Методжект уколы для чего назначают
Методжект : инструкция по применению
Состав
1мл препарата содержит:
Активное вещество: метотрексат 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная жидкость желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые средства, антиметаболиты.
Антагонист фолиевой кислоты, относится к группе иммунодепрессантов. Конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).
Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию метотрексата быстро пролиферирующие клетки: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистых оболочек.
Наряду с противоопухолевым обладает иммуносупрессивным действием.
Остается невыясненным, чем обусловлена эффективность метотрексата в лечении псориаза, псориатического артрита и ревматоидного артрита (в том числе ювенильного хронического артрита): его противовоспалительным или иммуносупрессивным действием. Также не установлено, в какой степени эффективность терапии объясняется вызванным метотрексатом увеличением внеклеточной концентрации аденозина в местах воспаления. При псориазе значительно ускоряется образование эпителиальных клеток кожи по сравнению с нормой. Применение метотрексата позволяет замедлить образование эпителиальных клеток кожи, что обосновывает применение препарата при лечении псориаза.
Около 50 % метотрексата связывается с белками плазмы.
После распределения в тканях высокие концентрации метотрексата в форме полиглутаматов обнаруживаются в печени, почках и особенно в селезенке, в которых метотрексат может удерживаться в течение нескольких недель или даже месяцев.
При применении в малых дозах проникает в спинномозговую жидкость лишь в минимальных количествах.
Период полувыведения составляет в среднем 6–7 ч. и характеризуется высокой вариабельностью (3–17 ч.).
Время полувыведения может увеличиваться до величин в 4 раза превышающих средние значения у пациентов с дополнительным объемом распределения (наличие плеврального выпота, асцита).
Около 10 % введенной дозы метаболизируется в печени, основной метаболит – 7-гидроксиметотрексат, также обладающий некоторой фармакологической активностью.
Выводится преимущественно в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции.
Около 5–20 % метотрексата и 1–5 % 7-гидроксиметотрексата выводится с желчью (с последующей реабсорбцией в кишечнике).
Выведение препарата у больных с нарушением функции почек значительно замедлено. Нет данных о замедлении выведения метотрексата при недостаточной функции печени.
Показания к применению
Тяжело протекающий, активный ревматоидный артрит у взрослых пациентов.
Полиартрит у пациентов с тяжелым ювенильным хроническим артритом в активной форме при недостаточной эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Тяжелые генерализованные формы псориаза, особенно бляшечного типа, и псориатический артрит у взрослых пациентов, не отвечающие на обычную терапию.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метотрексату или другим компонентам препарата.
Выраженное нарушение функции печени (см. также раздел «Способ применения и дозировка»),
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин, см. также раздел «Способ применения и дозировка»),
Нарушения кроветворения в анамнезе, такие как гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения, выраженная анемия.
Тяжелые острые или хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез, ВИЧ-инфекции или иные синдромы иммунодефицита.
Язвы ротовой полости, язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в активной фазе.
Беременность и период кормления грудью.
Одновременная вакцинация живыми вакцинами.
Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания желудочно-кишечного тракта, плевральный или перитонеальный выпот, хроническая почечная недостаточность, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным): простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый) – риск развития тяжелого генерализованного заболевания; подагра (в т. ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т. ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, рвота и диарея (потеря жидкости вследствие выраженной рвоты и диареи может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Методжект противопоказан во время беременности и в период кормления грудью.
При применении у людей метотрексат проявил тератогенные свойства; сообщалось о вызванных метотрексатом смерти плода, врожденных уродствах.
Ограниченное применение у беременных женщин привело к увеличению частоты (1:14) пороков развития (черепа, сердечно-сосудистой системы и конечностей). В случаях прерывания терапии метотрексатом перед оплодотворением наблюдалось нормальное течение беременности.
Женщинам во время лечения метотрексатом необходимо воздерживаться от беременности.
В случае если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, должна быть проведена оценка риска побочного воздействия лечения на плод.
Пациентам детородного возраста обоих полов следует применять надежные меры контрацепции во время лечения Методжектом и, как минимум, в течение 6 месяцев после его окончания.
Перед началом терапии Методжектом у женщин детородного возраста должен быть проведен надежный тест на беременность для исключения возможности проведения лечения у беременных.
Поскольку метотрексат может оказывать генотоксичное действие, женщинам, планирующим беременность, рекомендуется пройти консультацию у специалиста-генетика, причем, по возможности, еще до начала терапии.
Метотрексат выделяется с грудным молоком в количествах, опасных для ребенка, поэтому следует прекратить грудное вскармливание до начала лечения метотрексатом и воздерживаться от него в течение всего курса лечения.
Применение у детей
Использование Методжекта у детей младше 3 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточных данных об эффективности и безопасности препарата в этой возрастной группе.
Особенности применения препарата у детей до 16 лет с полиартритной формой ювенильного хронического артрита приведены в разделе «Способ применения и дозировка».
Пациенты с ювенильным ревматоидным артритом должны наблюдаться ревматологом, специализирующемся на лечении детей и подростков.
Способ применения и дозировка
Методжект назначают подкожно, внутримышечно или внутривенно.
Для введения препарата подкожно, внутримышечно или внутривенно необходимо использовать подходящие для этих способов введения иглы.
Лекарственное средство следует применять один раз в неделю.
Врач может установить для пациента день введения препарата, указав его в рецепте.
Общую продолжительность лечения определяет врач.
Препарат должен назначаться врачом, имеющим опыт применения метотрексата и знакомым со свойствами препарата и особенностями его действия.
Режим дозирования у взрослых пациентов с ревматоидным артритом
Рекомендуемая начальная доза составляет 7,5 мг метотрексата и вводится один раз в неделю подкожно, внутримышечно или внутривенно. В зависимости от выраженности заболевания и переносимости метотрексата пациентом начальная доза может быть постепенно увеличена (по 2,5 мг в неделю). Максимальная доза не должна превышать 25 мг в неделю. Ответ на лечение обычно наступает через 4–8 недель применения препарата. Применение доз свыше 20 мг в неделю может сопровождаться значительным увеличением токсичности, в первую очередь подавлением функции костного мозга.
После достижения терапевтического эффекта следует постепенно уменьшить дозу до минимальной эффективной поддерживающей дозы.
В каждом конкретном случае длительность терапии определяется врачом, длительность использования препарата может превышать 10 лет.
Режим дозирования у пациентов с псориазом и псориатическим артритом
За неделю до начала лечения рекомендуется ввести парентерально тест-дозу 5–10 мг метотрексата для выявления реакций непереносимости.
Рекомендуемая начальная доза метотрексата составляет 7,5 мг один раз в неделю подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозу следует постепенно увеличить, но она не должна превышать 25 мг метотрексата в неделю.
Применение доз свыше 20 мг в неделю может сопровождаться значительным увеличением токсичности, в первую очередь подавлением функции костного мозга.
Ответ на лечение обычно наступает через 2–6 недель после начала применения препарата. После достижения желаемого ответа доза должна быть снижена до минимальной эффективной поддерживающей дозы.
Применение при почечной недостаточности
Методжект должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушенной функцией почек. Доза метотрексата должна быть скорректирована, как указано в таблице.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза (% от обычной дозы) |
> 50 | 100 % |
20–50 | 50 % |