Мельдоний это что такое простыми словами
Мельдоний: что за препарат и как принимать его правильно
Мельдоний – это лекарственное средство для усиления метаболизма в клетках. Используется спортсменами для улучшения выносливости и повышения результатов. Показал эффективность в лечении сердечных патологий и алкогольной зависимости.
Состав и форма выпуска
Препарат производится несколькими производителями, а его состав зависит от формы выпуска. На фармацевтическом рынке представлен в двух видах:
раствор для инъекционного ведения, в 1 мл содержится 100 мг дигидрата мельдония;
капсулы с дозировкой основного действующего вещества 250 или 500 мг.
В капсулах содержатся вспомогательные вещества – стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния и микрокристаллическая целлюлоза. Содержимое – гигроскопичный порошок белого цвета. В аптеках продается в картонных коробочках по 30, 40, 60 штук.
Раствор – слегка желтоватая или прозрачная субстанция, содержит воду для инъекций в качестве вспомогательного вещества. Продается в ампулах объемом 5 мл по 10 штук, упакованных в картонные пачки.
Самой быстрой всасываемостью (сразу после введения) обладает именно раствор для уколов в вену или мышцу, но в домашних условиях удобнее принимать капсулы.
Действие препарата
Мельдоний улучшает обменные процессы в сердечной мышце и обеспечивает энергией миокард, а также:
улучшает кровообращение в мозге;
нормализует приток и отток крови в очаге с недостаточным кровоснабжением;
замедляет формирование зоны отмирания тканей;
приводит показатели работы миокарда в норму;
обеспечивает клетки мозга и сердца кислородом;
нормализует работу нервной системы;
сокращает период реабилитации после хирургического вмешательства на сердце, инсульта;
помогает в лечении алкоголизма.
Показания к применению
Мельдоний назначается в качестве дополнительной терапии при серьезных диагнозах и некоторых состояниях:
ишемическая болезнь сердца;
нарушение функций миокарда;
нарушение кровоснабжения мозга в результате инсульта;
период реабилитации после хирургических вмешательств;
тяжелые физические нагрузки;
низкая работоспособность, слабость и хроническая усталость;
абстинентный синдром при алкоголизме в хронической форме;
Препарат вводится инъекционно через кожу нижнего века при кровоизлияниях, нарушении кровообращения или тромбозе вен в сетчатке, патологиях сосудов глазного дна, а также при диабетической или гипертонической ретинопатии.
Нужно ли запивать Мельдоний
Капсулы принимают до приема пищи, целиком, их нужно запивать достаточным количеством воды. Принимать лекарство лучше с утра или до 17.00, так как он оказывает возбуждающее работу нервной системы. Спортсменам желательно пить капсулы за 1-2 часа до тренировки.
Мельдоний: способы применения и дозы
В зависимости от используемой лекарственной формы препарат назначают внутрь, внутривенным, внутримышечным или глазным уколом.
Способ, длительность терапии и дозы устанавливаются исходя из показаний и степени тяжести состояния индивидуально.
Инструкция по применению Мельдония предусматривает несколько схем назначения капсул:
при болезнях сердца – 500-1000 мг в сутки, разово или в два приема, с курсом лечения 1-1,5 месяца;
при нарушенном мозговом кровообращении – 500-1000 мг в сутки на протяжении 1-1,5 месяцев;
при хронической алкогольной интоксикации доза достигает 500 мг в 4 приема за сутки, курс – до 10 дней;
при систематических тяжелых физических нагрузках, в период реабилитации после операций – по 250 мг 4 раза в сутки на протяжении двух недель.
Спортсменам назначают капсулы по 500-1000 мг дважды в сутки перед тренировками и в период соревнований на протяжении 2-3 недель.
При назначении уколов доза составляет 500-1000 мг в сутки.
При нестабильной стенокардии, состоянии после инфаркта миокарда раствор вводят внутривенно по 1-2 ампулы один раз в день на протяжении 4 дней.
В сетчатку глаза вводят 0,5 мл препарата с концентрацией мельдония 500 мг в 5 мл, курс лечения – 10 дней.
