Мексидол уколы для чего назначают взрослым внутримышечно

Мексидол ® (Mexidol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.

Фармакологическое действие

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации (T_max) – 0.45-0.5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания препарата Мексидол ®

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Мексидол ® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол ® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол ® вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться в/м.

В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол ® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол ® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида).

Побочное действие

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском возрасте.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Передозировка

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Условия хранения препарата Мексидол ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Источник

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол ® раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Регистрационный номер РФ: Р N002161/01 от 14.03.2008 г., дата переоформления 13.01.2020 г.

Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000107)-(PГ-RU)-291220 ) от 29.12.2020 г.

Торговое название препарата: Мексидол ®

Международное непатентованное или группировочное наименование: этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50 мг

Натрия метабисульфит – 0,4 мг

Вода для инъекций до 1 мл

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Антиоксидантное средство

Код АТХ: N07XX

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол ® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидол ® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол ® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика:

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации T_max – 0,45-0,5 ч. C_max при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

Показания к применению:

Противопоказания:

– гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

– острая почечная недостаточность;

– острая печеночная недостаточность;

– беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

– детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

В/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидол ® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол ® применяют в первые 10-14 дней – в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол ® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол ® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут на протяжении 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидол ® может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол ® вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол ® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол ® назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Побочное действие:

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но

Источник

Мексидол (раствор) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл по 2 мл или 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие.

Фармакологические свойства

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Мексидол® повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ), креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Показания к применению

— острые нарушения мозгового кровообращения

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях

— острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств

— острая интоксикация антипсихотическими средствами

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена Мексидола® должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Побочные действия

— тошнота и сухость во рту, металлический привкус во рту

Источник

Мексидол

Состав

В состав препарата в форме раствора для инъекций входит этилметилгидроксипиридина сукцинат в качестве активного вещества (50 мг на 1 мл) и вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит и вода для инъекций.

В состав одной таблетки Мексидола входят 125 мг действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцината, а также ряд вспомогательных компонентов: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза натрия) и магния стеарат.

Каждая таблетка покрыта оболочкой белого или кремово-белого цвета, состоящей из: опадрая II белого (макрогол полиэтиленгликоль), поливинилового спирта, талька и диоксида титана.

Форма выпуска

Препарат Мексидол имеет две формы выпуска: в ампулах и в таблетках.

Мексидол в ампулах предназначен для инфузий и внутримышечных инъекций. Раствор выпускается в ампулах из бесцветного или светозащищенного стекла, на которых точка разлома обозначена синим цветом или же белым цветом и тремя маркировочными кольцами, верхнее из которых желтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного.

Ампулы имеют емкость 2 или 5 мл и упакованы по 5 штук в контурные ячейковые упаковки. Картонная упаковка комплектуется 1 или 2 контурными упаковками, а также инструкцией по медицинскому применению препарата.

Для стационаров больниц раствор Мексидол упаковывается по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок.

Одна таблетка препарата Мексидол имеет массу 125 мг и предназначена для приема внутрь. Таблетки выпускаются упакованными по 10 штук в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги или же по 90 штук в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы.

Для стационаров медицинских учреждений таблетки выпускаются в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы, по 450 или по 900 штук в каждой.

Описание препарата в форме раствора для инъекций

Мексидол в ампулах имеет вид прозрачной жидкости, которая может быть как бесцветной, так и слегка желтоватой.

Описание таблетированной формы Мексидола

Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, покрыты оболочкой, цвет которой может варьироваться от белого до белого с чуть кремовым оттенком.

Фармакологическое действие

Лекарство Мексидол принадлежит к фармакологической группе средств, воздействующих на нервную систему.

Кроме того, он оказывает выраженное стресс-протективное действие (то есть повышает резистентность организма к стрессу), способствует улучшению памяти, обладает способностью предупреждать или купировать приступы судорог, а также снижает концентрации отдельных фракций липидов (в частности, липопротеинов низкой плотности) в различных тканях и жидкостях организма.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологические свойства Мексидола обусловлены активностью входящего в его состав этилметилгидроксипиридина сукцината.

Согласно Википедии это вещество относится к категории лекарственных средств, предотвращающих или замедляющих процессы перекисного окисления мембранных липидов в клетках.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат принадлежит к классу 3-оксипиридинов и является производным пиридина общей формулы C5H4_nN(OH)n.

Вещество имеет вид бесцветных кристаллов, которые характеризуются способностью с легкостью растворяться в этаноле и ацетоне, умеренно растворяться в воде и ограниченно — в диэтиловом эфире, бензоле и лигроине.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.

Действуя как антиоксидант, он замедляет и подавляет цепные окислительные реакции, в которых принимают участие активные свободные радикалы, представленные перекисными (RO2*), алкоксильными (RO*) и алкильными (R*) формами кислорода.

Благодаря этому на фоне применения Мексидола:

Препарат регулирует и нормализует показатели активности мембраносвязанных ферментов (в частности, главного фермента холинергической системы ацетилхолинэстеразы, фермента класса лиаз аденилатциклазы и кальций-независимой ФДЭ (фосфодиэстеразы)), а также показатели активности рецепторных комплексов (например, комплекса ГАМК-бензодиазепиновых рецепторов).

Таблетки и уколы Мексидола позволяют повысить сопротивляемость организма влиянию различных агрессивных факторов и патологических состояний, связанных с дефицитом кислорода.

Препарат эффективно устраняет симптомы, вызванные кислородным голоданием, шоковым состоянием, ишемией, нарушениями кровообращения мозга, а также симптомы общего отравления организма лекарственными препаратами (в частности, средствами антипсихотического действия) или алкоголем.

После курса лечения Мексидолом (внутривенно, внутримышечно или перорально):

Лечение препаратом Мексидол в/в или в/м позволяет сохранить ганглионарные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатой оболочки глаза пациентам с прогрессирующими формами нейропатии, вызванной ишемической болезнью и гипоксией.

При этом у больных отмечается существенное повышение функциональной активности сетчатой оболочки глаза и зрительного нерва, повышается острота зрения.

Антистрессорный эффект от лечения таблетками Мексидол выражается в виде:

Также Мексидол является средством, эффективно устраняющим симптомы, которые возникают при абстинентных состояниях.

Он снимает проявления интоксикации, обусловленной алкогольной абстиненцией (как неврологического характера, так и нейротоксические), восстанавливает поведенческие нарушения, нормализует вегетативные функции, снимает или уменьшает выраженность нарушений когнитивных функций, спровоцированных длительным употреблением алкоголя или резким отказом от него.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции действующее вещество Мексидола определяется в плазме крови еще на протяжении четырех часов. Время, в течение которого достигается максимальная плазменная концентрация, составляет от 0,45 до 0,5 часа.

Мексидол достаточно быстро абсорбируется из кровяного русла в различные ткани и органы и так же быстро выводится из организма: среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината варьируется в пределах от 0,7 до 1,3 часа.

Биотрансформация этилметилгидроксипиридина сукцината происходит в печени. В результате ее образуются фосфат-3-оксипиридин, глюкурон-конъюгатов и прочие продукты метаболизма. Причем отдельные из них характеризуются фармакологической активностью.

Препарат экскретируется преимущественно с мочой и, в основном, в глюкуронконъюгированной форме. Незначительное его количество выводится в неизмененном виде.

Согласно аннотации к Мексидолу, достоверные отличия в фармакокинетических профилях этилметилгидроксипиридина сукцината при приеме однократной дозы и прохождении курсового лечения отсутствуют.

После перорального приема таблетки Мексидол этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро абсорбируется, быстро распределяется в различных тканях и органах и быстро выводится из организма.

Спустя от 4,9 до 5,2 часа после приема таблетки ее активное вещество уже не обнаруживается в плазме крови пациента.

После биотрансформации в печени посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой образуются пять метаболитов. В частности, фосфат-3-оксипиридин, который затем распадается под воздействием щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту.

Кроме того, в больших количествах образуется фармакологически активное вещество, которое определяется в моче пациента еще спустя 24-48 часов после приема препарата, два глюкуронконъюгата и вещество, которое выводится из организма в больших количествах с мочой.

Период полувыведения Мексидола после приема внутрь варьируется в пределах от 2 до 2,6 часов.

Вещество выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов (особенно интенсивно этот процесс протекает в первые четыре часа после приема) и лишь незначительная его часть экскретируется в неизмененном виде.

Показатели экскреции с мочой препарата в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма характеризуются индивидуальной вариабельностью.

Показания к применению Мексидола

Показания к применению уколов Мексидола (внутривенно или внутримышечно):

Показания к применению таблеток Мексидол:

Также показанием к применению лекарства в таблетированной форме является наличие у пациента симпомокомплекса, обусловленного воздействием на организм стрессорных факторов.

Кроме того, в профилактических целях Мексидол показан пациентам, у которых высок риск развития соматических заболеваний вследствие воздействия экстремальных факторов и нагрузок.

Механизм действия Мексидола обусловливается его антигипоксантными, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. От чего таблетки Мексидол и когда эффективен раствор препарата? Специалисты отмечают, что наиболее целесообразным и успешным считается назначение средства при:

Противопоказания на Мексидол

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

Побочные действия Мексидола

Препарат характеризуется хорошей переносимостью и довольно редко провоцирует те или иные нежелательные эффекты.

Побочные действия, которые в ряде случаев могут отмечаться после приема Мексидола в форме раствора:

К побочным эффектам, потенциально возможным после приема таблеток Мексидол, относят:

Также препарат иногда повышает или понижает артериальное давление, провоцирует эмоциональную реактивность, дистальный гипергидроз, нарушения координации и процесса засыпания.

Инструкция по применению Мексидола (Способ и дозировка)

Уколы Мексидола, инструкция по применению. Как вводить внутримышечно и внутривенно

Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для введения внутримышечно или в вену (методом струйной или капельной инфузии). Если Мексидол назначается для внутривенного введения, содержимое ампулы следует развести в изотоническом растворе хлорида натрия.

Струйная инфузия предполагает введение раствора в течение пяти-семи минут, капельным способом препарат вводят со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 1200 мг в сутки.

Перед тем как колоть внутримышечно или вводить препарат внутривенно, следует ознакомиться с инструкцией. Оптимальная дозировка Мексидола в ампулах подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от диагноза пациента и характера течения его заболевания.

Дозирование Мексидола в форме раствора

Острые нарушения кровообращения мозга: от 200 до 500 мг капельным способом в вену два-четыре раза в день в течение 10-14 дней.

Далее препарат следует вводить внутримышечно. Как указывается в инструкции, такой метод лечения является наиболее эффективным. Внутримышечно раствор вводят на протяжении двух недель, два или один раз в день, в дозе, равной от 200 до 250 мг.

Устранение последствий черепно-мозговых травм: препарат вводится капельным способом в дозе, равной от 200 до 500 мг. Кратность введений — от 2 до 4, продолжительность курса лечения — от 10 до 15 дней.

Медленно прогрессирующая недостаточность мозгового кровоснабжения на стадии декомпенсации: препарат вводят капельным или струйным методом раз или два в сутки в течение двух недель.

Доза подбирается индивидуально и варьируется в пределах от 200 до 500 мг. Дальнейшее лечение предполагает назначение внутримышечных инъекций: в течение следующих 14 дней пациенту вводят от 100 до 250 мг Мексидола в сутки.

В качестве профилактического средства от дисциркуляторной энцефалопатии: препарат назначается для введения в мышцу, суточная доза составляет от 400 до 500 мг, кратность введений — 2, продолжительность терапевтического курса — две недели.

Легкие нарушения когнитивных функций у пациентов преклонного возраста и тревожные расстройства: раствор вводится в мышцу, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, продолжительность терапевтического курса — от двух недель до одного месяца.

Острая форма инфаркта миокарда (в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): лекарство вводится в мышцу или вену на протяжении двух недель в сочетании с традиционными мерами, которые принимаются для лечения пациентов с инфарктом миокарда.

В первые пять суток терапевтического курса препарат рекомендуется вводить внутривенно методом капельной инфузии, далее можно перейти на внутримышечные инъекции (уколы продолжают делать в течение девяти дней).

При инфузионном методе введения Мексидол разводят в изотоническом растворе хлорида натрия или же в 5-процентном растворе глюкозы. Рекомендованный объем — от 100 до 150 мл, время инфузии может варьироваться в пределах от получаса до полутора часов.

В случаях, когда это необходимо, допускается введение раствора капельным способом (при этом продолжительность инфузии должна составлять не менее пяти минут).

И внутривенно, и внутримышечно препарат следует вводить трижды в сутки с интервалом в восемь часов. Оптимальная доза — от 6 до 9 мг в сутки на каждый килограмм массы тела пациента. Соответственно, разовая доза составляет 2 или 3 мг на килограмм массы тела.

При этом максимально допустимая суточная доза не должна превышать 800 мг, а разовая — 250 мг.

Открытоугольная глаукома (для различных стадий заболевания в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): препарат вводится внутримышечно на протяжении двух недель, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, кратность инъекций — от 1 до 3 в течение дня.

Алкогольная абстиненция: способ введения — капельная инфузия или внутримышечные инъекции, суточная доза варьируется в пределах от 200 до 500 мг, кратность инъекций — 2 или 3 в сутки. Продолжительность терапевтического курса — от 5 до 7 дней.

Интоксикация антипсихотическими препаратами: способ введения — внутривенно, суточная доза — от 200 до 500 мг, продолжительность терапевтического курса — от одной до двух недель.

Острые гнойные воспалительные процессы брюшной полости: препарат показан к назначению как в первые сутки до оперативного вмешательства, так и на первые сутки после проведенной операции. Способ введения — внутривенно капельно и внутримышечно.

Доза подбирается в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, обширности поражения, особенностей клинической картины. Она варьируется в пределах от 300 (при легкой форме некротического панкреатита) до 800 мг (в случае крайне тяжелого течения заболевания) в сутки.

Отмена препарата должна осуществляться постепенно и лишь по достижении устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

Таблетки Мексидол, инструкция по применению

Таблетки Мексидол предназначены для перорального приема. Суточная доза варьируется в пределах от 375 до 750 мг, кратность приемов — 3 (одна-две таблетки трижды в день). Максимально допустимая доза — 800 мг в сутки, что соответствует 6 таблеткам.

Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и реакции организма пациента на назначенное лечение. Как правило, он составляет от двух недель до полутора месяцев. В случае, когда препарат назначается для купирования симптомов алкогольной абстиненции, продолжительность курса составляет от пяти до семи дней.

При этом резкая отмена препарата недопустима: лечение прекращают постепенно, снижая дозу в течение двух-трех дней.

В начале курса пациенту назначают принимать по одной или две таблетки за прием раз или два раза в день. Дозу постепенно повышают до получения положительного клинического эффекта (при этом она не должна превышать 6 таблеток в сутки).

Продолжительность терапевтического курса у больных с диагнозом ишемическая болезнь составляет от полутора до двух месяцев. При необходимости по назначению врача может быть назначен повторный курс. Оптимальное время для назначения повторного курса — осень и весна.

Передозировка

Инструкция предупреждает о том, что такое лекарство, как Мексидол, в случае превышения рекомендованной дозы может провоцировать развитие сонливости.

Взаимодействие

Препарат совместим со всеми лекарственными средствами, которые используются для лечения соматических заболеваний.

При одновременном употреблении с производными бензодиазепина, антидепрессивными, нейролептическими, транквилизирующими, противосудорожными (например, Карбамазепином) и противопаркинсоническими (леводопой) препаратами усиливает их действие на организм.

Это позволяет существенно сократить дозы последних, а также снизить вероятность развития и выраженность нежелательных побочных эффектов (для чего и назначают Мексидол отдельным категориям пациентов).

Препарат снижает выраженность токсических эффектов этанола.

Мексидол и Пирацетам, совместимость

Пирацетам в качестве активного компонента входит в состав препарата Ноотропил, который применяется для улучшения когнитивных (познавательных) процессов головного мозга.

Совместное назначение Ноотропила и Мексидола позволяет добиться лучших результатов в повышении умственных способностей у детей, восстановлении пациентов после перенесенных ишемического инсульта или комы, лечении хронического алкоголизма, психоорганического синдрома (в том числе и у пациентов преклонного возраста со сниженной памятью, лабильностью настроения, поведенческими расстройствами) и т.д.

Следует, однако, отметить, что в противоположность ноотропным препаратам (и, в частности, Ноотропила) Мексидол не оказывает активирующего действия на организм, не провоцирует нарушений сна и повышения судорожной активности.

По своей же терапевтической эффективности он значительно превосходит Пирацетам.

Совместимость Мексидола и Актовегина

Мексидол и Актовегин обладают сходным механизмом действия, поэтому нередко их назначают в сочетании друг с другом. Однако, поскольку Актовегин производится из телячьей крови, он несколько чаще, чем Мексидол, провоцирует те или иные побочные эффекты.

Актовегин на молекулярном уровне ускоряет процессы утилизации кислорода и глюкозы, повышая тем самым устойчивость организма к условиям гипоксии и способствуя повышению энергетического метаболизма.

Являясь мощным антигипоксантом, Актовегин назначается при сахарном диабете, черепно-мозговых травмах, после инсульта, при склерозе, церебральной недостаточности, нарушениях периферического и венозного кровообращения и т.д.

Совместимость Кавинтона и Мексидола

В качестве активного компонента Кавинтона используется винпоцетин, который синтезируют из винкамина — алкалоида многолетнего растения барвинок малый. Вещество обладает способностью расширять сосуды, улучшать кровообращение головного мозга, оказывает выраженный антиагрегационный и антигипоксический эффект.

Кроме того, винпоцетин способен воздействовать на процессы обмена веществ, протекающие в тканях головного мозга, и уменьшает агрегацию (или, иными словами, слипание) тромбоцитов, улучшая тем самым ее реологические свойства.

Условия продажи

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить Мексидол следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.

Срок годности

Таблетки и раствор Мексидол годны к использованию в течение 3-х лет. По истечении указанного на упаковке срока применять их запрещено.

Особые указания

Раствор для внутримышечного и внутривенного введения

У пациентов, имеющих предрасположенность к аллергическим реакциям, при повышенной чувствительности к сульфитам, а также у людей, больных бронхиальной астмой, на фоне лечения могут развиваться тяжелые реакции гиперчувствительности.

Таблетки Мексидол

Во время курса лечения таблетками Мексидол следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и выполнении сопряженных с опасностью для здоровья и жизни работ. Это связано с тем, что препарат обладает способностью замедлять скорость психомоторных реакций и снижать концентрацию внимания.

Источник