Мексидол для чего применяют спортсмены

Мексидол ® (Mexidol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие характерного запаха.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).

Фармакологическое действие

Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Показания препарата Мексидол ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острых нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения препарата Мексидол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Метаболические лекарственные средства в кардиологической практике

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с г

Основным патологическим состоянием, возникающим при многих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в частности при ишемической болезни сердца (ИБС), является гипоксия. Клинические данные свидетельствуют о том, что перспективным направлением в борьбе с гипоксией является использование фармакологических средств, уменьшающих гипоксию и повышающих устойчивость организма к кислородной недостаточности.

Особый интерес представляют лекарственные средства метаболического действия, целенаправленно влияющие на обменные процессы при гипоксии. Это препараты различных химических классов, их действие опосредуется различными механизмами: улучшением кислород-транспортной функции крови, поддержанием энергетического баланса клеток, коррекцией функции дыхательной цепи и метаболических нарушений клеток тканей и органов [5, 8, 11]. Подобными свойствами обладают антигипоксанты (Актовегин, Гипоксен, Цитохром С), антиоксиданты (Убихинон композитум, Эмоксипин, Мексидол) и цитопротекторы (триметазидин), которые широко используются в клинической практике [3, 9, 12–15].

Антигипоксанты

Антигипоксанты — препараты, способствующие улучшению утилизации организмом кислорода и снижению потребности в нем органов и тканей, суммарно повышающие устойчивость к гипоксии.

Актовегин — мощный антигипоксант, активирующий метаболизм глюкозы и кислорода. Антиоксидантное действие Актовегина обусловлено высоко супероксиддисмутазной активностью, подтвержденной атомно-эмиссионной спектрометрией [1, 4]. Суммарный эффект всех этих процессов заключается в усилении энергетического состояния клетки, особенно в условиях исходной ее недостаточности.

Накопленный клинический опыт отделений интенсивной терапии позволяет рекомендовать введение высоких доз Актовегина: от 800–1200 мг до 2–4 г для профилактики синдрома реперфузии при остром инфаркте миокарда, после проведения тромболитической терапии или балонной ангиопластики, при тяжелой хронической сердечной недостаточности (ХСН) [4, 6].

Гипоксен — антигипоксант, улучшающий переносимость гипоксии за счет увеличения скорости потребления кислорода митохондриями и повышения сопряженности окислительного фосфорилирования. Его применение возможно при всех видах гипоксии.

Цитохром С — ферментный препарат, является катализатором клеточного дыхания. Железо, содержащееся в Цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную, в связи с чем применение препарата ускоряет ход окислительных процессов. При применении препарата возможны аллергические проявления.

Антиоксиданты

Антиоксиданты — соединения различной химической природы, способные обрывать цепь реакций свободнорадикального перекисного окисления липидов или непосредственно разрушать молекулы перекисей. Антиоксиданты участвуют в уплотнении структуры мембраны, что уменьшает доступность кислорода к липидам.

Убихинон (коэнзим Q10) — эндогенный антиоксидант и антигипоксант с антирадикальным действием. Он защищает липиды биологических мембран от перекисного окисления, предохраняет ДНК и белки организма от окислительной модификации.

Защитная роль коэнзима Q10 при ИБС обусловлена его участием в процессах энергетического метаболизма кардиомиоцита и антиоксидантными свойствами. Клинические исследования последних десятилетий показали терапевтическую эффективность коэнзима Q10 в комплексном лечении ИБС, артериальной гипертензии, атеросклероза и синдрома хронической усталости [2, 3]. В терапии больных ИБС Убихинон композитум может сочетаться с бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ). Накопленный клинический опыт позволяет рекомендовать применение коэнзима Q10 и как средство профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Лечебные дозы Убихинона составляют 30–150 мг/сут, профилактические — 15 мг/сут.

Препарат малоэффективен у больных с низкой толерантностью к физической нагрузке, при наличии высокой степени стенозирования коронарных артерий.

Эмоксипин является синтетическим антиоксидантным средством, обладающим широким спектром биологического действия. Он ингибирует свободнорадикальное окисление, активно взаимодействует с перекисными радикалами липидов, гидроксильными радикалами пептидов, стабилизирует клеточные мембраны. Может комбинироваться с изосорбида-5-мононитратом, что позволяет достичь большего антиангинального и противоаритмического эффектов, предотвратить развитие сердечной недостаточности.

Мексидол — оксиметилэтилпиридина сукцинат. Подобно Эмоксипину, Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, но оказывает более выраженное антигипоксическое действие.

Основные фармакологические эффекты Мексидола: активно реагирует с перекисными радикалами белков и липидов; оказывает модулирующее действие на некоторые мембрансвязанные ферменты (фосфодиэстеразу, аденилатциклазу), ионные каналы; обладает гиполипидемическим действием, снижает уровень перекисной модификации липопротеидов; блокирует синтез некоторых простагландинов, тромбоксана и лейкотриенов; оптимизирует энергосинтезирующие функции митохондрий в условиях гипоксии; улучшает реологические свойства крови, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Клинические исследования подтвердили эффективность Мексидола при расстройствах ишемического генеза, в том числе при различных проявлениях ИБС.

Цитопротекторы

В последнее время возрос интерес к метаболическому направлению в лечении стабильных форм ИБС. Метаболически действующие препараты потенциально могут сохранить жизнеспособность миокарда (гибернирующий миокард) до проведения операции по восстановлению коронарного кровотока. Метаболическая терапия направлена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ИБС.

Возможные пути цитопротекции:

Из известных в настоящее время миокардиальных цитопротекторов наиболее изученным препаратом с доказанными антиангинальным и антиишемическим действиями является триметазидин, реализующий свое действие на клеточном уровне и воздействующий непосредственно на ишемизированные кардиомиоциты. Высокая эффективность триметазидина в лечении ИБС объясняется его прямым цитопротекторным антиишемическим действием. Триметазидин, с одной стороны, перестраивает энергетический метаболизм, повышая его эффективность, с другой — уменьшает образование свободных радикалов, блокируя окисление жирных кислот [10, 13].

Механизм действия триметазидина связан:

Указанные процессы помогают сохранить в кардиомиоцитах необходимый уровень АТФ, снизить внутриклеточный ацидоз и избыточное накопление ионов кальция.

Таким образом, противоишемическое действие триметазидина осуществляется на уровне миокардиальной клетки за счет изменения метаболических превращений, что позволяет клетке повысить эффективность использования кислорода в условиях его сниженной доставки и таким образом сохранить функции кардиомиоцита.

Триметазидин на российском фармацевтическом рынке представлен такими препаратами, как «Предуктал» (Франция), «Триметазид» (Польша), «Триметазидин», «Римекор» (Россия).

В многочисленных исследованиях убедительно продемонстрирована высокая антиангинальная и антиишемическая эффективность триметазидина у больных ИБС как при монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами [14, 17, 18]. Препарат не менее эффективен в лечении стабильной стенокардии, чем бета-адреноблокаторы или антагонисты кальция, однако наибольшую эффективность он проявляет в сочетании с основными гемодинамическими антиангинальными препаратами. К преимуществам триметазидина относится отсутствие гемодинамических эффектов, что позволяет назначать препарат независимо от уровня артериального давления, особенностей сердечного ритма и сократительной функции миокарда.

Триметазидин может быть назначен на любом этапе лечения стенокардии в составе комбинированной антиангинальной терапии для усиления эффективности бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция и нитратов у следующих категорий больных:

Триметазидин позволяет уменьшить дозу препаратов, оказывающих побочные действия, улучшая общую переносимость лечения.

Важными моментами являются отсутствие противопоказаний, лекарственной несовместимости, а также его хорошая переносимость. Нежелательные реакции возникают очень редко и всегда слабо выражены. Это позволяет применять препарат лицам пожилого возраста, при наличии сахарного диабета и других сопутствующих заболеваний.

Данных о влиянии триметазидина на отдаленные исходы и сердечно-сосудистую смертность у больных ИБС пока нет, поэтому целесообразность его назначения в отсутствие стенокардии или эпизодов безболевой ишемии миокарда не установлена.

Нормализация энергетического метаболизма в кардиомиоцитах является важным и перспективным подходом к лечению больных ХСН. Метаболическая терапия у таких больных должна быть нацелена на улучшение эффективности утилизации кислорода миокардом в условиях ишемии. Однако работ, посвященных изучению особенностей действия триметазидина у больных ХСН, крайне мало [7, 11, 16].

В связи с этим на кафедре клинической фармакологии и фармакотерапии ФППОВ ММА им. И. М. Сеченова было проведено исследование с целью определить пределы и возможности триметазидина в комплексной терапии больных ХСН, осложнившей течение ИБС.

В исследование было включено 82 больных ХСН II–III функциональных классов по NYHA, осложнившей течение ИБС. В их числе было мужчин — 67, женщин — 15, средний возраст составил 62,2 ± 7,3 года. Перед включением в исследование у всех пациентов была достигнута стабилизация состояния на фоне терапии сердечными гликозидами, диуретиками, бета-адреноблокаторами в индивидуально подобранных дозах. Все больные были распределены в две группы: в первую (основную) группу вошли 40 больных, которым к комплексной терапии был добавлен триметазидин в дозе 60 мг/сут и ИАПФ эналаприл в дозе 5–10 мг/сут; вторую (контрольную) группу составили 42 больных, которым к комплексной терапии был добавлен только эналаприл без триметазидина. Между группами не было достоверных различий по возрасту, полу, давности заболевания, ФК ХСН. Длительность наблюдения составила 16 нед.

Клиническую эффективность терапии оценивали по динамике функционального класса ХСН. Всем больным проводилось холтеровское мониторирование ЭКГ с оценкой среднесуточной частоты сердечных сокращений (ЧСС), общего количества эпизодов депрессии сегмента ST, максимальной величины депрессии сегмента ST. Тренды сегмента ST расценивались как ишемические при его горизонтальном снижении не менее чем на 1 мм относительно точки J продолжительностью 1 мин и более. Антиишемический эффект считали достоверным, если количество эпизодов ишемии миокарда уменьшалось на 3 и более и/или суммарная депрессия сегмента ST сокращалась на 50% и более. Также оценивался характер нарушений ритма сердца: количество изолированных желудочковых экстрасистол (ЖЭ), парных ЖЭ, наджелудочковых экстрасистол (НЖЭ), эпизодов неустойчивой желудочковой тахикардии (ЖТ), пробежек наджелудочковой тахикардии (НЖТ). Критериями антиаритмического эффекта считали уменьшение изолированных ЖЭ на 50%, парных ЖЭ — на 90% при полном устранении эпизодов ЖТ.

Для оценки толерантности к физической нагрузке больным проводился тредмил-тест. Критериями положительной пробы являлись типичный приступ стенокардии и/или стойкая горизонтальная депрессия сегмента ST на 1 мм и более. При анализе результатов тредмил-теста оценивались максимальная мощность выполненной нагрузки и общая продолжительность нагрузки.

С целью оценки состояния внутрисердечной гемодинамики пациентам проводилось эхокардиографическое исследование с оценкой следующих морфофункциональных параметров сердца: размер левого предсердия (ЛП), см; конечно-диастолический размер (КДР)Я, см; конечно-систолический размер (КСР), см; фракция выброса (ФВ) левого желудочка, %.

Клинические и инструментальные исследования проводили до и через 16 недель непрерывной терапии.

Статистический анализ полученных данных проводили с использованием стандартных методов статистики, включая вычисление непарного критерия t Стьюдента. Все данные представлены в виде средних стандартных отклонений (М ± m).

Анализ динамики ФК ХСН показал, что через 16 недель лечения у 28% больных первой группы и у 26% больных второй группы было достигнуто улучшение клинического состояния и переход в более низкий ФК ХСН. Количество больных III ФК уменьшилось в первой группе с 50 до 27,5%, во второй — с 64,3 до 30,9%. Количество больных II ФК увеличилось до 67,5 и 66,7% соответственно. На фоне лечения в обеих группах появились больные I ФК: 5% — в первой группе и 2,4% — во второй. В целом ФК ХСН снизился на 11% (р 0,05) и 6,9% (р > 0,05) соответственно, количество НЖЭ — на 26,4% (р 0,05) и 10,8% (р > 0,05) соответственно.

Ни у одного больного, получавшего терапию триметазидином, не было зарегистрировано вновь появившихся парных ЖЭ или эпизодов неустойчивой ЖТ.

По данным холтеровского мониторирования ЭКГ отмечено и достоверное уменьшение суточного количества эпизодов депрессии сегмента SТ в первой группе на 55,5% (р

Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Источник

Мексидол

Содержание

Мексидол [ править | править код ]

Мексидол (2-этил-6-метил-3-оксипиридин сукцинат) — производное 3-оксипиридина, по химическому строению является аналогом пиридоксина, фосфорилированной форме которого присуще нейротропное, антиоксидантное и энергизирующее действие.

Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер. В печени происходит его быстрое фосфорилирование, где образуются активные метаболиты и отмечается его депонирование.

Мексидол характеризуется широким спектром фармакологических эффектов, оказывает церебропротекторное, ноотропное, противогипоксическое, анксиолитическое, антистрессорное и противосудорожное действие, устраняет дефицит функций ЦНС при старении.

Показания к применению: острые нарушения мозгового кровообращения, купирование абстинентного синдрома, дисциркуляторная энцефалопатия, вегетососудистая дистония, невротические и неврозоподобные расстройства, острая интоксикация нейролептиками. Назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно.

В спортивной медицине мексидол применяют при невротических и неврозоподобных расстройствах, поскольку у препарата, в отличие от бензодиазепиновых транквилизаторов, отсутствуют побочные эффекты последних — миорелаксантный, седативный и эйфоризирующий.

Побочные эффекты мексидола: возможна тошнота, сухость во рту.

Состав и форма выпуска [ править | править код ]

Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат 125 мг; 30 или 50 таблеток в упаковке.

Рекомендации к применению в спорте [ править | править код ]

Необходимость антиоксидантного действия, в том числе как средство, ингибирующее процессы перекисного окисления липидов.

Гипоксическое повреждение тканей, вызванное недостатком кислорода при тренировках в анаэробном режиме.

Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок.

Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов.

Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм.

Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные).

Синдром вегетативной дистонии.

Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Таблетки: принимают внутрь. Терапевтическая доза и длительность применения определяются чувствительностью к препарату.

Прием прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

Противопоказания [ править | править код ]

Острые нарушения функции печени и почек, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол у детей не проводилось.

Побочные действия [ править | править код ]

Источник

Способ коррекции функционального состояния спортсменов ситуационного характера деятельности с помощью фармакологического препарата Мексидол и гипербарической оксигенации в спорте высших достижений

Методические рекомендации
Санкт-Петербург, Пенза 2006

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ФИЗИЧЕСКОЙ КУЛЬТУРЫ им. П. Ф. ЛЕСГАФТА, г. Санкт-Петербург ЦЕНТР СПОРТИВНОЙ МЕДИЦИНЫ «БАРОКОМ», г. Пенза

Настоящие рекомендации основаны на концепции формирования функциональных сдвигов в организме и достигаемого физиологического эффекта воздействия фармакологического препарата Мексидола и Гипербарической оксигенации и описывают новый клинико-физиологический подход, рекомендуемый в спортивной медицине с целью коррекции и поддержания оптимального функционального состояния организма в период предсезонной подготовки у спортсменов в спорте высших достижений.

Методические рекомендации предназначены для специалистов по спортивной физиологии и медицине, тренеров, врачей спортивных команд, а также студентов факультетов очного и заочного обучения высших учебных заведений физической культуры.

Авторы- составители: доктор медицинских наук, профессор кафедры физиологии Санкт-Петербургского государственного университета физической культуры им. П. Ф. Лесгафта Левшин И. В.: кандидат медицинских наук, главный врач Центра спортивной медицины «Бароком» (г. Пенза) Поликарпочкин А.Н., врач-невролог Центра спортивной медицины «Бароком» (г. Пенза) Поликарпочкина Н. В.

Рецензент: доктор медицинских наук, профессор, заведующий кафедрой спортивной медицины Санкт-Петербургского государственного университета физической культуры им. П. Ф. Лесгафта. О. С. Насонкин

Авторы выражают благодарность и глубокую признательность за помощь в проведении исследований: президенту и главному тренеру БК «Надежда» (г. Оренбург) Ценаеву Леониду Борисовичу; главному тренеру БК «Спартак-Педуниверситет» (г. Пенза), мастеру спорта Павловой Марине Александровне; главному тренеру ХК «Дизелист» (г. Пенза), Заслуженному тренеру РФ, мастеру спорта Пережогину Юрию Николаевичу; старшему тренеру ХК «Дизелист» (г. Пенза), мастеру спорта Калинину Михаилу Сергеевичу; главному тренеру ХК «Дизель» (г. Пенза), Заслуженному мастеру спорта Первухину Василию Алексеевичу; главному тренеру ХК «Дизель» (г. Пенза), мастеру спорта Воробьеву Юрию Сергеевичу; главному тренеру ФК «Зенит» (г. Пенза), мастеру спорта Понкратову Валерию Павловичу; сотрудникам «ЦСМ-БАРОКОМ»: Кривоносову Николаю Николаевичу, Фунтиковой Виктории Васильевне

1. Общие положения

К немедикаментозному способу, рекомендуемому для достижения высоких спортивных результатов и быстрому восстановлению спортсменов после выполнения максимальных и субмаксимальных физических нагрузок относится гипербарическая оксигенация. Гипербарическая оксигенация обеспечивает экстренную ликвидацию кислородного долга в организме и оказывает, в результате этого, экономизириующее, оптимизирующее, биосинтетическое, репаративно-регенерационное, детоксикационное и энерготропное действие, что способствует улучшению протекания окислительно-восстановительных реакций, обеспечению дополнительного синтеза макроэргических соединений. Указанные физиологические особенности воздействия избытка кислорода на организм обусловливают и показания к применению гипербарической оксигенации в спорте высших достижений.

Использование Мексидола и гипербарической оксигенации самостоятельно, а также их сочетанное использование позволяют повышать умственную и физическую работоспособность спортсменов при выполнении специфической максимальной и субмаксимальной физической нагрузки. Вероятное применение таких немедикаментозных и разрешенных фармакологических средств будет способствовать оптимальной подготовке сборной России к успешному выступлению на Олимпийских Играх 2008 года в Китае.

Необходимо отметить что, средства восстановления и повышения работоспособности должны использоваться в строгом соответствии с задачами тренировочного процесса и конкретной тренировочной программой. Весьма осторожно и крайне индивидуально следует применять средства восстановления в период достижения спортивной формы, так как этот период характеризуется очень тонкой координацией психофизиологических функций, когда не только неадекватная нагрузка, но и несоответствующий комплекс восстановительных средств может снизить достигнутый уровень работоспособности.

Рациональное планирование восстановительных мероприятий в рамках тренировочных нагрузок является залогом успешной подготовки спортсменов высокого класса. Каждый спортсмен начинает свою спортивную карьеру, обладая присущим ему уровнем природной одаренности. Благодаря специальным тренировкам он может подняться на более высокий уровень и максимально раскрыть свой талант.

Тренировочные занятия развивают аэробную силу, анаэробные энергетические системы, повышают устойчивость к действию молочной кислоты, увеличивают мышечную силу, а также мышечную выносливость, развивают умение чередовать напряжение с расслаблением и наилучшим образом использовать силу мышц, необходимую именно в этом виде спорта (например в хоккее), ведут к увеличению скорости, развивают ловкость, «легкие ноги», ловкие руки, статическую и динамическую гибкость и, конечно же, способствуют совершенствованию технического мастерства.

Именно к митохондриям направлен основной поток кислорода из внеклеточной среды (градиент парциального давления кислорода), что объясняет возможность существования в клетке зон с высоким и низким значением р0₂. В таких клетках, как нейроны и кардиомиоциты, до 80-90% поступающего в клетку кислорода потребляется митохондриями.

Группа ферментов и белков, участвующих в процессах окислительного фосфорилирования и образования АТФ локализованных во внутренней мембране митохондрий и кристах, получила название «митохондриальной дыхательной цепи».

По своим физико-химическим и функциональным свойствам ферменты митохондриальной дыхательной цепи объединены в четыре митохондриальных ферментных комплекса (МФК I-IV). Связь между МФК 1-Й и МФК III осуществляет высокомолекулярный переносчик способный участвовать в окислительно-восстановительных реакциях, называемый убихиноном. Связующими звеньями переноса восстановительных эквивалентов между цитохромным участком МФК III и терминальным цитохромоксидазным участком обеспечивает низкомолекулярный белок, Называемый Цитохром С.

Указанные представления способствовали привлечению нашего внимания к Мексидолу, Гипербарической оксигенации и цитохрому С, как средствам, способным повлиять на отдельные звенья митохондриальной дисфункции, имеющей место в тканях организма спортсмена при нагрузках субмаксимальной и максимальной мощности.

2. Мексидол

Мексидол относится к группе антигипоксантов с ноотропными, анксиолитическими и антиоксидантными свойствами. Препарат имеет широкий спектр фармакологической активности и обладает антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием, при этом способен ингибировать свободнорадикальные процессы окисления липидов. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, в том числе к патологическим состояниям, обусловленным дефицитом кислорода, улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), предотвращая гемолиз. Мексидол обладает противовоспалительным и бактерицидным действием, ингибирует протеазы, усиливает дренажную функцию лимфатической системы, усиливает микроциркуляцию, стимулирует репаративно-регенеративные процессы.

Активируя энергосинтезирующие функции митохондрий, мексидол улучшает энергетический обмен клетки и оптимизирует синаптическую передачу. Кроме того, сукцинат, входящий в его состав, сам включается в работу дыхательной цепи, повышая ее эффективность и активность антиоксидантных ферментов, ответственных за образование и расходование активных форм кислорода, в частности, супероксиддисмугазы. Мексидол стимулирует прямое окисление глюкозы по пентозофосфатному шунту, повышает уровень пула восстановленных нуклеотидов (НАДФН), тем самым усиливая антиоксидантную защиту клетки, стабилизируя уровень эндогенных антиоксидантов. Терапевтические эффекты Мексидола выявляются уже в диапазоне дозы от 10 до 300 мг/кг.

Мексидол ингибирует свободнорадикальное окисление липидов мембран, связывая перекисные радикалы липидов, а также осуществляет гиполипидемическое действие, а именно: уменьшает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, снижает соотношение холестерин/фосфолипиды. Мексидол стабилизирует биологические мембраны, в частности, мембраны эритроцитов и тромбоцитов и модулирует рецепторные комплексы мембран мозга, в частности, бензодиазепиновый, ГАМК-ергический, ацетилхолиновый рецепторы, усиливая их способность к связыванию.

Мексидол повышает резистентность организма к действию различных экстремальных повреждающих факторов, таких как нарушение сна, конфликтные ситуации, стресс, травмы головного мозга, электрошок, физические нагрузки, гипоксия, ишемия, различные интоксикации, в том числе этанолом.

Мексидол обладает выраженным транквилизирующим и антистрессорным действием, способностью устранять тревогу, страх, напряжение, беспокойство. При парэнтеральном введении он имеет сходный эффект с диазепамом (седуксеном) и алпразоламом (ксанакс). Антистрессорное действие Мексидола выражается в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных показателей, восстановлении циклов сон-бодрствование и нарушенных процессов обучения и памяти, уменьшении язв желудка, снижении дистрофических, морфологических изменений, возникающих после стресса в различных структурах мозга и в миокарде.

Мексидол обладает отчетливым противосудорожным действием, оказывая влияние как на первично-генерализованные судороги, вызванные, прежде всего, введением ГАМК-эргических веществ, так и на эпилептиформную активность мозга с хроническим эпилептогенным очагом.

Ноотропные свойства Мексидола выражаются в способности улучшать обучение и память, способствовать сохранению памятного следа и противодействовать процессу угасания привитых навыков и рефлексов. Мексидол оказывает выраженное антиамнестическое действие, устраняя нарушения памяти, вызванные различными негативными воздействиями (травма головного мозга, депривация сна, электрошок).

Мексидол оказывает отчетливое антигипоксическое и противоишемическое действие. По антигипоксической активности Мексидол значительно превосходит пиритинол и пирацетам.

Кроме того, препарат оказывает выраженное антигипоксическое действие на миокард. По механизму реализации этих эффектов Мексидол является антигипоксантом прямого энергизирующего действия, эффект которого связан с влиянием на эндогенное дыхание митохондрий, с активацией энергосинтезирующей функции митохондрий. Антигипоксическое действие Мексидола обусловлено также наличием в его формуле сукцината, который в условиях гипоксии, поступая во внутриклеточное пространство, способен окисляться дыхательной цепью.

Кроме того, производные 2-этил-6-метил-3-оксипиридина, к которым относится Мексидол, подавляют агрегацию тромбоцитов, вызываемую коллагеном, тромбином, АДФ и арахидоновой кислотой, ингибируют фосфодиэстеразу циклических нуклеотидов тромбоцитов, а также защищают клетки крови при механической травме. В частности, наблюдается стабилизационная устойчивость мембран эритроцитов к гемолизу и ускоряется процесс кроветворения (восстановление количества эритроцитов) после острой кровопотери или химическом гемолизе.

3. Гипербарическая оксигенация

Гипербарическая оксигенация представляет собой многофакторный раздражитель, влияние которого на организм человека отличает неоднозначность и выраженный полиморфизм ответных, в том числе, и искомых саногенных реакций. Именно воздействие всего комплекса внешних факторов обусловливает состояние внутренней среды организма после сеансов гипербарической оксигенации. Возникающие при этом биохимические, физиологические и прочие реакции можно рассматривать как вторичный процесс, как некий инструмент, с помощью которого реализуется приспособление организма к изменившейся среде обитания и в то же самое время вносится коррекция в патогенез при формировании переутомления у спортсменов.

Кислородное голодание является одним из важных звеньев патологического процесса, обусловливающего жизнеспособность или гибель организма, системы, органа, клетки. При этом первоочередной задачей для организма является обеспечение своевременной доставки кислорода клеткам и прежде всего клеткам мозга.

Увеличение поступления кислорода при гипербарической оксигенации приводит к артериальной и венозной гипероксии, которая является пусковым механизмом следующих явлений в организме.

Во-первых, хорошо известным и важным является заместительный или противогипоксический эффект гипербарического кислорода, который объясняет его терапевтическое действие при различных патологических состояниях, сопровождающихся синдромом общей или локальной гипоксии.

В-третьих, в случае увеличения р0₂ в клетках, развиваются адаптационно-метаболические изменения в тканях, благоприятно отражающиеся на процессах тканевого дыхания и биоэнергетике клетки.

В-четвертых, воздействие гипероксии формирует в организме адаптационный структурно-функциональный след, который в дальнейшем повышает неспецифическую резистентность организма к негативным факторам внешней среды.

Дыхание гипероксической дыхательной газовой смесью ведет к увеличению напряжения артериального кислорода, что уменьшает импульсацию с хеморецепторных зон и снижает альвеолярную вентиляцию. Высокий концентрационный градиент обеспечивает высокую скорость диффузии кислорода в ткани и значительное ускорение процессов тканевого дыхания. Дополнительно, повышенная плотность газа в условиях гипербарии оказывает тренирующее воздействие на дыхательную мускулатуру, повышая резервные возможности системы внешнего дыхания организма. В этих условиях увеличивается диффузия кислорода в клетки, активируется окислительное фосфорилирование и стимулируется микросомальное окисление токсических продуктов метаболизма в печени. К концу лишь одного сеанса гипербарической оксигенации на 20-30% снижается уровень лактата в крови.

В условиях гипероксии в организме повышается содержания активных форм кислорода, увеличивается активность прооксидантной системы в целом, что ведет к повышению проницаемости плазмолеммы для лекарственных веществ, стимулирующих синтез и выделение глюкокортикоидов и катехоламинов, которые, как известно, индуцируют процессы репаративной регенерации и синтеза коллагена.

В ответ на гипероксию в коре головного мозга восстанавливается равновесие процессов возбуждения и торможения, повышается умственная работоспособность человека. Этот эффект используют в практике восстановления и повышения работоспособности спортсменов. Однако, описанными эффектами действие избыточного кислорода не ограничивается. Конечный корригирующий эффект накапливается от сеанса к сеансу.

Следовательно, гипербарическую оксигенацию можно рассматривать как эффективный способ коррекции функционального состояния у спортсменов в спорте высших достижений. При этом главными саногенными факторами являются повышенное общее окружающее давление и избыток кислорода. Перечисленные факторы обеспечивают антигипоксическое, прооксидантное, мембранотропное действие, стимулируют антирадикальную защиту, обеспечивают экономную деятельность внутренних органов. Основные клинико-физиологические эффекты в этом случае манифестируются в виде компрессионного, энергетического, метаболического, детоксикационного, бактерицидного, фармакологического, иммунокорригирующего, стимулирующего репаративно-регенерационные, актопротекторного, вазопрессорного явлений.

4. Мексидол и гипербарическая оксигенация

При проведении курса гипербарической оксигенации совместно с применением фармакологического препарата Мексидола отмечается изменение функционального состояния спортсменов различного профиля деятельности и высокого уровня физической подготовки. При этом, изменения функционального состояния определяются и становятся значимыми на системном и организменном уровне. Повышается устойчивость организма к дефициту кислорода, обусловленное повышением резервных возможностей системы внешнего и тканевого дыхания и проявляемое в увеличении времени задержки дыхания на вдохе и выдохе. Возрастают функциональные и морфологические резервы системы гемодинамики. Уменьшается напряжение основных газотранспортных систем. Одновременно уменьшается концентрация молочной кислоты. Возрастает функциональная активность центральной нервной системы, в частности повышается сила возбудительных процессов и увеличивается их подвижность в коре головного мозга. Интегральным проявлением отмеченных сдвигов является повышение физической работоспособности спортсменов. При возрастании потребности организма в кислороде и формировании значительного кислородного долга проведение сеанса гипербарической оксигенации будет способствовать поступлению и утилизации большего его количества в ткани, не вызывая гуморальной и рефлекторной перестройки организма, направленной на ограничение его поступления в митохондрии.

Учитывая однотипное клинико-физиологическое проявление воздействия мексидола и гипербарической оксигенации, а именно их антигипоксическую избирательную направленность, применение их сочетания не способствует кумуляции корригирующего эффекта в случае воздействия на организм при пребывании в нормальном и преморбидном функциональном состоянии спортсмена. Сочетание мексидола и гипербарической оксигенации следует применять при появлении признаков патологического процесса из-за перетренированности, других аналогичных состояний и переходе функционального состояния организма спортсмена в патологическую стадию.

Исходя из этих положений следует, что спортивный врач или баротерапевт, определяя показания и противопоказания к проведению гипербарической оксигенации у спортсменов, должен учитывать параметры функционального состояния организма спортсмена, его индивидуальные особенности реагирования на дефицит и избыток кислорода, и, на основе этих знаний, правильно подбирать вид корригирующего воздействия. В конечном счете, такой подход позволяет целесообразно повышать эффективность применения и успешность реализовать потенциальные возможности способов фармакологической коррекции и гипербарической оксигенации.

5. Показания к применению

Многочисленные клинико-физиологические эффекты Мексидола и гипербарической оксигенации являются основанием для их широкого применения для улучшения функционального состояния спортсменов и повышения их физической работоспособности. Оптимальные результаты достигаются в следующих случаях:
— оптимизация функционального состояния и работоспособности спортсменов в спорте высших достижений;
— восстановление функционального состояния и работоспособности при хроническом утомлении;
— восстановление функционального состояния и работоспособности при перетренированности в спорте;
— повышение толерантности к физическим нагрузкам максимальной мощности;
— повышение толерантности к длительным физическим нагрузкам средней степени тяжести;
— оптимизация эмоционального состояния и повышение переносимости действия неблагоприятных психоэмоциональных факторов.

6. Противопоказания к применению

Применение Мексидола противопоказано при острых нарушениях функции печени и почек, а также при повышенной чувствительности или непереносимости препарата.

Побочные действия при приеме препарата могут отмечаться со стороны пищеварительной системы в виде тошноты, сухости во рту.

При взаимодействии с другими лекарственными средствами эффекта кумуляции или непереносимости не установлено. Препарат сочетается практически со всеми лекарственными средствами, используемыми в комплексной терапии сосудистой патологии.

Мексидол потенцирует действие противосудорожных средств, транквилизаторов, противопаркинсонических средств, анальгетиков. Препарат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

В связи с низкой токсичностью передозировка мало вероятна и до настоящего времени о таких случаях не сообщалось. Теоретически в случае передозировки возможно возникновение сонливости и седации.

Абсолютных противопоказаний к использованию метода Гипербарической оксигенации не существует. Вместе с тем, существует перечень относительных противопоказаний, при которых следует проводить Гипербарическую оксигенацию у спортсменов. К ним относятся следующие функциональные состояния и заболевания:
— наличие эпилепсии в анамнезе (или других судорожных припадков);
— наличие полостей (каверны, абсцессы, кисты) в легких;
— повышенное систолическое (свыше 160 мм рт.ст.) или диастолическое (свыше 110 мм, рт. ст.) артериальное давление;
— нарушение проходимости слуховых труб и каналов, соединяющих придаточные пазухи носа с внешней средой (полипы, воспаления, аномалии развития);
— острые респираторные заболевания;
— новообразования;
— клаустрофобия;
— повышенная чувствительность к токсическому действию кислорода.

7. Методики применения Мексидола и ГБО

Способ применения и дозы препарата Мексидол

При курсовом применении Мексидол назначается ежедневно в течение 8-10 дней в виде внутривенных инъекций струйно по 4 мл на изотоническом растворе натрия хлорида (16 мл) или на воде для инъекций (в тех же объемах). Инъекция производится в течение 1,5-3,0 минут за 1-1,5 часа до начала тренировочного процесса. Возможно введение Мексидола внутримышечно по 200 мг (4 мл). 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.

При курсовом применении Мексидола и ГБО введение препарата осуществляется внутривенно в объеме 4мл 5% раствора за 10-15 минут до захода спортсменов в отсек ПДК-2М для проведения сеанса ГБО.

Способ применения и дозы Гипербарической оксигенации

Приведенные режимы гипербарической оксигенации отражают и основаны на большом клиническо-физиологическом опыте специалистов. Вместе с тем, в своей практике спортивные врачи и врачи-баротерапевты должны ориентироваться на оптимальную индивидуальную дозу кислорода. Это понятие отражает физиологическую дозу кислорода для лечения и реабилитации больных при соблюдении максимальной оксигенации и недопущении начальных проявлений токсического действия гипербарического кислорода. Ее определяют в процессе первого пробного сеанса гипербарической оксигенации по результатам регистрируемой частоты пульса и величины артериального давления. Чрезмерное увеличение пульса и изменение артериального давления в конце сеанса следует рассматривать как окончание физиологического действия кислорода и трансформацию его в токсическое.

Кроме этого определить оптимальную индивидуальную дозу кислорода поможет расчет минутного объема кровообращения, показатели гипоксической и ортостатической пробы, пробы с задержкой дыхания на выдохе, а также данные о состоянии зрительного и двигательного анализаторов в коре головного мозга, полученные по результатам тестов «критическая частота слияния световых мельканий» и «гидродинамометрия».

В период начала сборов для предсезонной подготовки рекомендуется следующее использование Гипербарической оксигенации. Участвующие в восстановительных мероприятиях спортсмены посещают двухразовые ежедневные тренировки согласно плану учебно-тренировочного процесса. Воздействия Гипербарической оксигенации проводятся в дневное время по одному из предложенных вариантов:

Для повышения уровня работоспособности спортсменов-инструкторов в период «функциональной ямы» сеансы ГБО проводятся в тех же условиях в утренние часы.

При проведении первых пяти сеансов ГБО нежелательно проводить нагрузочные банные процедуры (даже если они запланированы в микроцикле).

Нежелательно параллельное использование других физиотерапевтических процедур.

Использование гипербарической оксигенации не целесообразно в течение 3 месяцев с момента окончания сборов с интенсивной физической нагрузкой в условиях низкогорья и среднегорья, а также после использования прерывистой гипоксикации.

Тренерский коллектив (включая тренера-врача) при планировании учебно-тренировочного процесса и выведении основной массы игроков на пик формы (оптимальное функциональное состояние, игровые кондиции) должен помнить о негативном влиянии курсовой ГБО в период наивысшей функциональной формы.

8. Приложения

Приложение 1. Фармакокинетика Мексидола

При внутримышечном введении препарат определяется в плазме крови на протяжении 4 часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,50 часа Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удержания (MRT) препарата в организме составляет 0,7-1,3 часа. Препарат выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

При пероральном введении Мексидол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта с полупериодом абсорбции (T l/2 abs) 0,08-0,10 часа. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) в плазме крови составляет 0,46-0,50 часа. Величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах) находится в диапазоне от 50 до 100 НГ/МЛ. Период полуэлиминации (Tl/2 el) Мексидола и среднее время удержания (MRT) препарата в организме составляют соответственно 4,7-5,0 часа и 4,9-5,2 часа.

Мексидол в организме человека интенсивно метаболизируется с образованием его глюкуроноконъюгированного продукта. В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% в виде глюкуроноконъюгата от введенной дозы. Наиболее интенсивно Мексидол и его глюкуроноконъюгат экскретируется в течение первых 4 часов после приема препарата. Показатели экскреции с мочой Мексидола и его конъюгированного метаболита имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Приложение 2. Режимы гипербарической оксигенации как самостоятельного способа коррекции функционального состояния спортсменов

Приложение 3. Режимы гипербарической оксигенации как способа коррекции функционального состояния спортсменов совместно с применением Мексидола

Источник