Как и чем разводится цефтриаксон

Цефтриаксон-БХФЗ (1000 мг) (Ceftriaxone)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1000 мг

Состав

Описание

Кристаллический порошок почти белого или желтоватого цвета, слегка гигроскопичный.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения биодоступность цефтриаксона составляет 100 %, его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-3 часа. После внутривенного введения препарат быстро проникает в тканевую жидкость, где на протяжении 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации по отношению к чувствительным микроорганизмам. С белками плазмы связывается на 85-95 %, при этом степень связывания уменьшается с увеличением концентрации. Цефтриаксон хорошо проникает в органы и жидкости организма (перитонеальную, плевральную, спинномозговую, синовиальную), в костную ткань, проникает через плаценту, в небольшом количестве (3-4 %) выделяется в грудное молоко. При менингите у детей, в том числе новорожденных, препарат проникает в воспаленные мозговые оболочки, при этом концентрация его в цереброспинальной жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме крови.

Препарат выделяется в неизменном виде на 50-60 % почками и 40-50 % − с желчью. При почечной недостаточности фармакокинетика препарата почти не изменяется, отмечается только незначительное увеличение периода полувыведения. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 8 часов, у новорожденных в возрасте до 8 дней и у людей в возрасте старше 75 лет увеличивается в 2-3 раза.

Фармакодинамика.

Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин III поколения, обладает бактерицидным действием, механизм которого связан с угнетением активности фермента транспептидазы, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитических стрептококков группы А (S.pyogenes), стрептококков группы В (S.agalactiсae), группы Viridans, стрептококков неэнтерококковой группы D; грамотрицательных аэробов: E.coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включая K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp. (в том числе S.typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (в том числе Y.enterocolitica), Treponema pallidum; анаеробов: Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (однако большинство штаммов C.difficile обладают резистентностью), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (за исключением F.mortiferum и F.varium). Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидам.

К действию прапарата устойчивы: стафилококки, резистентные к метициллину; большинство штаммов энтерококков (в том числе St.faecalis) и стрептококки группы D; много штаммов бета-лактамазопродуцирующих Bacteroides spp. (B.fragilis).

Показания к применению

— инфекции верхних и нижних дыхательных путей

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта)

— инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции

— инфекции почек и мочевыводящих путей

— инфекции половых органов, включая гонорею

— инфекции у больных с ослабленным иммунитетом

— предоперационная профилактика инфекций.

Способ применения и дозы

Цефтриаксон-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно.

Для внутримышечного введения с целью устранения боли в месте инъекции препарат растворяют в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу. Лидокаин запрещен в качестве растворителя детям до 12 лет.

Раствор содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно!

Для внутривенного струйного введения 1 г препарата растворяют в 10 мл стерильной воде для инъекций. Вводят медленно в течение 2-4 минут.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии растворяют 2 г Цефтриаксона-БХФЗ в 40 мл одного из растворов, свободных от ионов кальция: 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,45 % раствор натрия хлорида + 2,5 % раствор глюкозы, 5 % раствор глюкозы, 10 % раствор глюкозы, 6 % раствор декстрана в растворе глюкозы, стерильная вода для инъекций.

Длительность инфузии при дозе ≥ 50 мг/кг − не менее 30 минут.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают в суточной дозе 1-2 г (вводят 1 раз в сутки или в половинной дозе 2 раза в сутки). В тяжелых случаях суточную дозу можно увеличивать до 4 г и вводить в 2 приема с интервалом в 12 часов.

Для новорожденных (в возрасте до 14 дней) и недоношенных детей (от 41 недели скорректированного возраста) суточная доза цефтриаксона-БХФЗ составляет 20-50 мг/кг массы тела, вводится 1 раз в сутки минимум 60 минут для предупреждения вытеснения билирубина из связи с альбуминами крови и уменьшения потенциального риска билирубиновой энцефалопатии.

