Метилсалицилат что это такое противопоказания

Метилсалицилат

Фармакологическое действие

Метилсалицилат неселективно ингибирует фермент циклооксигеназу, уменьшает образование простагландинов. Метилсалицилат улучшает процессы микроциркуляции, нормализует повышенную проницаемость капилляров, снижает инфильтрацию и отёк воспалённых тканей. Метилсалицилат при местном нанесении быстро проникает в кожу, всасывается, гидролизуется и биотрансформируется в анион салициловой кислоты. Оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Показания

Артрит (в том числе ревматический), миалгия, экссудативный плеврит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метилсалицилату и другим производным салициловой кислоты.

С осторожностью

Беременность, детский возраст.

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Метилсалицилат используется местно в составе комбинированных препаратов. Не следует наносить препарат на повреждённые участки кожи. Необходимо избегать втирания больших количеств препарата для предотвращения острой интоксикации салицилатами.

Побочные действия

Раздражение на месте аппликации, кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна у детей и при нанесении на обширные поверхности кожи.

Симптомы

Головная боль, звон в ушах, расстройства зрения, тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастральной области, респираторный алкалоз или метаболический ацидоз, гипертермия, гипокалиемия, гипергликемия.

Лечение

Коррекция электролитного и водного баланса, форсированный диурез, наружное охлаждение тела; в тяжёлых случаях — переливание крови, гемодиализ.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов.

Особые указания

Не следует наносить на повреждённую поверхность кожи. Для предотвращения острой интоксикации салицилатами необходимо избегать втирания больших количеств (особенно детям и беременным женщинам).

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

N ( не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метилсалицилат:

Источник

Диклоген Плюс (Diclogen Plus) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклоген Плюс

Фармакологическое действие

Комбинированный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

При наружном применении диклофенак и метилсалицилат всасываются и проникают в подкожную клетчатку, мышечную ткань и суставную капсулу.

Показания препарата Диклоген Плюс

Для симпоматической терапии заболеваний опорно-двигательного аппарата:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем над очагом воспаления 3-4 раза в день и слегка втирают. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата составляет 2-4 г (по объему сопоставимо с размером крупной вишни).

Детям с 6 до 12 лет применять не чаще 2 раз в день, разовая доза препарата до 2 г.

После нанесения препарата руки необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. После 2-х недель использования препарата следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Местные реакции: экзема, фотосенсибилизация, контактный дерматит (зуд, покраснение, отечность обрабатываемого участка кожи, папулы, везикулы, шелушение).

Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспастические реакции.

Противопоказания к применению

С осторожностью: печеночная порфирия (обострение), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тяжелые нарушения функции печени и почек, хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, бронхиальная астма, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан в III триместре беременности. Вопрос о применении препарата в I и II триместрах беременности решается индивидуально. Из-за отсутствия опыта применения Диклогена плюс в период лактации, применение препарата н данный период не рекомендуется.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты для наружного применения в лечении скелетно-мышечных болевых синдромов

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные

Боль в спине, шее, суставах является ведущим симптомом при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и относится к наиболее частой причине обращения к врачу. В лечении скелетно-мышечных болей наиболее часто применяются нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). В практической деятельности врача, занимающегося лечением болевых синдромов, определяющим критерием выбора лекарственного средства является его анальгетическая эффективность, индивидуальная непереносимость, вероятность возникновения осложнений или побочных эффектов [1, 3].

Применение НПВС внутрь или парентерально часто сопровождается у пациентов развитием побочных эффектов и осложнений, в первую очередь со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, центральной нервной системы. Возможность применять лекарст­венные средства местно (наружно) позволяет доставлять активное вещество максимально близко к источнику болевого ощущения, не вызывая системного воздействия, что значительно уменьшает риск развития побочных эффектов и осложнений.

В настоящее время арсенал препаратов для местного применения, содержащих НПВС, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата достаточно широк, в том числе в связи с выпуском одних и тех же препаратов разными производителями под разными (патентованными) названиями.

Все НПВС для местного применения можно разделить на следующие группы по основному действующему лекарственному веществу, входящему в состав многокомпонентных или комбинированных препаратов [2].

1. Действующее вещество — диклофенак.

2. Действующее вещество — ибупрофен.

— Нурофен гель.
— Долгит.
— Долгит крем.

3. Действующее вещество — индометацин.

4. Действующее вещество — кетопрофен.

— Артрозилен.
— Быструмгель.
— Кетонал.
— Кетопрофен Врамед.
— Фастум.
— Феброфид.
— Флексен.

5. Действующее вещество — нимесулид.

6. Действующее вещество — пироксикам.

Основным механизмом действия препаратов монокомпонентного состава с действующим веществом диклофенаком является неселективное ингибирование активности циклооксигеназы (ЦОГ): ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и подавлению синтеза простагландинов в очаге воспаления. При наружном применении данных препаратов возникают ослабление болей в месте их нанесения, уменьшение отечности и увеличение объема движений в пораженных суставах.

Показаниями для применения служат болевой синдром при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, ревматических поражениях мягких тканей, посттравматическом болевом синдроме, невралгии.

Побочные действия могут наблюдаться в виде местных кожных проявлений, при длительном применении препаратов возможны резорбтивное действие и развитие системных реакций (крапивница, бронхоспазм, ангио­невротический отек).

Противопоказаниями для применения являются язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, нарушение кроветворения, нарушение целостности кожных покровов, беременность, лактация, возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к диклофенаку.

При сочетании диклофенака с ментолом в препарате Диклофенакол также дополнительно оказывается местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

При сочетании диклофенака с метилсалицилатом, ментолом, льняным маслом в препарате Диклоран плюс противовоспалительное и анальгетическое действие диклофенака усиливается вторым препаратом из группы НПВС — метилсалицилатом, а также a-линоленовой кислотой, входящей в состав льняного масла; ментол оказывает местное раздражающее и слабовыраженное анальгезирующее действие.

Основным фармакологическим эффектом препаратов с действующим веществом ибупрофеном является местное анальгезирующее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с торможением синтеза простагландинов за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ.

Показаниями к применению являются миалгии, боли в спине, артриты, повреждения и растяжения связок, спортивные травмы, невралгии.

Побочные эффекты чаше всего отмечаются в виде небольшого покраснения кожи, жжения или покалывания. Системные реакции в виде аллергических реакций и бронхоспазма возникают чрезвычайно редко.

Противопоказанием к применению являются «аспириновая» астма, возраст до 12 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью препарат применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, желудочно-кишечного тракта, крапивнице, рините, беременности и лактации.

Основным фармакологическим эффектом препаратов монокомпонент­ного состава с действующим веществом индометацином является местное выраженное противовоспалительное и анальгетическое действие за счет неселективного блокирования фермента ЦОГ и подавления синтеза простагландинов. Показаниями к применению служат болевой синдром и местные воспалительные реакции при ревматоидных заболеваниях, острых скелетно-мышечных болях, подагре, невралгиях.

Побочные эффекты наблюдаются в виде местных кожных реакций (гиперемия, шелушение, крапивница и др.). Системные реакции в виде диспепсии, тошноты, головокружения, атаксии возможны при длительном, более 10 дней, применении либо при нанесении препарата на большой участок кожных покровов.

Препарат противопоказан при желудочно-кишечных заболеваниях, заболеваниях почек, центральной нервной системы, инфекционных заболеваниях, в период беременности и лактации, не назначается детям.

При сочетании индометацина с троксерутином в препарате Индовазин дополнительно оказывается местное противоотечное и ангиопротекторное действие.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом кетопрофеном (производное пропионовой кислоты) является подавление активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Противовоспалительная и анальгезирующая активность кетопрофена сходна с таковой индометацина и выше активности ибупрофена в 20 раз. Кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом, подавляет агрегацию тромбоцитов.

Показаниями к применению являются острые и хронические воспалительные и дегенеративно-дистрофические заболевания опорно-двигательного аппарата, травмы.

Побочные действия наблюдаются в виде гиперемии кожи в месте нанесения препарата, фотосенсибилизации пурпуры. При длительном применении редко возможны системные реакции: боли в животе, рвота, астения, транзиторная дизурия.

Противопоказан к применению у пациентов с экземой, инфицированными ранами, у детей до 12 лет, при индивидуальной непереносимости препарата. С осторожностью возможно применение при беременности и в период лактации.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом нимесулидом является селективное подавление активности ЦОГ-2, регулирующей синтез простагландинов. Нимесулид обратимо ингибирует синтез простагландина Е2 как в области воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивой системы. Подавляет агрегацию тромбоцитов, высвобождение гистамина и фактора некроза опухоли a, обладает антиоксидантной активностью. Препарат хорошо переносится при длительной терапии. При местном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в месте нанесения геля, уменьшает отечность, утреннюю скованность суставов, способствует увеличению объема движений.

Показаниями к применению служат воспалительные заболевания с болевым синдромом умеренной интенсивности: заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе артриты, остеохондроз, остеоартроз, артралгии, миалгии, бурситы, травматические повреждения.

Побочные эффекты связаны с мест­ными реакциями при нанесении геля — зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи — и не требуют отмены препарата.

Противопоказания: дерматозы, инфекции кожи в области применения геля, возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к препарату, беременность и лактация.

Основным механизмом действия препаратов с действующим веществом пироксикамом является подавление синтеза простагландинов вследствие неселективного ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Применение препарата уменьшает отек, воспаление, мышечную и суставную боль, не вызывает сухости кожи.

Показаниями к применению является болевой синдром при спортивных травмах, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, плечелопаточном периартрозе, тендините.

Побочные эффекты связаны с местными реакциями и проявляются в виде покраснения и шелушения, местного зуда, крапивницы.

Противопоказаниями для применения служат почечная недостаточность, возраст до 14 лет, беременность, индивидуальная непереносимость препарата.

Литература

Л. Е. Корнилова, кандидат медицинских наук
Е. Л. Соков, доктор медицинских наук, профессор
РУДН, Клиника лечения боли, ГКБ № 64, Москва

Источник

Кармолис, 1 шт., 145 г, гель для наружного применения

Кармолис: инструкция по применению

Состав

1 г препарата содержит:

Сосны обыкновенной масло

Эвкалипта листьев масло

Тимьяна обыкновенного травы масло

Мяты индийской масло

Ореха мускатного масло

Ягуар HP 120 (Гидроксипропиловая смола)

Пемулен TR-1 (акрилат/С10-30 алкил акрилат кроссполимер)

Описание лекарственной формы

Прозрачный слегка опалесцирующий гель с сильным, специфическим для эфирных масел, ментола и метилсалицилата запахом.

Показания

Травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей (растяжения связок и сухожилий, ушибы); в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний суставов и мягких тканей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, нарушения функции почек, период беременности, грудного вскармливания, детский возраст (до 12 лет), аллергические заболевания в анамнезе; открытые и кровоточащие раны, заболевания кожи, раздражение кожи в месте предполагаемого нанесения препарата.

С осторожностью: бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Наносить препарат на болезненную область до 5 раз в день с последующим массажем этой области. Курс лечения до 2-3 недель.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции, раздражение кожи (краснота, зуд).

Передозировка

До настоящего времени случаи передозировки не наблюдались.

Взаимодействие

Особые указания

Препарат предназначен только для наружного применения.

Недопустимо попадание препарата в глаза, на слизистые оболочки.

Не использовать препарат для компрессов, повязок.

Не следует наносить препарат на большие поверхности кожи в течение длительного времени.

Если анальгезирующий эффект при применении препарата не наступает в течение нескольких дней, необходимо обратиться к врачу.

Следует тщательно мыть руки после применения препарата.

Форма выпуска

Гель для наружного применения.

По 72 г или по 145 г в алюминиевую тубу с внутренним покрытием эпоксидным лаком, разрешенным для контакта с медицинскими продуктами, укупоренную навинчивающимся полиэтиленовым колпачком.

Каждая туба вместе с инструкцией по применению помещена в картонную пачку.

Источник

Публикации в СМИ

Отравление салицилатами

Острое или хроническое отравление ЛС, содержащими салицилаты (ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, салициловый спирт и др.) возникает при случайном или преднамеренном приёме большой дозы ЛС, употреблении наружных средств (мази, жидкости), содержащих салицилаты; у детей при грудном вскармливании матерями, принимающими салицилаты • Клиническая картина отравления варьирует от незначительных симптомов до развития синдрома, сходного с септическим шоком и полиорганной недостаточностью, энцефалопатией и синдромом респираторного дистресса взрослых (СРДВ) • Отравление салицилатами, возникшее на фоне состояний или заболеваний, сопровождающихся ацидозом, протекает в более тяжёлой форме и часто заканчивается летальным исходом. Частота. В 1994 г. в токсикологических центрах США было зарегистрировано более 19000 случаев отравления препаратами, содержащими салицилаты. Из них 42 пациента погибли.
Этиопатогенез • Токсические эффекты салицилатов •• Стимуляция дыхательного центра •• Разобщение окислительного фосфорилирования •• Ингибирование дегидрогеназ в цикле Кребса •• Стимуляция глюконеогенеза •• Усиление липолиза •• Ингибирование аминотрансфераз •• Ингибирование ЦОГ и угнетение синтеза факторов свёртывания (гемотоксическое [антикоагулянтное] действие) •• Раздражение слизистой оболочки желудка и стимуляция хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра • В результате развиваются •• Респираторный алкалоз, сопровождающийся прогрессирующим метаболическим ацидозом •• Гипертермия •• Потеря жидкости и электролитов через ЖКТ, почки, лёгкие и кожу •• Гипергликемия с последующей гипогликемией •• Нарушение гемостаза и свёртывания крови •• Язвы антрального и препилорического отделов желудка; изъязвления слизистой оболочки тонкой кишки (при приёме таблеток, покрытых оболочкой) •• Интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз •• Некардиогенный отёк лёгких.

Факторы риска • Ранний детский или старческий возраст • Сопутствующее отравление другими веществами • Одновременное лечение ацетазоламидом • Состояния или заболевания, сопровождающиеся метаболическим или респираторным ацидозом, дегидратацией.

Клиническая картина
• Острое отравление. Симптомы зависят от принятой дозы (150–300 мг/кг — умеренные, 300–500 мг/кг — выраженные, более 500 мг/кг — потенциально смертельные), обычно проявляются в течение 3–8 ч после приёма препарата, быстрее прогрессируют у детей •• Тошнота, рвота •• Возбуждение, эйфория, головокружение, шум в ушах, нарушения слуха и зрения; в тяжёлых случаях — бред, сопор, кома •• Гипертермия, судороги •• Тахипноэ, гипервентиляция •• Аритмии, артериальная гипотензия; в тяжёлых случаях — коллапс, отёк лёгких •• Геморрагический синдром — подкожные геморрагии, носовые, желудочно-кишечные и маточные кровотечения •• Возможна метгемоглобинемия.
• Хроническое отравление •• В отличие от острого отравления те же симптомы развиваются обычно незаметно; к моменту постановки диагноза возможны выраженная артериальная гипотензия и СРДВ •• Обычно наиболее выражены (особенно у пожилых) неврологические симптомы — возбуждение, спутанность сознания, сопор, бред, беспокойство, ослабление слуха •• Возможны токсическая нефропатия, появление периферических отёков.
Лабораторные исследования. Следует учесть, что некоторые ЛС, например антикоагулянты непрямого действия или гипогликемические средства, могут давать сходную картину • Определение концентрации салицилатов в сыворотке крови (используют номограмму Дона). После острого отравления повторяют исследования каждые 2 ч до снижения уровня салицилатов и стабилизации состояния пациента (3–5 раз). Можно недооценить тяжесть отравления, исходя только из данных номограммы, в следующих случаях •• Наличие заболеваний, сопровождающихся дегидратацией и/или ацидозом •• Постоянный приём салицилатов •• Приём лекарственных форм, покрытых оболочкой или пролонгированного действия •• Неизвестно время приёма препарата • Часто наблюдают нарушения КЩР — респираторный алкалоз или смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз (преобладает при хронических или тяжёлых острых отравлениях, у детей раннего возраста) • Определение содержания глюкозы крови — начальная гипергликемия с последующей гипогликемией (гипогликемия центрального происхождения возможна и при нормальном уровне глюкозы в сыворотке) • Возможны гипер- или гипонатриемия, гипокалиемия • Увеличение ПВ • Функциональные пробы печени • ОАМ — протеинурия • Анализ кала на скрытую кровь часто положителен.
Специальные методы исследования. Рентгенограмма органов грудной клетки — возможен некардиогенный отёк лёгких.
Дифференциальная диагностика • Инфекции, сепсис, диабетический кетоацидоз, другие состояния, сопровождающиеся метаболическим ацидозом • У пожилых: делирий, нарушение мозгового кровообращения, ИМ, отравление этиловым спиртом, хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

ЛЕЧЕНИЕ
Общие рекомендации • Если предполагаемое количество препарата не превышает 100 мг/кг, отравление расценивают как лёгкое и не требующее лечения • Если предполагаемое количество препарата превышает 100 мг/кг, необходимо обследование и лечение •• Амбулаторное лечение при лёгком случайном отравлении •• Госпитализация при выраженной интоксикации или суицидальной попытке; в последнем случае необходима консультация психиатра.
Тактика ведения в зависимости от концентрации салицилатов в плазме крови • До 50 мг% (тяжёлые симптомы отсутствуют) — рвотные средства, промывание желудка через зонд (эффективно до 5 ч после отравления), сорбенты (активированный уголь), обильное питьё • 50–100 мг% (часто возникает одышка, возможны гипергликемия, быстро сменяющаяся гипогликемией, и гипертермия) •• Рвотные средства, промывание желудка, сорбенты •• Восстановление КЩР (р-р натрия гидрокарбоната в/в капельно) •• Регидратация, профилактика гипогликемии, форсированный диурез •• Снижение повышенной температуры тела физическим охлаждением • Выше 110 мг% при острых и 50 мг% при хронических отравлениях; при нарушении функции почек и/или печени с ухудшением клиренса салицилатов, ацидозе, резистентном к проводимой терапии, некардиогенном отёке лёгких и нарушениях со стороны ЦНС — дополнительно показаны ранний гемодиализ, гемосорбция • Выше 160 мг% (остановка дыхания): реанимационные мероприятия • Симптоматическая терапия (во всех случаях) — противосудорожные и гемостатические средства, лечение почечной недостаточности, при метгемоглобинемии — см. Отравление метгемоглобинобразователями.
Лекарственная терапия • Рвотные средства (при сохранении сознания!), например сироп ипекакуаны — не более 100–150 мг/кг (особенно показан детям: от 6 мес до 1 года — 5 мл, от 1 года до 12 лет — 15 мл, после 12 лет — 30 мл; давать с 240 мл воды); при отсутствии эффекта приём препарата можно повторить через 30 мин • Активированный уголь по 20–30 г каждые 4 ч до появления активированного угля в стуле • Внутривенное введение жидкостей, содержащих 40 мЭкв/л Na+, 35 мЭкв/л K+, 50 мЭкв/л Cl–, 2 мЭкв/л HCО3– и 5–10% глюкозы, со скоростью сначала 4–8 мл/кг/ч, в дальнейшем — 2–3 мл/кг/ч до развития терапевтического эффекта •• При выраженной гипергликемии р-ры глюкозы не вводят •• При патологии ССС следует снизить скорость введения.

Осложнения • Некардиогенный отёк лёгких, СРДВ • Язвы антрального и препилорического отделов желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язв ЖКТ • Интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз с развитием ХПН.
Прогноз зависит от дозы препарата, своевременности и адекватности оказанной помощи • Полное выздоровление при своевременном лечении • Прогноз хуже у детей раннего возраста и пожилых пациентов, при хронической интоксикации и сопутствующих заболеваниях, сопровождающихся дегидратацией и ацидозом.
Возрастные особенности. У детей раннего возраста и пожилых острое и хроническое отравления протекают в более тяжёлой форме • У детей раннего возраста, особенно при хроническом или повторном отравлении, ацидоз более выражен • У пожилых повышен риск возникновения хронического отравления вследствие нарушения функции почек и осложнений язвенной болезни желудка (кровотечение, перфорация).

Профилактика • Обучение родителей/опекунов склонных к суицидальным поступкам лиц оказанию первой доврачебной помощи при отравлении салицилатами • Информирование больных, длительно принимающих салицилаты, о возможности интоксикации • Соблюдение правил хранения ЛС.

Сокращение. СРДВ — синдром респираторного дистресса взрослых

МКБ-10 • T39.0 Отравление салицилатами

Код вставки на сайт

Отравление салицилатами

Острое или хроническое отравление ЛС, содержащими салицилаты (ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия, салициловый спирт и др.) возникает при случайном или преднамеренном приёме большой дозы ЛС, употреблении наружных средств (мази, жидкости), содержащих салицилаты; у детей при грудном вскармливании матерями, принимающими салицилаты • Клиническая картина отравления варьирует от незначительных симптомов до развития синдрома, сходного с септическим шоком и полиорганной недостаточностью, энцефалопатией и синдромом респираторного дистресса взрослых (СРДВ) • Отравление салицилатами, возникшее на фоне состояний или заболеваний, сопровождающихся ацидозом, протекает в более тяжёлой форме и часто заканчивается летальным исходом. Частота. В 1994 г. в токсикологических центрах США было зарегистрировано более 19000 случаев отравления препаратами, содержащими салицилаты. Из них 42 пациента погибли.
Этиопатогенез • Токсические эффекты салицилатов •• Стимуляция дыхательного центра •• Разобщение окислительного фосфорилирования •• Ингибирование дегидрогеназ в цикле Кребса •• Стимуляция глюконеогенеза •• Усиление липолиза •• Ингибирование аминотрансфераз •• Ингибирование ЦОГ и угнетение синтеза факторов свёртывания (гемотоксическое [антикоагулянтное] действие) •• Раздражение слизистой оболочки желудка и стимуляция хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра • В результате развиваются •• Респираторный алкалоз, сопровождающийся прогрессирующим метаболическим ацидозом •• Гипертермия •• Потеря жидкости и электролитов через ЖКТ, почки, лёгкие и кожу •• Гипергликемия с последующей гипогликемией •• Нарушение гемостаза и свёртывания крови •• Язвы антрального и препилорического отделов желудка; изъязвления слизистой оболочки тонкой кишки (при приёме таблеток, покрытых оболочкой) •• Интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз •• Некардиогенный отёк лёгких.

Факторы риска • Ранний детский или старческий возраст • Сопутствующее отравление другими веществами • Одновременное лечение ацетазоламидом • Состояния или заболевания, сопровождающиеся метаболическим или респираторным ацидозом, дегидратацией.

Клиническая картина
• Острое отравление. Симптомы зависят от принятой дозы (150–300 мг/кг — умеренные, 300–500 мг/кг — выраженные, более 500 мг/кг — потенциально смертельные), обычно проявляются в течение 3–8 ч после приёма препарата, быстрее прогрессируют у детей •• Тошнота, рвота •• Возбуждение, эйфория, головокружение, шум в ушах, нарушения слуха и зрения; в тяжёлых случаях — бред, сопор, кома •• Гипертермия, судороги •• Тахипноэ, гипервентиляция •• Аритмии, артериальная гипотензия; в тяжёлых случаях — коллапс, отёк лёгких •• Геморрагический синдром — подкожные геморрагии, носовые, желудочно-кишечные и маточные кровотечения •• Возможна метгемоглобинемия.
• Хроническое отравление •• В отличие от острого отравления те же симптомы развиваются обычно незаметно; к моменту постановки диагноза возможны выраженная артериальная гипотензия и СРДВ •• Обычно наиболее выражены (особенно у пожилых) неврологические симптомы — возбуждение, спутанность сознания, сопор, бред, беспокойство, ослабление слуха •• Возможны токсическая нефропатия, появление периферических отёков.
Лабораторные исследования. Следует учесть, что некоторые ЛС, например антикоагулянты непрямого действия или гипогликемические средства, могут давать сходную картину • Определение концентрации салицилатов в сыворотке крови (используют номограмму Дона). После острого отравления повторяют исследования каждые 2 ч до снижения уровня салицилатов и стабилизации состояния пациента (3–5 раз). Можно недооценить тяжесть отравления, исходя только из данных номограммы, в следующих случаях •• Наличие заболеваний, сопровождающихся дегидратацией и/или ацидозом •• Постоянный приём салицилатов •• Приём лекарственных форм, покрытых оболочкой или пролонгированного действия •• Неизвестно время приёма препарата • Часто наблюдают нарушения КЩР — респираторный алкалоз или смешанный респираторный алкалоз и метаболический ацидоз (преобладает при хронических или тяжёлых острых отравлениях, у детей раннего возраста) • Определение содержания глюкозы крови — начальная гипергликемия с последующей гипогликемией (гипогликемия центрального происхождения возможна и при нормальном уровне глюкозы в сыворотке) • Возможны гипер- или гипонатриемия, гипокалиемия • Увеличение ПВ • Функциональные пробы печени • ОАМ — протеинурия • Анализ кала на скрытую кровь часто положителен.
Специальные методы исследования. Рентгенограмма органов грудной клетки — возможен некардиогенный отёк лёгких.
Дифференциальная диагностика • Инфекции, сепсис, диабетический кетоацидоз, другие состояния, сопровождающиеся метаболическим ацидозом • У пожилых: делирий, нарушение мозгового кровообращения, ИМ, отравление этиловым спиртом, хроническая сердечно-сосудистая недостаточность.

ЛЕЧЕНИЕ
Общие рекомендации • Если предполагаемое количество препарата не превышает 100 мг/кг, отравление расценивают как лёгкое и не требующее лечения • Если предполагаемое количество препарата превышает 100 мг/кг, необходимо обследование и лечение •• Амбулаторное лечение при лёгком случайном отравлении •• Госпитализация при выраженной интоксикации или суицидальной попытке; в последнем случае необходима консультация психиатра.
Тактика ведения в зависимости от концентрации салицилатов в плазме крови • До 50 мг% (тяжёлые симптомы отсутствуют) — рвотные средства, промывание желудка через зонд (эффективно до 5 ч после отравления), сорбенты (активированный уголь), обильное питьё • 50–100 мг% (часто возникает одышка, возможны гипергликемия, быстро сменяющаяся гипогликемией, и гипертермия) •• Рвотные средства, промывание желудка, сорбенты •• Восстановление КЩР (р-р натрия гидрокарбоната в/в капельно) •• Регидратация, профилактика гипогликемии, форсированный диурез •• Снижение повышенной температуры тела физическим охлаждением • Выше 110 мг% при острых и 50 мг% при хронических отравлениях; при нарушении функции почек и/или печени с ухудшением клиренса салицилатов, ацидозе, резистентном к проводимой терапии, некардиогенном отёке лёгких и нарушениях со стороны ЦНС — дополнительно показаны ранний гемодиализ, гемосорбция • Выше 160 мг% (остановка дыхания): реанимационные мероприятия • Симптоматическая терапия (во всех случаях) — противосудорожные и гемостатические средства, лечение почечной недостаточности, при метгемоглобинемии — см. Отравление метгемоглобинобразователями.
Лекарственная терапия • Рвотные средства (при сохранении сознания!), например сироп ипекакуаны — не более 100–150 мг/кг (особенно показан детям: от 6 мес до 1 года — 5 мл, от 1 года до 12 лет — 15 мл, после 12 лет — 30 мл; давать с 240 мл воды); при отсутствии эффекта приём препарата можно повторить через 30 мин • Активированный уголь по 20–30 г каждые 4 ч до появления активированного угля в стуле • Внутривенное введение жидкостей, содержащих 40 мЭкв/л Na+, 35 мЭкв/л K+, 50 мЭкв/л Cl–, 2 мЭкв/л HCО3– и 5–10% глюкозы, со скоростью сначала 4–8 мл/кг/ч, в дальнейшем — 2–3 мл/кг/ч до развития терапевтического эффекта •• При выраженной гипергликемии р-ры глюкозы не вводят •• При патологии ССС следует снизить скорость введения.

Осложнения • Некардиогенный отёк лёгких, СРДВ • Язвы антрального и препилорического отделов желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация язв ЖКТ • Интерстициальный нефрит, острый тубулярный некроз с развитием ХПН.
Прогноз зависит от дозы препарата, своевременности и адекватности оказанной помощи • Полное выздоровление при своевременном лечении • Прогноз хуже у детей раннего возраста и пожилых пациентов, при хронической интоксикации и сопутствующих заболеваниях, сопровождающихся дегидратацией и ацидозом.
Возрастные особенности. У детей раннего возраста и пожилых острое и хроническое отравления протекают в более тяжёлой форме • У детей раннего возраста, особенно при хроническом или повторном отравлении, ацидоз более выражен • У пожилых повышен риск возникновения хронического отравления вследствие нарушения функции почек и осложнений язвенной болезни желудка (кровотечение, перфорация).

Профилактика • Обучение родителей/опекунов склонных к суицидальным поступкам лиц оказанию первой доврачебной помощи при отравлении салицилатами • Информирование больных, длительно принимающих салицилаты, о возможности интоксикации • Соблюдение правил хранения ЛС.

Сокращение. СРДВ — синдром респираторного дистресса взрослых

МКБ-10 • T39.0 Отравление салицилатами

Источник