Маленькие оранжевые таблетки что это может быть
Все про экстази
Экстази (ecstasy) – что это такое? Сегодня довольно часто можно услышать о таком клубном наркотике как экстази, распространенном на вечеринках в ночных клубах (можно встретить различные варианты написания: extasy, extazy, ecstasy, ecstasies, extases). Далеко не все знают о том, что это за вещество, и чем оно опасно для организма человека. В статье расскажем все об экстази, а также что такое XTC, Адам, Q-dance, тесла, ешки (Е) и другие таблетки и «колеса».
Состав экстази
Как выглядят таблетки экстази и чем отличаются?
Все виды экстази перечислить невозможно, так как регулярно появляются новые таблетки под новыми названиями и с новым дизайном. Как выглядит экстази?
Tesla
Тесла таблетки – что это? Tesla – это один из «брендов» экстази, которые сегодня очень распространены в Европе. Они содержат довольно высокую дозу активного вещества – более 240 г МДМА, что является смертельной дозой для человека. Чаще всего это оранжевые таблетки. Они являются завсегдатаями ночных клубов. Их опасность в том, что они содержат двойную дозу наркотического вещества, что нередко становится причиной передозировки и сильнейшей интоксикации.
Разноцветные таблетки с лого и надписями
В среднем обычные таблетки экстази в виде короны, с лого митсубиси или red bull имеют дозировку МДМА 75-200 мг, однако встречаются и таблетки в виде красных обезьян, серые с лого роллс ройс, а также таблетки хелло китти, имеющие разнообразный эффект и концентрацию активного вещества. Как выглядит таблетка экстази? Сегодня можно встретить распространенные синие и желтые экстази, а также зеленые таблетки с молнией. Виды таблеток МДМА и экстази можно перечислять бесконечно. Они могут иметь абсолютно любой цвет и состав.
Ешки
Какие симптомы выдадут зависимого от «ешек» человека? Признаки употребления становятся заметными уже через 20-30 минут после приема наркотика. Длиться эффект от экстази может до 8 часов. При употреблении больших дозировок наркомана может «переть» несколько суток. Человек под экстази становится возбужденным, активным, оживленным
Клубные таблетки помогают человеку раскрепоститься, легко общаться с незнакомыми людьми, побороть комплексы. Они вызывают эмпатию, желание прикасаться к людям (телесные контакты) и контактировать с окружающими. Довольно явными становятся физиологические признаки.
Внешние признаки употребления
Механизм действия наркотика на человека
Как влияет экстази на организм? Эйфорический эффект экстази зависит от содержания в наркотике МДМА. В зависимости от его концентрации варьируется и стимулирующий эффект. Если амфетамины повышают в большей степени активность таких нейромедиаторов как норадреналин и дофамин, то эйфорические таблетки действуют именно на серотонин. Он предотвращает депрессивные состояния, а также активизирует двигательную активность. В головном мозге человека MDMA происходят определенные реакции, которые приводят к повышению в межклеточном пространстве серотонина и его воздействие на рецепторы. МДМА активизирует выработку таких гормонов как пролактин, кортизол и окситоцин. Опасность употребления этих эйфоретиков в том, что они на долгие месяцы и даже годы могут угнетать систему нейронов, производящих серотонин.
Влияние экстази на организм
Эффектов экстази несколько. Среди них можно выделить несколько основных: эмпатогенный, стимулирующий, эйфорический. Воздействие экстази на организм во многом зависит от таких факторов как стаж употребления, качество и вид наркотика, состояния здоровья зависимого, степени зависимости и настроения (эмоционального настроя). Действие таблеток экстази начинается уже через 20-30 минут после употребления и может продолжаться как несколько часов, так и 6-8, в зависимости от принятой дозы. Уже через 1-2 часа человек чувствует пик наркотического опьянения, затем эйфория постепенно спадает, возникает следующая стадия – плато. Он может длиться около 2-3 часов, после чего действие наркотика снижается, человек приходит в норму.
Чтобы добиться более длительного эффекта, наркозависимые регулярно повышают дозу. В период плато они принимают еще одну таблетку. Эффект от экстази не всегда предсказуем, во многом наркотики амфетаминового ряда дают усиление того настроения, которое было у человека до его употребления. То есть, если у человека было плохое настроение или депрессия, его состояние усугубится, могут возникнуть беспричинные страхи и панические атаки. При этом состав и формула наркотика могут быть различны даже у одного и того же поставщика, что может привести как к передозировке и отравлению, так и к возникновению нетипичных эффектов. Существуют как психологические, так и физиологические эффекты, о которых речь пойдет далее в статье. Что происходит при приеме вещества с человеком?
Психологические эффекты
Какой эффект от наркотика? Экстази – это мощный стимулятор ЦНС и эмпатоген, именно эйфорический и эмпатогенный эффекты являются причиной популярности этого наркотика. Наркозависимые ощущают прилив сил и энергии, повышение настроения, снижение уровня стресса, агрессии, страха, нервозности, желание коммуницировать с окружающими. Однако, если изначально у человека было плохое настроение, он может вести себя непредсказуемо, в том числе озлобленно и агрессивно.
Физиологические эффекты
«Колеса» МДМА или таблетки экстази стимулируют нервную систему, что приводит к различным последствиям со стороны организма.
На первый взгляд «положительные» эффекты наркотика
Среди краткосрочных эффектов, которые возникают во время наркотического опьянения, можно выделить:
Отрицательные эффекты
Побочные эффекты экстази
Побочные действия экстази аналогичны действию наркотиков амфетаминового ряда:
Особую опасность представляют экстази с многокомпонентным составом. Таблетки могут содержать различные смеси наркотических химических веществ и примесей с непредсказуемой реакцией.
Передозировка
Причин передозировки может быть несколько. Чаще всего это совмещение наркотиков и алкоголя, либо употребление МДМА в больших дозировках.
Что происходит при передозировке?
В зависимости от тяжести отравления меняются и симптомы интоксикации. Выделяют 3 степени тяжести:
Последствия передозировки экстази
Среди опасных последствий употребления психотропных эйфоретиков можно выделить ДВС-синдром, кровотечения, инфаркт, кома, летальный исход. Несмотря на то, что после небольших доз человек чувствует себя в норме, довольно быстро возникает зависимость, что и приводят к ухудшению состояния здоровья человека.
Оказание первой медицинской помощи при передозировке экстази
Чем помогут врачи при наркотической интоксикации? Специалисты наркологической клиники «Вектор» в Краснодаре могут выехать к зависимому на дом и произвести реанимационные действия. Квалифицированные наркологи установят зависимому капельницу и помогут устранить симптомы передозировки, выведут из организма токсины и восстановят работу внутренних органов. Только грамотная детоксикация способна помочь зависимому справиться с опасным для жизни состоянием. Если вы увидели, что состояние близкого человека ухудшается, позвоните в клинику лечения наркомании «Вектор» в Краснодаре и закажите услугу выезда врача на дом.
Формирование зависимости
Несмотря на то, что зависимость от тяжелых наркотиков возникает быстрее, не стоит недооценивать экстази. В большей степени от регулярного употребления наркотика возникает психологическая зависимость. Отказаться от эйфоретика самостоятельно можно только на начальной стадии зависимости. Далее же привычка не даст человеку бросить употреблять разноцветные таблетки для поднятия настроения и уверенности в себе. Если от чистого МДМА зависимость развивается редко, то от экстази, имеющего различный состав, привыкание возникает в разы чаще. Опасность наркотика в том, что после первого употребления эффект снижается, и зависимый вынужден раз за разом увеличивать дозу, что в итоге нередко становится причиной передозировки.
Последствия длительного употребления экстази
Совмещение экстази и алкоголя
Употребления алкоголя и экстази грозит усилением интоксикации и продлением наркотического эффекта, повышением эмоциональности, галлюцинациями, психозом, деградацией личности, нарушением в работе ЦНС, циррозом, болезнями сердца и сосудов и т.д.
Причины гибели от экстази
В первую очередь это интоксикация организма. Из 8000 тысяч зависимых умирает более 30 человек. Среди распространенных причин летального исхода также можно выделить гипонатриемия. человек с зависимостью от экстази пьет много воды, в силу чего снижается до критической отметки содержание солей в крови. Гипертермия возникает вследствие чрезмерного повышения температуры тела. При достижении телом человека температуры в 42С органы начинают отказывать, особенно при употреблении экстази совместно с алкоголем и сопутствующей двигательной активности.
Лечение зависимости от экстази
Лечение зависимости от МДМА и клубных таблеток проводится в наркологической клинике «Вектор» в Краснодаре. Наша организация оказывает зависимым все услуги наркологической помощи от детоксикации до социальной реабилитации. Подробнее о наших услугах и стоимости лечения зависимости от экстази в Краснодаре вы можете узнать по телефону нашей клиники.
Реабилитация наркозависимых в центре
Психосоциальная терапия для зависимых очень важна и необходима, так как именно психологические причины заставляют людей вновь и вновь обращаться к наркотическим веществам. Наркомания – это лишь следствие наличия проблем на подсознании, с которыми зависимому поможет справиться только опытный клинический психолог центра реабилитации «Вектор» в Краснодаре.
Секрет привлекательности MDMA
Амфетамин и его производные-Метамфетамин, МДМА, МДА, МДЭА.
Амфетамин был впервые синтезирован в 1887 году, как препарат для подавления аппетита, и почти сразу же появились сообщения о злоупотреблении им.
Амфетаминовая наркомания получила широкое распространение на территории бывшего советского союза с 1998-2000 годов.
Амфетамин наркоманы колют внутривенно, нюхают, курят или пьют с напитками.
Для того чтобы узнать о детокскации и реабилитации от амфетаминовой зависимости подробнее или записаться на прием к врачу, звоните по телефону +7-812-945-75-20
Амфетамин понижает аппетит и снижает потребность во сне.
Наркоман употребивший афетамин, обычно, оживлен, многословен, в его голове роятся грандиозные иллюзорные планы, амфетаминовый наркоман испытывает эйфорию, очень похожую на эффект от эфедрина.
Долгое злоупотребление амфетамином способно привести к истощению. Психическое, часто проявляющемуся в виде психозов, физическое, в виде общей слабости и сильного похудения.
Так же при злоупотреблении наркотиками афетаминового ряда возможно нарушение работы почек, печени, снижение иммунного ответа.
Амфетамин вымывает запасы кальция в организме, что приводит к разрушению зубов и костей.
Абстинентный синдром у амфетаминового наркомана протекает менее остро, нежели чем у героинового или метадонового наркомана.
В лечении больных амфетаминовой наркоманией основную сложность представляет психологическая зависимость от наркотика.
Лечение амфетаминовой наркомании требует профессионального вмешательства специалистов психологов и психотерапевтов.
Кокаин и крек имеют вид кристаллического порошка, который, как правило, белый или же вовсе бесцветный, на ощупь и внешний вид напоминает питьевую соду, не имеет выраженного запаха, при этом отличатся горьким вкусом.
Отличительная особенность этих наркотиков – характерный горький вкус.
Метамфетамин и его небезызвестные производные экстази, винт, первитин, speed также являются синтетическими наркотическими веществами.
Данные наркотики используется в виде порошка и в таблетках.
Порошковые вещества имеют кристаллическую структуру, белого цвета.
Белые, желтоватые таблетки зачастую отличаются еще и разнообразными изображениями.
В группе психостимуляторов метамфетамины наиболее опасные и разрушительные для психики и организма человека.
Ключевое воздействие наркотических веществ, принадлежащих к группе психостимуляторы, в соответствии с названием заключается в активизации психической деятельности.
Как следствие, употребление психостимуляторов способствует преодолению усталости, как психического, так и физического характера.
В свое оправдание, люди принимающие данные вещества, приводят в виде доводов то, что изнуряющая работа и тяжелые условия труда вынуждают их прибегать к помощи психостимуляторов, под воздействием которых увеличивается время бодрствования, а время сна удается ощутимо сократить.
Цена подобного прилива сил зачастую довольна высока.
При постоянном употреблении психостимуляторы стремительно истощают жизненные силы организма, которые перестают восстанавливаться, одурманивая психику ложными сигналами о приливе энергии.
Какие виды наркотиков существуют
Характеристика наиболее распространенных наркотиков
ОПИАТЫ
Непродолжительное состояние эйфории, необычная сонливость в самое разное время; медленная, «растянутая» речь; часто «отстает» от темы и направления разговора; добродушное, покладистое, предупредительное поведение вплоть до полного подчинения; стремление к уединению в тишине, в темноте, несмотря на время суток; бледность кожных покровов; очень узкий зрачок, не реагирующий на изменения освещения; замедление сердцебиения, дыхания, снижение болевой чувствительности; понижение аппетита, жажды, рефлексов и сексуального влечения
Последствия употребления опиатов
Огромный риск заражения ВИЧ-инфекцией и гепатитами из-за использования общих шприцев; поражение печени из-за низкого качества наркотиков: в них остается уксусный ангидрид, который используется при приготовлении; сильное снижение иммунитета и, как следствие, подверженность инфекционным заболеваниям; заболевания вен, разрушение зубов из-за нарушения кальциевого обмена; импотенция; снижение уровня интеллекта. Очень велика опасность передозировки с тяжелыми последствиями, вплоть до смерти
ПРЕПАРАТЫ КОНОПЛИ
Признаки употребления препаратов конопли
АМФЕТАМИНЫ
Ощущение безмятежности и эйфории; учащение сердечного ритма и повышение кровяного давления; расширение зрачков глаз; излишняя двигательная активность, сильное сексуальное раскрепощение; болтливость, деятельность носит непродуктивный и однообразный характер; отсутствует чувство голода; нарушение режима сна и бодрствования
Последствия употребления амфетаминов
КОКАИН
Вызывает короткое, но интенсивное ощущение эйфории и повышение работоспособности; стимулирует центральную нервную систему; учащенный пульс, дыхание, повышение кровяного давления, потливость; расширение зрачков, отсутствие аппетита; излишняя активность, возбужденность, чувство тревоги, бессонница
ГАЛЛЮЦИНОГЕНЫ
Неоднородная по происхождению и химическому составу группа психоделических препаратов, изменяющих сознание — ощущения, мысли, эмоции и восприятие.
ЭКСТАЗИ
Наркотическое действие продолжается от 3 до 6 часов. Возбуждается центральная нервная система, повышается тонус организма, увеличивается выносливость, физическая сила. Под действием «экстази» принявший может выдержать экстремальные эмоциональные и физические нагрузки, не спать, не чувствовать усталости. За искусственный «разгон» организма приходится расплачиваться: после прекращения действия наркотика наблюдается состояние апатии, подавленности, сильной усталости, сонливости. Это состояние может продолжаться несколько дней, так как организму требуется восстановить израсходованные силы
Психическая зависимость; депрессия, вплоть до самоубийства; физическое и нервное истощение; страдает нервная система, сердце, печень, дистрофия внутренних органов; изменение генетического кода. Возможны смертельные исходы от обезвоживания, перегрева организма, острой почечной недостаточности
СНОТВОРНЫЕ
Группа седативных (успокаивающих) и снотворных веществ, встречающихся в виде официальных препаратов, обычно таблеток («колеса») или капсул. Существует много разновидностей, наиболее опасны — производные барбатуратовой кислоты, но и другие, более или менее свободно продающиеся в аптеках препараты (феназепам, реланиум, реладорм), могут вызвать психическую и физическую зависимость. Снотворные обычно принимаются внутрь, но иногда их вводят внутривенно. Вызывают сильную зависимость как на физическом, так и на психологическом уровнях. Особенно опасны при использовании вместе с алкоголем.
Замешательство, невнятная речь, неуклюжесть, нарушение координации, дезориентация схожие с алкогольным опьянением; агрессивность, грубость, раздражительность, депрессия
ИНГАЛЯНТЫ
Летучие вещества наркотического действия. Содержаться в препаратах бытовой химии: красителях, растворителях, клее, бензине, лаке для волос, средствах от насекомых. Сами по себе они к наркотикам не относятся. Опьяняющее действие возможно, если количество вещества, поступившее в организм, очень велико.
Возникновение галлюцинаций («мультиков»); вызывающее, неадекватное поведение; нарушением координации движений
Чихание, кашель, насморк, носовые кровотечения, тошнота, нарушение сердечного ритма и боли в области грудной клетки, потеря координации, равновесия; острая интоксикация психоактивными веществами, вплоть до смертельного исхода; токсическое поражение печени через 8-10 месяцев; необратимое поражение головного мозга; частые и тяжелые пневмонии; изменение характера, отставание в умственном и психическом развитии
Клофранил : инструкция по применению
Состав
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмалгликолят (тип А), бриллиантовый синий (Е 133);
оболочка: гипромеллоза 2910 (Метоцел Е5), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, бриллиантовый синий (Е 133).
Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с разделительной риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Разделительная риска на поверхности таблетки не предназначена для ее деления на дозы. Риска предназначена для деления таблетки на две части с целью удобства приема лекарственного средства в случае, когда не удается проглотить таблетку целиком.
Фармакотерапевтическая группа
Неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов. Код АТХ: N06AA04.
Кломипрамин ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина и серотонина(5-НТ), высвобождающихся в синаптическую щель, причем наиболее важным является подавление обратного захвата серотонина. Кломипрамин оказывает также альфа1-адренолитическое, антихолинергическое и антигистаминное действие.
Кломипрамин воздействует на депрессивный симптом в целом, особенно на такие его проявления, как психомоторная заторможенность, угнетенное настроение, тревожность. Клинический эффект отмечается через 2-3 недели лечения.
Кломипрамин оказывает также специфическое воздействие при обсессивно-компульсивных расстройствах.
Действие кломипрамина при хронических болевых синдромах, как обусловленных, так и не обусловленных соматическими заболеваниями, связывают с облегчением передачи нервного импульса, опосредуемой серотонином и норадреналином.
После приема внутрь кломипрамин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Системная биодоступность составляет около 50%, это связано с выраженным метаболизмом при «первом прохождении» через печень, приводящем к образованию метаболита N-дезметилкломипрамина. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кломипрамина. Возможно лишь некоторое замедление его абсорбции и, следовательно, увеличение времени достижения Сmах в плазме крови.
При ежедневном приеме препарата в дозе 75 мг в сутки Css кломипрамина в плазме устанавливается в диапазоне от 20 до 175 нг/мл. Значения Css активного метаболита N-десметилкломипрамина на 40-85% выше, чем концентрация кломипрамина.
Связывание кломипрамина с белками плазмы крови составляет 97,6%. Кажущийся Vd составляет около 12-17 л/кг массы тела. Концентрация кломипрамина в спинномозговой жидкости составляет около 2% от уровня его в плазме крови. Кломипрамин проникает в материнское молоко, где определяется в концентрациях, близких к концентрациям в плазме крови.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма концентрация кломипрамина в плазме крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.
Данных о влиянии нарушений функции печени и почек на фармакокинетические параметры кломипрамина до настоящего времени не получено.
Показания к применению
Депрессивные состояния различной этиологии и с различной симптоматикой, особенно когда необходимо седативное действие.
Фобические состояния и панические атаки.
Катаплексия, сопутствующая нарколепсии.
Хронический болевой синдром.
Ночной энурез (у детей старше 6 лет и только при условии исключения органических причин заболевания).
В настоящее время не получено достаточных доказательств эффективности и безопасности применения кломипрамина у детей и подростков при лечении депрессивных состояний, фобий и панических атак, катаплексии, сопутствующей нарколепсии. Поэтому применение кломипрамина у детей и подростков в возрасте до 18 лет при этих показаниях не рекомендуется.
Способ применения и режим дозирования
Таблетки принимают внутрь.
Разделительная риска на поверхности таблетки не предназначена для ее деления на дозы. Риска предназначена для деления таблетки на две части с целью удобства приема лекарственного средства в случае, когда не удается проглотить таблетку целиком. Перед началом терапии следует устранить гипокалиемию (см. раздел “Меры предосторожности”).
Режим дозирования и способ применения препарата устанавливают индивидуально с учетом состояния пациента и тяжести заболевания. Цель лечения состоит в достижении оптимального эффекта при применении как можно более низких доз препарата и осторожном их повышении. Следует соблюдать особую осторожность при повышении доз у пациентов пожилого возраста (в возрасте 65 лет и старше) и подростков, которые в целом более чувствительны к кломипрамину, чем пациенты среднего возраста (см. раздел “Меры предосторожности”).
Оптимальную дозу следует продолжать принимать в качестве поддерживающей терапии. Пациенты с рецидивирующей депрессией в анамнезе требуют поддерживающего лечения в течение более длительного времени в зависимости от степени риска рецидива. Продолжительность поддерживающего лечения и необходимость дальнейшего лечения следует периодически пересматривать. Для предупреждения возможного удлинения интервала QT и развития серотонинергических токсических реакций рекомендуемая доза кломипрамина не должна быть превышена. Если одновременно с кломипрамином пациент принимает другие лекарственные средства, способные удлинить интервал QT, или серотонинергические препараты, следует проявлять осторожность при увеличении дозы кломипрамина (см. разделы “Меры предосторожности” и “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Не следует резко прекращать прием кломипрамина, так как это может привести к нежелательным последствиям. После длительного лечения кломипрамином дозу следует снижать постепенно под тщательным наблюдением врача.
Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство и фобии
После улучшения состояния пациента переходят на суточную дозу 2-4 таблетки по 25 мг кломипрамина.
Панические атаки, агорафобия
Начальная суточная доза кломипрамина составляет 10 мг. Затем, в зависимости от переносимости препарата, его дозу повышают до достижения желаемого эффекта. Суточная доза кломипрамина в значительной степени варьирует и может составлять от 25 мг до 100 мг. При необходимости возможно повышение дозы до 150 мг в сутки. Рекомендуется не прекращать лечение в течение, по крайней мере, в течение 6 месяцев, медленно снижая в течение этого времени поддерживающую дозу препарата.
Суточная доза кломипрамина у взрослых составляет 25-75 мг.
Хронические болевые синдромы
Режим дозирования устанавливают индивидуально. Суточная доза кломипрамина в значительной степени варьирует и может составлять, от 10-мг до 150 мг. При этом следует учитывать сопутствующий прием анальгетических средств и возможность уменьшения дозы последних.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Поскольку пожилые пациенты более чувствительны к кломипрамину, чем пациенты среднего возраста, увеличение дозы кломипрамина у пожилых пациентов должно быть более осторожным (см. раздел “Меры предосторожности”). Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Затем постепенно, примерно в течение 10 дней, суточную дозу препарата повышают до оптимального уровня, который составляет 30-50 мг. Оптимальная доза сохраняется до полного завершения лечения.
Компульсивные расстройства у детей и подростков
Подростки, как правило, более чувствительны к кломипрамину, чем пациенты среднего возраста. Поэтому кломипрамин следует назначать, а также увеличивать дозу, этим пациентам с осторожностью (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами” и ’’Меры предосторожности”). Имеются ограниченные клинические данные о краткосрочном лечении детей в возрасте старше 10 лет и подростков.
Ночной энурез у детей и подростков (назначают только детям 6 лет и старше)
Начальная суточная доза кломипрамина для детей в возрасте:
6-8 лет: 2-3 таблетки по 10 мг;
9-12 лет: 1-2 таблетки по 25 мг;
старше 12 лет: 1-3 таблетки по 25 мг.
Применение более высоких доз показано тем пациентам, у которых полностью отсутствует клинический эффект после 1 недели лечения.
Лечение должно длиться максимум 3 месяца, доза препарата должна уменьшаться постепенно.
При лечении детей и подростков необходимо соблюдать меры предосторожности в отношении риска суицида (см. раздел “Меры предосторожности”).
Нет опыта применения кломипрамина для лечения детей в возрасте до 6 лет.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Кломипрамин следует назначать с осторожностью пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, так как это может привести к увеличению концентрации метаболитов кломипрамина в плазме крови (см. раздел “Меры предосторожности” и “Фармакокинетика”).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кломипрамину или любым другим ингредиентам препарата, перекрестная повышенная чувствительность к трициклическим антидепрессантам из группы дибензазепина.
Одновременное применение антиаритмических средств, таких как хинидин и пропафенон, которые являются мощными ингибиторами CYP2D6 и не могут сочетаться с трициклическими антидепрессантами.
Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а. также период менее 14 дней до и после их применения. Противопоказано также одновременное применение селективных ингибиторов МАО-А обратимого действия, например, моклобемида, а также неселетивных ингибиторов МАО-А обратимого действия, например, линезолида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Врожденный синдром удлинения QT-интервала.
Кломипрамин не рекомендуют назначать, если имеет место:
острая интоксикация препаратами центрального действия, такими как снотворные средства, анальгетики, нейролептики или алкоголь
острая задержка мочи
гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи
паралитическая кишечная непроходимость.
Меры предосторожности
Депрессия связана с повышенным риском суицидального мышления, самоповреждения и самоубийства. При антидепрессивной терапии это может привести к усилению мыслей о самоубийстве и самоубийства.
Кломипрамин не следует использовать для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте до 18 лет. В исследованиях эффективности лечения депрессии в этой возрастной группе трициклическими антидепрессантами не выявлено терапевтического эффекта. Исходя из опубликованных результатов исследований по совместному применению кломипрамина и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и аналогичных СИОЗС препаратов, существует повышенный риск суицида при лечении депрессии у детей, подростков и молодых людей в возрасте до 25 лет. Подобный эффект нельзя исключить при одновременном применении кломипрамина и других антидепрессантов, для которых данные исследований отсутствуют.
Поэтому пациенты, принимающие антидепрессанты, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития симптомов депрессии, особенно суицидального поведения, беспокойства и/ или акатизии (внутреннее беспокойство, психомоторное возбуждение), особенно в начале лечения и при изменении дозы препарата. Даже после того, как лечение завершено, пациенты должны оставаться под наблюдением, так как вышеуказанные симптомы могут развиваться как признаки синдрома отмены, так и как признаки рецидива.
Другие психиатрические заболевания (например, депрессия) также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения, и поэтому необходимы такие же меры предосторожности, как и при лечении депрессии. Члены семьи и опекуны пациентов должны контролировать появление других психических симптомов (см. “Побочное действие”) и суицидального поведения у больного и немедленно сообщить об этом лечащему врачу.
Применение антидепрессантов не приемлемо для предотвращения госпитализации, необходимой при суицидах. В начале лечения антидепрессанты следует назначать в наименьшей дозе, чтобы уменьшить риск суицида.
Что касается риска фатальной передозировки, при применении кломипрамина зафиксировано меньше смертей от передозировки, чем применении других трициклических антидепрессантов. Кломипрамин следует назначать в минимальной количестве таблеток, что позволит оптимально контролировать состояние пациента и снизить риск передозировки.
Другие психические эффекты
У многих пациентов с паническими атаками симптомы тревоги проявляются в начале лечения кломипрамином. Это парадоксальное увеличение тревожности особенно заметно в первые дни лечения и обычно уменьшается в течение двух недель.
У отдельных пациентов с шизофренией, получавших трициклические антидепрессанты, наблюдалась активация психоза. Из-за активирующего эффекта трициклических антидепрессантов они могут усугубить тревогу, внутреннее волнение у возбужденных пациентов и пациентов с симптомами сочетанной шизофрении.
У пациентов с биполярными аффективными расстройствами, получавшими трициклические антидепрессанты, гипоманиакальные или маниакальные эпизоды отмечались во время депрессивной фазы. В таких случаях может потребоваться снижение дозы или прекращение применения кломипрамина, а также введение антипсихотических препаратов. При необходимости лечение кломипрамином в низких дозах можно возобновить.
У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста трициклические антидепрессанты могут провоцировать развитие лекарственных делириозных психозов, преимущественно в ночное время. После отмены препарата указанные расстройства проходят в течение нескольких дней.
Известно, что трициклические антидепрессанты снижают порог судорожной готовности, поэтому кломипрамин должен применяться с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например, повреждениях головного мозга различной этиологии, одновременном использовании нейролептических средств, в период отказа от алкоголя или отмены препаратов, обладающих противосудорожными свойствами (например, бензодиазепинов). Считается, что возникновение судорог на фоне применения кломипрамина зависит от дозы препарата. В связи с этим не следует превышать рекомендуемую суточную дозу кломипрамина.
Одновременное применение трициклических антидепрессантов и электрошоковой терапии должно проводиться только при тщательном наблюдении за пациентом.
Из-за его антихолинергических свойств, кломипрамин следует назначать с осторожностью пациентам с повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой и задержкой мочи (например, вследствие заболеваний предстательной железы).
Вследствие антихолинергического действия, свойственного трициклическим антидепрессантам, возможно снижение слезоотделения и накопление слизистого секрета, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Из-за риска развития серотонинергических токсических реакций следует придерживаться рекомендуемой дозы кломипрамина. Серотониновый синдром проявляется такими симптомами, как гиперпирексия, миоклонус, беспокойство, эпилептические судороги, делирий и кома. Возникновение этих симптомов может быть связано с приемом серотонинергических препаратов, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, препараты лития, триптаны, L-триптофан, трамадол, фентанил, гиперикум, сибутрамин (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”). При необходимости назначения флуоксетина, рекомендуется делать двухтрехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
С особой осторожностью следует назначать Анафранил пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде всего, с сердечно-сосудистой недостаточностью, нарушениями внутрисердечной проводимости (например, атриовентрикулярной блокадой I-III степени) или аритмиями. У таких пациентов, так же как и у пациентов пожилого возраста, необходимо регулярно контролировать показатели работы сердца и ЭКГ.
При применении кломипрамина в повышенных дозах или в том случае, если концентрация кломипрамина в плазме превышает среднюю терапевтическую, существует риск удлинения интервала QTc и возникновения атипичной желудочковой тахикардии. Это также проявляется при сочетании кломипрамина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”). В связи с этим необходимо избегать совместного приема кломипрамина и препаратов, вызывающих его кумуляцию. Также необходимо избегать совместного приема кломипрамина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QTc.
Известно, что гипокалиемия является фактором риска удлинения интервала QTc и возникновения “torsades de pointes”. Таким образом, гипокалиемию следует лечить до начала приема кломипрамина, а кломипрамин следует использовать с осторожностью в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрина и диуретиками (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”).
Перед началом терапии кломипрамином рекомендуется измерить артериальное давление (АД), поскольку у пациентов с ортостатической гипотензией или лабильностью сердечнососудистой системы может отмечаться резкое снижение АД.
Особые группы пациентов и долгосрочная терапия
Следует проявлять осторожность у пациентов с хроническим запором. Паралитическая непроходимость кишечника может возникать во время лечения трициклическими антидепрессантами, особенно у пожилых и прикованных к постели пациентов.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью рекомендуется контролировать ферменты печени и функцию почек, а также, при необходимости, регулярно определять концентрацию кломипрамина и его метаболитов в плазме крови.
Следует проявлять осторожность при назначении трициклических антидепрессантов пациентам с тяжелыми заболеваниями печени и опухолями надпочечников (например, феохромоцитома, нейробластома), поскольку трициклические антидепрессанты могут спровоцировать гипертонический криз у этих пациентов.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих гипертиреозом, или получающих препараты гормонов щитовидной железы, поскольку антихолинергические эффекты обычно способствуют увеличению нежелательных кардиологических эффектов.
Имеются сообщения об увеличении количества случаев кариеса зубов и поражении слизистой оболочки полости рта при длительном применении трициклических антидепрессантов. Поэтому рекомендуется проводить регулярные осмотры стоматолога при длительной терапии.
Наблюдались отдельные случаи анафилактического шока. Следует соблюдать осторожность при внутривенном введении.
Содержание лейкоцитов в крови
Хотя об изменении уровня лейкоцитов в период лечения кломипрамином сообщалось лишь в отдельных случаях, рекомендуется периодическое исследование состава периферической крови и внимание к таким симптомам, как лихорадка и боль в горле, особенно в первые месяцы терапии или при длительном применении препарата. Прием препарата следует прекратить в случае снижения уровня нейтрофилов ниже нормы.
Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин.
Повышение температуры тела
Имеются отдельные сообщения о развитии гипертермии на фоне одновременного применения кломипрамина и нейролептиков (симптом злокачественного нейролептического синдрома).
Следует избегать резкой отмены кломипрамина, так как это может привести к побочным реакциям. Если принято решение прекратить лечение, препарат следует отменять постепенно, настолько быстро, насколько это позволяет клиническая ситуация. При этом необходимо учитывать, что резкая отмена препарата может сопровождаться развитием определенных симптомов (см. раздел “Побочное действие”).
Клофранил (таблетки покрытые оболочкой) содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как тяжелая лактазная недостаточностью или малабсорбция глюкозы-галактозы, а также недостаточность изомальтазы сукразы, Клофранил не назначают.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)
Не следует назначать кломипрамин в течение, как минимум, 2-х недель после отмены ингибиторов МАО из-за риска развития таких тяжелых симптомов и состояний, как гипертонический криз, повышение температуры тела, а также симптомов серотонинового синдрома (миоклонус, ажитация, судороги, делирий, бред, кома). Такого же правила следует придерживаться в том случае, если ингибитор МАО назначается после предшествующего лечения кломипрамином. В любом из этих случаев начальные дозы кломипрамина или ингибиторов МАО должны быть низкими, их следует повышать постепенно, под постоянным контролем эффектов препарата (см. раздел “Противопоказания”).
Существующий опыт показывает, что кломипрамин может быть назначен не ранее, чем через 24 часа после отмены ингибиторов МАО-А обратимого действия, таких как моклобемид. Но если ингибитор МАО-А обратимого действия назначается после отмены кломипрамина, продолжительность перерыва должна составлять минимум 2 недели.
Линейсолид (антибиотик) является неселективным обратимым ингибитором МАО и поэтому не должен использоваться у пациентов, получающих кломипрамин.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Совместное применение кломипрамина с данными средствами может привести к усилению действия на серотониновую систему.
Блокаторы адренергической нейрональной передачи
Кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфаметилдопы. Поэтому в тех случаях, когда одновременно с приемом кломипрамина требуется лечение артериальной гипертензии, следует применять лекарственные средства других классов (например, вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).
Кломипрамин может усиливать действие на сердечнососудистую систему адреналина, норадреналина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти вещества входят в состав местных анестетиков).
Средства, угнетающие ЦНС
Трициклические антидепрессанты могут усиливать действие алкоголя и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например, барбитуратов, бензодиазепинов или средств для наркоза).
Трициклические антидепрессанты могут потенцировать действие антихолинергических средств (например, фенотиазинов, антипаркинсонических препаратов, атропина, биперидена, антигистаминных препаратов) на орган зрения, ЦНС, кишечник и мочевой пузырь. Существует риск развития гипертермии.
Одновременный прием кломипрамина и диуретиков может привести к развитию гипокалиемии, что в свою очередь повышает риск удлинения интервала QTc и возникновения атипичной желудочковой тахикардии (“torsades de pointes”). Гипокалиемию следует компенсировать до начала приема кломипрамина.
Вероятно, необходимо компенсировать любые электролитные нарушения (особенно гипомагниемию), которые могут иметь место до начала лечения кломипрамином.
Ингибиторы МАО (например моклобемид) противопоказаны при приеме кломипрамина, так как in vivo они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Антиаритмические препараты (например хинидин и пропафенон) не следует применять совместно с трициклическими антидепрессантами, так как они являются сильными ингибиторами CYP2D6.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, пароксетин или сертралин) ингибируют CYP2D6, другие препараты указанной группы (флувоксамин) ингибируют также CYP1A2, CYP2C19, что может привести к увеличению концентрации кломипрамина в плазме крови и ^развитию соответствующих нежелательных эффектов. Наблюдалось 4-кратное увеличение равновесной концентрации кломипрамина при совместном приеме с флувоксамином, в то время как концентрация N- десметилкломипрамина снижалась в 2 раза (см. разделы “Способ применения и режим дозирования” и “Меры предосторожности”).
Совместное применение нейролептиков (например фенотиазины) может приводить к увеличению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, снижению судорожного порога и возникновению судорог. Сочетание кломипрамина с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.
Тербинафин, принимаемый внутрь, является мощным ингибитором CYP2D6 и при совместном применении может приводить к увеличению времени экспозиции и накоплению кломипрамина и его N-деметилированного метаболита. Поэтому при совместном назначении кломипрамина и тербинафина может потребоваться корректировка дозы.
Совместное применение с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов циметидином (который является ингибитором некоторых изоформ цитохрома Р450, в том числе CYP2D6 и CYP3A4) может приводить к увеличению концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, в связи с чем требуется снижение дозы последних.
Метилфенидат может способствовать повышению концентрации трициклических антидепрессантов, возможно за счет подавления их метаболизма. При совместном применении указанных препаратов возможно повышение концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови, при этом может потребоваться снижения дозы последних.
Одновременное применение вальпроата и кломипрамина может ингибировать метаболизм CYP2C и / или фермент UGT и, таким образом, увеличивать уровни кломипрамина и десметилкломипрамина в плазме крови.
Одновременный прием кломипрамина и грейпфрута, грейпфрутового или клюквенного сока может изменить концентрацию кломипрамина в плазме крови.
Некоторые трициклические антидепрессанты могут усиливать антикоагуляционное действие кумаринов (например варфарина), возможно путем ингибирования их метаболизма (CYP2C9). Не имеется данных, доказывающих способность кломипрамина ингибировать метаболизм антикоагулянтов (варфарина). Тем не менее, при использовании этого класса лекарственных средств рекомендуется мониторирование концентрации протромбина в плазме крови.
Совместный прием кломипрамина и индукторов цитохрома Р450, особенно CYP3A4, CYP2C19 и/или CYP1A2, может приводить к повышению метаболизма и снижению эффективности кломипрамина.
Совместный прием кломипрамина и индукторов CYP3A и CYP2C, таких как рифампицин или противосудорожные лекарственные средства (например, барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме крови.
Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрацию трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты лиц в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-десметилкломипрамина не менялась).
Кломипрамин in vivo и in vitro (Ki=2,2 μМ) ингибирует активность CYP2D6 (окисление спартеина). Таким образом, кломипрамин может повышать концентрацию одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся главным образом с участием CYP2D6, у лиц с фенотипом сильного метаболизатора.
Одновременное применение ионообменных смол (например холестирамина или колестипола) может привести к снижению уровня кломипрамина в плазме крови. Рекомендуется принимать холестирамин или колестипол через 2 часа после приема кломипрамина, либо принимать кломипрамин через 4-6 часов после приема ионообменной смолы.
Одновременное применение кломипрамина и препаратов зверобоя (Hypericum perforatum) может привести к снижению уровня кломипрамина в плазме крови.
