Местеролон что это такое
Провирон®
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Фармакодинамика
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Способ применения и дозы
3 или 4 таблетки ежедневно в течение нескольких месяцев, а затем поддерживающая терапия: 2-3 таблетки (50-75мг) ежедневно.
не рекомендуется детям.
Побочные действия
В отдельных случаях
— частые или очень продолжительные эрекции
Противопоказания
— рак предстательной железы (поскольку андрогены могут стимулировать рост существующей опухоли)
— опухоли печени в настоящее время или в анамнезе
— повышенная чувствительность к местеролону или к любому другому
Лекарственные взаимодействия
Особые указания
Андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общей физической функциональной способности организма.
Во время лечения рекомендуется регулярное проведение исследований предстательной железы, в целях исключения рака предстательной железы.
Если в отдельных случаях будут иметь место частые или очень продолжительные эрекции, то следует сократить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений в результате длительной эрекции.
В редких случаях на фоне применения веществ с гормональной активностью, в том числе входящих в состав препарата Провирон®, наблюдались доброкачественные, а еще реже – злокачественные опухоли в печени, которые в отдельных случаях могут проводить к жизнеугрожающим интраабдоминальным кровотечениям. В случае появления сильных болей в области живота, увеличения печени или признаков интраабдоминального кровотечения, следует учитывать возможность наличия опухоли печени при дифференциальной диагностике.
Пациентам с наследственными нарушениями, такими как непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, следует учитывать количество лактозы, содержащейся в Провироне®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: не сообщалось о каких-либо неблагоприятных эффектах вследствие передозировки, поэтому лечения обычно не требуется.
Лечение: если с момента передозировки прошло не более двух-трех часов, и передозировка была столь значительная, что назначение терапии представляется обоснованным, в таких случаях безопасным методом может являться промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги цветной алюминиевой.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 300 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности препарата.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ
99427 Веймар, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Байер Фарма АГ, Берлин, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукта (товара)
ТОО «Байер КАЗ», ул. Тимирязева, 42, бизнес-центр «Экспо-Сити», пав. 15
Местеролон
Химическое название
Химические свойства
Местеролон – андроген для перорального приема, производное дигидротестерона. Молекулярная масса составляет 304,5 грамм на моль.
В 70-х 80-х годах лекарство активно исследовалось, были попытки применения средства для лечения различных форм депрессии и сопутствующих расстройств у мужчин. Но широкого применения в данной области вещество не получило. В Украине лекарство разрешено к свободной продаже. В РФ входит в список сильно действующих веществ для целей статьи 234 и других статей Ук РФ, его оборот и продажа контролируется государством.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество компенсирует недостаток тестостерона в организме. Местеролон проявляет относительно слабые андгоненные свойства, практически не обладает анаболической активностью. В связи с тем, что в строении молекулы вещества отсутствует 17-α-алкил группа, оно не токсично.
Лекарство стимулирует развитие половых органов у мужчин, вторичных половых признаков, положительно влияет на потенцию и либидо. Увеличивает интенсивность процесса накопления белков в мышечной ткани, ускоряет рост костей, положительно влияет на эритропоэз.
После приема внутрь хорошо усваивается, метаболизируется до 1α-метил-андростерона, метаболиты выводятся с помощью почек и с калом. В течение недели выводится до 93% лекарства, период полувыведения составляет сутки.
Показания к применению
Противопоказания
Местеролон противопоказан к приему:
Побочные действия
Чаще всего лекарство вызывает частую, продолжительную и нежелательную эрекцию. Рекомендуется снизить дозировку или отменить препарат.
В редких случаях Местеролон вызывает доброкачественные и злокачественные образования печени.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат применяют строго по рекомендации врача, соблюдая режим приема и дозировку.
Назначают по 25 мг средства, 1-3 раза в день. Продолжительность лечения составляет несколько месяцев.
Для лечения апластической анемии назначают 150 мг средства в сутки, распределяя на 3 приема.
Передозировка
При систематическом приеме больших доз лекарства возникает повышенное половое возбуждение, головокружение, отеки и задержка солей в организме, тошнота. Препарат рекомендуется отменить.
Взаимодействие
Местеролон не вступает в лекарственное взаимодействие с другими препаратами.
Условия продажи
Нужен рецепт от врача.
Условия хранения
Таблетки хранят в прохладном месте, вдали от детей.
Срок годности
Особые указания
Лекарство нельзя использовать, чтобы нарастить мышечную массу или повысить общую работоспособность и функциональность организма.
При длительном лечении необходимо периодически исследовать предстательную железу.
Если во время проведения терапии у пациента возникли боли в животе, увеличилась печень, появились признаки интраабдоминального кровотечения, необходимо проверить печень больного.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Местеролона)
Отзывы
Отзывы о препарате встречаются в основном среди спортсменов, которые принимают его с целью ликвидации побочных эффектов от стероидов. Отзывы в основном положительные, многие отмечают рост либидо, отсутствие гинекомастии и задержки жидкости в организме.
Врачи же не рекомендуют принимать данное средство при бесплодии без их рекомендации. Чаще всего лечение эффективно, если у пациента понижен уровень тестостерона, в противном случае, Местеролон может даже снизить вероятность зачатия.
Цена, где купить
Купить Местеролон в аптеке можно только при наличии рецепта. Стоимость 20 таблеток по 50 мг составляет порядка 1000 рублей. В Украине лекарство стоит около 250 грн.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Местеролон
Содержание
Фармакологические свойства препарата Местеролон
Синтетический аналог мужского полового гормона тестостерона. Местеролон обладает свойствами тестостерона, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. Применяют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стимулирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных половых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых формах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для дифференциальной диагностики (андрогенного теста) при определении причины мужского бесплодия. местеролон положительно влияет на сперматогенез и активность сперматозоидов при олиго-, астено- и тератозооспермии. Обладает умеренным анаболическим свойством, способствует нормализации азотного и фосфорного обмена при нарушениях белкового анаболизма, стимулирует эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способствуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих процесс старения, таких как снижение работоспособности, быстрая утомляемость, ослабление памяти, внимания, нарушения либидо и потенции, расстройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тестостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.
Через несколько часов после приема концентрация действующего вещества в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тестостерона. Препарат не подвергается в печени быстрой метаболизации. Большая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17-кетостероидов) с мочой, в незначительном количестве — с калом. В отличие от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений, обладающих эстрогенной активностью. местеролон сильнее тестостерона связывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не оказывает негативного действия на основные функции печени.
Показания к применениюпрепарата Местеролон
Все виды нарушений, обусловленные дефицитом выработки эндогенных андрогенов у мужчин. В частности, лечение психовегетативных нарушений; возрастное снижение либидо и потенции; нарушения потенции в молодом возрасте, вызванные дисфункцией половых желез, переутомлением и нервным истощением, недоразвитием половых желез (гипогонадизм); мужское бесплодие, обусловленное олигоспермией и недостаточностью клеток Лейдига. Применяют для стимуляции эритропоэза при апластической анемии, а также при анемии почечного генеза.
Применение препарата Местеролон
При психовегетативных нарушениях или снижении потенции в начале лечения назначают по 25 мг внутрь 3 раза в сутки, после достижения терапевтического эффекта дозу можно снизить до 25–50 мг/сут, продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, обычно она составляет несколько месяцев.
Умеренные формы гипогонадизма: назначают по 12,25–25 мг 2–3 раза в сутки, в более тяжелых случаях — по 25–50 мг 3 раза в сутки, при достижении эффекта дозу снижают в 2 раза.
Лечение мужского бесплодия: применяют в течение полного цикла сперматогенеза (около 90 дней) по 25 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости курс лечения повторяют после 3–4-недельного перерыва.
Для повышения концентрации фруктозы в сперме при недостаточности клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
Противопоказания к применению препарата Местеролон
Рак предстательной железы, опухоли печени (в том числе в анамнезе).
Побочные эффекты препарата Местеролон
В отдельных случаях может наблюдаться слишком частая или продолжительная эрекция. При передозировке местеролона наряду с повышенным половым возбуждением возможно появление головокружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены местеролона.
Особые указания по применению препарата Местеролон
Местеролон применяют только у мужчин. Не назначают здоровым людям для увеличения массы мышц, силы, выносливости. Во время лечения рекомендуется периодически проводить исследование предстательной железы.
Провирон® : инструкция по применению
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – местеролон 25 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, поливидон 25000, магния стеарат, метилпарагидроксибензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (E216).
Описание
Таблетки, круглой формы, белого цвета с риской на одной стороне и гравировкой «АХ» внутри шестиугольника на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Андрогены. Производные 5-андростенона. Местеролон.
Фармакологические свойства
После перорального приема местеролон быстро и почти полностью абсорбируется в широком диапозоне доз от 25 до 100 мг. Максимальные уровни препарата в сыворотке составляют 3,1+1,1 нг/мл после 1,6 + 0,6 часов. Затем уровень препарата в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения 12-13 часов. 98% местеролона связывается с белками сыворотки. Связывание с альбумином составляет 40%, в то время как связывание с ГСПС (глобулин, связывающий половые стероиды) – 58%.
Местеролон быстро метаболизируется. Скорость метаболического клиренса в сыворотке составляет 4,4 + 1,6 мл · мин-1 · кг-1. Препарат не выводится почками в неизменном состоянии. Основным метаболитом является 1α-метил-андростерон, конъюгированная форма которого составляет 55-70% метаболитов, экскретируемых почками. Соотношение основного метаболита глюкуронида к его сульфату составляет около 12:1. Другим метаболитом, составляющим около 3% метаболитов, экскретируемых почками, является 1α-метил-5α-андростан-3α, 17β-диол. Метаболической конверсии в эстрогены или кортикостероиды не происходит.
Около 77 % дозы местеролона выводится в виде метаболитов с мочой и около 13% дозы с фекалиями.
В течение 7 дней экскретируется 90 % дозы, 50 % которой выводится почками в течение 24 часов.
Абсолютная биодоступность местеролона при приеме внутрь составляет около 3%.
Провирон® является андрогенным препаратом для приема внутрь. Наличие С-1 метильной группы в структуре препарата обуславливает особые свойства данного стероида: в отличие от тестостерона и его производных, применяемых для андрогенной терапии, он не метаболизируется в эстроген.
Это различие в полной мере объясняет данные наблюдений, согласно которым в стандартной терапевтической дозе, применяемой у здоровых мужчин, Провирон® не вызывает значимого подавления высвобождения гонадотропинов из гипофиза. В этой связи Провирон® (1) не влияет на сперматогенез и (2) не оказывает влияния на выработку организмом собственного тестостерона, что отличает его от других андрогенов, которые замещают уровни тестостерона с подавлением выработки эндогенных андрогенов.
В отличие от других андрогенов для приема внутрь, отмечается хорошая переносимость Провирона® со стороны печени, что возможно связано с отсутствием алкильного замещения в положении С-17 стероидного ядра.
Показания к применению
— недостаточность андрогенов или мужское бесплодие, связанное с первичным или вторичным мужским гипогонадизмом.
Провирон ®
Состав и форма выпуска
Фармакологические свойства
Провирон компенсирует недостаточность андрогенов, выработка которых с возрастом постепенно снижется. Таким образом Провирон обеспечивает лечение состояний, вызванных недостаточностью или полным отсутствием выработки андрогенов в организме. В рекомендованных дозах не снижает сперматогенез. Препарат не обладает гепатотоксичностью.
После перорального применения местеролон быстро и практически полностью абсорбируется в диапазоне доз, что составляет 25–100 мг. Максимальная концентрация в сыворотке — 3,1±1,1 нг/мл, достигается через 1,6±0,6 ч после приема Провирона. Учитывая это, уровень действующего вещества в сыворотке снижается с конечным периодом полувыведения, составляющим 12–13 ч. 98% местеролона связывается с белками плазмы крови, 40% местеролона связывается с альбумином и 58% — с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Абсолютная биодоступность местеролона составляет около 3% пероральной дозы.
Пероральный прием суточной дозы Провирона приводит к повышению уровня вещества в сыворотке крови приблизительно на 30%.
Показания Провирон
Снижение функциональной активности в среднем и пожилом возрасте
Провирон устраняет или минимизирует обусловленные недостаточностью андрогенов жалобы, такие как сниженная трудоспособность, быстрая утомляемость, ослабление памяти и способности сосредоточиться, нарушение либидо и потенции, раздражительность, нарушения сна, депрессивные состояния и психовегетативные нарушения.
Провирон устраняет обусловленные недостаточностью андрогенов нарушения потенции. В случае, если в процессе снижения потенции играют роль какие-либо другие причины, возможно назначение препарата Провирон как дополнительного средства в комплексной терапии.
Провирон оказывает стимулирующее влияние на рост, развитие и функционирование андрогензависимых органов-мишеней. В случае недостаточности андрогенов еще в препубертатный период Провирон способствует развитию у мужчины вторичных половых признаков. С помощью Провирона устраняются симптомы недостаточности андрогенов при снижении функции половых желез после достижения возраста полового созревания.
Причинами бесплодия могут быть олигозооспермия и недостаточная секреция клетками Лейдига. С помощью препарата Провирон можно повысить или же нормализовать количество и качество сперматозоидов, а также концентрацию фруктозы в эякуляте, что увеличивает вероятность оплодотворения.
Применение Провирон
таблетки принимают целыми не разжевывая, с достаточным количеством жидкости.
Рекомендуются указанные ниже схемы лечения:
В случае снижения функциональной активности и нарушений потенции
по 1 таблетке 3 раза в сутки Провирона. После достижения улучшения состояния пациента можно попробовать уменьшить эту дозу.
по 1 таблетке Провирона 1–2 раз в сутки. В зависимости от вида и интенсивности нарушения функции или жалоб следует индивидуально подобрать дозу для дальнейшего лечения. Рекомендуется непрерывное продолжение лечения в течение нескольких месяцев.
В случае гипогонадизма необходимо продолжительное лечение:
С целью стимуляции развития вторичных половых признаков в течение нескольких месяцев принимать по 1–2 таблетки Провирона 3 раза в сутки. В качестве поддерживающей дозы достаточно принимать по 1 таблетке препарата 2–3 раза в сутки.
В случае бесплодия для повышения количества и качества сперматозоидов:
На протяжении полного цикла сперматогенеза, то есть приблизительно в течение 90 дней принимать по 1 таблетке Провирона 2–3 раза в сутки. В случае необходимости следует повторить цикл лечения после перерыва продолжительностью в несколько недель. Для повышения концентрации фруктозы в эякуляте в случае недостаточности клеток Лейдига в постпубертатный период: на протяжении нескольких месяцев принимают по 1 таблетке Провирона 2 раза в сутки.
Противопоказания
рак предстательной железы, опухоли печени в данное время или в анамнезе. Гиперчувствительность к действующему веществу или любому компоненту препарата.
Побочные эффекты
в отдельных случаях может наблюдаться частая и слишком продолжительная эрекция, при этом следует уменьшить дозу или прекратить лечение во избежание осложнений вследствие продолжительной эрекции.
Особые указания
андрогены нельзя принимать здоровым лицам для укрепления мышц или повышения общих физических способностей.
Провирон предназначен исключительно для применения пациентами мужского пола.
С целью профилактики рекомендуется периодическое проведение обследований предстательной железы.
Предостережение при применении
После приема гормональных веществ, входящих в состав препарата Провирон, очень редко наблюдалось образование доброкачественных, а даже еще реже — злокачественных опухолей печени. В отдельных случаях внутрибрюшное кровотечение, вызванная такими опухолями, представляло угрозу жизни. Если у мужчины, который использует Провирон, возникает сильная боль в верхней части живота, увеличение печени или присутствуют признаки внутрибрюшного кровотечения, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать вероятность наличия опухоли печени.
Взаимодействия
Передозировка
результаты исследований острой токсичности препарата указывают на то, что препарат Провирон можно расценивать как нетоксичный. Даже при случайном одноразовом приеме дозы, которая в несколько раз превышает терапевтическую, не существует риска токсичности.
При передозировке препарата, наряду с повышенным половым возбуждением, возможно появление головокружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены препарата.