Мемантин что за препарат

Мемантин

Мемантин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: мемантин-гидрохлорид.

Фармакотерапевтическая группа

Средство для лечения деменции

Код АТХ

Фармакологическое действие

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторах) способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Он модулирует действие патологически повышенного тонического содержания глутамата, который может приводить к нейрональной дисфункции.

Показания к применению

Лечение болезни Альцгеймера от средней до тяжелой степени.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость галактозы, дефицит лактазы, лактазная недостаточность.

Способ применения и дозы

Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Для снижения риска нежелательных реакций поддерживающая доза достигается подбором по 5 мг в неделю в течение первых трех недель по следующей схеме: Неделя 1 (дни 1–7): Рекомендуемая доза — 5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 2 (дни 8–14): Рекомендуемая доза — 10 мг (1 таблетка с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Неделя 3 (дни 15–21): Рекомендуемая доза — 15 мг (1 1/2 таблетки с дозировкой 10 мг) в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза — 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза — 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных, рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с легкими нарушениями функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) изменение дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек средней степени (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Если она хорошо переносится в течение, по меньшей мере, 7 дней, ее можно повысить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) доза составляет 10 мг/сут. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени (классы A и B по классификации Чайлд-Пью) изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 25, 30, 40, 50, 60, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник

Мемантин

Инструкция по применению Мемантин

Описание

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Фармакологический эффект

Появляется все больше доказательств того, что нарушение работы глутаматергической нейротрансмиссии, в частности N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов), способствует как возникновению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.

Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов с умеренной аффинностью к ним. Он оказывает модулирующее действие при патологически повышенных тонических концентрациях глутамата, которые могут приводить к нейрональной дисфункции. Регулирует ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал и улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы и повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови (Тmах) составляет от 3 до 8 ч. Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина.

Суточная доза 20 мг создает Css мемантина в плазме крови в пределах 70-150 нг/мл (0,5-1 мкмоль/л) с большими индивидуальными вариациями. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости (СМЖ) к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0.52. Vd составляет около 10 л/кг. Связывание мемантина с белками плазмы составляет примерно 45%.

В организме около 80% циркулирующих родственных мемантину соединений присутствуют в виде родоначальников класса. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях (in vitro) опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен.

В исследовании при приеме внутрь 14С-мемантина в среднем 84 % принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками.

У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Мемантин выводится моноэкспоненциально с T1/2 60-100 ч. Мемантин выводится почками, причем 57-82% выводится в неизмененном виде. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1.73 м2, часть которого обусловлена канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи (pH 7-9). Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов.

В диапазоне доз 10-40 мг у здоровых добровольцев выявлена линейность фармакокинетики.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki (константа ингибирования), которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0.5 мкмоль/л.

Показания

Противопоказания

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Применение у пожилых пациентов
На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинические данные о применении при беременности отсутствуют.

Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания.

Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способ применения и дозы

Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами.

Мемантин-Рихтер принимают внутрь 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно в одно и то же время, независимо от приема пищи.

Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами. Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.

Взрослые пациенты с деменцией

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки) в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) изменения дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции почек средней степени (КК 30-49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. Если она хорошо переносится в течение как минимум 7 дней, то ее можно увеличить до 20 мг/сут согласно стандартной схеме.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК 5-29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать Мемантин-Рихтер пациентам с тяжелым нарушением функции печени.

Пациенты пожилого возраста

На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет, как описано выше, составляет 20 мг (2 таблетки) в сут.

Мемантин-Рихтер не рекомендован детям до 18 лет (из-за недостаточного количества данных об эффективности и безопасности).

Источник

Мемантин (Memantine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мемантин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой в виде треугольника с одной стороны.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са 2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мемантин

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).

С осторожностью: эпилепсия, тиреотоксикоз, предрасположенность к развитию судорог, одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан), факторы, повышающие pH мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов), почечный канальцевый ацидоз, тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., инфаркт миокарда (в анамнезе), сердечная недостаточность, неконтролируемая артериальная гипертензия, почечная недостаточность, легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью). С осторожностью применяют при легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс A и B по шкале Чайлд-Пью)

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.

Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.

Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение pH мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp., требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).

Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.

Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами МАО требует тщательного наблюдения за пациентами.

Источник

Акатинол Мемантин (Akatinol Memantine)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная и вторичная упаковка:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Акатинол Мемантин

Набор таблеток (5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, овальной формы, с гравировкой «5» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до серовато-белого цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые, с риской на каждой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежевого до оранжевого цвета, овальной формы; с гравировкой «15» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до светло-коричневого цвета, овальной формы; с гравировкой «20» с одной стороны и «МЕМ» с другой стороны.

Фармакологическое действие

Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са 2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Акатинол Мемантин

Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.

Источник

Мемантин: инструкция по применению, цена, где купить

Медикамент относится к блокаторам рецепторов NMDA. При помощи Мемантина предотвращается дисфункция нейронов, улучшается психическая активность, купируются двигательные нарушения.

Компонентные составляющие Мемантина

Инструкция указывает, что лекарственное средство изготавливается в беловатых таблетках. Компонентный состав Мемантина представлен:

пищевой добавкой Е 468;

Защитная оболочка медикамента включает двуокись титана, гипромеллозу, молочный сахар, пищевую добавку Е 1518, макрогол.

Лекарственный препарат используется для терапии приобретенного старческого слабоумия. Таблетки работают как ноотропы, предупреждают кислородное голодание тканей головного мозга, обладают психостимулирующим спектром действия.

При терапии отмечается улучшение ослабленной памяти, повышение концентрации внимания, снижение утомляемости и депрессивных состояний. Лечение избавляет от спастичности мышц скелета, спровоцированных мозговыми повреждениями или болезнями.

Показания к приему и противопоказания

Мемантин рекомендован для терапии старческого слабоумия болезни Альцгеймера. Таблетки могут прописываться пациентам:

со спинальным, церебральным спастическим синдромом,

дисфункцией нервной системы;

Препарат противопоказан больным:

с индивидуальной непереносимостью компонентных составляющих;

сложной формой недостаточной функциональности печени;

для беременных и кормящих женщин;

несовершеннолетних – из-за отсутствия сведений о безопасности терапии для их здоровья.

Особая осторожность и наблюдение врача требуется при процедурах с Мемантином для людей:

с предрасположенностью к судорожному синдрому;

тубулярным ацидозом почек;

недостаточной сердечной функциональностью;

гипертензией, не поддающейся контролю;

легкой и средней почечной недостаточностью.

Регулярная проверка состояния здоровья требуется при приеме с антагонистами NMDA-рецепторов, при переходе на другое диетическое питание, вызывающее увеличение рН урины.

Побочные реакции

Инструкция предупреждает, что терапевтические процедуры с Мемантином могут стать источником развития:

нарушений ясности сознания;

быстрой утомляемости, цефалгий;

беспричинного беспокойства, повышения тонуса мышц;

рвоты, циститов, повышенного полового влечения.

В исключительных случаях таблетки приводят к приступу эпилепсии. Проблема наблюдается у пациентов, с пометкой в анамнезе о судорожном синдроме.

Правила приема

Аннотация советует придерживаться следующих нормативов лечения:

пероральные таблетки употребляются в целом виде, без нарушения целостности защитного слоя;

первые процедуры проходят с минимальными дозировками – количество подбирается для каждого больного отдельно;

начальная доза для совершеннолетних не превышает 5 мг, позже проводится ее увеличение на равноценное количество (каждую неделю);

поддерживающее лечение требует приема от 10 до 20 мг в сутки;

максимальное количество в день не должно превышать 60 мг;

при дисфункции почек доза уменьшается.

Детям Мемантин дается по 0,5 мг на каждый килограмм веса ежедневно. Почечные заболевания требуют регулярной проверки их функциональности.

Во время лечебных манипуляций существует риск снижения скорости реакции. Производитель советует не работать с опасными движущимися механизмами и не управлять автотранспортом до завершения терапии.

Признаки передозировки

Случайное или намеренное увеличение прописанных врачом объемов Мемантина приводит к появлению нестандартных реакций организма, проявляющихся:

зрительными видами галлюцинаций;

ступором и судорожной готовностью.

При интоксикации используется симптоматическое лечение.

Рекомендации производителя

Аннотация предупреждает о возможном взаимодействии Мемантина с иными медикаментами:

нейролептики, барбитураты, антихолинергические препараты при сочетании снижают свою эффективность;

основное средство способно влиять на действие отдельных медикаментов (Баклофен, Дантролен) – отклонения требуют корректировки первоначальных дозировок;

запрещается совместное применение Фенитоина и Мемантина.

Во избежание развития побочных реакций необходимо не сочетать антагонистами N-метил-D-аспартата.

Аналоги

После жалоб пациента на непонятную симптоматику во время лечения, врач подбирает один из существующих заменителей. Популярные аналоги Метамантина представлены:

Источник