Мапрофен лекарство для чего
Мапрофен®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – флурбипрофен 100мг,
вспомогательные вещества: лудипресс (LCE), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,
состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: макрогол/полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), FD&C синий 2/Алюминиевый пигмент, железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Флурбипрофен.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь флурбипрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме через 1.5ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 ч.
Распределение, метаболизм и выведение: флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится в основном с мочой в виде свободного и связанного лекарства (20%) и гидроксилированных метаболитов (50%). Флурбипрофен связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Фармакодинамика
Мапрофен® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилпропионовой кислоты, обладающее анальгезирующим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и предотвращением тканевой чувствительности от периферических медиаторов боли.
Частота развития побочного действия низкая. Большинство побочных явлений являются легкими и временными. Сведений насчет нежелательного воздействия на печень, почки и кроветворную систему не имеется.
Показания к применению
— головная боль, зубная боль, невралгия
— симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите,
анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, артралгиях,
артрозах, люмбаго, остром радикулите
— облегчение симптомов боли и воспаления при состояниях после
хирургического вмешательства и травмах мягких тканей (бурситы, тендиниты), в отоларингологии, стоматологии
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы для взрослых 100мг 1-3 раза в сутки в зависимости от остроты симптомов.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Максимальная разовая доза 100 мг.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Побочные действия
— диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, запоры
— НПВС-гастропатии, абдоминальные боли, изменение массы тела,
нарушение функции печени
— изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
кровотечения (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен),
холестатическая желтуха (при длительном применении в больших дозах)
— головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница,
астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение
— гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение
— повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность
— кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек
Квинке, анафилактический шок
— расстройство зрения, ринит
— анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
— атаксия, парестезии, нарушение сознания
В единичных случаях
Противопоказания
— повышенная чувствительность к флурбипрофену
— пациенты в анамнезе с реакциями гиперчувствительности (бронхиальная
астма, ринит, крапивница) в ответ на прием флурбипрофена, аспирина или
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
— артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
— хроническая почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможно снижение диуретического эффекта при использовании Мапрофен® с диуретическими препаратами типа фуросемида.
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты, в связи с возможным риском развития кровотечения. При совместном применении с кортикостероидами возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме Мапрофен® и аспирина отмечалось снижение концентрации флурбипрофена. Следовательно, комбинировать эти два препарата не следует.
При совместном использовании снижается эффект гипотензивных препаратов.
При совместном использовании может повышаться токсичность сердечных гликозидов.
Может уменьшаться выведение лития, метотрексата.
При совместном применении Мапрофен® с циклоспорином может усиливаться нефротоксичность последнего.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении Мапрофен® снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ранитидин – снижает концентрацию препарата в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
Особые указания
Пациенты, длительно принимающие НПВС, должны быть внимательно обследованы, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ
Из-за риска развития отеков и задержки жидкости Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и другими заболеваниями
Мапрофен® может продлить время кровотечения, поэтому с осторожностью назначают пациентам с риском патологического кровотечения
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Специфического антидота против флурбипрофена не существует. Симптомы: нарушение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Мапрофен 100мг №30 таблетки
Мапрофен 100мг №30 таблетки
Торговое название
МАПРОФЕН®
Международное непатентованное название
Флурбипрофен
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – флурбипрофен 100мг,
вспомогательные вещества: лудипресс (LCE), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,
состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: макрогол/полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), FD&C синий 2/Алюминиевый пигмент, железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Флурбипрофен.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь флурбипрофен быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достигает максимальной концентрации в плазме через 1.5ч. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 ч.
Распределение, метаболизм и выведение: флурбипрофен почти полностью метаболизируется и выводится в основном с мочой в виде свободного и связанного лекарства (20%) и гидроксилированных метаболитов (50%). Флурбипрофен связывается с белками плазмы более чем на 99%.
Фармакодинамика
Мапрофен® – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное фенилпропионовой кислоты, обладающее анальгезирующим и противовоспалительным действием. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов за счет блокирования фермента – циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и предотвращением тканевой чувствительности от периферических медиаторов боли.
Частота развития побочного действия низкая. Большинство побочных явлений являются легкими и временными. Сведений насчет нежелательного воздействия на печень, почки и кроветворную систему не имеется.
Показания к применению
— головная боль, зубная боль, невралгия
— симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите,
анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, артралгиях,
артрозах, люмбаго, остром радикулите
— облегчение симптомов боли и воспаления при состояниях после
хирургического вмешательства и травмах мягких тканей (бурситы, тендиниты), в отоларингологии, стоматологии
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы для взрослых 100мг 1-3 раза в сутки в зависимости от остроты симптомов.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Максимальная разовая доза 100 мг.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Побочные действия
— диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, запоры
— НПВС-гастропатии, абдоминальные боли, изменение массы тела,
нарушение функции печени
— изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
кровотечения (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен),
холестатическая желтуха (при длительном применении в больших дозах)
— головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница,
астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение
— гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение
— повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность
— кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек
Квинке, анафилактический шок
— расстройство зрения, ринит
— анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
— атаксия, парестезии, нарушение сознания
В единичных случаях
Противопоказания
— повышенная чувствительность к флурбипрофену
— пациенты в анамнезе с реакциями гиперчувствительности (бронхиальная
астма, ринит, крапивница) в ответ на прием флурбипрофена, аспирина или
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
— артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
— хроническая почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможно снижение диуретического эффекта при использовании Мапрофен® с диуретическими препаратами типа фуросемида.
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты, в связи с возможным риском развития кровотечения. При совместном применении с кортикостероидами возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме Мапрофен® и аспирина отмечалось снижение концентрации флурбипрофена. Следовательно, комбинировать эти два препарата не следует.
При совместном использовании снижается эффект гипотензивных препаратов.
При совместном использовании может повышаться токсичность сердечных гликозидов.
Может уменьшаться выведение лития, метотрексата.
При совместном применении Мапрофен® с циклоспорином может усиливаться нефротоксичность последнего.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении Мапрофен® снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ранитидин – снижает концентрацию препарата в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
Особые указания
Пациенты, длительно принимающие НПВС, должны быть внимательно обследованы, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ
Из-за риска развития отеков и задержки жидкости Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и другими заболеваниями
Мапрофен® может продлить время кровотечения, поэтому с осторожностью назначают пациентам с риском патологического кровотечения
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Специфического антидота против флурбипрофена не существует. Симптомы: нарушение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Условия отпуска
из аптек
По рецепту
Мапрофен : инструкция по применению
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – флурбипрофен 100мг,
вспомогательные вещества: лудипресс (LCE), целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат,
состав оболочки Opadry II Blue 85F20578: макрогол/полиэтиленгликоль 3350, титана диоксид (Е 171), FD&C синий 2/Алюминиевый пигмент, железа (III) оксид желтый (Е172), тальк, спирт поливиниловый.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Пропионовой кислоты производные. Флурбипрофен.
Фармакологические свойства
Показания к применению
— головная боль, зубная боль, невралгия
— симптоматическая терапия при ревматоидном артрите, остеоартрите,
анкилозирующем спондилите, остром подагрическом артрите, артралгиях,
артрозах, люмбаго, остром радикулите
— облегчение симптомов боли и воспаления при состояниях после
хирургического вмешательства и травмах мягких тканей (бурситы, тендиниты), в отоларингологии, стоматологии
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы для взрослых 100мг 1-3 раза в сутки в зависимости от остроты симптомов.
Продолжительность курса терапии определяет лечащий врач.
Максимальная разовая доза 100 мг.
Максимальная суточная доза 300 мг.
Побочные действия
— диспепсия, изжога, тошнота, рвота, диарея, запоры
— НПВС-гастропатии, абдоминальные боли, изменение массы тела,
нарушение функции печени
— изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта,
кровотечения (желудочно-кишечное, геморроидальное, из десен),
холестатическая желтуха (при длительном применении в больших дозах)
— головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница,
астения, депрессия, амнезия, тремор, возбуждение
— гематурия, тубулоинтерстициальный нефрит, отечный синдром, нарушение
— повышение АД, тахикардия, сердечная недостаточность
— кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек
Квинке, анафилактический шок
— расстройство зрения, ринит
— анемия (железодефицитная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения
— атаксия, парестезии, нарушение сознания
В единичных случаях
Противопоказания
— повышенная чувствительность к флурбипрофену
— пациенты в анамнезе с реакциями гиперчувствительности (бронхиальная
астма, ринит, крапивница) в ответ на прием флурбипрофена, аспирина или
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта
— артериальная гипертензия, сердечная недостаточность
— хроническая почечная недостаточность
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Возможно снижение диуретического эффекта при использовании Мапрофен® с диуретическими препаратами типа фуросемида.
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам, которые принимают антикоагулянты, в связи с возможным риском развития кровотечения. При совместном применении с кортикостероидами возрастает риск желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном приеме Мапрофен® и аспирина отмечалось снижение концентрации флурбипрофена. Следовательно, комбинировать эти два препарата не следует.
При совместном использовании снижается эффект гипотензивных препаратов.
При совместном использовании может повышаться токсичность сердечных гликозидов.
Может уменьшаться выведение лития, метотрексата.
При совместном применении Мапрофен® с циклоспорином может усиливаться нефротоксичность последнего.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
При одновременном применении Мапрофен® снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов (повышает риск кровотечений), антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты минералокортикоидов, эстрогенов; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
Ранитидин – снижает концентрацию препарата в плазме.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию флурбипрофена.
Особые указания
Пациенты, длительно принимающие НПВС, должны быть внимательно обследованы, чтобы избежать побочных явлений со стороны пищеварительной системы
Подобно другим НПВС Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени, почек и ЖКТ
Из-за риска развития отеков и задержки жидкости Мапрофен® с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией и другими заболеваниями
Мапрофен® может продлить время кровотечения, поэтому с осторожностью назначают пациентам с риском патологического кровотечения
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Специфического антидота против флурбипрофена не существует. Симптомы: нарушение дыхания, тошнота, боль в эпигастральной области, головная боль, головокружение.
Лечение: промывание желудка и симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ/ и фольги алюминиевой печатной.
По 2, 3, 4 или 6 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Препарат не следует использовать после срока, отмеченного на упаковке.
Инструкция по применению МАПРОФЕН (MAPROFEN)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
| 1 таб. | |
| флурбипрофен | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза DC (Лактозы моногидрат + Повидон (Коллидон 30)), целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Состав материала пленочной оболочки №14 (Опадрай II синий 85F20578): поливиниловый спирт, ПЭГ 3350 порошок, титана диоксид (Е171), тальк, FD&C Cиний #2/Индигокармин алюминиевый 11%-14%, железа оксид желтый (Е172).
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием ЦОГ и угнетением синтеза простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
Флурбипрофен быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, при этом C max в плазме достигается через 90 мин после приема. Одновременный прием флурбипрофена с пищей или антацидами может изменять скорость, но не степень всасывания флурбипрофена.
Кажущийся V d как R-, так и S-флурбипрофена составляет примерно 0.12 л/кг. Оба энантиомера флурбипрофена связываются с белками плазмы на более чем 99%, главным образом альбумином.
Флурбипрофен в незначительном количестве секретируется с грудным молоком. Доза в молоке кормящих матерей, по прогнозам, составит около 0.1 мг/сут при приеме флурбипрофена в дозе 200 мг/сут.
Несколько метаболитов флурбипрофена было обнаружено в человеческой плазме и моче. Эти метаболиты включают 4′-гидрокси-флурбипрофен, 3′,4′-дигидрокси-флурбипрофен, 3′-гидрокси-4′-метокси-флурбипрофен, их конъюгаты и конъюгированный флурбипрофен. В отличие от других производных пропионовой кислоты (например, ибупрофена), метаболизм R-флурбипрофена и S-флурбипрофена минимален. Метаболизма флурбипрофена преимущественно опосредован цитохромом CYP Р450 2C9 в печени. Пациенты со сниженным содержанием метаболизаторов CYP2C9 на основе предыдущей истории или опыта с другими субстратами CYP2C9 должны принимать флурбипрофен с осторожностью, поскольку они могут иметь аномально высокие уровни в плазме за счет снижения метаболического клиренса. Основной метаболит, 4′-гидрокси-флурбипрофен, показал небольшую противовоспалительную активность. Флурбипрофен не индуцирует ферменты, которые изменяют метаболизм.
Общий плазменный клиренс несвязанного флурбипрофена не является стереоселективным, и клиренс флурбипрофена не зависит от дозы при применении его в пределах терапевтического диапазона.
После приема флурбипрофена менее 3% выводится в неизмененном виде с мочой, около 70% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата и его метаболитов. Т.к. почечное выведение является одним из значимых путей выведения метаболитов флурбипрофена, может быть необходима корректировка дозы у пациентов с умеренной или тяжелой почечной дисфункцией во избежание накопления метаболитов флурбипрофена. Т 1/2 составляет 3-6 ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика флурбипрофена не была исследована у детей.
Фармакокинетика флурбипрофена была схожей у пациентов пожилого и молодого возраста, независимо от количества принимаемых доз.
Печеночный метаболизм может составлять >90% выведения флурбипрофена, поэтому пациентам с заболеваниями печени может потребоваться снижение дозы по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Однако, фармакокинетика R- и S-флурбипрофена была схожей у пациентов с вызванным алкоголизмом циррозом (N=8) и молодых здоровых добровольцев (N=8) после введения одной дозы 200 мг.
Связывание флурбипрофена с белками плазмы может быть уменьшено у пациентов с болезнью печени и сывороточной концентрацией альбумина ниже 3.1 г/дл.
Почечный клиренс является важным путем выведения метаболитов флурбипрофена и незначительным путем выведения неизмененного флурбипрофена (≤3% от общего клиренса). Клиренс несвязанных R- и S-флурбипрофена существенно не отличается среди нормальных здоровых добровольцев (N=6.50 мг однократно) и пациентов с почечной недостаточностью (N=8, клиренс инулина варьируется в пределах от 11 до 43 мл / мин, несколько доз 50 мг). Связывание флурбипрофена с белками плазмы может быть снижено у пациентов с почечной недостаточностью и концентрацией альбумина в сыворотке крови ниже 3.9 г/дл. Выведение метаболитов флурбипрофена может быть снижено у пациентов с почечной недостаточностью.
Флурбипрофен не существенно удаляется из крови с диализатом у пациентов, перенесших длительный амбулаторный перитонеальный диализ.
Показания к применению
Режим дозирования
Перед принятием решения о приеме препарата Мапрофен рекомендуется тщательно взвесить потенциальную пользу и возможный риск, а также рассмотреть другие варианты лечения.
Следует принимать самую низкую эффективную дозу препарата в течение кратчайшего периода времени в соответствии с индивидуальными целями лечения. После наблюдения за ответом на первоначальную терапию следует корректировать дозу и частоту приема препарата Мапрофен с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Таблетки могут быть поделены по риске для адаптации дозы.
Безопасность и эффективность применения у детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста подвержены большему риску НПВС-ассоциированных серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, ЖКТ и/или почек. Если предполагаемая польза для пожилого пациента превышает указанные потенциальные риски, следует начинать прием флурбипрофена с минимальной дозы под медицинским наблюдением за состоянием пациента с целью контроля возникновения побочных реакций.
Побочные действия
Нарушения со стороны пищеварительной системы являются наиболее частыми побочными реакциями. Могут возникнуть пептические язвы, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, запор, боль в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона были зарегистрированы после приема флурбипрофена. Реже наблюдался гастрит. Очень редко сообщалось о панкреатите.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось реже, и для которых причинно-следственная связь точно не установлена, перечислены ниже.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за возможного негативного влияния на наступление овуляции (обратимого) следует рассмотреть вопрос об отмене НПВС, в т.ч. флурбипрофена, у женщин, которые испытывают трудности с зачатием и/или обследуются по поводу бесплодия.
Применение флурбипрофена в I и II триместрах беременности возможно только в случае крайней необходимости. В III триместре беременности прием флурбипрофена противопоказан.
Ингибирование синтеза простагландинов может отрицательно влиять на развитие беременности и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидышей и пороков сердца и гастрошизиса при применении ингибиторов синтеза простагландина на ранних сроках беременности. Считается, что риск возрастает с повышением дозы и продолжительности лечения. В исследованиях на животных было выявлено, что прием ингибиторов синтеза простагландинов повышает риск до- и постимплантационной гибели плода, а также эмбриофетальной смертности. Кроме того, зафиксированы случаи развития различных пороков, включая пороки развития сердечно-сосудистой системы. Если флурбипрофен назначают женщине, пытающейся забеременеть, или в I или II триместрах беременности, следует выбирать наименьшую дозу и наикратчайшую продолжительность лечения.
В доступных ограниченных исследованиях продемонстрировано, что НПВС могут определяться в грудном молоке в очень низких концентрациях. Как и другие НПВС, не рекомендуется принимать флурбипрофен в период кормления грудью.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у пожилых пациентов
Применение у детей
Особые указания
Нежелательные эффекты могут быть сведены к минимуму с помощью снижения эффективной дозы, сокращения сроков приема и контроля симптомов. Пациента следует регулярно наблюдать для выявления желудочно-кишечных кровотечений во время терапии НПВС.
Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость фруктозы, лактазная недостаточность, недостаточность сахаразы-изомальтазы или нарушения всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать препарат Мапрофен.
Следует избегать приема препарата Мапрофен совместно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за возможности возникновения дополнительных побочных эффектов.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорация, которая может быть смертельной.
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации могут возникать при приеме всех НПВС в любое время в течение терапии. Эти побочные эффекты могут быть смертельными и могут произойти как в сопровождении, так и без предупреждающих симптомов или наличия в анамнезе кровотечений из ЖКТ.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации повышается при увеличении дозы НПВС у пациентов с наличием в анамнезе язвы, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У этих пациентов лечение следует начинать с самой низкой эффективной дозы. Комбинированная терапия с защитными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонового насоса) должна быть предусмотрена для этих пациентов, а также для пациентов, которым необходима сопутствующая терапия ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или другими лекарственными средствами, способными повысить риск желудочно-кишечных кровотечений.
Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, в частности, пожилые люди, должны сообщать о любых необычных симптомах в брюшной полости (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальном этапе терапии.
Особое внимание на это следует обращать у пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могли бы увеличивать риск язвы или кровотечений, такие как кортикостероиды, пероральные антикоагулянты (в т.ч. варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).
При желудочно-кишечном кровотечении или язве, обнаруженных у пациентов, получающих Мапрофен, лечение следует прекратить.
Осторожность необходима при применении Мапрофена у пациентов с бронхиальной астмой в настоящее время или в анамнезе, т.к. НПВС провоцирует бронхоспазм у таких пациентов.
Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность
Прием НПВС может привести к дозозависимому снижению простагландина и развитию почечной недостаточности. Наибольшему риску возникновения такого побочного эффекта подвержены пациенты с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.