Побочное действие
Наблюдающиеся нежелательные явления на фоне приема кломипрамина обычно слабо выраженные и транзиторные, проходят в ходе продолжения лечения или после снижения дозы кломипрамина. Они не всегда коррелируют с концентрацией активного вещества в плазме крови или с дозой препарата. Некоторые нежелательные явления, такие как чувство усталости, нарушения сна, ажитация, тревожность, запор, сухость во рту, часто бывает трудно отличить от проявлений депрессии.
В случае развития серьезных реакций со стороны нервной системы или психического статуса кломипрамин должен быть отменен.
Пожилые пациенты в возрасте старше 65 лет
Клинические исследования у данной группы пациентов не проводились. Пожилые пациенты в возрасте старше 65 лет особенно чувствительны к действию кломипрамина на нервную систему, сердечно-сосудистую систему, на психический статус, а также на антихолинергический эффект кломипрамина. Метаболизм и выведение лекарственных средств в этом возрасте могут замедляться, что приводит к повышению концентраций препаратов в плазме крови при использовании терапевтических доз.
Нежелательные реакции перечислены по частоте их развития, начиная с самых частых: очень часто (≥ 1/10), часто (1/100-1/10), иногда (1/1000-1/100), редко (1/10000-1/1000), очень редко (
Передозировка
Симптомы, развивающиеся при передозировке Анафранила, сходны с теми, которые описаны при передозировке других трициклических антидепрессантов. Главными осложнениями являются нарушения со стороны сердца и неврологические расстройства.
У детей случайный прием любой дозы препарата внутрь должен расцениваться как весьма серьезное и грозящее летальным исходом событие.
Симптомы обычно появляются в пределах 4 часов после приема препарата и достигают максимальной выраженности по прошествии 24 часов. Вследствие замедленного всасывания (антихолинергическое действие препарата), продолжительного периода полувыведения и гепатоэнтеральной рециркуляции активного вещества, период времени, в течение которого пациент остается в «зоне риска», составляет 4-6 дней.
Были отмечены редкие случаи передозировки кломипрамина (при приеме таблеток с замедленным высвобождением), у психиатрических пациентов, у которых были выявлены безоары (инородное тело из непереваренных и не перевариваемых веществ). Эти случаи передозировки были различной степени тяжести, в том числе со смертельным исходом. Безоары рентген контрастны, что делает возможным рентген или КТ подтверждение их наличия в желудке. При передозировке кломипрамина необходимо исключить наличие безоара. Формирование безоара в желудке может способствовать замедлению абсорбции кломипрамина и непрерывному высвобождению препарата, что может привести к осложнениям, в том числе смерти от передозировки в течение нескольких часов после приема препарата.
Так как промывание желудка может быть неэффективным и может дополнительно повысить системный уровень лекарственного средства, физическое удаление безоара эндоскопическим или хирургическим путем показано у определенных пациентов. Поскольку такие случаи очень редки, нет достаточных клинических данных относительно оптимального лечения, в каждом конкретном случае необходимо учитывать размер и расположение безоара, симптомы и состояние пациента, уровень препарата в крови пациента.
Центральная нервная система: сонливость, ступор, кома, атаксия, беспокойство, возбуждение, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореотиоидные движения, судороги. Кроме того, могут наблюдаться проявления серотонинового синдрома (повышение температуры тела, миоклонус, делирий, кома).
Угнетение дыхания, цианоз, рвота, лихорадка, мидриаз, потливость и олигурия или анурия могут также иметь место.
Специфического антидота не существует, лечение является в основном симптоматическим и поддерживающим. При подозрении на передозировку кломипрамина, особенно у детей, пациента следует госпитализировать и внимательно наблюдать в течение как минимум 72 часов.
В случаях отравления высокими дозами трициклических антидепрессантов
(таблетки с обычным высвобождением) первая помощь: активированный уголь или промывание желудка, должна быть оказана в течение первого часа после приема препарата. В случаях отравления высокими дозами трициклических антидепрессантов (таблетки с замедленным высвобождением) эти меры должны быть предприняты только после клинико-диагностической оценки в отношении возможного существования безоара, поскольку можно устранить последствия передозировки с помощью активированного угля в случае наличия безоара.
Для ускоренной дезактивации при передозировке некоторых трициклических антидепрессантов повторное пероральное введение активированного угля может быть эффективным.
Гемодиализ не эффективен.
При артериальной гипотензии и / или желудочковых аритмиях с расширением комплекса QRS на ЭКГ (> 100 мсек) показано введение раствора бикарбоната натрия (1 ммоль / кг массы тела) в виде болюса или в виде короткой инфузии (5 минут). Это может повторяться до тех пор, пока не поднимется артериальное давление и не улучшится ЭКГ, но не более чем до максимального значения pH 7,55. Возможно внутривенное введение лидокаина. В случае брадиаритмии показано использование временного кардиостимулятора. В случае если развивается двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия («torsade de points»): введение сульфата магния от 0,5 до 1,5 г внутривенно в виде однократной инъекции.
В случае возникновения судорог: внутривенное введение бензодиазепина.
В случае развития комы и / или дыхательной недостаточности: интубация и искусственная вентиляция легких.
Гипервентиляция повышает pH крови, поэтому проводить ее показано только в том случае, если бикарбонат натрия не вводится в одно и то же время (опасность массивного алкалоза).
Пиридостигмин и физостигмин для лечения периферических и центральных антихолинергических симптомов противопоказаны из-за влияния на сердце.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Упаковка
10 таблеток в стрипе, 5 стрипов и инструкция по применению в картонной упаковке.
«Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.», Индия.