Мелоксикам в гинекологии для чего

Мелоксикам (суппозитории ректальные 15 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории ректальные, 7,5 мг и 15 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, от белого до светло-желтого цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсорбция составляет 89%. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность – около 90%.

Распределение. Сатурация достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Все метаболиты фармакологически неактивны.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Фармакодинамика

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством, селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках

Показания к применению

— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз, полиартропатии), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Способ применения и дозы

Взрослым, ректально, по 1 суппозиторию 15 мг 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию 7,5 мг 1-2 раза в сутки.

Остеоартроз: назначают 15 мг/сутки (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: назначают 15 мг/ сутки. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/ сутки. У пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/ сутки. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и находящихся на диализе не разрешается превышать суточную дозу 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

При комбинированном назначении (таблетки и суппозитории) максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг

Побочные действия

— тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор

— повышение активности печеночных трансаминаз отрыжка, эзофагит, стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипербилирубинемия, желудочно-кишечные кровотечения

— шум в ушах, сонливость, вертиго

— ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные, бронхоспазм

— колит, гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит

— периферические отеки, повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к лицу

— головная боль, головокружение

— дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность

— изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, альбуминурия, гематурия

— конъюнктивит, нарушение остроты зрения

— зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам

повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ)

тяжелая печеночная недостаточность

тяжелая почечная недостаточность (клубочковый клиренс менее 30 мл/мин)

прогрессирующие заболевания почек

детский и подростковый возраст до 15 лет

беременность и период лактации

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения

состояние после проведения аортокоронарного шунтирования

воспалительные заболевания кишечника

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием – повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином – возможно ускорение выведения мелоксикама

Особые указания

При назначении Мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях Мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Если на фоне применения Мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, Мелоксикам следует отменить.

С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.

Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременном применении Мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникают нарушения остроты зрения, появляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение – симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками плазмы. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD – 4829

Владелец регистрационного удостоверения

ул. Кринилор, 5, с. Порумбень, р-он Криулень, Республика Молдова, MD – 4829

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна Даниловна

г. Алматы, 050000, ул. Гоголя, дом 86, офис 528,

Источник

Оценка эффективности Мовалиса (ректальные свечи) при болевом синдроме в малом тазу у женщин в амбулаторной гинекологической практике

Опубликовано в журнале:
«Российский вестник акушера-гинеколога», 2009, №3, с. 78-82

Evaluation of the efficacy of movalis (as rectal suppositories) in women with small pelvic pain syndrome in outpatient gynecological practice

E.S. AKARACHKOVA, I.A. ZAKHAROVA

Эффективность и безопасность применения селективного нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП) — мовалиса в форме ректальных свечей были исследованы у 50 амбулаторных гинекологических больных от 20 до 52 лет с болевым синдромом в малом тазу (11 больных после хирургического вмешательства на органах малого таза, 24 — с двусторонним сальпингоофоритом, 8 — с овуляторным синдромом, 7 — с дисменореей). Все пациентки, помимо мовалиса, получали стандартную комплексную терапию, зависящую от вида патологии. Установлено, что включение в комплексную терапию гинекологических больных с болевым синдромом мовалиса в форме ректальных свечей в качестве НПВП позволяет уменьшить интенсивность боли в первые 2—3 дня лечения с последующим полным ее купированием при хорошей переносимости и отсутствии побочных эффектов у пациенток.

Ключевые слова: амбулаторные гинекологические больные, болевой синдром в малом тазу, нестероидные противовоспалительные препараты, мовалис.

The efficacy and safety of the selective nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) movalis as rectal suppositories were studied in 50 gynecological outpatients aged 20 to 52 years who had small pelvic pain syndrome (11 patients after surgical intervention into the small pelvis; 24 patients with bilateral salpingo-oophoritis, 8 with ovulatory syndrome, and 7 with dysmenorrhea). All the patients received, in addition to movalis, the standard complex therapy depending on the type of pathology. Inclusion of movalis as rectal suppositories as a NSAID into the complex therapy in patients with pain syndrome was ascertained to diminish the intensity of pain in the first 2—3 days of treatment with its further complete relief, with the agent being well tolerated and causing no adverse reactions in the patients.

Key words: gynecological outpatients, small pelvic pain syndrome, nonsteroidal anti-inflammatory drugs, movalis.

Боль является наиболее частой жалобой пациентов, обращающихся к врачам различных специальностей. Большую часть гинекологического амбулаторного приема составляют пациентки с жалобами на боли в животе различной интенсивности, как правило, сильные (более 5—6 баллов по визуальной аналоговой шкале — ВАШ) острые боли, впервые возникшие или являющиеся результатом обострения хронического заболевания органов малого таза. Важно, что практически все подобные боли возникают в результате раздражения болевых рецепторов (ноцицепторов). Среди причин, вызывающих подобные ноцицептивные боли, можно отметить послеоперационные состояния, воспалительные процессы придатков, болезненные менструации (дисменореи), а также овуляторный синдром. Поэтому нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) оказываются эффективными и широко применяются в комплексном лечении этих пациенток. Применение их способствует снижению проницаемости капилляров и, соответственно, улучшению микроциркуляции, а также угнетению миграции лейкоцитов в пораженные участки тканей, повышению стабильности лизосомальных клеточных мембран. Поэтому НПВП, наряду с анальгетическим эффектом, оказывают довольно широкий спектр воздействий, среди которых выраженное противовоспалительное, антиагрегантное, капилляро-протекторное и, в связи с этим, в определенной степени, и гемостатическое действие [3]. Пациенток с хроническими длительными разлитыми болями в малом тазу после тщательного гинекологического и урологического обследования и исключения гинекологических и урологических заболеваний наблюдают в основном врачи-неврологи, а нередко и психиатры. И часто диагноз хронической боли в малом тазу при отсутствии или минимальной выраженности соматической патологии (т.е. имеющиеся соматические изменения не могут объяснить клинических проявлений боли) является диагнозом исключения. В комплексной терапии подобных пациенток с хроническими тазовыми болями применяют антидепрессанты: трициклические и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина. Последние являются приоритетными, так как обладают высокой эффективностью в купировании болевого и дисфорического компонентов боли, а также лучше переносятся больными (лишены многих побочных эффектов трициклических антидепрессантов) [2, 7].

В настоящее время врачу предоставлен значительный арсенал НПВП. Особое внимание заслуживают препараты, обладающие мощным фармакологическим профилем, удачно сочетающие в себе эффективность и безопасность, а также имеющие различные формы выпуска. Это существенно расширяет терапевтические возможности врача, позволяет подобрать адекватное лечение с оптимальным соотношением пользы и риска и максимально его индивидуализировать.

Наиболее важный механизм, определяющий как эффективность, так и токсичность НПВП, связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины (ПГ), простациклин и тромбоксан. Наряду с медиаторной ролью ПГ могут быть модуляторами воспаления, угнетая агрегацию тромбоцитов и таким образом способствуя высвобождению из них через систему циклических нуклеотидов гистамина и серотонина [6]. Согласно принятой современной концепции фермент ЦОГ в разных тканях представлен разными изоформами (ЦОГ-1, ЦОГ-2, ЦОГ-3). ЦОГ-1 — фермент, выполняющий в организме важные физиологические функции. Провоспалительная активность присуща ЦОГ-2, а противовоспалительные свойства — ЦОГ-3. ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки. Однако в отличие от ЦОГ-1 и ЦОГ-2, ЦОГ-3 не принимает участия в развитии воспаления. Поэтому ингибиция ЦОГ-2 рассматривается как один из ведущих механизмов противовоспалительной активности НПВП, а ЦОГ-1 — развития побочных эффектов (поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение агрегации тромбоцитов, функции почек, негативное влияние на систему кровообращения и др.). Наиболее широко распространенные НПВС («традиционные», «стандартные») — диклофенак, индометацин, фенилбутазон, ибупрофен, напроксен и другие — в одинаковой степени подавляют активность обеих изоформ ЦОГ, т.е. не обладают селективностью. Открытие двух изоферментов ЦОГ и последующее внедрение в практику селективных ингибиторов ЦОГ-2 открыло новые перспективы в плане высокой безопасности лечения НПВП [1, 4—6].

Мовалис (мелоксикам) относится к группе селективных НПВП с преимущественным угнетением ЦОГ-2. Выпускается препарат в трех формах — таблетки, ампулы, ректальные суппозитории. Для достижения клинического эффекта рекомендуется однократное введение любой из форм препарата. Благодаря высокой эффективности и хорошей переносимости мовалис на протяжении 15 лет с успехом используется врачами терапевтами, неврологами, ревматологами, хирургами, травматологами и др.

Как уже отмечалось, в гинекологии НПВП применяются в комплексной терапии болевого синдрома различной этиологии.

Цель исследования — установление эффективности и безопасности применения мовалиса в форме свечей в комплексной терапии пациенток с болевым синдромом в малом тазу в амбулаторной гинекологической практике.

Материал и методы исследования

На протяжении марта—апреля 2008 г. было проведено амбулаторное обследование 50 пациенток в возрасте от 20 до 52 лет, обратившихся к врачам-гинекологам с жалобами на боли внизу живота.

Средний возраст больных составил 33±9 лет. Подавляющее большинство их было замужем (68%). 30% пациенток были незамужними и 2% вдов. 78% женщин являлись служащими, 10% были студентками, 10% — домохозяйками и 2% — рабочими.

Методы исследования включали:

Задачами исследования явились: определение степени выраженности боли по ВАШ, динамика боли на фоне 10-дневной терапии.

Критерии включения — наиболее частые модели болевого синдрома в амбулаторной гинекологической практике:

При этом пациентки с болями на фоне спаечного процесса, остеохондроза позвоночника и другими болями смешанного происхождения не были включены в исследование.

Дизайн работы: пациентки обследовались до 10-дневной стандартной комплексной терапии, характерной для каждой модели, в которую входил в качестве анальгетика и противовоспалительного средства мовалис 15 мг (свечи) 1 раз в день.

Результаты исследования и обсуждение

При изучении особенностей менструальной функции установлено, что у всех женщин менструации установились в среднем в 12,7±1,2 лет. Длительность менструального кровотечения варьировала от 4 до 7 дней при средней продолжительности менструального цикла — 29±3 дня. Анализ репродуктивной функции показал, что одну беременность и более имели 68% больных, из них роды в анамнезе установлены у 88% женщин, аборты — у 6%. От нежелательной беременности предохранялись 45 женщин, среди которых 71% использовали презерватив, 13% — прерванный половой акт, 10% — внутриматочную контрацепцию, 4% — оральные контрацептивы («Ярина»), 2% — спермициды (фарматекс).

Гинекологические воспалительные заболевания матки и/или ее придатков отмечались в 18 (36%) наблюдениях. Миома матки — у 9 (18%) женщин.

Соматических заболеваний, по поводу которых пациентки могли принимать медикаментозные препараты, отмечено не было.

Исходно средний уровень боли у пациенток составил 6,6±1,3 балла. Через 10 дней после начала проведения комплексной терапии боль пациенток не беспокоила.

31 женщина оценила эффект от проведенного лечения как «очень хороший», 19 женщин — «хороший». Врачи также ставили оценку проведенному лечению: «очень хорошую» оценку результата терапии они отметили у 27 женщин и «хорошую» — у 23.

Вошедшие в исследование женщины были объединены в 4 группы в зависимости от причины болевого синдрома (см. рисунок).

Рисунок. Распределение пациенток в зависимости от причин болевого синдрома

1-ю группу составили 11 (22%) больных после хирургических вмешательств на органах малого таза (9 пациенток после надвлагалищной ампутации матки без придатков по поводу миомы матки — НАМ, 1 женщина после хирургического лечения абсцесса бартолиновой железы, 1 больная после удаления кисты яичника).

Во 2-ю группу вошли 24 (48%) пациентки с двусторонним сальпингоофоритом (18 — с обострением хронического аднексита и 6 — с впервые выявленным).

В 3-ю группу были объединены 8 (16%) женщин с овуляторным синдромом.

В 4-ю группу — 7 (14%) пациенток с дисменореей.

В дальнейшем анализ полученных результатов мы проводили внутри каждой группы, а также сравнивали эффективность терапии между группами (табл. 1).

Таблица 1. Характеристика обследованных женщин с учетом причин возникновения болевого синдрома

Разделение пациенток на группы позволило выявить клинические особенности болевого синдрома. Так, в 1-ю группу вошли женщины, средний возраст которых был достоверно выше, чем у женщин других групп. Пациентки 4-й группы оказались самыми молодыми. Больные различались по длительности болевых ощущений. Женщины 1-й группы — это были пациентки, испытывавшие средней интенсивности боли внизу живота и неинтенсивные боли в пояснице через 10—14 дней после хирургического вмешательства. По характеру боли были преимущественно ноющими с иррадиацией в область прямой кишки и усиливались при длительном стоянии и сидении.

Половина женщин 2-й группы не могла указать причин возникновения боли, другая половина считала, что боли возникли в результате переохлаждения. Пациентки в среднем обращались за помощью на 7—8-й день обострения заболевания. У всех них были постоянные интенсивные боли в животе ноющего и сжимающего характера с иррадиацией в прямую кишку и промежность, усиливались при половом акте, переохлаждении, длительном сидении и стоянии. Эти боли также могли сочетаться с неинтенсивными спонтанными болями в пояснице.

Женщины с овуляторным синдромом (3-я группа) в среднем обращались на 4-й день возникновения болей, однако они не могли назвать причин, которые могли их вызвать. Это были интенсивные ноющие и сжимающие боли в животе, в половине случаев сочетавшиеся с постоянными или спонтанными болями в пояснице, с иррадиацией в область прямой кишки и внутреннюю поверхность бедра и усилением при половом акте, длительном стоянии или сидении.

Пациентки с дисменореей (4-я группа) на момент обращения боли не испытывали. Молодые женщины приходили на прием в среднем на 11,9±3-й день цикла. Они жаловались на возникающие в первые три дня менструации интенсивные ноющие и сжимающие боли в животе с иррадиацией в прямую кишку и промежность, которые могли усиливаться при эмоциональном стрессе и сопровождаться умеренной болью в пояснице.

При объективном исследовании выявлялись характерные для каждой группы проявления (см. табл. 1).

Пациенткам в зависимости от группы назначалось комплексное специфическое лечение, в качестве обезболивающего и противовоспалительного препарата назначался 10-дневный курс лечения мовалисом в форме ректальных свечей. Пациенткам 4-й группы, у которых боли возникали в первые дни менструаций, мовалис в комплексной терапии назначался за 3—5 дней до менструации и во время нее.

На фоне терапии имела место положительная динамика болевого синдрома. Через 10 дней лечения боли женщин не беспокоили. В табл. 2 и 3 представлена динамика интенсивности боли у пациенток разных групп.

Таблица 2. Динамика интенсивности боли на фоне терапии у обследованных женщин в зависимости от причин возникновения болевого синдрома

Примечание. ↓ — различие показателей в группах по сравнению с исходным уровнем достоверно (p

Таблица 3. Степень снижения интенсивности боли на фоне терапии

Примечание. ↓ — день, когда отмечалось достоверное снижение интенсивности боли (p

Терапия мовалисом в составе комплексного лечении способствовала полной редукции болевого синдрома.

У большинства женщин интенсивность болевого синдрома достоверно снижалась, начиная со 2-го дня терапии:
у пациенток 2-й группы на 18% (с 6,5±0,9 до 5,4±1,9 баллов),
у пациенток 3-й группы на 19% (с 7±1 до 5,8±1 балл),
у пациенток 4-й группы на 77% (с 7±1,9 до 1,7±2,2 балла).

У пациенток 1-й группы достоверное снижение интенсивности боли отмечалось с 3-го дня терапии на 42% (с 6,4±1,4 до 3,7±2,5 балла).

Следует отметить, что уменьшение боли на 50% и более (т.е. более, чем в 2 раза) раньше всего отмечалось у пациенток с дисменореей. У них уже со 2-го дня лечения боли снижались на 77%. У больных 1-й группы — с 5-го дня на 55%, 2-й группы — с 6-го дня на 56%, 3-й группы — с 5-го дня на 61%.

Во время лечения побочные эффекты и отказы от назначенного лечения выявлены не были. Все пациентки хорошо перенесли рекомендованный им курс терапии.

Выводы

1. Включение в комплексную терапию болевого синдрома различного генеза в качестве НПВП мовалиса 15 мг (свечи) 1 раз в день позволило уже в первые 2—3 дня лечения достоверно уменьшить интенсивность боли.

2. Такой препарат, как мовалис в виде ректальных свечей, обладающий хорошим спектром эффективности и переносимости, рекомендуется к применению в составе комплексной терапии болевого синдрома в гинекологической практике у пациенток с преимущественным ноцицептивным компонентом боли различного генеза.

Источник