Метопролол для чего применяется
Метопролол: дозировка, побочные эффекты
Тремор, мигрени, артериальная гипертония – на первый взгляд не связанные друг с другом симптомы. Однако в некоторых случаях при каждом из трех состояний может быть назначен один и тот же препарат – Метопролол.
Форма выпуска Метопролола
Метопролол выпускается в форме таблеток для системного лечения. В качестве основного вещества выступаетметопролола тартрат, который может содержаться в количестве 25мг, 50мг или 100мг в одной таблетке. Вспомогательные компоненты:
Лекарственное средство относится к кардиоселективным бета-адреноблокаторам.
Цена препарата Метопролол
Если не выбирать лекарство под другими торговыми названиями, можно приобрести менее чем за 100 рублей упаковку из 60 таблеток, в каждой из которых содержится 25мг активного вещества.
Таблетки Метопролол: от чего
К основным направлениям воздействия Метопролола относят:
Прием лекарственного средства стабилизирует кровяное давление, если оно было повышено в результате стресса или после физического напряжения. Кроме того, благодаря антиангинальному эффекту, снижается чрезмерная частота пульса и потребности миокарда в молекулах кислорода.
В результате курсового приема Метопролола повышается способность организма переносить физические нагрузки, снижается риск развития стенокардии, делая приступы не такими частыми, как до начала лечения. Лекарство помогает восстанавливать синусный ритм, нормализовать ЧСС, предотвратить развитие мигрени.
При небольших терапевтических дозах Метопролол не оказывает системного воздействия на другие органы, а также на углеводный обмен, в отличие от аналогов. Прием препарата на протяжении нескольких лет снижает уровень содержащегося в крови холестерина.
Метопролол: инструкция по применению
В зависимости от заболевания, назначают свою дозу активного вещества. При стенокардии принимают трижды в день по 50 мг. Тахиаритмия, Тиреотоксикоз, и гиперкинетический кардиальный синдром лечится однократным или двукратным приемом препарата в дозировке 50мг.
В качестве профилактики мигрени принимают 25мг препарата каждые 4 часа в течение дня, но не более 200мг/сут.
При инфаркте миокарда разовая доза определяется лечащим врачом, объективно оценившего состояние больного. Важными показаниями, влияющими на размер дозы, являются частота пульса, высота пиков сердечной мышцы на ЭКГ, а также уровнем артериального давления в момент поступления в медучреждение.
Людям возрастной категории 60+ как правило не рекомендуется начинать лечение с дозы, превышающей 50мг в сутки.
Передозировка Метопрололом
При приеме любого медикамента необходимо соблюдать рекомендованные дозировки. Употребление Метопролола сверх нормы ведет к следующим побочным эффектам:
резкое снижение артериального давления;
Кроме того, передозировка может привести к обморочному состоянию, остановке сердца или коме.
О том, что пациент принял лекарство в дозе, превышающей норму, можно догадаться спустя 20 минут по симптоматике. Для спасения пациента необходимо осуществить промывание желудка, дать энтеросорбент. Если давление больного упало ниже критической отметки, применяют допамин и норэпинефрин. Может быть установлен электростимулятор трансвенозным методом. Если появились судороги, вводят струйно диазепам. При выраженном бронхоспазме, вызванном передозировкой Метопрололом, применяют бета-2-адреностимуляторы длительного или краткосрочного действия.
Побочные эффекты Метопролола
Прием Метопролола в редких случаях может вызывать ряд побочных эффектов:
снижение концентрации внимания;
Реже встречается негативное воздействие на орган зрения: сухость слезного канала, синдром сухого глаза и болезненность.
Со стороны пищеварительного тракта – нарушение вкуса и снижение функции печени. Кроме того, встречаются и кожные реакции в виде фотодерматоза. Если пациент имеет на коже проявление псориаза, область поражения может увеличиться или перейти в острую стадию. У некоторых пациентов усиливается интенсивность потоотделения.
Со стороны дыхательной системы – появляется заложенность носа, бронхоспазм или одышка.
Метопролол и беременность
Как правило, будущим мамам Метопролол не назначают, так как он может стать причиной развития гипогликемии у плода. Другими факторами риска для будущего ребенка являются снижение артериального давления и внутриутробные нарушения развития.
Особые указания
Метопролол стараются не принимать одновременно с диуретиками, симпатолитиками и другими гипотензивными средствами, так как это сочетание с высокой долей вероятности приведет к опасному и резкому снижению кровяного давления, вплоть до потери сознания.
При одновременном приеме с кумаринами увеличивается период антикоагулянтного эффекта. А нейролептики, антидепрессанты, снотворные и различные седативные препараты, в том числе содержащие этанол, увеличивают угнетающий эффект метопролола на центральную нервную систему.
Ингибиторы МАО не назначаются с Метопрололом из-за риска резкого падения артериального давления.
Приобрести препарат можно только с рецептом от лечащего врача. Хранят лекарство в сухом, темном, прохладном месте, температура которого не превышает +25˚C.
Когда больной принимает Метопролол, лечащий врач регулярно следит за уровнем его сахара, артериальным давлением и частотой сердечных сокращений. Если пациент располагает тонометром дома, он должен вести дневник показателей, и при первых признаках брадикардии обратиться к лечащему врачу.
Прекращают лечение постепенно, так как резкий отказ от курса ведет к синдрому отмены. На протяжении десяти дней постепенное снижение дозы позволяет прийти к завершению лечения.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Метопролол Лекфарм : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 25 мг и 50 мг).
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 100 мг).
Состав
Каждая таблетка содержит:
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), тальк, магния стеарат, лактоза моногидрат.
Фармакотерапевтическая группа
Бета-адреноблокаторы. Селективные бета-адреноблокаторы.
Фармакологические свойства
Метопролол является селективным бета1-адреноблокатором. При повышении дозы селективность к бета1-адренорецепторам может снижаться. Внутренней симпатомиметической активностью не обладает. Повышенное артериальное давление уменьшает как в положении стоя, так и в положении лежа. Не вызывает ортостатическую гипотензию и не влияет на электролитный состав крови. Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает стимулирующее действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к уменьшению ЧСС, сократимости миокарда, сердечного выброса. В первые дни применения лекарственное средство увеличивает ОПСС, которое при длительном применении нормализуется или даже снижается. Снижает потребность миокарда в кислороде (за счет урежения ЧСС и снижения сократимости миокарда), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС и может привести к восстановлению синусового ритма. Антиаритмическое действие обусловлено уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителя ритма и замедлением AV проводимости. В меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен.
В терапевтических дозах метопролол обладает меньшей способностью вызывать бронхоспазм, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Это свойство позволяет использовать метопролол в комбинации с бета2-адреномиметиками в лечении пациентов с бронхиальной астмой или выраженными хроническими обструктивными заболеваниями легких.
Всасывание и распределение
Метаболизм и выведение
Отдельные группы пациентов
Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.
При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного метопролола. При тяжелой почечной недостаточности (СКФ
Показания к применению
— Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
— Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
— Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
— Профилактика приступов мигрени.
— Как вспомогательное средство при гиперфункции щитовидной железы.
Способ применения и дозы
Дозировка подбирается индивидуально в соответствии с симптоматикой заболевания.
Таблетки принимают внутрь натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством питьевой воды. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность метопролола на 40%. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания. Если после длительного применения лекарственного средства требуется прекращение лечения, то делать это нужно постепенно и медленно, так как внезапная отмена метопролола может привести к резкому повышению артериального давления.
Артериальная гипертензия. Доза 100-200 мг в сутки в один или два приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. В случае однократной дозы в сутки, препарат следует принимать утром. Если после применения дозы 200 мг в сутки не будет достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата можно увеличить или назначить дополнительные антигипертензивные препараты, особенно диуретики и антагонисты кальциевых каналов (производные дигидропиридина).
Стенокардия. Доза 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема. Можно увеличить суточную дозу или дополнительно назначить лечение нитратами.
Состояние после парентерального лечения острой фазы инфаркта миокарда. Спустя 15 минут после последней инъекции следует назначить по 50 мг препарата каждые 6 часов в течение 2 дней. В дальнейшем лечении применяют препарат Метопролол в форме таблеток или препарат Метопролол МВ в форме капсул пролонгированного действия.
Профилактическое лечение после инфаркта миокарда
С профилактической целью по 100 мг утром и вечером.
Нарушения сердечного ритма. Доза 100-200 мг в сутки в два или три приема вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Гипертиреоз. Дозу следует устанавливать индивидуально. Рекомендации по применению: в начале лечения по 50 мг 3-4 раза в сутки; дозу можно увеличить до 100 мг 3-4 раза в сутки, если ЧСС выше чем 75 ударов/минуту спустя 3-4 дня лечения начальной дозой лекарственного средства. При гипертиреозе биотрансформация метопролола повышена, поэтому может быть необходимо применение высшей дозы лекарственного средства. Препарат обычно применяют в период отмены другого лекарственного средства.
Функциональные нарушения сердечной деятельности. Доза 100 мг в сутки в один прием вызывает у большинства пациентов удовлетворительный терапевтический эффект. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в сутки, назначаемая в 2 приема.
Особые группы пациентов
Нарушения функции почек. Изменение дозирования лекарственного средства при нарушениях функции почек не требуется.
Нарушения функции печени. Пациентам, страдающим заболеваниями печени, метопролол назначают в тех же дозах, что и пациентам, у которых функция печени не нарушена. Однако в случае значительного нарушения функции печени (например, после операции шунтирования) может возникнуть необходимость в снижении дозы метопролола.
Пациенты пожилого возраста. Корректировка дозы не требуется.
Дети до 18 лет. В данной возрастной группе эффективность и безопасность применения препарата не установлена.
Побочное действие
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метопролола тартрату, другим бета-адренолитическим средствам или к любым другим вспомогательным веществам.
Блокада атриовентрикулярного узла второй или третьей степени.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, нарушения кровообращения или гипотония) и постоянное или периодическое применение лекарств, повышающих сократительную функцию миокарда (агонисты бета-адренергических рецепторов).
Клинически выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений 0,24 секунды или систолическим давлением
Передозировка
Симптомы: гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.
Лечение: необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если лекарственное средство было принято не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и пациент находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.
Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимуляции блуждающего нерва).
При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить бета1-агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных бета1-агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1-10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением бета2-агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Метопролол не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Бета-адренолитические лекарственные средства могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов. Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренно повышенным артериальным давлением. Бета-адренолитические лекарственные средства могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного. Лечение лекарственным средством необходимо прерывать за 48-72 ч до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48-72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов (например, сердечных и легочных осложнений).
Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то, что после применения лекарственного средства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик (за исключением людей с медленным метаболизмом), за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов.
Меры предосторожности
В случае увеличения брадикардии дозу лекарственного средства необходимо уменьшить или отменить его, постепенно уменьшая дозу.
Бета-адренолитические лекарственные средства необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если пациент с астмой принимает бета2-адреномиметическое лекарственное средство (в виде таблеток или ингаляций), в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости.
Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови.
Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом (возможность появления блокады атриовентрикулярного узла).
Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота.
При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов.
У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические лекарственные средства могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление.
В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани (феохромоцитома), необходимо предварительно применить лекарственное средство альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом.
Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы.
При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена лекарственного средства перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.
Перед проведением радиологического исследования с йодосодержащими контрастными препаратами лечение метопрололом должно быть заблаговременно прекращено. В случаях, когда применение метопролола абсолютно необходимо и его нельзя отменить, необходимо назначать соответствующее лечение.
Следует избегать назначения высоких доз метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом.
Так же, как и другие бета-адренолитические лекарственные средства, метопролол может повышать как чувствительность к аллергенам, так и усиливать анафилактические реакции.
Адреналин не всегда дает желаемый терапевтический результат у пациентов, получавших терапию бета-адренолитическими лекарственными средствами.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, с серьезными острыми состояниями, сопровождающимися метаболическим ацидозом, и пациентам, которые получают комбинированное лечение препаратами наперстянки, следует уделять особое внимание.
Лицам пожилого возраста лекарственное средство назначают с осторожностью в низких дозах и под постоянным медицинским наблюдением с регулярным контролем показателей функции почек.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Лекарственное средство Метопролол содержит лактозу моногидрат. Его не следует назначать пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами или потенциально опасными механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения метопрололом могут появиться головокружение и повышенная утомляемость, поэтому пациенты должны оценить, какая у них реакция на лекарство, прежде чем начнут вести автомобиль или обслуживать механические устройства в движении. Описанные симптомы могут усиливаться в случае одновременного употребления алкоголя или после смены лекарств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, лекарственные средства, ингибирующие CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола тартрата.
Следует избегать совместного применения лекарственного средства Метопролол со следующими лекарственными средствами
Производные барбитуровой кислоты. Барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон. При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
Верапамил, Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация лекарственного средства Метопролол со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы
Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выряженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.
Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). НПВС ослабляют антигипертензивный эффект действия бета-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет проявляться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено.
Дифенгидрамин. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Эпинефрин. Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета- адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
Клонидин. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин. Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы, должны находиться под тщательным наблюдением.
На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики. усиливают кардиодепрессивное действие.
На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приема внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.
Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.
Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.
Метопролол может вызывать уменьшение вывода других лекарств (например, лидокаина).