Как понять что таблетка эскапел подействовала

Эскапел ® (Escapelle ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эскапел ®

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской и с гравировкой «G00» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Фармакологическое действие

Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и
оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

Результаты другого клинического исследования показали, что однократный прием левоноргестрела в дозе 1.5 мг (в течение 72 ч после незащищенного полового акта) предотвращает наступление беременности в 84% случаев.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было выявлено снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ ≥30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было подтверждено (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

Девочки-подростки до 18 лет

В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в 7 случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

Фармакокинетика

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C_max в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидросксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т_1/2 составляет около 26 ч.

Фармакокинетика у особых групп пациенток

Дети и подростки до 18 лет: фармакокинетика левоноргестрела изучалась исключительно у взрослых женщин; данные о применении левоноргестрела у девочек-подростков в возрасте до 16 лет ограничены.

Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью: фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

Пациентки с ожирением. Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей C_max и AUC_0-24) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).

В другом исследовании также сообщалось о снижении C_max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то время как удвоение дозы левоноргестрела до 3 мг у женщин с ожирением обеспечило плазменные концентрации, подобные тем, что наблюдались у женщин с нормальным ИМТ и которые получили 1.5 мг левоноргестрела. Клиническая значимость этих данных неясна.

Показания препарата Эскапел ®

Режим дозирования

Внутрь. Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

Применение препарата Эскапел ® у детей и подростков в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

Побочное действие

При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией (HP) была тошнота.

HP представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. При задержке менструального кровотечения более чем на 5-7 дней и изменении его характера (скудные или обильные кровяные выделения) необходимо исключить беременность.

Применение препарата Эскапел ® не рекомендуется у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, могут снизить эффективность левоноргестрела.

После приема препарата Эскапел ® менструальный цикл, как правило, не изменяется и менструальное кровотечение наступает в срок. Иногда менструальное кровотечение может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, чтобы подобрать и начать использовать один из методов плановой контрацепции. Если препарат Эскапел ® был принят на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение «отмены» в следующий 7-дневный период «без таблеток» не наступило, следует исключить беременность.

Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты после незащищенного полового контакта как можно раньше.

Препарат Эскапел ® неэффективен в качестве постоянного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Левоноргестрел в дозе 1.5 мг следует применять исключительно для экстренной контрацепции.

Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать методы плановой контрацепции.

Использование в педиатрии

Применение препарата у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога.

Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Воздействие препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами не исследовалось.

Передозировка

О серьезных нежелательных реакциях при острой передозировке большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

Симптомы: тошнота и кровотечение «отмены».

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала ацетата путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

Условия хранения препарата Эскапел ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник

Эскапел

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт имеет место в предовуляторную фазу менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат неэффективен.

Эффективность: согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращает беременность в 85% случаев. Видимо, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% — в период с 24 до 48 ч, и 58% — в период от 48 до 72 ч).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84% случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения отмечено отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), в то время как в двух других исследованиях наблюдали снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев применения препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, имевших незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1

Таблица 2

Рекомендуемые дозы левоноргестрела не оказывают существенного влияния на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается.

Согласно данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 ч после однократного приема левоноргестрела 1,5 мг С_max = 18,5 нг/мл.

После достижения С_max уровень левоноргестрела в крови снижается, средний T_½ ≈26 ч.

Выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Метаболизм левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5% общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65% специфически связаны с ГСПГ.

Биодоступность составляет 100% принятой дозы.

0,1% принятой дозы попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Показания Эскапел

срочная пероральная контрацепция в первые 72 ч после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применяли либо использованный метод не был достаточно надежным.

Применение Эскапел

Если в течение 3 ч после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Женщинам, которые принимали в течение последних 4 нед препараты — индукторы ферментов печени и нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация проходила нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия, до начала следующей менструации, следует применять местные барьерные противозачаточные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, период беременности.

Побочные эффекты

частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечали дополнительно следующие побочные реакции:

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Особые указания

срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел во время одного и того же менструального цикла во избежание нарушений цикла.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения высока в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 ч в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или имеет место подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, в том числе эктопической беременности. Абсолютный риск внематочной беременности, скорее всего, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность возникает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать, особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в животе/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе эктопическую беременность, операции на органах малого таза или их воспаление.

Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых имеется риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или эктопической беременности).

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например болезнь Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться у врача для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности.

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения о том, что контрацептивный эффект препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА). У всех женщин (независимо от их массы тела и ИМТ) средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, часто прибегающим к средству срочной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Применение таблеток Эскапел в период беременности противопоказано. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований при беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного воздействия на плод, однако клинические данные о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозе более 1,5 мг отсутствуют.

Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное воздействие на ребенка левоноргестрела можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 ч.

Фертильность. Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, в некоторых случаях приводит к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных относительно фертильности при длительном наблюдении нет.

Дети. Препарат Эскапел не предназначен для применения у детей препубертатного возраста по показаниям экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Исследований по изучению возможного влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили.

Взаимодействия

метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP 3A4. При одновременном применении с эфавиренцом уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50%.

Лекарственные средства, содержащие нижеуказанные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в том числе примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин.

Женщинам, которые принимали в течение последних 4 нед препараты — индукторы ферментов печени и нуждаются в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 ч после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела во время применения индукторов микросомальных ферментов печени) не была исследована.

Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Передозировка

данных о тяжелых побочных реакциях после приема препарата в высоких дозах нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечение отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Условия хранения

в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре не выше 25 °С. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

Источник

Как понять что таблетка эскапел подействовала

Крайне негативное влияние на репродуктивную функцию женщины оказывают ранние и поздние осложнения аборта, которые через несколько лет могут явиться причиной такой тяжелой патологии, как невынашивание беременности и бесплодие. В этой ситуации наряду с методами плановой длительной контрацепции особое значение приобретают методы экстренной контрацепции (ЭК), которая в любой возрастной группе позволяет предупредить наступление нежелательной беременности.

Наряду с названием ЭК нередко применяются термины «посткоитальная контрацепция», «таблетки следующего утра», «авральная контрацепция» и др. Однако термин «экстренная контрацепция» наиболее точно отражает суть и особенности этого метода.

Признанными и наиболее эффективными методами для предупреждения незапланированной беременности в настоящее время считают гормональные препараты. Эти препараты нередко называют «таблетками следующего утра» или «посткоитальными таблетками», однако наиболее приемлем термин «таблетки для экстренной контрацепции», поскольку позволяет подчеркнуть необходимость использования препаратов только экстренно и исключает их приём в качестве постоянного или планового средства контрацепции. Исключается также ошибочное представление о том, что эти препараты необходимо применять только на следующее утро после полового акта.

Сравнительный анализ отдалённых результатов медикаментозного и хирургического прерывания беременности и ЭК убедительно показал, что риск применения последней несоизмеримо ниже риска ранних и отдалённых последствий аборта.

Совокупный риск беременности в течение года использования препаратов для ЭК значительно выше, чем риск при приёме КОК. Принимая во внимание эти данные, постоянное применение гормональных препаратов для ЭК не рекомендуется. Кроме того, частое и бесконтрольное применение ЭК вызывает такие осложнения, как нарушение менструального цикла и меноррагия. Данные о других каких-либо серьёзных медицинских осложнениях в литературе отсутствуют.

В соответствии с Международными критериями по приемлемости использования контрацепции ВОЗ (3-е издание, 2004) ЭК относится к I или II классу, т. е. не имеет абсолютных противопоказаний к назначению, в отличие плановых КОК, противопоказания к которым представлены III и IV классами в том же издании.

Отсутствие абсолютных противопоказаний является тем базисом, который выводит ЭК за рамки рецептурного отпуска. Во многих странах мира, например во Франции, Бельгии, Израиле, Финляндии, Швейцарии, Норвегии, США, препараты для экстренной гормональной контрацепции в настоящее время отпускаются без рецепта. Так, например, с 1999 г. из 1,5 млн отпусков препаратов ЭК 97 % были без рецепта, однако данных о проблемных ситуациях за регистрируемый период до 2002 г. во Франции не отмечалось.

Ациклические кровянистые выделения из половых путей в ответ на отмену Эскапела отмечены приблизительно у 17 % женщин и в подавляющем большинстве случаев прекращаются без какого-либо лечения. В том случае, когда кровянистые выделения не прекращаются длительное время, особенно в сочетании с болями внизу живота, необходимо исключить внематочную беременность.

Если незащищённый половой акт имел место несколько раз, то Эскапел назначается один раз с интервалом не более 96 часов после первого незащищённого полового акта.

Применение Эскапела перед половым контактом, согласно существующим рекомендациям, не показано, так как особенности действия препарата при такой схеме назначения и длительность его действия в организме женщины не изучены.

Применение ЭК не требует никакого дополнительного или специального обследования, но наблюдение за женщиной после приёма таблеток должно быть обеспечено с целью исключения возможных нарушений менструального цикла или беременности, которая могла наступить до приёма Эскапела. Одновременно обсуждаются вопросы последующей плановой контрацепции в зависимости от индивидуальной ситуации женщины. После приёма таблеток для ЭК до наступления менструации необходимо использовать барьерные методы контрацепции. С первого дня менструации возможно применение КОК, инъекционных или других видов контрацепции.

В случае изнасилования, наряду с проведением ЭК, проводится обследование и лечение ИППП.

ЭК не может быть назначена женщине с подтверждённой беременностью с целью её прерывания.

Женщине с подтверждённой беременностью на фоне приёма левоноргестрелсодержащих препаратов для экстренной контрацепции сохранять беременность можно, а на фоне мифепристона 10 мг, если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребёнка.

В заключение следует отметить, что каждая женщина, особенно девушки-подростки, обратившаяся к гинекологу по поводу контрацепции, должна иметь полную информацию о методе ЭК, препаратах, разрешённых к применению в нашей стране, и правилах применения этого метода для предупреждения незапланированной беременности.

Источник