Мелбек что за лекарство
Мелбек таблетки : инструкция по применению
Состав
1 таблетка содержит: мелоксикам 7,5 мг (или 15 мг).
Вспомогательные вещества: кросповидон (Kollidon Cl), повидон (PVP K30, поливинилпирролидон), целлюлоза микрокристаллическая PH 102, натрия цитрат, лактоза безводная, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.
Описание
Таблетки 7,5 мг: светло-желтые круглые таблетки с фаской с разделительной риской на одной стороне.
Таблетки 15 мг: светло-желтые круглые таблетки с фаской с перекрестной риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Мелоксикам.
Показания к применению
Краткосрочная симптоматическая терапия обострения остеоартроза.
Долговременная симптоматическая терапия ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита.
Способ применения и дозы
Суточную дозу следует принимать однократно во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Побочные реакции могут быть уменьшены назначением самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.
Необходимость в приеме лекарственного средства и эффективность лечения следует периодически контролировать, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит в стадии обострения: суточная доза 7,5 мг (одна таблетка 7,5 мг или половина таблетки 15 мг). В случае отсутствия эффекта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг).
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: суточная доза 15 мг (две таблетки 7,5 мг или одна таблетка 15 мг). (См. ниже раздел «Применение у отдельных категорий пациентов»), В зависимости от клинического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки (одна таблетка 7.5 мг или половина таблетки 15 мг).
Суточная доза мелоксикама 15 мг не должна превышаться.
Применение у отдельных категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста и пациентов с повышенным риском развития побочных реакций:
у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для долгосрочного лечения ревматоидного артрита или болезни Бехтерева составляет 7,5 мг в день. Пациенты с повышенным риском развития побочных реакций также должны начать лечение с 7,5 мг мелоксикама в день.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, не должна быть превышена суточная доза мелоксикама 7,5 мг. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) снижение дозы не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью: у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется (см. раздел «Меры предосторожности»).
Применение у детей: Таблетки Мелбек противопоказаны детям и подросткам до 16 лет.
Противопоказания
повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому из вспомогательных компонентов, а также другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), включая аспирин. Пациентам, у которых после приема аспирина или других НПВС развились симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, отек Квинке или крапивница, прием мелоксикама противопоказан;
желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе в связи с предшествующей терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
острая или перенесенная ранее язва желудка или желудочно-кишечное кровотечение (по крайней мере 2 эпизода подтвержденных язвы или кровотечения);
желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие состояния с повышенным риском развития кровотечения;
неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит);
тяжелая печеночная недостаточность;
пациенты с тяжелой почечной недостаточностью, не находящиеся на гемодиализе;
тяжелая сердечная недостаточность;
противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ);
период беременности и грудного вскармливания;
дети и подростки в возрасте до 16 лет.
Меры предосторожности
Побочные реакции могут быть уменьшены с помощью назначения самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.
В случае недостаточного терапевтического эффекта, максимальная рекомендуемая суточная доза (15 мг) не должна быть превышена. Одновременного применения других НПВС следует избегать, поскольку возможно увеличение риска токсичности без повышения эффективности лечения. Применение мелоксикама в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, не рекомендовано.
Мелоксикам не рекомендован для пациентов, которые нуждаются в купировании острой боли. Если после нескольких дней приема мелоксикама улучшения не произошло, лечение должно быть пересмотрено.
До начала лечения мелоксикамом необходимо уточнить анамнез, были ли ранее у пациента эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и были ли данные состояния полностью излечены. В связи с возможным возникновением рецидива пациенты с перенесенными указанными заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением во время приема мелоксикама.
Желудочно-кишечный тракт: как и при использовании других НПВС потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.
Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВС, у пациентов с наличием язвы или кровотечения в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы.
Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания.
Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мелбек необходимо отменить.
Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.
Следует с осторожностью назначать у пациентов, получающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (пожилые пациенты, пациенты, получающие гепарин в лечебных дозах, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, назначаемую в противовоспалительных дозах ( в разовой дозе или в суточной дозе).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени должны находится под наблюдением во время лечения НПВС из-за возможной задержки жидкости и усиления отеков. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется у пациентов с риском повышения АД до и во время лечения мелоксикамом.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшом увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Данный риск не исключен для мелоксикама.
Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Нарушение функции печени: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.
Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.
Нарушение функции почек: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем,
Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.
В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелбек не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин).
НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня, В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, волчаночная нефропатия или другие тяжелые заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг. Уровень калия необходимо контролировать у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих лекарственные средства, прием которых может повлиять на уровень калия в крови.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.
Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Лекарственное средство содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать таблетки Мелбек.
Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении мелоксикама. Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса. Наиболее высокий риск развития тяжёлых кожных реакций в течение первых недель лечения.
Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения мелоксикама. никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.
Если у Вас появилась сыпь или другие кожные симптомы, остановите применение мелоксикама, немедленно обратитесь к врачу и расскажите ему, какие препараты Вы принимаете.
Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении исследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Совместное применение с пеметрекседом
Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ингибиторов синтеза простагландина увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВС не рекомендуется.
Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥500 мг однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).
Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышение риска кровотечений. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).
Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.
Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Мелбек и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина-П и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента, и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.
Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. Это взаимодействие имеет клиническое значение.
НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.
Риск гиперкалиемии: некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.
Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.
Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.
Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этимданные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.
Пеметрексед: если мелоксикам и пеметрексед должны приниматься одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен принматься минимум в течение в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
Побочное действие
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Были сообщения о развитии сердечной недостаточности, отеков, артериальной гипертензии, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона, гастрита.
Побочные реакции изложены по частоте встречаемости согласно следующей шкале: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до
Беременность и период лактации
Мелбек противопоказан во время беременности.
Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности.
Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:
преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;
дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.
У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения (причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке) и снижаться сократительная способность матки, и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов.
Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Мелбек, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Исследования по оценке влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупредить, что могут появиться такие побочные реакции как: нарушения зрения, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует отказаться от выполнения потенциально опасных действий, таких как, управление автомобилем или механизмами.
Передозировка
При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при приеме НПВС в терапевтических дозах, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.
Лечение симптоматическое. Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.
Условия отпуска из аптек
отпускают по рецепту.
Срок годности
Таблетки 7,5 мг №10×1, 10×2, 10×3: 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЕ/ПВДХ/Аl. 1 (2), (3) блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
Таблетки 15 мг №10×1, 10×2, 10×3: 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЕ/ПВДХ/Аl. 1 (2), (3) блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.
Владелец лицензии: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Стамбул, Турция.
Производитель: Нобел Илач Санайи ве Тиджарет А.Ш., г. Дюздже, д. Санджаклар, Турция.
МЕЛБЕК®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
Описание
Таблетки круглой формы светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Всасывание. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет почти 90 %.
Распределение. Мелоксикам интенсивно связывается с белками плазмы, особенно с альбуминами (99 %).
Проникает в синовиальную жидкость, где концентрация его составляет примерно 50 % от концентрации в плазме.
Объем распределения низкий и в среднем составляет 11 л, при этом коэффициент вариации составляет от 7 до 20 %.
Объем распределения после многократного приема (от 7,5 до 15 мг) в среднем составляет 11 л, межиндивидуальные различия составляют 30 – 40 %.
Выведение. Мелоксикам преимущественно выводится в равной степени с калом и через почки, в неизмененном виде – менее 5 % от суточной дозы с калом, в моче в неизмененном виде обнаруживаются только следы первоначальной формы препарата.
Линейность/нелинейность. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5–15 мг при приеме внутрь или внутримышечном введении.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
Лица пожилого возраста
Пожилые мужчины имеют фармакокинетические параметры, сходные с параметрами молодых мужчин.
Пожилые женщины имеют более высоки е значения AUC и более длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.
Средний плазменный клиренс в равновесном состоянии у лиц пожилого возраста ниже в сравнении с лицами молодого возраста.
Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным веществом (НПВС) из семейства оксикамов, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим свойствами.
Противовоспалительное действие мелоксикама было доказано на классических моделях воспаления. Как и у других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, есть, по крайней мере, один общий способ действия для всех НПВП (включая мелоксикам): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных медиаторов воспаления.
Показания к применению
C имптоматическая терапия:
болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративные заболевания суставов)
Способ применения и дозы
Следует уменьшить продолжительность лечения и минимальную суточную дозу по возможности во избежание развития нежелательных явлений, связанных с длительностью лечения и увеличением дозы. Суточную дозу следует принимать однократно, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Болевой синдром при остеоартрите :
7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг). При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг)
15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг)
15 мг/сут (две таблетки 7,5 мг). В зависимости от терапевтической реакции дозу можно уменьшить до 7,5 мг/сут (одна таблетка 7,5 мг)
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза для длительного лечения ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилоартрита составляет 7,5 мг в сутки.
У пациентов с повышенным риском развития нежелательных реакций, например, желудочно-кишечными заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, лечение следует начинать в дозе 7,5 мг/сут.
При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина больше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящихся на гемодиализе, МЕЛБЕК ® противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МЕЛБЕК ® не должна превышать 7,5 мг.
Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью.
МЕЛБЕК ® противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: очень часто ≥ 1/10, часто ≥1/100 до Нечасто:
Нарушения со стороны органов зрения
конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
повышение артериального давления, чувство прилива крови к лицу
инфаркт миокарда, инсульт
Сердечная недостаточность наблюдалась при терапии с НПВП.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП)
Нарушения со стороны ЖКТ
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея
скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, мелена, гастрит
гастродуоденальная язва, колит, эзофагит
перфорация желудочно-кишечного тракта (возможен летальный исход)
Желудочно-кишечные кровотечения, изъязвления и перфорации иногда могут быть серьезными и потенциально смертельным, особенно у пожилых.
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы
преходящие изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина)
Нарушение со стороны кожных покровов
ангионевротический отек, зуд, сыпь
токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница
буллезные дерматиты, мультиформная эритема
Нарушение функции почек и расстройства мочеиспускания
задержка натрия и воды, гиперкалиемия
изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови)
острая почечная недостаточность
затруднение при мочеиспускании, острая задержка мочи
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
отек, включая отек нижних конечностей
Нарушения со стороны репродуктивной системы :
женское бесплодие, задержка овуляции
Противопоказания
беременность, период лактации
детский и подростковый возраст до 16 лет
гиперчувствительность к мелоксикаму, любому другому компоненту препарата, к веществам с аналогичным фармакологическим действием, например, НПВП, ацетилсалициловая кислота
при наличии признаков астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы при использовании ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе
желудочно-кишечные кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей НПВП-терапией
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки/перфорация в фазе обострения
недавно перенесенные острые воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона)
периоперационная боль в области установки трансплантата для шунтирования коронарной артерии (ТШКА)
тяжелая печеночная недостаточность
тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа
язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания
декомпенсированная сердечная недостаточность
В случае наличия у пациента редких наследственных заболеваний, несовместимых с каким-либо из ингредиентов препарата, применение препарата МЕЛБЕК ® также противопоказано (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственные взаимодействия
повышение риска возникновения гиперкалиемии при совместном применении с мелоксикамом следующих препаратов: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, (низкомолекулярный или нефракционированный) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм
другие ингибиторы синтеза простангландинов (ИСП), включая глюкокортикостероиды или салицилаты (ацетилсалициловую кислоту): одновременное назначение ИСП не рекомендуется, так как синергическое взаимодействие может увеличить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или изъязвления
пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышают риск развития кровотечения. Совместное применение НПВП и антикоагулянтов в гериатрии не рекомендуется. Если невозможно избежать совместного назначения препаратов, необходимо тщательно контролировать действие антикоагулянтов на коагуляцию.
антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышают риск развития кровотечения из-за снижения функции тромбоцитов
НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушенной функцией почек (дегидратацией или пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) при совместном применении диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоров, антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП есть высокий риск развития острой почечной недостаточности, которая обычно обратима. Сочетание должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Пациенты, принимающие МЕЛБЕК ® в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости, а также, необходимо проводить мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем периодически.
антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы): во время лечения НПВП отмечалось снижение эффективности бета-блокаторов вследствие блокирования простагландинов-вазодилататоров
ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус): НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность ингибиторов кальциневрина. Сочетание должно осуществляться с осторожностью, особенно у пожилых людей. Во время совместного назначения этих препаратов, особенно у пожилых людей, необходимо осуществлять контроль функции почек.
одновременное применение мелоксикама с деферасироксом может увеличить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.
метотрексат: НПВП снижают канальцевую секрецию метотрексата, тем самым увеличивая концентрацию метотрексата в плазме. По этой причине для пациентов, принимающих метотрексат в высоких дозах (более 15 мг/неделю), сопутствующее применение НПВП не рекомендуется. Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует рассматривать и у пациентов, принимающих метотрексат в низких дозах, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае необходимости комбинированного лечения следует контролировать общий анализ крови и функцию почек. Следует проявлять осторожность при совместном приеме НПВП и метотрексата в течение 3 дней, когда уровень метотрексата в плазме может увеличиваться и привести к усилению токсичности. Х отя сопутствующее лечение мелоксикамом не влияло на фармакокинетику метотрексата (15 мг / неделю), следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.
пеметрексед: Для сопутствующего применения мелоксикама с пеметрекседом у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует приостановить за 5 дней до приема, в день приема и через 2 дня после приема пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом является необходимой, пациентов следует тщательно контролировать, особенно на предмет миелосуппрессии и желудочно-кишечных нежелательных реакций. У пациентов с клиренсом креатинина ниже 45 мл/мин сопутствующее применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.
холестирамин связывает мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, что приводит к ускоренному выведению препарата из организма
контрацепция: имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов
никаких фармакокинетических лекарственных взаимодействий не было выявлено при одновременном назначении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина, фуросемида.
Особые указания
Не следует превышать рекомендуемые суточные дозы.
Не следует дополнительно принимать другие НПВП, если терапевтическое преимущество не было доказано, так как это может увеличить токсичность.
Применение мелоксикама с сопутствующими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 следует избегать.
Следует проявлять осторожность при лечении больных с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе.
Следует контролировать пациентов с желудочно-кишечными симптомами, а также пациентов, имеющих в анамнезе рецидивы желудочно-кишечных заболеваний при применении мелоксикама.
При лечении мелоксикамом существует высокий риск развития опасных для жизни желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления или перфорации как с наличием настораживающих симптомов или серьезными желудочно-кишечными нарушениями в анамнезе, так и без них. Последствия таких нарушений, как правило, более серьезны у пожилых людей.
Чтобы минимизировать потенциальный риск возникновения неблагоприятных желудочно-кишечных нарушений у пациентов, принимающих НПВП, необходимо использовать самую низкую эффективную дозу при самой короткой продолжительности лечения. Пациенты и врачи должны быть информированы о признаках и симптомах возможных желудочно-кишечных изъязвлений и кровотечений во время терапии мелоксикамом и если возникло подозрение на серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение необходимо после дополнительной оценки незамедлительно начать лечение. Это должно включать прекращение приема мелоксикама, пока серьезное неблагоприятное желудочно-кишечное нарушение не устранено. Для пациентов с высоким риском, необходимо рассмотреть альтернативные методы лечения, которые не связаны с НПВП.
Пациенты, особенно пожилые люди, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах, особенно на начальных этапах лечения.
У пациентов, получающих сопутствующие лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как, гепарин, антикоагулянты, такие как варфарин, другие нестероидных противовоспалительные препараты, или ацетилсалициловая кислота в разовой дозе ≥ 500 мг или ≥ 3 г в суточной дозе, сочетание с мелоксикамом не рекомендуется.
МЕЛБЕК ® следует отменить при возникновении пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП следует с осторожностью принимать пациентам, имеющие в анамнезе желудочно-кишечные заболевания (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона).
Соответствующий контроль и консультации необходимы для пациентов с гипертонией и / или невыраженной или умеренно выраженной застойной сердечной недостаточности, так как были зарегистрированы задержка жидкости и отеки при совместном применении с НПВП.
Для таких пациентов рекомендуется клиническое мониторирование артериального давления в начале и, особенно, во время лечения мелоксикамом.
Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что использование некоторых НПВП, включая мелоксикам (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт).
В связи с применением мелоксикама были зарегистрированы угрожающие жизни кожные реакции ( эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсико-эпидермальный некролиз). Пациенты должны быть предупреждены о признаках и симптомах и внимательно следить за реакциями кожи. Наиболее высокий риск развития этих реакций у пациентов имеет место в начале терапии, в большинстве случаев, начало кожных реакций проявляется в течение первого месяца лечения. Прием препарата следует прекратить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражений слизистых или любом другом признаке гиперчувствительности.
Возможно незначительное проходящее повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови или других параметров функции печени. В большинстве случаев эти эффекты представляли собой незначительное проходящее повышение параметров выше нормальных значений. Если такие изменения являются значительными или стойкими, прием препарата МЕЛБЕК ® следует остановить и провести необходимое обследование пациента с последующим наблюдением.
НПВП ингибируют синтез простагландинов в почках, которые играют вспомогательную роль в поддержании кровотока в почках. У пациентов с пониженным почечным кровотоком и объемом крови введение НПВП может вызвать выраженную почечную декомпенсацию. Этот неблагоприятный эффект является дозозависимым.
В начале лечения или после увеличения дозы, необходим тщательный мониторинг диуреза и функции почек у пациентов со следующими факторами риска: