат предупреждающий нежелательные реакции на охлаждение применяют в дозе 100 мг/кг внутривенно.
При гипоксических состояниях шоке применяют в дозе 50-100 мг/кг. Максимальный антигипоксиче- ский эффект наступает через 30-40 мин после введения. Появление на электроэнцефалограмме медленных дельта-волн прерываемых периодами изоэлектрического “молчания” коры является критерием достаточного но не слишком глубокого (в отличие от других наркотических средств) наркоза.
При длительном введении препарата в больших дозах для предотвращения возможной гипо- калиемии следует вводить хлористый калий (в дозе составляющей 1/5 от дозы натрия оксибушраха).
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводят внутривенно медленно в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40 % раствора глюкозы в течение 10-15 мин. Сон или поверхностный наркоз длится 15-3 ч. В случае перехода к оперативному родоразрешению натрия оксибутират вводят в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществляют интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
Побочные эффекты:
Возможно двигательное возбуждение судорожные подергивания мимической мускулатуры и конечностей; нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром внутривенном введении); при выходе из наркоза возможно двигательное и речевое возбуждение гипокалиемия (при длительном применении в больших дозах без введения ионов калия); тошнота и рвота (при использовании в высоких дозах). У отдельных больных отмечается сонливость в дневное время.
Передозировка:
Симптомы: остановка дыхания.
Лечение: искусственная вентиляция легких поддержание функций центральной нервной сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие:
Усиливает (взаимно) действие наркотических анальгетиков и средств для наркоза Выраженный антагонизм с бемегридом.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах по 5 мл.
Упаковка:
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению соответственно в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).
В пачку или коробку вкладывают скарификаторы или ножи ампульные. При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В соответствии с правилами хранения психотропных веществ внесенных в список III «Перечня наркотических средств психотропных веществ и их прекурсоров подлежащих контролю в Российской Федерации».
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности:
4 года. Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Натрия оксибат (Sodium oxibate)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Натрия оксибат
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или со слегка желтоватым оттенком, со специфическим запахом.
| 1 мл | |
| натрия оксибутират | 200 мг |
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Средство, влияющее на мозговой метаболизм. Применяется для неингаляционной анестезии. Активизирует обмен веществ в тканях, в частности в тканях мозга, сердца, сетчатки глаза. Повышает устойчивость тканей к гипоксии. Оказывает седативное и центральное миорелаксирующее действие. Обладает антигипоксической активностью. Улучшает сократительную способность миокарда, микроциркуляцию, клубочковую фильтрацию (стабилизирует функцию почек в условиях кровопотери). В высоких дозах вызывает состояние сна и наркоза (через 5-7 мин после в/в введения).
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Натрия оксибат
Режим дозирования
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при выходе из общей анестезии).
Со стороны обмена веществ: гипокалиемия (при длительном применении в высоких дозах без введения калия хлорида).
Со стороны дыхательной системы: нарушение дыхания вплоть до остановки (при быстром в/в введении).
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Особые указания
При применении натрия оксибутирата в качестве средства для наркоза предварительно проводят обычную премедикацию (промедол, атропин, димедрол). При передозировке возможна остановка дыхания.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Не следует применять в дневные часы у пациентов, деятельность которых требует быстрых психомоторных реакций.
Бутират
Общие сведения
Бутират (оксибат или оксибутират натрия) – фармацевтическое средство, являющееся депрессантом центральной нервной системы (ЦНС). При введении в терапевтическом диапазоне проявляет признаки снотворного с седативным (успокаивающим) компонентом. Медицинское применение препарата выявило психоактивные свойства, которые не остались незамеченными в рекреационной среде.
История создания
Бутират – это натриевая соль гамма-гидроксимасляной кислоты (ГОМК), которую впервые выделил ученый Александр Зайцев в 1874 году. Полный процесс синтеза был задокументирован только в 1929 г. Однако фармакологические свойства начали изучать гораздо позже под руководством А. Лабори.
Исследователь выяснил, что строение ГОМК во многом напоминает тормозный нейромедиатор ЦНС – гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК). При этом натриевая соль обладала рядом психотропных эффектов, несвойственных ГАМК. Комиссия FDA (Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США) одобрила применение оксибутирата для лечения нарко- и каталепсии, а также связанных с ними нарушений сна.
За рубежом изучается возможная эффективность препарата для терапии болезни Паркинсона, шизофрении, синдрома хронической усталости. Италия экспериментально включает оксибат в схемы лечения алкогольной абстиненции («ломки»). В России его ограничено используют в неврологии и анестезиологии.
Бутират входит в Список III контролируемых психотропных средств РФ.
Действие на организм
Механизм действия оксибата натрия изучен недостаточно. Подтверждена его способность связываться с ГАМК-рецепторами головного мозга. При этом вовлекается нейромедиаторная система с участием дофамина и норадреналина. Некоторые эффекты указывают на возможный опиоидных компонент.
Мишени для бутирата – кора головного мозга, базальные ганглии, гипоталамо-гипофизарная система. Данные структуры принимают участие в регуляции рефлекторной активности, эмоций, движения, функционирования внутренних органов.
Наркотик резко усиливает действие этанола, опиатов и других депрессантов ЦНС. Смешивание психотропных средств повышает риск комбинированной передозировки.
Физические симптомы
Рекреационные дозы вещества значительно превышают терапевтические. Опьянение напоминает алкогольное с такими симптомами:
Активация гипофизарной части мозга провоцирует кратковременные выбросы гормона роста. Поэтому среди зависимых часто встречаются спортсмены, употребляющие добавки для набора мышечной массы.
Высокие дозы бутирата вызывают бесконтрольное поведение, сопровождающееся недержанием кала/мочи, провалами в памяти, травматизацией.
Помощь организму в физическом восстановлении
Очищение организма от алкологя. Возможно на выезд.
Когнитивные изменения
По психотропному действию ГОМК напоминает нечто среднее между алкоголем и «экстази», но с большим профилем опасности. Прием наркотика сопровождается такими когнитивными изменениями:
Рассчитать оптимальную дозу уличного бутирата невозможно. При этом разница всего в 0,5 г является фатальной.
Потребители нередко совершают неправомерные деяния, забывая о них (интоксикационная амнезия), но это не избавляет от ответственности – административной или уголовной.
Последствия длительного употребления
Оксибутират не предназначен для регулярного использования. Длительное злоупотребление приводит к таким последствиям:
Добавление вещества в спиртные напитки приводит к более быстрому опьянению с глубокой сонливостью. При продолжительном появляется депрессия с суицидальными проявлениями.
Смертельно опасным считается сочетанное употребление оксибутирата с другими наркотиками, алкоголем, транквилизаторами.
Передозировка Бутиратом
Кустарно изготовленный ГОМК отмеряют пивными крышечками или вводят в вену. «Опытные» потребители избегают инъекционного способа, так как при резком попадании изделия в кровь появляются тяжелые судороги. Отравление может наступить даже при небольшом промахе в расчёте дозы.
Токсическим считается количество наркотика, равное более 2-2,5 г. Возможны такие симптомы передозировки бутиратом:
При смешивании оксибутирата с алкоголем человек беспробудно засыпает, но другие симптомы интоксикации сохраняются. Отравление протекает более тяжело у ослабленных, истощенных людей.
Среди причин смерти фигурирует удушье собственными рвотными массами на фоне передозировки, когда у человека отсутствует сознание.
Лечение острого отравления
Пострадавший не способен оказать себе помощь при тяжелой интоксикации. Окружающие при появлении характерных симптомов должны сразу же вызвать «скорую», а после – максимально оградить потребителя от получения большего вреда. До приезда врачей нужно поддерживать сознание больного простым разговором, создать безопасную обстановку и регулярно очищать дыхательные пути при рвоте. Желательно каждые 15 мин подсчитывать пульс, частоту дыхания.
В случае прекращения дыхания или кровообращения (нет пульса над крупными артериями) начинают непрямой массаж сердца: 100 и более нажатий/мин с частотой 30 к 2 вдохам. После госпитализации приступают к специализированному лечению в условиях реанимации.
Антидота к бутирату нет, поэтому терапия только симптоматическая.
6 000 ₽ / консультация
Цена за прием в клинике. Возможность вызова врача на дом.
Инструкция по применению НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (SODIUM OXYBUTYRATE)
Форма выпуска, состав и упаковка
Фармакологическое действие
Натрия оксибутират является натриевой солью g-оксимасляной кислоты. По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к g-аминомасляной кислоте (ГАМК), основному тормозному медиатору центральной нервной системы. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат обладает элементами ноотропной активности и проявляет седативное, снотворное, наркотическое, центральное миорелаксирующее действие, усиливает болеутоляющую активность наркотических и ненаркотических аналгетиков, усиливает устойчивость организма, в том числе головного мозга, сердца, сетчатки глаза к гипоксии, активизирует окислительные процессы.
Фармакокинетика
Данные по фармакокинетике ограничены. Легко проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. После внутривенного введения выводится из крови в течение 2-3 ч.
Показания к применению
Режим дозирования
Для наркоза Натрия оксибутират применять внутривенно, внутримышечно или внутрь. Внутривенно препарат вводить взрослым из расчета 70-120 мг/кг массы тела, ослабленным пациентам – 50-70 мг/кг массы тела. Раствор вводить медленно, со скоростью 1-2 мл/мин. Препарат можно также развести в 50-100 мл 5% (40 %) раствора глюкозы и вводить внутривенно капельно. Через 5-7 мин после начала введения пациент засыпает. Взрослым Натрия оксибутират можно также вводить внутривенно в дозе 35-40 мг/кг массы тела одновременно с тиопенталом натрия (4-6 мг/кг).
Внутримышечно Натрия оксибутират вводить в дозах 120-150 мг/кг (для мононаркоза) или 100 мг/кг в комбинации с барбитуратами (тиопентал натрия).
Детям вводить внутривенно в дозе 100 мг/кг в 30-50 мл 5 % раствора глюкозы на протяжении 5-10 мин.
При наркозе с применением Натрия оксибутирата предварительно провести обычную премедикацию (промедолом, атропином, дипразином, пипольфеном). Основной наркоз на фоне базисного наркоза Натрия оксибутиратом поддерживать согласно утвержденным схемам.
Для лечебного акушерского наркоза препарат вводить внутривенно медленно (1-2 мл в мин) в дозе 50-60 мг/кг в 20 мл 40% раствора глюкозы в течение 10-15 мин или применять внутрь в дозе 40-80 мг/кг. Сон или поверхностный наркоз длится 1,5-3 ч. При переходе к акушерским операциям препарат вводить внутривенно в течение 10-15 мин в дозе 60-70 мг/кг и на этом фоне осуществлять интубационный наркоз при дробном введении миорелаксантов.
В виде 5% раствора Натрия оксибутират может применяться внутрь, если условия приготовления такого раствора будут гарантировать безопасность применения и точное дозирование.
Внутрь для наркоза взрослым назначать 5% раствор израсчета 100-200 мг/кг за 40-60 мин до операции.
Детям внутрь препарат назначать для вводного наркоза в дозе 150 мг/кг в 20-30 мл 5% раствора глюкозы за 40-60 мин дооперации.
Побочные действия
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует какснотворноена ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особые указания
Натрия оксибутират угнетает дыхательный центр. Натрия оксибутират не следует применять пациентам с порфирией, так как в эксперименте на животных был выявлен порфириногенный эффект. При проведении общей анестезии, оксибутират натрия не следует применять пациентам с тяжелой гипертензией, брадикардией, нарушением сердечной проводимости, эпилепсией, эклампсией, почечной недостаточностью и злоупотреблением алкоголем.
С осторожностью применять одновременно с опиоидами и барбитуратами.
Пациенты с депрессивными расстройствами и/или суицидальными попытками в анамнезе, нуждаются в постоянном контроле в период лечения натрия оксибутиратом. В период лечения рекомендовано придерживаться бессолевой диеты у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или нарушениями функции почек. У пациентов с нарушением функции печени может увеличиваться период полувыведения и время системной экспозиции натрия оксибутирата на организм. Употребление алкоголя в период применения препарата не допускается.
Применения в период беременности или кормления грудью
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период беременности (за исключением акушерских операций).
Натрия оксибутират не рекомендуется применять в период кормления грудью, поскольку препарат действует какснотворноена ребенка.
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Особенности влияния препарата наскорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период применения препарата пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения другой работы, требующей повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия (до 40-50 уд/мин), гипотермия, судороги, атаксия, рвота, угнетение дыхания (возможна остановка дыхания), выраженная миорелаксация с сохранением глазных рефлексов, возможно усиление проявлений побочных реакций. При выходе из наркоза возможно психомоторное возбуждение.
Лечение. проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ), введение барбитуратов, нейролептиков; симптоматическая терапия для поддержания функций дыхательной, сердечно-сосудистой систем.