Микардин или микардис в чем разница

Инструкция по применению МИКАРДИС (MICARDIS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин плазмы крови и ионные каналы, не ингибирует АПФ, не инактивирует брадикинин (это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. В клинических испытаниях было показано, что при использовании телмисартана возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ. Действие телмисартана продолжается более 24 ч (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ч.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на заболеваемость и смертность от патологии сердечно-сосудистой системы не установлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин C max и AUC в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин (без значительного влияния на концентрацию).

Показания к применению

Режим дозирования

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель.

Микардис может применяться в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5-25 мг/сут (что обеспечивает дополнительное снижение АД).

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Препарат назначают независимо от приема пищи.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко требуют отмены терапии. Частота возникновения побочных эффектов не была связана с дозой, полом, возрастом и расой пациентов. Частота проявлений побочных эфектов при применении Микардиса сопоставима с плацебо (в плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1041 пациента, получавших различные дозы препарата (20-160 мг) до 12 недель).

Побочные эффекты со строны пищеварительной системы наблюдались чаще при приеме Микардиса, чем на фоне плацебо.

Ниже приведены побочные эфекты, отмеченные у ≥1% пациентов.

Также более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Микардис, отмечались бронхит, бессонница, артралгии, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги, сыпь. Однако связь этих нежелательных эффектов с назначением Микардиса не установлена.

В одном случае сообщалось о развитии ангионевротического отека.

Иногда чаще, чем при приеме плацебо, при лечении Микардисом отмечалсь снижение гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты. Повышение уровня креатинина и печеночных ферментов при использовании Микардиса отмечалось с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Микардис противопоказан к применению при беременности.

При планируемой беременности следует заранее заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом, разрешенным к применению во время беременности. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. Применение препарата во II и III триместрах беременности может вызывать нарушение развития и гибель плода.

Противопоказано применение Микардиса во время грудного вскармливания, т.к. неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Особые указания

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

Опыта применения Микардиса у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения Микардиса у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения Микардиса необходима коррекция этих нарушений.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

Следует учитывать, что при применении Микардиса, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Телмисартан выводится в основном с желчью. Поэтому у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью возможно снижение клиренса препарата. Поэтому не следует применять Микардис у данной категории пациентов. При легких или умеренных нарушениях функции печени препарат применяют с осторожностью.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Микардис менее эффективно снижает АД у представителей негроидной расы. Это может быть связано с более широкой распространенностью состояний со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у пациентов негроидной расы.

Использование в педиатрии

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата Микардис.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микардис может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). Поэтому рекомендуется контроль концентраций дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических эффектов. Поэтому одновременное применение препаратов лития и Микардиса допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

При одновременном применении Микардиса с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом) отмечается усиление гипотензивного действия. Поэтому возможно использование данной комбинации препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник

Микардис® (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол Р6, магния стеарат.

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 3.6 – 4.2 мм.

Таблетки 80 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 4.4 – 5.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

МИКАРДИС является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг МИКАРДИСа в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией МИКАРДИС снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены МИКАРДИСа АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МИКАРДИСом наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МИКАРДИСА позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии

профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МИКАРДИСА может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

МИКАРДИС можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения МИКАРДИСа у детей до 18 лет не установлена.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности МИКАРДИСа у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

Источник

Миакардин : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: амиодарона гидрохлорид 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, аэросил, повидон К-30, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белые, круглые, плоские с фаской, однородные, с буквой „А” на одной и риской на другой поверхности.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема С_тах достигается через 3-4 часа; при длительном лечении максимальный плазматический уровень достигается через 1 или несколько месяцев. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается особенно в печени, селезенке, легких. Метаболизируется в печени и выделяется с желчью и калом. Выделение через почки незначительное. Тц₂ амиодарона составляет 25-110 дней. После прекращения лечения препаратом амиодарон выводится из организма в течение нескольких месяцев. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

— угрожающих жизни желудочковых аритмий: лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании;

— желудочковых документированных аритмий;

— суправентрикулярных документированных аритмий при неэффективности антиаритмических препаратов других классов или наличии противопоказания к их применению;

Купирование приступов наджелудочковых и желудочковых аритмий; Купирование приступов наджелудочковых тахиаритмий связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Аритмии на фоне ИБС и/или других заболеваний, сопровождающихся дисфункцией левого желудочка (ХСН).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV- блокада П-Ш степени. Препарат противопоказан также при коллапсе, шоке, выраженной сердечной недостаточности, при одновременном лечении препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую аритмию типа «пируэт» (torsade de pointes); при заболеваниях щитовидной железы; беременность и период кормления грудью.

Беременность и период лактации

При беременности МИАКАРДИН назначают только по жизненным показаниям, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 600 мг (3 таблетки по 200 мг) в сутки, разделенная на несколько приемов, в течение 8-15 дней.

В редких случаях требуется более высокая поддерживающая доза. Поддерживающую дозу необходимо периодически пересматривать, особенно при дозе, превышающей 200 мг амиодарона в сутки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, вентрикулярная тахикардия, нарушение кровяной циркуляции, асистолия, остановка сердца.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые лекарственные средства, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пирует» (например, бепридил, дифеманил, дисопирамид, препараты группы хинидина; эритромицин, сультоприд и винкамин для в/в введения: высокий риск развития желудочковой тахикардии типа «пирует».

Соталол, дофетилид: высокий риск развития желудочковой тахикардии типа «пирует».

Спарфлоксацин: риск развития нарушения ритма типа «пирует» за счет удлинения интервала QT.

— некоторые препараты, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пирует» (например, астемизол, галофантрин, пентамидин): высокий риск развития развития желудочковой тахикардии типа «пирует»; необходимы ЭКГ-мониторинг и клиническое наблюдение.

-дилтиазем, инъекционная форма: риск брадикардии и

— бета-адреноблокаторы (кроме эсмолола): возможность возникновения нарушения автоматизма и проводимости за счет подавления компенсаторных реакций симпатической нервной системы; необходимы ЭКГ- мониторинг и наблюдение врача.

Комбинации требующие применения с осторожностью:

— антикоагулянты непрямого действия для приема внутрь (например, аценокумарол, варфарин): увеличивают риск развития кровотечений; необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его окончания.

— циклоспорин: риск нефротоксичности за счет снижения метаболизма циклоспорина в печени и увеличения его концентрации в плазме крови; необходимо уменьшить дозу циклоспорина, контролировать функцию почек, концентрацию циклоспорина в плазме крови и корректировать дозу во время лечения амиодароном и после его окончания.

— дилтеазем (для приема внутрь): риск брадикардии и атриовентрикулярного блока, особенно у пожилых пациентов; рекомендуется клиническое наблюдение и проводить ЭКГ.

— сердечные гликозиды: снижение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости; при приеме дигоксина: возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса; необходимо клиническое наблюдение, контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования.

— эсмолол: нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления компенсаторных реакций симпатической нервной системы); рекомендуется клиническое наблюдение и проводить ЭКГ.

— фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие симптомов передозировки, особенно неврологических (за счет снижения метаболизма фенитоина в печени); необходимо клиническое наблюдение, контролировать концентрацию фенитоина плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

МИАКАРДИН может влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, учитывая возможное возникновение нарушения зрения.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать амиодарон пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp- лактазы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Амиодарон может вызвать нарушения функции сердца.

Перед началом лечения рекомендуется ЭКГ-исследование и определение уровня калия в плазме крови. Рекомендуется ЭКГ мониторинг во время лечения.

При применении высоких доз амиодарона могут развиться тяжелая брадикардия и нарушения проводимости с появлением идиовентрикулярного ритма, особенно у пожилых пациентов или во время терапии препаратами наперстянки. Необходимо прекратить прием препарата. При необходимости можно назначить глюкагон или бета- адреномиметики.

При тяжелой брадикардии, учитывая длительный период полувыведения амиодарона, можно использовать кардиостимулятор.

Амиодарон (таблетки) не противопоказан больным с латентной или тяжелой сердечной недостаточностью, однако следует соблюдать осторожность так как, препарат иногда может усугубить симптомы заболевания. В таких случаях препарат применяют в составе комплексной терапии.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QT_C, возможно появление волн U и деформированных Т волн. Допустимо увеличение интервала QT_C не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС. При развитии AV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение амиодароном следует прекратить.

Амиодарон обладает слабым проаритмогенным действием, которое может наступить как результат лекарственного взаимодействия и/или при нарушениях электролитного баланса. Имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). В настоящее время не предоставляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.

Амиодарон может повысить порог дефибрилляции и/или порог стимуляции у пациентов с имплантированным кардиовертером-дефибриллятором или кардиостимулятором, что может негативно повлиять на эффективность устройства. Рекомендуется проводить регулярные тесты после начала лечения амиодароном, чтобы обеспечить должное функционирование устройства или корректировать дозировку.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз или гипертиреоз), особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения (каждые шесть месяцев) и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль (тиреотропный гормон (ТТГ)), что особенно важно у пожилых пациентов.

Регулярно следует проводить контроль функции щитовидной железы у пациентов с повышенным риском развития нарушения функции щитовидной железы.

При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует определять уровень ТТГ в сыворотке крови.

Амиодарон содержит йод и поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (препятствовать поглощению). Тем не менее, показатели функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) являются интерпретируемыми. Амиодарон тормозит периферическую конверсию левотироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может привести к биохимическим изменениям (увеличение свободного Т4 в сыворотке крови, незначительное снижение или нормальный уровень свободного ТЗ) у пациентов с эутиреозом. В данных случаях, при отсутствии клинических или лабораторных признаков заболевания щитовидной железы, нет обоснований для прекращения лечения амиодароном.

Гипотиреоз можно заподозрить, если появляются следующие клинические признаки: увеличение веса, непереносимость холода, снижение активности, выраженная брадикардия. Диагноз подтверждается при увеличении в сыворотке крови ТТГ и выраженной секреции ТТГ в ответ на введение тиреолиберина. Уровни ТЗ и Т4 могут быть низкими. Эутиреоз обычно достигается в течение 3 месяцев после прекращения лечения.

В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, при одновременном дополнительном назначении левотироксина. Доза левотироксина регулируется в соответствии с уровнем ТТГ. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы.

Гипертиреоз может развиться во время лечения амиодароном или, в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата. Клинические симптомы: потеря веса, астения, беспокойство, увеличение частоты сердечных сокращений, аритмия, приступы стенокардии, симптомы застойной сердечной недостаточности.

Диагноз подтверждается при снижении уровня ТТГ, повышении уровня ТЗ и снижении ТТГ в ответ на введение тиреолиберина. Может увеличиться уровень реверсированного ТЗ. Лечение амиодароном прекращают. Клиническое выздоровление обычно наступает в течение нескольких месяцев, однако описаны случаи летального исхода. Клиническое выздоровление предшествует нормализации показателей функции щитовидной железы. Возможно назначение антитиреоидных препаратов при выраженной гиперактивности щитовидной железы, в больших дозах на начальном этапе. Однако они не всегда эффективны, что может потребовать совместного назначения высоких доз кортикостероидов (например, 1мг/кг преднизолон) в течение нескольких недель.

Амиодарон может вызвать нарушения зрения. При появлении нечеткости зрительного восприятия или снижения остроты зрения на фоне приема амиодарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая офтальмоскопию. При развитии зрительной невропатии и/или неврита зрительного нерва необходимо лечение прекращают из-за потенциальной опасности возникновения слепоты. В случае, если нарушения зрения проходят, рекомендуется ежегодно проводить офтальмологический контроль.

Применение амиодарона может вызвать нарушения функции печени.

В единичных случаях острого поражения печени, проявляющегося повышением уровня печеночных трансаминаз и/или желтухой, лечение необходимо прекратить.

При лечении амиодороном в течение более 6 месяцев можно заподозрить развитие хронического заболевания печени при наличии минимальных или умеренных изменений лабораторных показателей (повышение трансаминаз в 1,5-5 раз) и клинических признаков (гепатомегалия). После прекращения лечения обычно наблюдают регресс лабораторных и клинических показателей, однако возможны и летальные исходы. Результаты гистологического исследования напоминают изменения при псевдо- алкогольном гепатите, которые могут быть изменчивыми, с эволюцией в цирроз печени.

Поэтому рекомендуется периодическое исследование функции печени во время лечения амиодароном.

Не рекомендуется потребление алкоголя во время приема амиодарона.

Амиодарон может негативно влиять на периферическую нервную систему и вызвать тяжелые периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии; восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона; в некоторых случаях восстановление может быть неполным.

Амиодарон может вызвать нарушение функции легких. Пациенты предъявляют жалобы на одышку (может быть выраженной необъяснимой состоянием сердечной функции), сухой кашель и ухудшение их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела); которые, как правило, медленно прогрессируют; в большинстве случаев данные побочные действия связаны с длительным приемом амиодарона, однако, в редких случаях возможно их возникновение в начале лечения. Поэтому перед началом терапии следует рентгенологическое исследование легких и функциональные легочные пробы, во время лечения их повторяют каждые 6 месяцев, включая исследование трансфер-фактора.

Амиодарон может вызвать негативную реакцию со стороны кожных покровов. Пациенты должны избегать пребывания на солнце и применять солнцезащитные средства при лечении амиодароном, так как возможно развитие фотосенсибилизации (покалывание, жжение, покраснение открытых участков кожи), которая может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены амиодарона.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме амиодарона. При комбинации с общими или местными анестетиками возрастает риск усиления гемодинамического эффекта (брадикардия, артериальная гипотензия, снижение сердечного выброса, нарушение проводимости).

При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших амиодарон, описаны редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в том числе с летальным исходом. Рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов на фоне искусственной вентиляции легких.

Все вышеперечисленные нежелательные эффекты, как правило, дозозависимы, поэтому необходимо назначать минимально эффективную дозу. Следует проводить тщательное наблюдение пациентов (клинический и лабораторный контроль) при длительном лечении амиодароном.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Источник