Люминал это что за лекарство
Люминал
Состав
В составе препарата содержится активный компонент: фенобарбитал.
Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.
Форма выпуска
Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.
Фармакологическое действие
Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.
Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.
Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.
Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.
Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.
Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.
Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.
Показания к применению
Таблетки Люминал назначают при:
Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.
Противопоказания к применению
Люминал не рекомендуется принимать при:
Побочные эффекты
При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: слабостью, сонливостью, утомляемостью, атаксией, депрессией.
Возможно развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, нарушения кальциевого обмена, аллергических реакций.
Люминал, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.
При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.
Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.
В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.
Передозировка
В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, хлорамфениколом, циклоспорином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, метронидазолом, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, доксициклином, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, витамином D – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень.
Одновременное лечение с ацетазоламидом приводит к остеомаляции и рахиту. Вальпроевая кислота может повысить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, вызывающую выраженное седативное действие и летаргию. Применение с Верапамилом, нимодипином, фелодипином, наоборот, снижает их концентрацию в составе плазмы крови.
Сочетание с мапротилином повышает угнетающее действия на нервную систему, снижает судорожный порог и противосудорожный эффект барбитуратов.
Фенобарбитал может снизить эффективность парацетамола и привести к развитию гепатотоксичности. Пиридоксин способен уменьшить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, а примидон, фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с фолиевой кислотой снижает эффективность фенобарбитала.
Условия продажи
В аптеках Люминал отпускают по рецепту.
Условия хранения
Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.
Люминал
формула
масса
История открытия
Компания 1912 году под торговым названием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался общепринятым седативным и снотворным средством вплоть до появления бензодиазепинов в 1950-х годах.
Общая информация
Обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство.
В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах.
В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
При приёме внутрь фенобарбитал полностью, но относительно медленно всасывается. Пик концентрации в крови наблюдается через 1—2 ч после приема. Около 50 % связывается белками плазмы. Препарат равномерно распределяется в разных органах и тканях; меньшие концентрации его обнаруживаются в тканях мозга. Период полусуществования в плазме крови у взрослых составляет 2—4 суток (до 7 суток у новорожденных). Выделяется из организма медленно, что создает предпосылки для кумуляции. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Неактивный метаболит (4-оксифенобарбитал) выделяется почками в виде глюкуронида, а около 25 % — в неизмененном виде.
Как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1—0,2 г на прием обычно за 1/2—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6—8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.
Снотворное действие фенобарбитала сходно с таковым других барбитуратов. Нежелательным свойством фенобарбитала является то, что при его применении может наблюдаться выраженное последействие: общее угнетение, продолжающаяся сонливость, нистагм, атаксия и др.
В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2—3 раза в день. Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (см. таблетки «Андипал», «Беллатаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин.
Длительного применения фенобарбитала и содержащих его препаратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития привыкания.
В последнее время ряд готовых лекарственных форм, содержащих фенобарбитал (таблетки «Пираминал», «Диафеин», «Люпаверин», «Теодинал», «Микройод с фенобарбиталом» и др.), исключен из номенклатуры лекарственных средств.
Для лечения больных эпилепсией фенобарбитал был впервые применен в 1912 г. и до сих пор считается одним из наиболее эффективных противоэпилептических средств. Его широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
Взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз). Лечение проводят длительно. Прекращать прием фенобарбитала при эпилепсии надо постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать развитие припадка и даже эпилептического статуса.
Отечественный психиатр М. Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию (смесь Серейского), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Одним из свойств фенобарбитала является его способность вызывать «индукцию» ферментов и усиливать активность монооксигеназной ферментной системы печени, что следует учитывать при одновременном его применении с другими лекарственными средствами, действие которых может при этом ослабляться (см. Бензонал). С этой же особенностью фенобарбитала связана его способность уменьшать гипербилирубинемию, что лежит в основе его применения для лечения и профилактики гемолитической болезни новорожденных.
При лечении фенобарбиталом, особенно при длительном приёме его, возможны побочные явления, обусловленные не только угнетением деятельности ЦНС, но также снижением АД, аллергические реакции (кожная сыпь и др.), сдвиги в формуле крови.
Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.
Противопоказания
Препарат противопоказан при тяжелых поражениях печени и почек с нарушением их функций, при алкоголизме, наркотической зависимости, миастении. При гиперчувствительности, выраженной анемии гиперкинезы, гипофункции надпочечников, тиреотоксикозе, депрессии, бронхообструктивных заболеваниях легких, беременности (I и III триместры), период лактации (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приёме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Фенобарбитал: вред для организма
Фенобарбитал – активное вещество и одноименный препарат, входящий в группу барбитуратов. Попадая в организм, он приводит к угнетению нервной системы, оказывая выраженное седативное (успокаивающее) действие. Входит в список жизненно необходимых лекарств, однако одновременно внесен в перечень наркотических психотропных средств, поэтому его оборот в России и ряде других стран ограничен и подвергается контролю. При несоблюдении инструкции по применению, неконтролируемом приеме вызывает сильную зависимость, разрушение организма и психики.