Можно ли Мельдоний беременным
По причине отсутствия достаточных исследований о безопасности препарата для беременных, женщинам в период вынашивания ребенка не стоит применять Мельдоний. При необходимости применять лекарство в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить на период лечения, так как неизвестно, может ли проникать вещество в грудное молоко.
Можно ли Мельдоний детям
Возраст до 18 лет выступает противопоказанием для назначения Мельдония как в виде капсул, так и в форме раствора для инъекций.
Противопоказания и побочные действия
Препарат противопоказан при:
повышенной чувствительности к компонентам;
повышенном внутричерепном давлении из-за нарушения венозного оттока или опухолей головного мозга.
Отрицательные эффекты проявляются редко, могут выражаться в:
повышенной нервной возбудимости;
аллергических реакциях – зуде, крапивнице;
изменении показателя артериального давления в сторону снижения или повышения.
При правильно подобранной дозировке побочные действия как правило не проявляются, при их появлении рекомендуется отменить препарат.
Условия хранения и срок годности
Лекарственное средство хранится при температуре до 25°C в течение двух лет с даты выпуска.
Особые указания
При совместном применении усиливает действие средств, расширяющих сосуды и снижающих потребность сердца в кислороде, а также препаратов, нормализующих функции миокарда и восстанавливающих метаболизм. Одновременный прием с алкоголем не рекомендуется (необходимо выдержать между приемами 12 часов).
Лекарство имеет слабую токсичность и при передозировке проводится симптоматическое лечение.
С осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек. При остром сердечном приступе Мельдоний не является препаратом первого ряда выбора. Не рекомендуется принимать его без назначения врача.
Цена, отзывы, аналоги
Цена на Мельдоний зависит от количества капсул в упаковке и концентрации основного вещества. Цена на упаковку 30 штук с дозировкой 250 мг стоит от 170 руб., 60 штук – от 320 руб., 60 штук с дозировкой 500 мг – от 550 руб.
Структурными аналогами Мельдония являются Милдронат, Идринол, Кардионат.
Отзывы о Мельдонии со стороны врачей в целом положительные. Препарат показал результативность в лечении абстинентного синдрома, кардиологических патологий, хорошо переносится пациентами и повышает выносливость.
Пациенты отмечают прилив сил, более быстрое восстановление после тренировок, но в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы не рекомендуют применять без назначения врача.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Мельдоний-лф : инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ: С01ЕВ22.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма- бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, не окисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается р-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого нитроглицерина. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmах) достигла 25,50±3,63 мкг/мл. Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmах, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Показания к применению
Мельдоний-ЛФ применяют в комплексной терапии в следующих случаях:
— болезни сердца и кровеносной системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHAI-III функционального класса), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.
Способ применения и дозировка
Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 введения в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.
Побочное действие
В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до 1/10 000 до
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.
— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
— Беременность и кормление грудью.
— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена)
Передозировка
Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы : в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо
контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдония с белками.
Меры предосторожности
Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мельдоний-ЛФ можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний-ЛФ можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний-ЛФ может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.
Применение во время беременности и лактации
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.
Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот этот препарат применять нельзя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 5 мл раствора для внутривенного введения в ампулы из бесцветного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковую упаковку.
По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.
Мельдоний
Мельдоний – это ограниченно доступный на рынке фармацевтический препарат, разработанный в 1970 году Иваром Калвиньшем и выпускаемый в первую очередь латвийской компанией Grindeks и некоторыми производителями генериков. Он распространяется в странах Восточной Европы в качестве лекарства против ишемии. 1) Однако, существуют споры по поводу его использования в качестве вещества, увеличивающего спортивную производительность. Некоторые спортсмены, как известно, использовали его, прежде чем он был запрещен.
Медицинское использование
Мельдоний используется в медицине для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. 2) Первое клиническое испытание эффективности использования комбинации мельдония и лизиноприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, для лечения хронической сердечной недостаточности, было проведено в 2005 году. Испытание показало, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, толерантность к физической нагрузке, а также механизмы периферического кровообращения у больных с хронической сердечной недостаточностью. 3) Еще один исследовательский отчет 2008 года показал, что сочетание мельдония и лизиноприла улучшило рефлекс барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. В феврале 2010 года, дальнейшее клиническое испытание, рассматривающее только пациентов со стенокардией, протестировало эффективность и безопасность мельдония в сочетании со стандартными мерами по улучшению толерантности к физической нагрузке. Исследование показало, что препарат значительно улучшил толерантность к физической нагрузке у стабильных больных со стенокардией. 4) Команда Четвертого военного медицинского университета, Сиань, Шэньси, Китай, провела клиническое испытание фазы II с участием 227 пациентов по эффективности и безопасности мельдония при остром ишемическом инсульте, которое было завершено в августе 2013 года. Авторы исследования пришли к выводу, что мельдоний был столь же эффективным и безопасным, как и инъекции синепазида. 5)
Фармакология
Мельдоний ингибирует окисление жирных кислот, предположительно, путем ингибирования фермента гамма-бутиробетаин гидроксилазы в карнитиновом пути биосинтеза. γ-бутиробетаин гидроксилаза принадлежит к надсемейству 2-оксоглутарат оксигеназы и катализирует образование L-карнитина из гамма-бутиробетаина. 6) Несмотря на то, что первоначальные данные предполагают, что мельдоний является неконкурентным и не гидроксилированным аналогом гамма-бутиробетаина, дальнейшие исследования выявили, что мельдоний является субстратом для гамма-бутиробетаин диоксигеназы. 7) Рентгеноструктурный анализ и биохимические исследования in vitro свидетельствуют о том, что мельдоний связывается с субстратом кармана γ-бутиробетаин гидроксилазы и действует как альтернативный субстрат, и, следовательно, конкурентный ингибитор. 8) Как правило, действие этого фермента на его субстраты γ-бутиробетаин и 2-оксоглутарат дает, в присутствии дополнительной подложки кислорода, продукты L-карнитин, сукцинат и диоксид углерода; в присутствии этого альтернативного субстрата, реакция дает полуальдегид малоновой кислоты, формальдегид (по аналогии с действием деметилаз гистонов), диметиламин и (1-метилимидазолидин-4-ил) уксусную кислоту, «неожиданный продукт с дополнительной связью углерод-углерод, полученной в результате N-деметилирования в сочетании с окислительной перегруппировкой, вероятно, с помощью необычного радикального механизма». 9) В этом необычном механизме, вероятно, участвует перегруппировка Стивена. Ингибирование мельдонием γ-бутиробетаин гидроксилазы дает значение полумаксимальной ингибирующей концентрации (IC50) 62 микромолей, что другие авторы исследования охарактеризовали как «сильнодействующее». 10) Мельдоний является примером ингибитора, который действует как имитатор непептидильной подложки. В других первичных отчетах исследований было показано (с помощью ядерного магнитного резонанса), что мельдоний также связывается с карнитин ацетилтрансферазой, вездесущим ферментом, который играет роль в метаболизме клеточной энергии; он также ингибирует этот фермент, хотя и более слабо (константа ингибирования, Ki, 1,6 миллимолей). 11)
Физические и химические свойства
Химическое название мельдония – 3- (2,2,2-триметилгидразиниимил) пропионат. Это вещество является структурным аналогом гамма-бутиробетаина, с аминогруппой, заменяющей C-4 метилен γ-бутиробетаина. γ-бутиробетаин является предшественником в биосинтезе карнитина. 12)
Общество и культура
Допинг
Мельдоний был внесен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства (ВАДА), начиная с 1 января 2016 года, из-за доказательств его использования спортсменами с целью повышения производительности. Мельдоний был в списке ВАДА препаратов для мониторинга 2015 года. 13) ВАДА классифицирует препарат в качестве метаболического модулятора, так же, как инсулин.
Пострадавшие спортсмены
7 марта 2016 года, бывшая чемпионка мира и теннисистка номер один в мире Мария Шарапова объявила, что она провалила допинг-тест в Австралии из-за обнаружения мельдония. Она сказала, что она принимала препарат в течение десяти лет для лечения различных проблем со здоровьем, и не заметила, что он внесен в список запрещенных. 14) Ранее в тот же день, русская фигуристка Екатерина Боброва объявила, что она также была протестирована положительно на мельдоний на чемпионате Европы по фигурному катанию 2016 года. Боброва была «шокирована» результатами теста, потому что она знала о том, что мельдоний внесен в список запрещенных веществ, и избегала продуктов, содержащих запрещенные вещества. 15) Другие спортсмены, которым временно запретили участвовать в соревнованиях из-за использования мельдония – шведский бегун на средние дистанции эфиопского происхождения Абеба Арегави, 16) эфиопский стайер Endeshaw Negesse, 17) русский велосипедист Эдуард Ворганов 18) и украинские биатлонисты Ольга Абрамова 19) и Артем Тищенко. 20) Всемирное антидопинговое агентство зафиксировало 110 положительных образцов со следами мельдония в период с 1 января по 10 марта.
Споры
Исследование декабря 2015 года, опубликованное в журнале «Drug Testing and Analysis» говорит о том, что мельдоний «демонстрирует увеличение производительности и выносливости у спортсменов, ускоряет реабилитацию после тренировки, защищает от стресса, а также улучшает функции активации центральной нервной системы (ЦНС)». 21) Производитель, компания Grindeks, заявила, что не считает, что использование мельдония должно быть запрещено для спортсменов. Представители компании заявили, что препарат действует, в основном, за счет снижения повреждений клеток, которые могут быть вызваны некоторыми побочными продуктами карнитина. Мельдоний «используется для предотвращения гибели ишемических клеток, а не для увеличения производительности нормальных клеток», говорится в заявлении. «Мельдоний не может улучшить спортивные результаты, но он может остановить повреждение ткани в случае ишемии», то есть, при недостаточном притоке крови к сердцу. Препарат был изобретен в середине 1970-х годов в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР Иварсом Калвиньшем. 22) Калвиньш раскритиковал запрет, заявив, что ВАДА не представили научные доказательства того, что препарат может быть использован как допинг. По его словам, мельдоний не улучшает спортивные результаты, и, скорее, использовался спортсменами для предотвращения повреждений сердца и мышц, вызванных недостатком кислорода во время высокоинтенсивных физических упражнений. Он утверждал, что не позволять спортсменам заботиться о своем здоровье является нарушением прав человека, а также, что решение было принято либо из-за предубеждения против спортсменов из Восточной Европы или для того, чтобы снизить конкуренцию на соревнованиях. 23) Лиене Козловская, глава антидопингового отдела Латвийского центра спортивной медицины, отвергла утверждения о том, что запрет является нарушением прав спортсменов, заявив, что мельдоний опасен в больших дозах и должен использоваться только под наблюдением врача для лечения реальных проблем со здоровьем. Она также предположила, что российские спортсмены не получили адекватного предупреждения о том, что препарат был запрещен, из-за приостановления работы антидопингового агентства РФ в конце 2015 года. 24) Forbes сообщил, что профессор анестезиологии Майкл Джойнер из клиники Майо в Рочестере, штат Миннесота, изучающий, как люди реагируют на физическое и психическое напряжение во время физических упражнений и других видов деятельности, заявил, что «недостаточно доказательств относительно действия многих соединений, которые, предположительно, улучшают спортивные результаты. Их использование имеет нечто общее с городскими легендами и неясно, являются ли эти препараты в действительности эффективными. Я был бы шокирован, если бы узнал, что это вещество (мельдоний) имеет эффективность, превышающую эффективность кофеина или креатинина (естественное вещество, которое, если принимается в качестве добавки, предположительно, способствует увеличению мышечной массы)». 25) Форд Вокс, врач из США, специализирующийся на восстановительной медицине и журналист, сообщил, что «существует не так много научных данных для поддержки использования этого вещества в качестве усилителя спортивных показателей». 26)
Статус утверждения
Мельдоний, который не одобрен FDA в Соединенных Штатах, является зарегистрированным рецептурным средством в Латвии, России, Украине, Грузии, Казахстане, Азербайджане, Белоруссии, Узбекистане, Молдове и Кыргызстане. 27)
Доступные формы
Мельдоний продается в виде капсул в дозировке 250 мг и 500 мг, а также в виде 10%-ного раствора для инъекций.
Экономика
Мельдоний производится компанией Grindeks, латвийской фармацевтической компанией, имеющей офисы в тринадцати странах Восточной Европы, в качестве средства для лечения заболеваний сердца. Компания идентифицирует его в качестве одного из своих основных продуктов. 28) В 2013 году его продажи составили 65 миллионов евро.