Для детей в возрасте от 15 дней до 12 лет − 20-80 мг/кг 1 раз в сутки.

Дозы свыше 80 мг/кг следует избегать (исключая менингит) из-за повышения риска развития желчных преципитатов.

Детям с массой тела более 50 кг назначают такие же дозы, как и для взрослых.

Для пациентов преклонного возраста дозы соответствуют дозам для взрослых при условии удовлетворительной функции печени и почек.

Пациентам с нарушениями функции почек − нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. Лишь в случае почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Пациентам с нарушениями функции печени − нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови для возможной коррекции дозы, поскольку у этих пациентов может снижаться скорость его выведения.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят однократно 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При неосложненной гонорее однократно внутривенно/внутримышечно вводят 0,25 г препарата.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Для новорожденных в возрасте до 2 недель доза не должна превышать 50 мг/кг/сутки.

Наилучшие результаты достигались при такой длительности лечения:

Neisseria meningitidis – 4 дня

Haemophilus influenzae – 6 дней

Streptococcus pneumoniae – 7 дней.

Продолжительность лечения цефтриаксоном-БХФЗ зависит от характера и степени тяжести патологического процесса, данных бактериологических исследований и обычно составляет 4-14 суток, но при тяжелых инфекционных заболеваниях может потребоваться более длительная терапия. Применение препарата должно продолжаться (как и любая антибиотикотерапия) как минимум еще 48-72 часов после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта результатами бактериологического анализа.

Цефтриаксон— БХФЗ нельзя вводить в одной инфузионной системе вместе с кальцийсодержащими препаратами!

Побочные действия

— аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, крапивница, зуд, эритема

— отеки, сывороточная болезнь, озноб

— местные реакции: при внутривенном введении – флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введении – болезненность в месте введения

— анемия, лимфопения, гранулоцитопения, нейтропения, базофилия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, носовые кровотечения, гемолитическая анемия

— головная боль, головокружение, приливы, потливость

— нарушение вкуса, стоматит, глоссит, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, диарея, запор

— увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гематурия, глюкозурия

— образование конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (80 мг/кг в сутки) либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.)

Источник

ЦЕФТРИАКСОН (порошок для приготовления раствора, 1 г, Синтез ОАО)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефтриаксон натрия ( в пересчете на цефтриаксон) 1 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Показания к применению

— инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)

— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)

— инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей

— инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)

— бактериальный менингит и эндокардит, сепсис

— инфицированные раны и ожоги

— мягкий шанкр и сифилис

— болезнь Лайма (боррелиоз)

— сальмонеллез и сальмонеллезное носительство

— профилактика послеоперационных инфекций

— инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом

Способ применения и дозы

Внутривенно и внутримышечно.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.

Для новорожденных (до 2 нед) – 20-50 мг/кг/сут.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза – 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее – в/м однократно, 250 мг.

Для профилактики послеоперационных осложнений – однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста – 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей – в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При тяжелых инфекциях др. локализации – 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.

При среднем отите – в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Правила приготовления и введения растворов:

Следует использовать только свежеприготовленные растворы!

Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.

Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.

При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!

Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!

Побочные действия

— стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея

— макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема

— повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха

— преципитация кальциевых солей в желчном пузыре

— эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени

— головная боль, головокружение, судороги

— анафилактоидные и анафилактические реакции

— флебит, боль в месте внутривенной инъекции

— суперинфекции, в том числе микозы половых путей

— олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия

— аллергический пневмонит, бронхоспазм

— приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение

— псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile, панкреатит

— эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)

— агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови

— анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз

— отложение цефтриаксон-кальция в почках

— положительная реакция Кумбса

С неизвестной частотой

— иммунная гемолитическая анемия

— гемолиз с фатальным исходом

Взаимодействие с ионами кальция

Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.

Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (

Источник

Как правильно разводить антибиотик Цефтриаксон?

Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.

Во всех инструкциях к Цефтриаксону (в том числе у препаратов под другим названием, но с таким же составом) в качестве растворителя рекомендуется именно 1% Лидокаин.

Преимущества Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

Недостатки Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

Как разводить и как колоть Цефтриаксон

Дозировка 250 мг (0,25 г) разводится также как и 500 мг (ампул по 250 мг не существовало на момент написания данной инструкции). То есть 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина, а затем набрать в два разных шприца по половине готового раствора.

Таким образом обобщим:

1. 250 мг (0,25 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в два разных шприца (по половине готового раствора).

2. 500 мг (0,5 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

3. 1000 мг (1 г) готового раствора получаем так:

1000 мг (1 г) препарата следует растворить в 4 мл (2 ампулы) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

Как разводить Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина

Ниже табличка со схемами разведения антибиотика Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина (2% раствор встречается в аптеке чаще, чем 1% раствор о методике разведения которым мы уже поговорили выше):

Пример

Ребенку назначен курс уколов Цефтриаксона два раза в день по 500 мг (0,5 г) 5 дней. Сколько понадобится флаконов цефтриаксона, ампул с растворителем и шприцев для проведения всего курса лечения?

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 500 мг (0,5 г) (наиболее удобный вариант) и Лидокаин 2%, вам понадобится:

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 1000 мг (1,0 г) (не нашли цефтриаксон по 0,5 г), и Лидокаин 2%, вам понадобится:

Способ приемлем при условии приготовления раствора сразу на 2 инъекции и хранении шприца с раствором в холодильнике (свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С).

Недостатки способа: инъекция антибиотика после хранения в холодильнике может быть более болезненна, при хранении раствор может изменить цвет, что говорит о его нестабильности.

Та же дозировка Цефтриаксона по 1000 мг и Лидокаина 2%, правда схема получается подороже, но менее болезненна и более безопасна:

Недостаток: лечение получается дороже, но свежеприготовленные растворы более эффективны и менее болезненны.

Теперь популярные вопросы и ответы на них.

Зачем использовать Лидокаин, Новокаин для разведения Цефтриаксона и почему нельзя использовать воду для инъекций?

Для разведения Цефтриаксона до нужных концентраций можно использовать и воду для инъекций, тут ограничений никаких нет, но нужно понимать, что внутримышечные уколы антибиотика очень болезненны и если это делать на воде (так обычно и поступают в стационарах), то болеть будет сильно как при введении препарата, так и некоторое время после. Так что предпочтительнее использовать обезболивающий раствор в качестве средства для разведения, а воду для инъекций использовать только как вспомогательный раствор при разведении Лидокаином 2%.

Есть еще такой момент, что использовать Лидокаин и Новокаин не представляется возможным из-за развития аллергических реакций на данные растворы. Тогда вариант с использование воды для инъекций для разведения остается единственно возможным. Тут уже придется терпеть боль, так как есть реальная вероятность умереть от анафилактического шока, отека Квинке или получить сильнейшую аллергическую реакцию (ту же крапивницу).

Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.

Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?

Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:

Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?

Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.

Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?

Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?

Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.

Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.

Хочется верить, что после появления этой статьи в Справочнике вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.

Источник

Цефтриаксона натриевая соль : инструкция по применению

Описание

Состав

Каждый флакон содержит: активное вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

Фармакологическое действие

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus а (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательные а (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать устойчивость

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Clostridium difficile.

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону.

b уровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.

c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.

Показания к применению

– острый средний отит;

– осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

– инфекции костей и суставов;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:

– лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;

– лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста;

– предоперационнной профилактики хирургических инфекций;

– лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией;

– лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.

Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения – 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов.

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

• гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ;

• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе;

• недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*;

• доношенные новорожденные (до 28 дней жизни):

– при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина*;

– если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.

Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.

У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.

Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.

Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.

Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.

Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.

Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.

Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.

Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.

Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.

Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.

Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.

Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).

Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.

Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Согласно литературным данным, цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25° С.

Источник