Метадолон что это такое простыми словами
Наркотик Метадон — эффект, цена, последствия
Препарат очень опасен из-за высокой смертности, сильного привыкания, тяжелой ломки, трудного лечения. За его принятие придется заплатить страшную цену. Тем не менее, по рекомендации ВООЗ (2005 г.) его используют как обезболивающее средство для смертельно больных и лечения привыкания к тяжелым наркотикам.
Что такое метадон?
Метадон – полностью синтетический препарат, который выпускают в виде раствора для инъекций или таблеток. Он легко всасывается в кровь, распределяется по всех тканях, проникает даже через плаценту. В результате малыш может получить ломку сразу после рождения на свет.
Эффект препарата начинается через 30 минут после приема таблетки, пик – через 4 часа. После инъекции лекарство действует намного быстрее – максимальная концентрация в крови наблюдается спустя час. Синтетический препарат имеет длительный период полураспада (до 60 часов). Он склонен к накоплению, поэтому последствия и эффекты длятся долго, цена их высока, а лечение трудно.
Влияние метадона на организм
После приема синтетического наркотика появляются такие последствия и эффекты:
Метадон вызывает сухость во рту, запоры, спазмы желчных путей. Он может привести к анорексии и исходящим и нее последствиям. У зависимого часто возникает брадикардия, он падает в обмороки. Метадон оказывает плохой эффект и последствия на сексуальное влечение, потенцию. Он вызывает проблемы с мочеиспусканием. Стоит ли метадон такой цены?
Опасность уличного метадона
Метадон – разновидность наркотика, поэтому у наркозависимых пользуется спросом. В основном его реализуют через закладки по доступной цене, но качество уличного уступает медицинскому препарату.
Цена уличного метадона ниже медицинского, но сам он опасней. Синтетический метадон, купленный методом закладки, содержит опасные вещества, которые могут быть с ним несовместимы или усиливают эффект. Это дает непредсказуемые последствия и эффекты, опасную реакцию, сильное привыкание. Среди осложнений – передозировка после приема стандартной дозы метадона, токсическое поражение внутренних органов.
Ломка от синтетического наркотика метадон
Привыкание к метадону развивается медленно, но попытки лечения приводят к долгой ломке, что связано с длительным пребыванием лекарства в организме. Проходит она тяжелей, чем героиновую ломку, не справляются даже препараты, купленные по высокой цене.
Симптомы метадоновой ломки:
Абстинентный синдром удается убрать не раньше, чем через месяц. При этом не факт, что получится избавиться от зависимости. В течение этого времени зависимый должен пребывать под контролем врача, проходить лечение.
Лечение зависимости от метадона
Если вы или близкие столкнулись с синтетическим метадоном и лечение не помогает, позвоните к нам. Наши центры реабилитации работают во многих городах России больше 20 лет. За это время мы бесплатно помогли тысячам наркоманам избавиться от зависимости. Они смогли найти цель в жизни, наладить социальные связи, сказать наркотикам: «Нет!»
Метадон (мед)
Препарат получен в Германии перед началом Второй мировой войны. Цель его синтеза – изобретение сильного обезболивающего. В ходе исследований выяснилось, что зависимость от метадона вырабатывается так же быстро, как от героина.
Начать путь выздоровления
Как выглядит метадон
Метадон выглядит в виде белых (реже – голубых) таблеток или мелкого порошка.
Таблетки содержат 5, 10, 20 и 40 мг действующего вещества. Порошок, поступающий в лечебные учреждения, белого цвета. Уличные торговцы добавляют в него примеси, из-за которых он приобретает различный оттенок.
В стационарах используется раствор метадона гидрохлорид в ампулах. Каждая ампула содержит 1 куб. см бесцветного раствора. В некоторых клиниках применяются ректальные свечи, сироп или «микстура».
Таблетки, порошок горькие на вкус.
Запах
Таблетки, порошок без запаха. Раствор для инъекций обладает слабым лимонным ароматом.
Кристаллы
Кристаллический метадон изготавливается в условиях высоких температур. Поскольку технология выработки кристаллов дорогая, с целью снижения цены в состав препарата добавляются вспомогательные компоненты.
Таблетки
Таблетированный метадон применяется в наркологических диспансерах с целью купирования героинового абстинентного синдрома. Также таблетки могут принимать наркозависимые, которые по разным причинам избегают инъекций.
Уличный
Состав
Помимо основного вещества, в составе таблеток или порошка находятся вспомогательные компоненты, красители.
В кустарном порошке содержится сода, стиральный порошок, прочие вещества. Ни один уличный продавец не скажет, что же на самом деле находится в смеси.
Способы употребления метадона
Также наркоманы вводят раствор в вену. Возможно самостоятельное изготовление раствора из растертых в порошок таблеток. При использовании уличного порошка существует высокий риск передозировки.
Реже метадоно-зависимые могут принимать внутримышечно или микстурой. Концентрацию действующего вещества в таком продукте сложно контролировать, так как для его приготовления применяются уличные порошки. От внутримышечного употребления могут развиваться абсцессы.
Метадон не используется для курения, интраназального вдыхания (через ноздри). Такой способ употребления препарата чрезвычайно опасный. При контакте метадона с рецепторами бронхов происходит резкое сужение и спазм дыхательных путей. У человека начинается тяжелый приступ бронхиальной астмы. Вывести больного из такого состояния трудно.
Эффект действия метадона
Метадон блокирует опиоидные рецепторы коры головного мозга. Полностью устраняет болевые ощущения. Средство развивает опиоидную толерантность. Привыкание и необратимые изменения в организме развиваются с третьего – пятого приема наркотика. Этот процесс сопровождается нарушением работы всех органов, развитием психической деградации.
Прочие эффекты метадона:
Метадоновая зависимость – как проявляется
После метадона появляется чувство эйфории, сопровождающееся:
Эйфория длится в течение суток и больше. Прекратить действие наркотика невозможно даже при условии экстренной детоксикации. Единственным антидотом является Налоксон (инъекции для в/м и в/в введения).
В дальнейшем человеку становится сложно дышать. Из-за вялости мышц ему трудно поднять руку. У больного утрачивается связь с реальностью. После окончания действия наркотика человек чувствует себя обессиленным. Вскоре организм начнет требовать очередную дозу.
Если развилось привыкание к метадону, то после окончания его действия у человека возникают страхи, связанные с преследованием. Это очень мучительное состояние: больной идет на все, чтобы достать дозу. Чтобы добыть денег на покупку наркотика, он лжет и часто совершает преступления.
Признаки метадонового наркомана
Человека, злоупотребляющего метадоном, можно обнаружить по таким характерным признакам.
Сколько стоит метадон
На черном рынке стоимость одной дозы метадона колеблется от 10 до 50 долларов. Наркозависимому в день нужно две дозы. При запущенной стадии наркомании больной вводит в организм еще больше метадона.
Метадоновому наркоману постоянно нужно много денег. Почти всегда они добываются криминальным путем. Чтобы помочь близкому человеку обратитесь за консультацией.
Не знаете с чего начать?
Начните с бесплатного разговора с консультантом по зависимости.
Дозировка метадона на разных стадиях зависимости
Человеку, никогда не употреблявшему метадон, хватит 30 мг препарата, чтобы развились признаки передозировки. Эта доза считается смертельной.
Доза в 20 мг вызывает эйфорию у начинающих наркоманов. В дальнейшем дозы увеличиваются, и для того, чтобы достичь нужного эффекта, требуется 50 мг метадона. При развитии тяжелой зависимости зависимый вводит несколько доз наркотика в день.
Сколько метадон держится в организме
Скорость распада метадона зависит от дозировки и от особенностей обмена вещества человека. В течение нескольких дней его можно обнаружить в крови и в моче наркомана. Из-за способности наркотика накапливаться в тканях, его следы обнаруживаются в волосах с помощью специальных анализов спустя несколько месяцев после приема последней дозы.
В крови
Метадон и продукты его распада обнаруживаются в крови в течение двух суток после последнего приема.
В моче
Продукты обмена метадона могут находиться в моче в течение трех суток. При систематическом употреблении до 3х недель.
Последствия употребления метадона
У человека, регулярно принимающего метадон, появляются такие физиологические отклонения:
Возникают такие расстройства со стороны нервной системы:
В результате длительного употребления метадона страдает интеллект. Зависимый общается простыми фразами, не понимает сложных предложений. Деградирует социальная сфера: человек не следит за собой, не моется. Из-за поражения иммунной системы больные страдают от хронических простудных заболеваний.
Заболевания
Метадон воздействует на участки продолговатого мозга, где расположены дыхательный и сосудодвигательный центры. У наркомана чаще развивается угнетение дыхания. При этом он страдает от снижения концентрации кислорода в крови и в тканях. Степень развития дыхательной недостаточности зависит от дозы препарата.
У женщин часто нарушается менструальный цикл, а у мужчин снижается потенция.
Отравление метадоном
Отравление может наступить не только от передозировки, но и от продолжительного употребления препарата. Он способен накапливаться в тканях. Больше всего рискуют наркоманы, употребляющие уличный метадон: состав порошка непредсказуем, и в организм человека поступают вещества разной степени ядовитости.
Отравление происходит, если наркоман сочетает метадон с психотропными веществами: кокаином и алкоголем. Возможны:
Ломка от метадона длится около месяца!
Абстинентный синдром проходит 4 этапа.
1. Первый этап начинается уже через 6 – 12 дней после приема последней дозы. Человек ощущает неудовлетворенность, он не может уснуть. На этом этапе наркомана беспокоит частый насморк.
2. Через 35 ч. наступает второй этап. Больной страдает от невыносимых болей в конечностях, скачков артериального давления, жара, переходящего в озноб. Усиливается тревожность.
3. Через 48 ч. описанные симптомы усиливаются. Появляются болевые ощущения в животе, сильный понос, рвота. Мышцы конечностей судорожно сокращаются. Они расслабляются при ходьбе.
4. Примерно на третий день начинается четвертый этап абстиненции. К перечисленным симптомам добавляется депрессия, паника. Больные склонны к суициду.
Пережить это время дома невозможно. Обратитесь за консультацией по лечению в стационаре.
Не знаете с чего начать?
Начните с бесплатного разговора с консультантом по зависимости.
Передозировка метадоном
Признаки передозировки Метадоном:
Мой друг слез с системы. Устроился на работу. Строил отношения. Жизнь налаживалась. Он справлял день рождения и позвал нас к нему. Мы выпивали и решили замутить метадон. Съездили, укололись и разошлись. На следующий день, я узнал от матери друга, что он не проснулся.
При появлении этих симптомов срочно вызывают скорую помощь. Без квалифицированной помощи больному угрожает летальный исход.
Смерть от метадона
Как бросить метадон?
Чтобы слезть с метадона, нужно понять главную вещь – самостоятельно не справиться. После признания болезни зависимости придется обратиться за помощью к родственникам, психологам, наркологам, консультантам по зависимости – компетентным в вопросах зависимости людям.
Человек не может самостоятельно избавиться от метадоновой зависимости. Лечение от метадона не отличается от лечения зависимости от других опиоидов, требует более длительного времени и включает 3 этапа.
1. Купирование абстинентного синдрома – преодоление ломки. Этап длится 3 – 4 недели.
2. Реабилитация – изучение себя, формирование новых паттернов поведения в жизненных ситуациях, изменение реакций на события и формирование нового круга общения.
3. Социальная адаптация – применение полученных знаний и навыков в жизни, профессиональное развитие, работа, семья.
Если вы или ваш близкий столкнулся с проблемой метадоновой зависимости, не оставайтесь в одиночестве. Присоединяйтесь к нашему анонимному чату. Там вы можете поделиться своей историей, получить поддержку и задать вопросы психологам и психотерапевтам.
Подпишитесь на нашу рассылку
Будте в курсе последних новостей в области лечения алкоголизма, наркозависимости и процесса реабилитации
Действие метадона на психику и внутренние органы человека
Общие сведения
Метадон – это опиоид, который был синтезирован для борьбы с выраженным болевым синдромом. Препарат получил широкое распространение из-за того, что мог уменьшить боль в тех случаях, когда другие средства не работали.
В США и некоторых странах Европы метадон является частью реабилитации наркоманов с зависимостью от опиатов. Суть этого лечения в том, чтобы вместо героина или его аналогов пациент принимал метадон в небольших дозах. Таким образом не будет проявляться наркотический эффект, ломка и тяга к опиатам постепенно уменьшится.
По поводу этих исследований есть много противоречивых фактов, поэтому в России метадоновая терапия не признана и считается незаконной, как и сам препарат.
Метадон выпускают под различными торговыми марками, которые называются:
Если метадон употреблять в высоких дозах как средство для получения наркотического опьянения, то очень быстро развивается зависимость, появляются необратимые изменения в коре головного мозга, меняется модель поведения.
История создания
Действие на организм
Механизм действия метадона заключается в том, что он связывается с опиатными рецепторами и стимулирует их, вызывая ощущения наркотического опьянения. Препарат, попадая в кровь, легко достигает тканей мозга, почек, печени, сердца. Его разрушительные эффекты распространяются практически на все ткани, которые кровоснабжаются.
Стимуляция опиоидных рецепторов приводит к угнетению нервной передачи через синапсы. В результате все функции организма затормаживаются. Происходит угнетение симпатической нервной системы, пропадает болевая чувствительность.
Наркоманы стали использовать метадон чаще, потому что он действует дольше других опиатов.
Взято из: Особенности течения комбинированных отравлений «Уличным» метадоном // МНС. 2018. №1 (88).
Пик действия наркотика при внутривенном употреблении отмечается уже через 5-8 минут. При пероральном употреблении через 15-30 минут.
Если говорить о обезболивающем эффекте, когда препарат принимают в фармакологических дозах, то действие начинается спустя 40-45 минут и продолжается до 20-30 часов.
Физические симптомы
Когнитивные изменения
Когнитивные изменения затрагивают перемены в деятельности ЦНС. Эффекты, которые наступают после употребления метадона:
Отсроченными последствиями злоупотребления являются необратимые изменения в коре головного мозга, нарушение способности к обучению и запоминанию. Происходит угнетение центра страха и регуляции волевой сферы.
Эффект от наркотика
Если употреблять препарат дозировано, так как указано в инструкции, действие вещества будет заключаться только в устранении боли. Если постоянно использовать метадон в больших дозах, последствия и эффекты будут плачевными.
При злоупотреблении метадоном могут возникать такие состояния:
Кроме того, уже с первых высоких доз появляется физическая зависимость и без последующего употребления у пациента может начаться ломка.
Как распознать наркомана
Первое, на что нужно обратить внимание- это на друзей вашего близкого человека. Также обращайте внимание на вены. Метадон иногда его употребляют внутривенно, параллельно с героином или другими опиатами.
Запомните, что любой наркоман всегда находится либо под действием наркотика, либо в состоянии абстиненции. Когда заметите закономерности: например, легкость и хорошее настроение сменяется агрессией и раздражительностью, то можете предположить, что ваш близкий человек стал зависимым от наркотиков.
Во время действия опиатов пациенты спокойные, часто лежат или сидят в одной позе. Они слабо реагируют на внешние раздражители, не разговаривают, долго спят, мало едят.
Состав наркотика
Наркотик производят на заводах фармакологических компаний. Это означает, что в препарате содержится минимальное количество дополнительных веществ. Метадон выпускают в виде таблеток, инъекций, сиропов, порошка. Независимо от формы, действующим веществом всегда будет метадона гидрохлорид. Дополнительные составляющие не влияют на функции организма.
Вред от наркотика
Метаболиты с током крови попадают во все ткани организма, затем выводятся почками. Проходя через почки, метаболиты наркотика разрушают часть нефронов. При употреблении метадона больше 3-х месяцев может сформироваться почечная и печеночная недостаточность.
Исследования показали, что прием препарата в допустимых фармакологических дозах не причиняет разрушения почек и печени, не взывает деструкции нейронов головного мозга.
Последствия длительного употребления
Рано или поздно постоянный прием метадона заканчивается смертью пациента. Истощение внутренних органов, которое появляется уже спустя несколько приемов, приводит к нарушению гомеостаза, падению продуктивности организма, появлению органических необратимых изменений в миокарде, головном мозге, печени и почках.
В среднем, метадоновые наркоманы не живут дольше 3-5 лет. Редко бывает, чтобы человек злоупотреблял только одним наркотиком. Обычно наркоманы употребляют все доступные опиаты, что значительно укорачивает их жизнь.
Опасность способов употребления
Есть два способа употребления метадона: внутривенная инъекция и перорально. Чаще употребляют метадон в таблетках, так как в такой форме его проще достать. Опасность приема таблеток в том, что их местное раздражающее влияние на слизистые оболочки желудка и кишечника становится причиной органического поражения с развитием трофической язвы.
При внутривенном употреблении есть риск занести инфекцию в вены, в кожу и подкожную клетчатку. На месте инъекций часто образуются абсцессы, флебиты, тромбофлебиты. Если использовать одну иглу на несколько человек можно заразиться гепатитом В, С или ВИЧ инфекцией. Если ввести препарат мимо вены, разовьется некроз мышц и подкожной клетчатки.
Передозировка
Несмотря на то, что наркотический эффект уменьшается, токсический всегда остается. Надеясь получить результат, наркоман постоянно увеличивает дозу.
Обычно от 20 до 40 миллиграмм достаточно, чтобы пациент получил передозировку. Но обязательно учитывайте, что чем больше стаж употребления и вес пациента – тем большая доза вызовет передозировку.
Отравление и передозировка метадоном всегда имеет одинаковые последствия, которые проявляются такими симптомами:
Доврачебная помощь
По регламенту, прежде чем начать оказывать домедицинскую помощь, любой человек должен быть уверен в том, что ему ничего не угрожает. После этого необходимо вызвать скорую помощь и начинать помогать пациенту с передозировкой. Для того, чтобы спасти пациента, необходимо:
Если у пациента отсутствует дыхание и сердцебиение, а это нужно проверить в первую очередь, приступайте к непрямому массажу сердца и искусственному дыханию. Для запуска сердца необходимо нажимать на грудную клетку выпрямленными руками с интенсивностью 2 раза за 1 секунду. Через каждые 15 секунд или 30 нажатий делайте дыхание рот-в-рот.
Перед тем, как сделать дыхание рот-в-рот, необходимо очистить рот от рвотных масс (если они есть) и закрыть нос руками перед вдохом. Для профилактики инфекционных заболеваний дыхание рот-в-рот можно делать через маску, марлю, платок или любую тряпку.
Медицинская помощь
Параллельно с введением антидота врачи доставляют пациента в стационар. Пострадавшему от наркотиков проводят инфузионную терапию и форсированный диурез. Чем больше наводнить пациента, тем меньше будет концентрация метадона в крови и тем быстрее он выведется через почки.
Если такую помощь оказывают бригады от специальных клиник по реабилитации наркозависимых, они обязательно применяют антиоксиданты, чтобы снизить вред от действий метаболитов наркотика. При необходимости может быть проведена аппаратная очистка крови от продуктов распада метадона.
Первое, что нужно делать при отравлении наркотиками – это устранить недостаточность кислорода и нарушение реологических свойств крови.
Взято из: Благоприятный исход острого тяжелого отравления метадоном (клиническое наблюдение) // Общая реаниматология. 2018. №5.
Последствия отсутствия помощи
Без помощи пациент, скорей всего, умрет от остановки дыхания или аспирации рвотными массами. В редких случаях организм справляется, и пациент выживает. Следует понимать, что после каждого эпизода передозировки функциональные возможности органов уменьшаются в геометрической прогрессии.
Смертельная доза
Как прекратить действие
Делать это в домашних условиях опасно. При неправильном расчёте дозы антидота состояние человека ухудшиться из-за угнетения дыхания и сердцебиения.
В домашних условиях важно много пить, выполнять минимальную физическую активность для ускорения метаболизма.
Если вы найдете информацию, что психостимуляторы способны остановить действие опиатов – это неправда. На деле все будет по-другому: эпизоды торможения будут сменяться эпизодами всплеска активности ЦНС. Такие «качели» только перегружают нервную систему и истощают жизненные ресурсы организма. Подобная схема приема наркотиков приводит к летальному исходу.
Отходняк и ломка
Ломка начинается в тот момент, когда заканчивается влияние метадона на опиоидные рецепторы. Суть ломки в том, что на фоне поступления экзогенных наркотиков прекращается выработка собственных опиатов. В результате организм остается без внешней стимуляции и начинает чувствовать боль, которая в норме блокируется эндогенными опиатами. Такая боль будет в суставах, мышцах, зубах, внутренних органах и по всему телу. Наркоманы, пережившие ломку, говорят, что у них, по субъективным ощущениям, болят даже волосы.
Пока не начнет вырабатываться собственный агонист опиоидных рецепторов, пациент будет ощущать боль. Период может длиться от 3-х до 10-и дней.
Кроме ломки, во время «отходняка» возникает угнетение волевой сферы. Появляется апатия, теряется интерес к жизни, развивается депрессия. Пациентам сложно вернуться в мир без наркотика. Без оказания помощи в этот период в 95% случаев происходит новый срыв. Если пациент хочет вылечиться, необходимо обращаться за помощью в специальные центры, где проводят психологическую работу и поддерживают гомеостаз организма.
Как облегчить синдром отмены
В центрах лечения и реабилитации наркозависимых ломку можно пережить в коме, в которую пациента вводят искусственно. Считается, что пережитая ломка в искусственной коме имеет меньше негативных последствий на организм.
В последующем периоде могут назначать витамины, антиоксиданты. С пациентом проводят психологическую работу и назначают отвлекающую терапию. Считается, что психологическая работа с религиозным уклоном дает лучший результат, чем просто работа с психологом.
В домашних условиях, если нет возможности ввести пациента в искусственную кому, во время ломки могут использовать сильные обезболивающие препараты по типу кетанова.
Метадон
Инструкция
Раствор для орального применения 5 мг/мл
Нервная система. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон Код АТХ N07BC02
— сильная боль у пациентов при неэффективности последовательного применения анальгетических, нестероидных и стероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, слабых опиоидных аналгетиков
— поддерживающая заместительная терапия (ПЗТ) при психических и поведенческих расстройствах, вызванных употреблением опиоидов, синдром зависимости
Детоксикация и поддерживающее лечение должны проводиться под врачебным контролем.
В случае применения метадона для лечения героиновой зависимости в течение более трех недель, следует перейти от лечения острого абстинентного синдрома к поддерживающей терапии.
— гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ
— органические заболевания сердца
— тяжелая печеночная и почечная недостаточность
— декомпенсированный сахарный диабет
— острый приступ астмы
— острая алкогольная интоксикация
— хронические обструктивные заболевания легких
— беременность, кроме тех случаев, которые указаны в разделе «Специальные предупреждения», лактация и период родов
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбцией глюкозы- галактозы, дефицит фермента сахаразы-изомальтазы
Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы.
Риск при одновременном применении с лекарственными средствами седативного действия, такими как бензодиазепины или родственные соединения
Одновременное применение препарата Метадона с лекарственными препаратами седативного действия, такими как бензодиазепины или родственные соединения, может привести к развитию седативного эффекта, угнетению дыхания, коме и смерти. В связи с данными рисками
одновременное назначение препарата с такими лекарственными средствами седативного действия следует назначать только в случаях отсутствия альтернативных вариантов лечения. Если принято решение об одновременном применении Метадона и лекарственных средств седативного действия, то следует использовать минимальные эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени.
Следует внимательно контролировать состояние пациента для выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седативного действия. В связи с этим настоятельно рекомендуется информировать пациентов и их окружение о необходимости отслеживания за возможным появлением таких симптомов. Тревога
Метадон не обладает успокаивающим эффектом, поэтому симптомы тревоги, появляющихся во время лечения, не должны купироваться увеличением дозы метадона.
Черепно-мозговая травма и повышение внутричерепного давления Способность метадона угнетать дыхание и увеличивать давление спинномозговой жидкости может значительно возрасти в присутствии повышенного внутричерепного давления, кроме того побочные эффекты наркотических анальгетиков могут маскировать неврологические симптомы у пациентов с черепно-мозговой травмой. Астма и другие заболевания дыхательной системы
У пациентов с острыми приступами астмы, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, у лиц со значительным уменьшением объема легких на фоне существующего угнетения дыхания, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотических анальгетиков могут снижать активность дыхательного центра и увеличивать сопротивление дыхательных путей до наступления апноэ. Острый абдоминальный синдром.
Применение метадона или других наркотических средств, могут затруднить установление диагноза или клиническое течение у больных с острой абдоминальной патологией.
Применение метадона может привести к выраженной гипотонии у пациентов с гиповолемией или сопутствующим приемом лекарственных средств, таких как фенотиазин или некоторые анестетики.
Опиоидные анальгетики могут вызывать обратимую недостаточность надпочечников, требующей наблюдения и применения заместительной терапии глюкокортикоидами. Симптомы недостаточности надпочечников могут включать тошноту, рвоту, потерю аппетита, утомляемость, слабость, головокружение и пониженное артериальное давление
Снижение содержания половых гормонов и повышение уровня пролактина
Длительное применение опиоидных анальгетиков может сопровождаться снижением содержания половых гормонов и повышением уровня пролактина. Указанные симптомы включают снижение либидо, импотенцию или аменорею.
При передозировке метадоном или при увеличении дозы наблюдались случаи гипогликемии. При повышении дозы препарата рекомендуется регулярный контроль содержания сахара в крови.
Применение у амбулаторных пациентов
У амбулаторных пациентов метадон может вызывать ортостатическую гипотензию.
Применение наркотических антагонистов
У лиц с наркотической физической зависимостью, применение обычных доз антагонистов может вызвать острый синдром отмены. Тяжесть синдрома будет зависеть от степени физической зависимости и от дозы введенного антагониста. Применение антагониста у данных субъектов возможно следует избегать. В случае необходимости применения для лечения выраженного угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью, антагонист должен применяться с крайней осторожностью и постепенно, с доз ниже рекомендованных. Пациенты особой группы риска.
Метадон является субстратом П-гликопротеина вследствие чего лекарственные препараты, ингибирующие его действие (хинидин, верапамил) способны увеличить концентрацию метадона в крови. Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4.
Стимуляторы данного изофермента (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин) могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном. Сообщалось о случаях появления симптомов отмены вследствие данного
взаимодействия, в связи с чем возникала необходимость в увеличении дозы метадона. В случае отмены индукторов изофермента CYP3A4, доза метадона должна быть снижена.
Ингибиторы фермента CYP3A4 (каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, итраконазол, кетоконазол, нефазодон) могут способствовать увеличению концентрации метадона. Метадон снижает AUC и Cmax диданозина и ставудина, снижая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлить всасывание и увеличить эффект первого прохождения через печень упомянутых препаратов.
Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как при пероральном, так и при внутривенном введении, а также вызывает увеличение AUC зидовудина при пероральном введении в большей степени, чем при внутривенном введении. Такое действие обусловлено ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением почечного клиренса. В связи с этим необходимо проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина, и соответственно снижение дозировки зидовудина. У пациентов при одновременном приеме данных препаратов, могут развиваться типичные симптомы синдрома отмены опиоидов (сильная головная боль, миалгии, усталость и раздражительность). Данный антиретровирусный ингибитор протеазы способен многократно замедлить метаболизм метадона, однако более выраженный эффект наблюдается при применении ритонавира, в то время как возможное взаимодействие с абакавиром, в целом, коррекции дозы не требует. Эфавиренц индуцирует метаболизм метадона через систему цитохрома P4503A4. Через 3 недели применения эфавиренза средняя максимальная концентрация и AUC метадона уменьшались на 48% и 57% соответственно. Имеются данные, позволяющие предположить, что при применении эфавиренза у пациентов на фоне приема метадона может наблюдаться синдром отмены, возникающий обычно через две недели терапии эфавирензом, и который может сохраняться в течение периода до 28 дней. По этой причине может потребоваться коррекция дозы. Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства.
Нарушения о стороны сердечно-сосудистой системы могут возникать у пациентов, одновременно получающих метадон и препараты, влияющие на проводимость сердца или электролитный баланс. В таких случаях рекомендовано проведение ЭКГ.
Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.
Фармакологическое действие антагонистов опиоидов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром отмены. Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать анальгетическое действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром отмены у пациентов во время длительной терапии.
Взаимодействие с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО)
В случае необходимости применения метадона у пациентов, принимающих ингибиторы МАО, в связи с риском развития тяжелых реакций гиперчувствительности рекомендовано проведение аллергической пробы, в ходе которой в течение нескольких часов при строгом врачебном контроле за состоянием пациента вводятся малые постепенно увеличивающиеся дозы препарата.
Одновременное применение метадона и противодиарейных средств (дифеноксилат и лоперамид) может вызвать сильный запор и усиление угнетение ЦНС.
Метадон не следует одновременно применять с лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства (соталол, амиодарон и флекаинид), антидепрессанты (пароксетин, сертралин) или антибактериальные препараты (эритромицин, кларитромицин).
Применение метадона у пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, влияющих на проводимость сердца или электролитный баланс сопровождается увеличением риска развития нарушения сердечной деятельности. В таких случаях необходимо проведение ЭКГ.
Серотонинергические лекарственные средства
Одновременное применение метадона с петидином, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и серотониновыми веществами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН), а также трициклическими антидепрессантами (ТЦА), может привести к возникновению серотонинергического синдрома. Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нейромышечные нарушения и/или нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Метадон противопоказан при беременности и в период лактации в связи с возможным влиянием на развитие плода. Однако при очевидной неспособности наркозависимой беременной женщины прервать употребление героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Такое лечение следует продолжать до конца беременности с применением постоянной дозы во избежание возможных симптомов отмены у матери и у плода.
В случае необходимости можно увеличить дозу метадона на последних этапах беременности для обеспечения адекватного уровня препарата во избежание возможного отказа от терапии.
Во избежание риска выкидыша и преждевременных родов окончательное возможное прекращение лечения, причем под обязательным наблюдением специалиста-акушера, следует проводить не ранее 14-й недели и позднее 32-й недели соответственно.
Метадон в малых количествах выделяется с грудным молоком. При принятии решения о возможности грудного вскармливания следует принимать во внимание рекомендации лечащего врача, а также учитывать применение женщиной стабильной поддерживающей дозы метадона и информацию о возможном постоянном приеме других запрещенных веществ. В случае рассмотрения возможности кормления грудью, доза метадона должна быть минимальной. Лечащий врач должен рекомендовать матери следить за признаками седативного действия и затруднения дыхания у младенца и в случае их появления немедленно обращаться за медицинской помощью. Хотя количество выделяющегося с грудным молоком метадона недостаточно для полного подавления симптомов отмены у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, препарат может смягчить тяжесть синдрома отмены у новорожденных. При необходимости прекращения грудного вскармливания, это следует проводить постепенно, поскольку резкое отнятие от груди может вызвать усиление симптомов отмены у младенца.
Специальная информация по вспомогательным веществам В 1 мл препарата Метадон содержится 0,5 мг бензоата натрия. Метадон 5 мг/мл раствор для перорального применения содержит сахарозу: максимальная суточная доза препарата (24 мл, что соответствует 120 мг метадона гидрохлорида) содержит 9,6 г сахарозы. Это следует учитывать при наличии проблем с содержанием глюкозы в крови (т.е. при сахарном диабете). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы, дефицитом фермента сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.
Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл, то есть практически не содержит натрия.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Применение метадона может нарушать умственные и/или физические способности, необходимые для управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. В связи с чем пациента следует проинформировать о влиянии препарата.
Дозу препарата необходимо корректировать в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной реакции пациента на препарат. В некоторых случаях, в случае выраженной сильной боли или у пациентов, у которых развилось привыкание к обезболивающему действию препаратов, может потребоваться увеличение обычной рекомендованной дозы.
Средняя доза для взрослых составляет от 5 до 20 мг, один или более раз в день в соответствии с показаниями.
Предупреждение: незапланированное или неконтролируемое врачом прекращение лечения может спровоцировать острый синдром отмены. Особые группы пациентов
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Пациенты пожилого возраста
При применении метадона у пациентов пожилого возраста рекомендуется соблюдение осторожности и применение низких начальных доз препарата. Метод и путь введения
Препарат предназначен только для приема внутрь. Не использовать для инъекций!
При передозировке метадона наблюдаются угнетение дыхания (уменьшение частоты дыхания и/или жизненной емкости, дыхание Чейн- Стокса, цианоз), глубокая сонливость прогрессирующая до ступорозного или коматозного состояния, отчетливый миоз, вялость скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония. Сообщалось о случаях гипогликемии.
Тяжелая передозировка, особенно при внутривенном введении препарата, может привести к апноэ, сосудистому коллапсу, остановке сердца и смерти.
Основное внимание следует уделить обеспечению адекватного дыхания, восстановлению проходимости дыхательных путей и подключению поддерживающей искусственной вентиляции легких.
В случае случайного приема большой дозы метадона пациентом (особенно ребенком) рекомендовано применение эффективных антагонистов опиоидов, препятствующих развитию угнетения дыхания, которое потенциально может привести к летальному исходу.
Следует помнить о том, что метадон является депрессантом длительного действия (от 36 до 48 часов), тогда как антагонисты, применяемые для лечения передозировки, действуют в течение более короткого периода (от 1 до 3 часов). Следовательно, пациент должен находиться под непрерывным наблюдением для предупреждения рецидива угнетения дыхательной функции и, при необходимости, должен регулярно принимать антагонисты опиоидов. Применение других стимуляторов дыхания не показано, если диагноз установлен и угнетение дыхательной функции вызвано исключительно передозировкой метадона.
Назначение антагонистов не рекомендуется при отсутствии клинических симптомов дыхательной или сердечно-сосудистой недостаточности. Основными лекарственными препаратами для устранения симптомов интоксикации являются антагонисты опиоидов, предназначенные для внутривенного введения (налоксон, налорфин и леваллорфан).
Данные лекарственные средства необходимо применять регулярно до достижения удовлетворительного состояния пациента. Предпочтительно применение налоксона, в виду меньшей вероятности риска возникновения угнетения дыхания.
Другие поддерживающие мероприятия такие как, кислород, внутривенная инфузионная терапия, сосудосуживающие препараты, должны применяться по показаниям.
Указание на наличие риска симптомов отмены
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
В случае возникновения дополнительных вопросов по применению препарата следует обратиться к лечащему врачу.
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (> 1/10), часто (> от 1/100 до от 1/1000 до 1/10000 до