Мапрофен следует с осторожностью применять у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность или артериальную гипертензию, т.к. сообщалось о возникновении отека у данной категории пациентов при приеме флурбипрофена.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Соответствующий контроль и консультация необходимы для пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой и умеренной сердечной недостаточностью из-за возможного возникновения задержки жидкости и отека, о чем сообщалось в связи с приемом флурбипрофена и других НПВС.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительной терапии) может быть связано с небольшим увеличением риска артериальных тромботических событий, таких как инфаркт миокарда или инсульт. Исключение такого риска при приеме флурбипрофена невозможно из-за недостаточности данных.
Пациенты с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ИБС, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны применять флурбипрофен только после тщательного обследования. Аналогичное обследование должно быть сделано прежде, чем начинать долгосрочное лечение пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Длительное применение НПВС может приводить к почечному папиллярному некрозу и другим повреждениям почек.
Токсические поражения почек также наблюдаются у пациентов, у которых почечные простагландины оказывают компенсационное действие в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать, в первую очередь, дозозависимое снижение формирования простагландина и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, что может ускорить наступление декомпенсации функции почек. Наибольшему риску этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, пациенты пожилого возраста. Прекращение терапии НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния перед лечением.
В клинических исследованиях Т 1/2 флурбипрофена не изменялся у пациентов с почечной недостаточностью. Метаболиты флурбипрофена выводятся преимущественно почками. Выведение 4-гидроксифлурбипрофена было снижено у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. Таким образом, лечение флурбипрофеном не рекомендуется у пациентов с заболеваниями почек. Если терапия флурбипрофеном необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за функцией почек.
Следует корректировать степень дегидратации у пациентов с гиповолемией и обезвоживанием до начала терапии флурбипрофеном. Необходим контроль функции почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией при применении флурбипрофена.
Следует избегать применения флурбипрофена у пациентов с заболеваниями почек, если ожидаемая польза не превышает риск ухудшения функции почек. Если флурбипрофен применяется у пациентов с заболеваниями почек, необходимо следить за состоянием пациентов для выявления признаков ухудшения функции почек.
Увеличение концентрации калия в сыворотке, в т.ч. гиперкалиемия, было зарегистрировано при применении НПВС у некоторых пациентов, даже при отсутствии почечной недостаточности. У пациентов с нормальной функцией почек эти эффекты были отнесены к такому состоянию как гипорениновый гипоальдостеронизм.
Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани
У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.
Флурбипрофен, как и другие НПВС, может подавлять агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Мапрофен следует применять с осторожностью у пациентов с риском аномального кровотечения.
Применение препарата Мапрофен может ухудшить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или которые проходят исследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене Мапрофена.
Преждевременное закрытие артериального протока
Флурбипрофен может вызвать преждевременное закрытие артериального протока.
Маскировка воспаления и лихорадки
Фармакологическая активность флурбипрофена в снижении воспаления, и, возможно, лихорадки, может уменьшить пользу диагностических признаков в обнаружении инфекции.
Поскольку серьезные желудочно-кишечные кровотечения, гепатотоксичность и повреждения почек могут возникать без предупреждающих симптомов или признаков, при длительном лечении НПВС рекомендуется мониторинг состояния пациентов с периодическим выполнением общего и биохимического анализа крови.
Имеются сообщения о помутнении и/или снижении остроты зрения при применении флурбипрофена и других НПВС. Пациентам, сообщающим о нарушениях со стороны органа зрения, необходим офтальмологический осмотр.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нежелательные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и нарушения зрения являются возможными после приема НПВС. Если такие эффекты возникли, пациенты не должны управлять транспортным средством или другими механизмами.
Передозировка
Лекарственное взаимодействие
За пациентами, принимающими любое из следующих лекарственных средств, должно быть обеспечено наблюдение из-за вероятности взаимодействия этих препаратов с флурбипрофеном.
Исследования не показали какого-либо взаимодействия между флурбипрофеном и толбутамидом.
Нет доказательств того, что флурбипрофен искажает данные стандартных лабораторных тестов.