Мелатонин для чего применяют

Мелатонин: польза и вред

Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.

Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.

Что такое мелатонин

Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».

Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.

Также вещество помогает регулировать:

Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.

Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.

Показания к применению

Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к приему мелатонина служат:

Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.

Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.

Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.

Правила приема

Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?

Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.

Как долго можно принимать мелатонин

Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.

Другие снотворные средства

Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:

Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.

Источник

Мелатонин (Melatonin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.

1 таб.
мелатонин3 мг

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.

Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мелатонин

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Режим дозирования

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 6 мг.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.

В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами

При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Источник

Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Доставим в одну из 2372 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

Краткое описание

Северная звезда ЗАО, Российская Федерация, при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сон-бодрствование, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Состав

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Показания

Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в том числе у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.

Способ применения и дозировка

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Частота приема устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость в первую неделю терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, отеки.

Противопоказания

Аллергические заболевания, лимфома, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, лактация.

Особые указания

При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами не изучено.
Не рекомендуется одновременное применение мелатонина с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, ингибиторами МАО, кортикостероидами, циклоспорином.

Источник

Мелатонин – препарат, который помогает восстановить силы и здоровье

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин – что это такое? Этим вопросом задавался практически каждый, кто испытал на себе все неудобства так называемого джетлага – вынужденной быстрой смены часовых поясов, которая возникает при авиаперелетах на дальние расстояния. Организму нужно привыкнуть к тому, что день и ночь будут наступать в новое время. Чтобы ускорить процесс адаптации, не спать на экскурсиях и не мучиться от бессонницы по ночам, врачи рекомендуют путешественникам принимать таблетки с мелатонином.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин поможет заснуть вовремя, чтобы затем оставаться бодрым весь день

Мелатонин – это гормон, который синхронизирует работу человеческого организма с наличием солнечного света. Когда человек видит свет, выработка мелатонина уменьшается, и сон отступает. При этом не важно, исходит ли видимый свет от солнца или от монитора, экрана телевизора, осветительных приборов. Поэтому-то желающим хорошо высыпаться пациентам сомнологи и рекомендуют перестать использовать гаджеты за пару часов до сна. Когда глаза перестают видеть свет, выработка мелатонина возрастает, и человек может, наконец-то, заснуть.

Кстати. Выражение «Спит, как младенец» тесно связано с мелатонином. Концентрация этого гормона в крови младенцев в тысячи раз больше, чем у пожилых людей. Поэтому младенцы способны спать достаточно долго и крепко, а пожилым людям, чтобы высыпаться, приходится принимать мелатонин в таблетках.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин в таблетках помогает крепко спать

Мелатонин – не просто снотворное

Снотворное действие – это далеко не единственное полезное свойство гормона. Мелатонин настраивает так называемые биологические часы человека – синхронизирует работу всех клеток, запускает процессы, которые должны проходить в дневное или, наоборот, ночное время. Поэтому при достаточном количестве гормона:

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Таблетки с мелатонином помогают настроить биологические часы

Полезный совет. Чтобы выработка мелатонина не снижалась в ночное время, спите при плотно задернутых шторах и не включайте ночник. Когда посреди ночи приходится вставать, постарайтесь использовать как можно меньше света. Например, чтобы осветить себе путь, используйте не верхний свет, а фонарик или телефон. Если же вам пришлось засидеться над работой допоздна, постарайтесь использовать минимум освещения. Это поможет лучше выспаться в оставшиеся часы.

Натуральные аналоги мелатонина в таблетках

Мелатонин можно получать не только из лекарств. Большую часть необходимой организму дневной дозы гормона (около 70%) он синтезирует самостоятельно. За это ответственны шишковидная железа головного мозга и клетки, которые находятся в стенках ЖКТ, легких, дыхательных путей, корковом слое почек и даже в крови.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Большую часть мелатонина в организме вырабатывает шишковидная железа

Оставшуюся часть вещества можно получить с пищей, богатой триптофаном. Эта аминокислота, из которой организм синтезирует мелатонин, содержится преимущественно в продуктах животного происхождения – яйцах, индюшином мясе, молочных продуктах. Растительные лидеры по содержанию триптофана – грецкие орехи, семена горчицы, соя, миндаль, арахис, водоросли, кукуруза, рис, имбирь, перловая и овсяная крупы.

Чтобы не принимать мелатонин в таблетках:

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Больше всего мелатонина вырабатывается в полной темноте

Обратите внимание: когда вы употребляете кофе, алкоголь, табак, снотворное, антидепрессанты, противовоспалительные средства или препараты, которые блокируют кальций, выработка мелатонина сокращается.

Таблетки Мелатонин: показания и противопоказания

Мелатонин – препарат, который рекомендуется применять:

Прием мелатонина помогает справиться с симптомами болезни Альцгеймера, мигренью, фибромиалгией, дискинезией, эпилепсией, новообразованиями.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

БАДы для сна с мелатонином помогают во многих других случаях

Противопоказания

Препарат не рекомендуется принимать:

Возможные побочные эффекты – вялость, сонливость, особенно по утрам, головная боль, диарея, аллергические реакции, снижение остроты зрения, головокружение. Зато передозировка препарата не приносит долговременного вреда. Могут возникнуть дезориентация и длительный сон.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

При приеме мелатонина возможны сонливость и вялость

В США мелатонин считается биодобавкой. В России этот гормон входит в состав препаратов Мелатонин, Мелаксен, Мелатон, Циркадин, Юкалин, Мелапур. В Украине выпускается препарат Вита-Мелатонин.

Мелатонин – что это за препарат, как его принимать?

Мелатонин облегчает засыпание, стимулирует переход сна в глубокую фазу. В это время процессы восстановления и обновления организма идут быстрее всего. Обычно препарат принимают перед сном за 30–90 минут до желаемого времени засыпания. В некоторых случаях таблетки принимают непосредственно перед сном, даже лежа в кровати. После этого рекомендуется сделать освещение минимальным или выключить вовсе.

Если вы проснулись среди ночи и не можете уснуть, пить лекарство уже нельзя. Это ухудшит ситуацию – биологические часы собьются еще больше. Чтобы стабилизировать ритм засыпания, желательно принимать таблетки в одно и то же время.

Обычно прием препарата стартует с минимальной дозы и постепенно повышается до тех пор, пока у пациента не восстановится физиологический ритм сна. После стабилизации эффекта доза препарата плавно снижается в течение 7-10 дней. Резко заканчивать курс лечения не рекомендуется.

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Принимайте препарат так, как назначил вам врач

Как долго можно принимать Мелатонин?

Препарат не вызывает привыкания, поэтому его можно принимать 3–6-месячными курсами с недельным перерывом через каждый месяц приема. Оптимальную длительность курса лечения определяет врач.

Как проверить, подходят ли вам таблетки Мелатонин?

Подобранное врачом лекарство вам помогает, если вы:

Чтобы получить наглядные доказательства, сделайте фото до начала приема мелатонина и после его окончания. Если на второй фотографии вы будете выглядеть свежее и даже моложе, курс явно пошел вам на пользу. Высыпайтесь и будьте здоровы!

Источник

Инструкция

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

Мелатонин для чего применяют. Смотреть фото Мелатонин для чего применяют. Смотреть картинку Мелатонин для чего применяют. Картинка про Мелатонин для чего применяют. Фото Мелатонин для чего применяют

1 таблетка содержит:

состав оболочки: гипромеллоза — 1,53 мг; полисор- бат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,51 мг; титана диоксид Е 171-0,32 мг.

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метео- чувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 — 8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Ста> в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тта> в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Стах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, щ-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т|/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2 % — 10 % выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Стах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *