Мелбек уколы для чего назначают взрослым

Мелбек (Melbek)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелбек

Раствор для в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полоксамер 188 75 мг, глицин 7.5 мг, натрия хлорид 1.56 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или раствор кислоты хлористоводородной 1 М до pH 8.4, вода д/и.

меглумин 10.5 мг
гликофурол 500 мг

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E₂, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения в дозе 15 мг в/м C_max в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T_1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Показания активных веществ препарата Мелбек

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Парентерально применяется в качестве начальной терапии и краткосрочного симптоматического лечения.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают в/м в дозе 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Источник

Мелбек (раствор) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл

Состав

Одна ампула 1,5 мл содержит:

вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор или кислота хлороводородная 1 М, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Фармакологические свойства

При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пиковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.

Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (преимущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.

Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.

Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым.

Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.

Побочные действия

— стоматит, отрыжка, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм,
эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытые или явные кровотечения, колит, диарея, запор

— преходящие изменения активности трансаминаз, уровня билирубина и

других показателей функции печени

— анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

— кашель, инфекции верхних дыхательных путей, острое нарушение бронхиальной проходимости (острые приступы бронхиальной астмы)

— головная боль, головокружение, звон в ушах, потемнение в глазах,

бессонница, сонливость, нарушение ориентации, изменение настроения

— отеки, повышение АД, сердцебиение, «приливы» к лицу

— изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или

мочевины сыворотки крови), острая почечная недостаточность, интер-

стинальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз,

нефротический синдром, отеки

— реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные реакции), зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, буллезные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)

— артралгия, боль в спине

— отечность, болезненность в месте введения

— перфорация желудочно-кишечного тракта, гепатит

— конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения

Противопоказания

— бронхиальная астма, полипоз слизистой носа, ангионевротический отек

или уртикарные высыпания, вызванные приемом ацетилсалициловой
кислоты или других НПВС

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обостре-
ния, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона

— желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

— тяжелая печеночная и почечная недостаточность

— выраженная неконтролируемая (декомпенсированная) сердечная недостаточность

— болевой синдром после операции коронарного шунтирования (наложение обходных анастомозов)

— беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта. При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.

МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.

При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.

В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.

Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.

МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.

Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.

НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии

Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.

Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.

Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов – вазодилататоров.

Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.

Особые указания

МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не применяется для внутривенного введения. МЕЛБЕК®, раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами. При применении инъекционной формы препарата и диуретических средств повышается риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией, поэтому необходимо, чтобы больные принимали достаточное количество жидкости. С осторожностью назначается пациентам с заболеваниями ЖКТ. При возникновении желудочно-кишечных кровотечений препарат следует отменить.
Пациенты с почечной недостаточностью должны находиться под особым контролем. Это связано с тем, что экскреция метаболитов осуществляется почками.
У пациентов со сниженным почечным кровотоком и сниженной общей циркуляцией крови применение МЕЛБЕК® может привести к клинически выраженной почечной недостаточности, которая обратима при отмене препарата. В большинстве случаев, риску развития этого осложнения подвержены больные с признаками дегидратации, застойной сердечной недостаточности, циррозом печени, нефротическим синдромом, заболеваниями почек и пациенты, получающие диуретики и ингибиторы АПФ, пациенты с гиповолемией после больших хирургических операций. У этой категории пациентов в начале лечения следует тщательно следить за суточным диурезом и функцией почек. В редких случаях препарат может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз и развитие нефротического синдрома.

Перед началом лечения МЕЛБЕК® пациенты с признаками печеночной дисфункции должны быть проинформированы о возможных осложнениях.
При применении МЕЛБЕК® может наблюдаться повышение активности трансаминаз и других показателей функции печени, эти изменения незначительны и носят обратимый характер. Если наблюдается стойкое и существенное повышение этих показателей, то препарат следует отменить.
Следует с осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста. При применении МЕЛБЕК® могут возникать анафилактоидные реакции, при которых необходимо оказание экстренной помощи.
При возникновении признаков анемии, особенно у больных, принимающих МЕЛБЕК® в течение длительного времени, необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. Препараты, ингибирующие биосинтез простагландинов, могут оказывать влияние на функцию тромбоцитов и сосудистую реакцию, вызывая кровотечение.
МЕЛБЕК® подавляет агрегацию тромбоцитов, тем самым, увеличивая время кровотечения. Также может нарушать функцию тромбоцитов, в частности, подавлять коагуляцию. В связи с этим такие пациенты должны находиться под особым контролем.

Задержка жидкости и отёк были отмечены у ряда больных, получающих МЕЛБЕК®. Поэтому применение МЕЛБЕК® у пациентов с сердечной недостаточностью, гипертензией или отеками, должно осуществляться с особой осторожностью.

Лечение препаратом не рекомендуется больным с почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможности развития побочных эффектов, таких как головокружение и потемнение в глазах, нарушение остроты зрения.

Передозировка

Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.

Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).

Источник

Мелбек : инструкция по применению

Состав

1 ампула 1,5 мл содержит: мелоксикам 15 мг; вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Описание

Желтый прозрачный раствор, без частиц, в ампулах из бесцветного стекла 2 мл.

Фармакотерапевтическая группа

противоревматические средства. Оксикамы. Мелоксикам.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае применения препарата перорально или ректально.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому вспомогательному компоненту препарата.

Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС). Мелбек противопоказан пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы носа, ангионевротический отек или крапивница.

Гастроинтестинальная язва/перфорация в стадии обострения, недавно перенесенная или перенесенная ранее (два и более подтвержденных эпизода).

Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность без проведения гемодиализа.

Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или другие соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанное с предыдущей терапией НПВС.

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Дети и подростки до 18 лет.

Беременность или кормление грудью.

Пациенты с нарушениями гемостаза или, принимающие антикоагулянты.

Противопоказан для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяется внутримышечно.

Рекомендуемая доза Мелбек, раствор для внутримышечного введения составляет 15 мг (1 ампула 1,5 мл) один раз в сутки.

Не следует превышать дозу 15 мг/сутки.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций

Рекомендуемая доза дл пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл). Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»).

У пациентов с легкой и умеренной недостаточностью снижение дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. в разделе «Противопоказания»).

Мелбек раствор для внутримышечного введения противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Мелбек раствор для внутримышечного введения следует вводить глубоко внутримышечно, медленно, в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед введением необходимо убедиться, что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде.

В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.

Побочное действие

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Были сообщения о развитии сердечной недостаточности, отеков, артериальной гипертензии, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых людей. Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита, обострения язвенного колита и болезни Крона, гастрита. Побочные реакции изложены по частоте встречаемости согласно следующей шкале: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

Передозировка

При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может развиться желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при приеме НПВС в терапевтических дозах, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции. Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ингибиторов синтеза простагландина увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и НПВС не рекомендуется. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (≥500 мг однократный прием или ≥3 г общая суточная доза).

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Контрацепция: ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС дальнейшего подтверждения.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих Мелбек и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина-II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента, и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было. Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Риск гиперкалиемии: некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Развитие гиперклиемии может зависеть от наличия факторов риска. Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Деферазирокс: одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Пеметрексед: если мелоксикам и пеметрексед должны применяться одновременно у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 45-78 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если комбинация мелоксикама и пеметрекседа необходима, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в связи с миелосупрессией и побочными эффектами со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу и/или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначения лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пацинтов с эзофогитом, гастритом, и/или пептической язвой в анамнезе до назначения мелоксикама. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в любое время в процессе лечения при наличии или без предупредительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно на начальных этапах лечения. Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, принимающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥500 мг разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).

При развитии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих мелоксикам, следует отменять лечение.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки их состояния. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечнососудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

При применении мелоксикама зарегистрированы жизнеугрожающие тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза отмечался в течение первых недель лечения.

Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развивался на фоне приема, то в последующем данному пациенту мелоксикам не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови, и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или их персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;

гиповолемия (независимо от причины);

тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин

Беременность и период лактации

Мелбек противопоказан во время беременности.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

дисфункция почек, с дальнейшим развитием, почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке и снижаться сократительная способность матки, и как следствие, увеличиваться продолжительность родов. Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата Мелбек, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость и другие отклонения со стороны центральной нервной системы. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует отказаться от выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

Условия хранения

хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник