Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Вита-мелатонин : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит мелатонина 3 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской;

Фармакологическое действие

Вита-мелагонин является синтетическим аналогом нейропептида шишковидного тела (эпифиза) мелатонина. Мелатонин действует на мелатониновые рецепторы. Как полагают, это способствует нормализации сна, так как эти рецепторы участвуют в регуляиии циркадных ритмов сна. Мелатонин связан с контролем циркадных ритмов, сменой сна и бодрствования. Это объясняет его седативный и снотворный эффекты. Способность влиять на биологическую смену сна и бодрствования позволяет использовать мелатонин для профилактики расстройств циркадного ритма при смене часовых поясов.

Препарат нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию. Улучшает только нарушенное функциональное состояние эндотелия, не влияя на нормальную функцию эндотелия. Мелатонин снижает систолическое давление и частоту сердечных сокращений у пожилых больных в состоянии покоя, уменьшает повышение артериального давления при психоэмоциональной нагрузке. Препарат нормализует автономную нервную регуляцию сердечно-сосудистой системы преимущественно в ночной период, что содействует улучшению нарушенного суточного профиля артериального давления. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень. Биодоступность препарата составляет 30-50 %. Средний период полувыведения мелатонина составляет 45 мин. Выводится из организма почками.

Фармакокинетика

Показания к применению

Для профилактики и лечения расстройств циркадного ритма «сон-бодрствование» при изменении часовых поясов, проявляющегося повышенной утомляемостью; нарушение сна, включая хроническую бессонницу функционального происхождения, бессонница у людей пожилого возраста (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и гиперхолестеринемии).

Противопоказания

Беременность и период лактации

Препарат не применяют в период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Для лечения Вита-мелатонин назначают внутрь взрослым от 3 мг до 6 мг (1-2 таблетки) в сутки, за 30 минут до сна каждый день, желательно в одно и то же время.

Курс лечения продолжают до восстановления физиологического ритма «сон-бодрствование», но не более 1 месяца.

С профилактической целью дозу препарата и длительность его применения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и течения заболевания. Обычно назначают по 1-2 таблетки в сутки, за

Для лечения хронических нарушений сна (в том числе при сопутствующей гипертонической болезни и/или гиперхолестеринемии) у пациентов пожилого возраста препарат назначают в минимальной эффективной дозе 1,5 мг (1/2 таблетки) один раз в сутки, за 30 минут до сна. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 3 мг. Отмену препарата следует проводить постепенно, уменьшая дозу в течение 1-2 недель.

По такой же схеме препарат принимают при повышенном артериальном давлении и гипертонической болезни у пациентов пожилого возраста. Препарат можно применять в течение 3-6 месяцев с интервалами по 1 неделе между месячными курсами лечения. При применении дозы препарата 3 мг/сутки длительность лечения рекомендуется ограничить до 13 недель.

Побочное действие

В некоторых случаях при применении препарата могут иметь место побочные реакции. Побочные реакции распределяются по частоте их возникновения таким образом: очень распространенные (>1/10), распространенные (от 1/100 до 1 /10), нераспространенные (от 1/1000 до 1/100), редко распространенные (от 1/10 000 до 1/1000), очень редко распространенные (

Передозировка

Описано несколько случаев передозировки мелатонина (одномоментный прием 24-30 мг препарата). При передозировке могут развиваться дезориентация, продолжительный сон, кратковременная потеря памяти. При появлении указанных симптомов следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы применяете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом о возможности приема препарата!

Клонидин, дексаметазон, флувоксамин могут изменять секрецию эндогенного мелатонина. Вита-мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстроп андрогены и др.).

Вита-мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Мелатонин может применяться с лизиноприлом в сопутствующей антигипертензивной терапии, усиливая его эффект.

Есть данные, что при сочетании мелатонина с нифедипином может уменьшаться его эффективность.

Особенности применения

Не применять женщинам, планирующим беременность, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

При применении Вита-мелатонина следует избегать яркого освещения.

У пациентов с циррозом печени уровень метаболизма мелатонина снижен, поэтому применять препарат этим больным необходимо с осторожностью.

Применение мелатонина у пациентов пожилого возраста способствует повышению умственной и физической работоспособности, облегчению стрессовых реакций и улучшению настроения. У пожилых пациентов с нарушением сна и артериальной гипертензией 1-2 степени использование мелатонина повышает эффективность комплексной антигипертензивной терапии.

Препарат может применяться у больных с повышенным артериальным давлением (особенно систолическим) и гиперхолестеринемией. При длительном применении Вита-мелатонин снижает уровень холестерина у пациентов с гиперхолестеринемией, но не влияет на уровень холестерина при его нормальном содержании в сыворотке крови. Препарат снижает уровень инсулина и глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с гипертонической болезнью и гиперхолестеринемией, сопровождающихся инсулинорезистентностью.

С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и/или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.

Мелатонин вызывает сонливость. С осторожностью следует применять препарат, если вероятная сонливость может быть связана с риском или опасностью для здоровья пациента.

Не рекомендуется к применению больным аутоиммунными заболеваниями.

Одновременный прием алкоголя снижает эффективность мелатонина.

Почечная недостаточность. Отсутствуют исследования о влиянии почечной недостаточности различной степени на фармакокинетику мелатонина, поэтому таким пациентам мелатонин следует применять с осторожностью.

Нарушения функции печени. Отсутствует опыт применения мелатонина пациентами с нарушениями функции печени. Опубликованные данные свидетельствуют о заметно повышенном уровне эндогенного мелатонина в дневное время в результате уменьшенного его выведения у таких пациентов. Поэтому мелатонин не рекомендуется применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

С осторожностью следует применять пациентам, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Источник

Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Доставим в одну из 2372 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.

Оплата в аптеке при получении товара

Инструкция по применению Мелатонин-СЗ таблетки п.п.о. 3мг 60 шт.

Краткое описание

Северная звезда ЗАО, Российская Федерация, при расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма сон-бодрствование, таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Состав

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.
Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.
Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.
Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Показания

Расстройство нормального циркадного ритма (десинхроноз) вследствие быстрого перемещения между часовыми поясами Земли, проявляющееся повышенной утомляемостью; нарушения сна (в том числе у пациентов пожилого возраста); депрессивные состояния, имеющие сезонный характер.

Способ применения и дозировка

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 6 мг.
Частота приема устанавливается индивидуально.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, утренняя сонливость в первую неделю терапии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Прочие: аллергические реакции, отеки.

Противопоказания

Аллергические заболевания, лимфома, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, хроническая почечная недостаточность, беременность, лактация.

Особые указания

При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственное взаимодействие мелатонина с другими лекарственными препаратами не изучено.
Не рекомендуется одновременное применение мелатонина с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, ингибиторами МАО, кортикостероидами, циклоспорином.

Источник

Мелатонин (Melatonin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелатонин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро белого или белого с желтоватым оттенком цвета и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.

1 таб.
мелатонин3 мг

Фармакологическое действие

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.

Оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Повышает концентрацию GABA и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе GABA, допамина и серотонина. Известно, что GABA является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств.

Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружения, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает частоту ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными.

Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции.

Обладает иммуностимулирующими и антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мелатонин

При расстройствах сна, в т.ч. обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Режим дозирования

Индивидуальный. Принимают внутрь в дозе 1.5-3 мг 1 раз/сут за 30-40 мин до сна.

Максимальная суточная доза составляет 6 мг.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: почечная недостаточность (КК >30 мл/мин), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется применять у женщин, желающих забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным действием мелатонина.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

В период применения мелатонина рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, планирующих беременность, о наличии у мелатонина слабого контрацептивного действия.

В период применения мелатонина не следует употреблять алкоголь, который снижает его эффективность.

С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования у пожилых пациентов.

Влияние на способность к вождению транспортными средствами и управлению механизмами

При применении мелатонина следует воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости).

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма иизоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19. Следует избегать их одновременного применения.

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма.

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор иизофермента CYP2D), поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего.

Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования иизофермента CYP1А2.

Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или ЗГТ), которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма иизоферментами CYP1A1 и CYP1A2.

Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.

Индукторы иизофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина при одновременном применении.

Этанол при одновременном применении с мелатонином снижает его эффективность.

Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных препаратов, таких как залеплон, золпидем и зопиклон.

Одновременное применение мелатонина и золпидема может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.

Одновременное применение мелатонина с тиоридазином и имипрамином приводило к увеличению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных занятий в сравнении с монотерапией имипрамином. а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Источник

Мелатонин: польза и вред

Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.

Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.

Что такое мелатонин

Это один из основных гормонов эпифиза. Он был открыт в 1958 г. и сразу получил название «гормона сна», так как его концентрация резко увеличивается в момент засыпания. Поэтому мелатонин посчитали веществом, отвечающим за качество сна и его глубину. Однако его функции намного шире.

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

После открытия, мелатонин сразу получил название «гормона сна».

Гормон является своеобразным регулятором и стабилизатором всех важных процессов и помогает организму функционировать в едином ритме. Он отвечает за наши суточные биоритмы.

Также вещество помогает регулировать:

Недостаток гормона вызывает нарушения сна: снижает его продолжительность и ухудшает качество. Помочь решить проблему должна биодобавка мелатонина.

Однако у препарата есть четкие показания к применению и его использование в качестве таблеток для сна целесообразно только после всестороннего обследования.

Показания к применению

Как снотворное мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна. Препарат регулирует фазы сна, однако, он практически не влияет на процесс засыпания. Чаще всего его используют для коррекции нарушений ритма сон-бодрствование при смене часовых поясов.

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Мелатонин рекомендован лишь при определенных видах расстройства сна.

Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказаниями к приему мелатонина служат:

Пока еще не до конца изучено влияние гормона на детей. Поэтому специалисты не рекомендуют использовать препарат беременным, в период кормления грудью и детям до 18 лет. Также средство следует принимать с осторожностью, если пациенту назначены другие снотворные препараты или антикоагулянты.

Во время приема нельзя употреблять спиртные напитки, так как алкоголь снижает эффективность мелатонина.

Биодобавка считается безопасной, при проведении исследований никаких серьезных побочных эффектов выявлено не было. У некоторых людей препарат может вызывать дневную сонливость. Возможно, такое состояние связано с индивидуальным снижением скорости его выведения из организма.

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Биодобавка считается безопасной, но есть ограничения в использовании.

Правила приема

Несмотря на высокий уровень безопасности, при использовании средства нужно соблюдать рекомендации по его применению. Как принимать препарат, чтобы не навредить здоровью?

Поскольку не все добавки одинаковы, перед приемом конкретного средства обязательно изучите инструкцию по его использованию.

Как долго можно принимать мелатонин

Специалисты предупреждают, что максимальный период приема препарата не должен превышать 1 месяца. Особенно, если точно не установлено, что бессонница вызвана нарушением синтеза мелатонина. Его передозировка может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Передозировка мелатонина может вызвать сужение сосудов, заторможенность и другие нежелательные последствия.

Также не стоит забывать, что мелатонин является гормоном. И, следовательно, его длительный прием влияет на всю эндокринную систему в целом, вызывая гормональный дисбаланс.

Другие снотворные средства

Список снотворных препаратов, продающихся без рецепта, довольно ограничен. Чаще всего в аптеках могут предложить:

Препараты нельзя считать аналогами мелатонина, но они обладают седативным и отчасти снотворным эффектом. И могут использоваться при легкой форме бессонницы.

Источник

Инструкция

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Смотреть картинку Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Картинка про Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым. Фото Мелатонин таблетки для чего принимать взрослым

1 таблетка содержит:

состав оболочки: гипромеллоза — 1,53 мг; полисор- бат-80 (твин-80) — 0,64 мг; тальк — 0,51 мг; титана диоксид Е 171-0,32 мг.

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метео- чувствительных людей к изменениям погодных условий. Фармакокинетика Абсорбция

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 — 8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Ста> в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тта> в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Стах в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %).

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60 %. В основном мелатонин связывается с альбумином, щ-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т|/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2 % — 10 % выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Стах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.

Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *