Мифепристон для чего используется
Мифепристон
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Состав
Одна таблетка содержит
вспомогательные вещества:лактоза, крахмал пептизированный, повидон (PVP) К30, магния стеарат.
Описание
Круглые таблетки светло-желтого цвета; без запаха и вкуса.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Показания к применению
— медикаментозное прерывание маточной беременности на ранних сроках до 49 дней аменореи
— подготовка и индукция родов при доношенной беременности
Способ применения и дозы
Для подготовки и индукции родов: однократно 200 мг мифепристона (1 таблетка) в сутки принимают внутрь в присутствии врача. Через 24 часа, в случае необходимости, назначается повторно 200 мг мифепристона. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей.
Пациентки должны быть проинформированы, что если на 8-14-й день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность должна быть прервана иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода.
Побочные действия
— незначительные боли внизу живота, тошнота
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Каждая таблетка содержит:
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Повышает сократительную способность миометрия стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.
Фармакокинетика:
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 198 мг/л достигается через 13 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.
Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.
Показания:
Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.
Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.
Противопоказания:
Для всех показаний:
— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;
— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
— длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);
— анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);
— бронхиальная астма тяжелая форма;
— острые воспалительные заболевания половых органов;
— миома матки больших размеров;
— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);
— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
— курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.
Для медикаментозного прерывания беременности:
— подозрение на внематочную беременность;
— беременность не подтвержденная клинико-лабораторно;
— беременность сроком более 42 дней аменореи;
— беременность наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;
— противопоказания к применению мизопростола.
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:
— гестоз тяжелой степени;
— недоношенная или переношенная беременность;
— предлежание или отслойка плаценты;
— несоответствие размеров головки плода и таза женщины;
— аномальное положение плода;
— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;
— тяжелые формы гемолитической болезни плода.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.
Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.
Способ применения и дозы:
Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и по необходимости вводят простагландины или окситоцин.
Побочные эффекты:
Со стороны психики: беспокойство бессонница.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.
Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Передозировка:
Взаимодействие:
Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4 не исключено что кетоконазол итраконазол эритромицин грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин дексаметазон препараты зверобоя продырявленного фенитоин фенобарбитал карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии) в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.
Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в течение 8-12 дней после применения мифепристона.
При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.
Особые указания:
Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях относящихся к государственной системе здравоохранения а также в учреждениях муниципальной и частной собственности имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.
При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование УЗИ органов малого таза и определение концентрации Р-ХГЧ в плазме крови); о том что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность) беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона) вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 14% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии. Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.
Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.
Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий сопутствующих аборту.
В случае беременности наступившей на фоне ВМК его необходимо удалить до начала применения мифепристона. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.
Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП в том числе и с ацетилсалициловой кислотой из-за анти-простагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.
Редкие но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечнососудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении для того чтобы не пропустить возможные острые состояния вызванные применением простагландина.
Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Упаковка:
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Мифепристон (Mifepristone)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мифепристон
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические.
| 1 таб. | |
| мифепристон | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон К30, магния стеарат.
Клинико-фармакологические группы
Фармакологическое действие
Синтетическое стероидное антигестагенное средство. Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов. Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Блокада прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.
Показания активных веществ препарата Мифепристон
Прерывание маточной беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи); индукция родов при доношенной беременности; экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным); лейомиома матки (размером до 12 недель беременности).
Режим дозирования
Применяют внутрь. Дозу и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла, аменорея, обострение воспалительных процессов матки и придатков, лохиометра, субинволюция матки.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта и боль внизу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания к применению
Общие противопоказания: надпочечниковая недостаточность, длительное применение ГКС, острая или хроническая почечная недостаточность, острая или хроническая печеночная недостаточность, порфирия, миома матки, тяжелая анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующая терапия антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, тяжелая экстрагенитальная патология (без консультации терапевта), курящие женщины старше 35 лет, повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
При медикаментозном прерывании беременности: подозрение на внематочную беременность, беременность, не подтвержденная клиническими исследованиями, беременность сроком более 42 дней аменореи, беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции.
При подготовке и индукции родов: гестоз тяжелой степени, преэклампсия, эклампсия, недоношенная или переношенная беременность, несоответствие размеров таза матери и головки плода, аномальное положение плода, кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточненной этиологии.
При лейомиоме: субмукозное расположение миоматозных узлов, величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности, опухоли яичников, гиперплазия эндометрия.
С осторожностью следует назначать при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, аритмиях, хронической сердечной недостаточности, нарушениях ритма сердца.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости назначения мифепристона следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней.
Использование мифепристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.