Фенобарбитал как лекарство выпускается в ампулах, таблетках и капсулах, и применяется в качестве снотворного и противоконвульсивного средства. Среди показаний:
Всасывается препарат медленно, но полностью; характеризуется эффектом накопления, поэтому выведение занимает достаточно длительное время и сопровождается синдромом отмены.
Наркоэффект фенобарбитала и действие на организм
На момент приема дозы у наркомана появляются такие реакции, как:
У человека пропадают глубокие рефлексы, он не может стоять, внятно разговаривать.
Побочный эффект от фенобарбитала: последствия от приема
Фенобарбитал как химическое соединение и лекарственный препарат проявляет побочные действия со стороны всех систем органов. Особенно ярко выражены реакции ЦНС и органов чувств:
Длительно злоупотребление фенобарбиталом приводит к разрушению гепатоцитов, патологиям печени, нарушениям обмена веществ, импотенции и другим последствиям.
Противопоказания
Конечно, мало кто из наркоманов задумается о такой «мелочи» как противопоказания. Этот момент – одна из причин летального исхода при злоупотреблении фенобарбиталом. Нельзя принимать препарат людям с такими нарушениями и состояниями, как:
Алкогольная и наркотическая зависимость являются противопоказаниями даже если человек давно прошел лечение и больше не злоупотребляет.
Отравление фенобарбиталом
Доза, достаточная для отравления, у каждого индивидуальна, но в среднем она составляет 1 г (смертельная доза снотворного – два и более грамма). Важно, что симптомы проявляются не сразу, а через несколько часов после приема вещества. В зависимости от дозировки фенобарбитала это могут быть такие признаки, как:
Угнетенное и поверхностное дыхание, слабый пульс и прогрессирующее снижение давления крови провоцируют кому.
Смерть от снотворного
Препараты содержащие фенобарбитал
Корвалол
Обладает сосудорасширяющим, успокоительным и спазмолитическим действием. Показан при повышенной нервозности, нарушении засыпания, спазмах кишечника, тахикардии. Прием корвалола выше нормы приводит к: нарушению координации движений, непроизвольному движению глаз, галлюцинациям, сонливости или парадоксальному перевозбуждению. При сильно завышенной дозе – резкое падение АД, кома, летальный исход.
Валокордин
Относится к группе седативных препаратов. Снижает АД, помогает при тахикардии и прочих нарушениях работы ССС, устраняет нервозность и перевозбуждение, нормализует сон. Отравление валокордином проявляется наподобие корвалола.
Барбовал
Седативное, спазмолитическое лекарство. Показан при: учащенном сердцебиении, кишечной колике, повышенном АД, неврозах. Длительное употребление в повышенных дозах угнетает ЦНС, снижает АД. Как и прочие препараты, вызывает зависимость, синдром отмены (абстиненции).
Валосердин
Обладает седативным и спазмолитическим эффектом. Валосердин показан в тех же случаях, что и предыдущие препараты. Симптомы передозировки так же аналогичны.
Люминал
Действие люминала – успокаивающее, противосудорожное, снотворное. Назначается при нарушенном сне, неврозах, судорожных состояниях. Среди признаков превышения дозы: повышение температуры тела, нарушение дыхания и речи, замедленная реакция, перебои АД. В тяжелых случаях: перебои в сердце, отек легких, кома.
Андипал
Обладает анальгетическим, сосудорасширяющим эффектом. Показан при различных болях (мигрень, мышечная боль, внутренних органов), гипертонии (в легкой степени). Передозировка сопровождается слабостью, угнетение ЦНС, сонливостью.
Паглюферал
Противосудорожный препарат, показан при эпилепсии. Превышение дозировки грозит развитием общей слабости, непроизвольным движением глаз, парадоксальным возбуждением, галлюцинациями.
Передозировка фенобарбиталом
Высокие дозы угнетают центры продолговатого мозга, что приводит, например, к проблемам с дыхательной системой, сосудистому коллапсу, изменениям в ЦНС. Итогом может быть:
Люминал: инструкция по применению, отзывы, цена
Латинское название: Luminalum
Код АТХ: N03AA Барбитураты и их производные
Производитель: Усолье-Сибирский Химфармкомбинат ОАО, РоссияООО «АСФАРМА», Россия
Состав
В составе препарата содержится активный компонент: фенобарбитал.
Дополнительные составляющие: желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат и тальк.
Форма выпуска Люминала
Выпускается Люминал в виде порошка для инъекционного раствора или таблеток 100 мг. Таблетки могут быть расфасованы в контурные ячейки по 6 или 10 штук, по 1-2 ячейки в пачке.
Фармакологическое действие
Люминал обладает противосудорожным, снотворным и седативным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Как известно, барбитураты способны оказывать неселективное угнетающее действие на нервную систему. При этом подавляются сенсорные зоны коры головного мозга, снижается двигательная активность, развивается сонливость и седативный эффект.
Обуславливает седативно-снотворный эффект в основном угнетение активности клеток, активирующих ретикулярную формацию ствола мозга, ядер таламуса, затормаживая взаимодействие этих структур с областью коры головного мозга.
Сон, который вызывают барбитураты, имеет другую структуру, по сравнению с физиологическим, так как он укорачивает фазу быстрого и медленного сна. Обычно развитие снотворного эффекта развивается за 30-60 минут, сохраняясь 6-8 часов.
Противосудорожное действие Люминала обусловлено его влиянием на определённые участки нервной системы. При этом снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге, что препятствует появлению и распространению импульсов. Отмечено блокирование высокочастотных повторных разрядов нейронов, повышение порога электростимуляции в двигательных зонах коры головного мозга.
Помимо этого, для Люминала характерен антигипербилирубинемический и небольшой обезболивающий эффект. Но также не исключено усиление реакций на болевые стимулы. Малые дозы препарата оказывают успокаивающее действие, а высокие – способны угнетать центры продолговатого мозга и дыхание и так далее.
Внутри организма препарат подвергается медленному, но полноценному всасыванию. Биодоступность вещества составляет 80%. Связь с белками плазмы около 30%.
Вещество проникает в грудное молоко, сквозь плаценту и способно распределяется в тканях плода. Выведение происходит при помощи почек в метаболитах и в неизменном виде. Для Фенобарбитала характерна выраженная кумуляция. Нарушение функций почек вызывает пролонгацию действия.
Показания к применению
Таблетки Люминал назначают при:
Также препарат назначают в комбинированной терапии как седативное средство с целью снижения тревожности, напряжения и страха.
Противопоказания к применению
Люминал не рекомендуется принимать при:
Побочные эффекты
При лечении Люминалом могут развиваться различные побочные эффекты, затрагивающие все важные системы и органы. Поэтому нежелательные симптомы способны проявиться: слабостью, сонливостью, утомляемостью, атаксией, депрессией.
Возможно развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, нарушения кальциевого обмена, аллергических реакций.
Люминал, инструкция по применению
Лечение Люминалом требует подбора индивидуальной схемы лечения, дозировки и длительности, которые зависят от показания, возраста пациента и других особенностей.
При этом инструкция по применению Люминала сообщает, что средняя разовая дозировка для взрослых составляет 10-200 мг, а принимать таблетки можно 1-3 раза в день. Маленьким пациентам расчёт дозировки выполняют с учётом массы тела по 1-10 мг на кг веса к 3 разовому приёму в сутки.
Когда препарат назначают внутривенно, то дозировка для взрослых пациентов составляет 100-1400 мг, при внутримышечном 10-200 мг. Расчёт детской дозировки также выполняется с учётом массы тела.
В результате внутривенного введения максимальное действие обычно достигается в течение получаса. Максимальная разовая дозировка для взрослых пациентов составляет – 200 мг, суточная доза не более 500 мг.
Передозировка
В случае передозировки нередко возникают: нистагм, атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, нарушение речи, слабость, сонливость, возбуждение, изменение температуры тела, проблемы с дыханием, сбои артериального давления и так далее. В более сложных ситуациях развивается: тахикардия или брадикардия, спутанность сознания, отёк легких, кома, пневмония, аритмия и другие негативные симптомы.
При этом выполняется промывание желудка, дезинтоксикационное лечение, приём активированного угля и прочая симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Применение Люминала в комплексе с препаратами, которые могут угнетать нервную систему, ингибиторами МАО, метилфенидатом – повышают концентрацию активного вещества в составе плазмы крови, приводящей к усилению угнетения и токсического действия на нервную систему.
Сочетание с ГКС, кортикотропином, хлорамфениколом, циклоспорином, дакарбазином, гликозидами наперстянки, метронидазолом, хинидином, карбамазепином и противосудорожными средствами группы сукцинимидов, антикоагулянтами, трициклическими антидепрессантами, доксициклином, фенопрофеном, хлорпромазином, фенилбутазоном, витамином D – может снизить интенсивность и продолжительность действия этих препаратов, усиливая их метаболизм и нагрузку на печень.
Одновременное лечение с ацетазоламидом приводит к остеомаляции и рахиту. Вальпроевая кислота может повысить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, вызывающую выраженное седативное действие и летаргию. Применение с Верапамилом, нимодипином, фелодипином, наоборот, снижает их концентрацию в составе плазмы крови.
Сочетание с мапротилином повышает угнетающее действия на нервную систему, снижает судорожный порог и противосудорожный эффект барбитуратов.
Фенобарбитал может снизить эффективность парацетамола и привести к развитию гепатотоксичности. Пиридоксин способен уменьшить концентрацию фенобарбитала в составе плазмы крови, а примидон, фелбамат – повышают его концентрацию. Сочетание с фолиевой кислотой снижает эффективность фенобарбитала.
Условия продажи
В аптеках Люминал отпускают по рецепту.
Условия хранения Люминал
Место для хранения должно быть достаточно сухим, защищённым от света и детей.
Срок годности Люминал
Алкоголь и Люминал
Одновременное применение с этанолом и прочими этанолсодержащими средствами может усилить угнетающее воздействие на нервную систему. Поэтому алкоголь во время лечения противопоказан.
Цена Люминала, где купить
Цена в аптеках на Люминал (Фенобарбитал) в таблетках 100 мг за 10 штук составлял от 1100 рублей.
ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!