Микардис и микардис в чем разница между

Микардис® (40 мг)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол Р6, магния стеарат.

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 3.6 – 4.2 мм.

Таблетки 80 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 4.4 – 5.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

Фармакодинамика

МИКАРДИС является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг МИКАРДИСа в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией МИКАРДИС снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены МИКАРДИСа АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МИКАРДИСом наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МИКАРДИСА позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

лечение эссенциальной артериальной гипертензии

профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МИКАРДИСА может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

МИКАРДИС можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения МИКАРДИСа у детей до 18 лет не установлена.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности МИКАРДИСа у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

Источник

Инструкция по применению МИКАРДИС (MICARDIS)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Вспомогательные вещества: поливидон, меглюмин, натрия гидроксид, сорбитол, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не ингибирует ренин плазмы крови и ионные каналы, не ингибирует АПФ, не инактивирует брадикинин (это позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. В клинических испытаниях было показано, что при использовании телмисартана возникновение сухого кашля отмечалось значительно реже, чем при назначении ингибиторов АПФ. Действие телмисартана продолжается более 24 ч (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 ч.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 недели после начала лечения.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на заболеваемость и смертность от патологии сердечно-сосудистой системы не установлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин C max и AUC в плазме в 2-3 раза выше, чем у мужчин (без значительного влияния на концентрацию).

Показания к применению

Режим дозирования

Назначают взрослым внутрь в дозе 40 мг 1 раз/сут. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 мг/сут. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 мг/сут. При этом следует учитывать, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 недель.

Микардис может применяться в комбинации с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5-25 мг/сут (что обеспечивает дополнительное снижение АД).

Пациентам с нарушениями функции почек и больным пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза составляет 40 мг.

Препарат назначают независимо от приема пищи.

Побочные действия

Побочные эффекты обычно мало выражены, носят преходящий характер и редко требуют отмены терапии. Частота возникновения побочных эффектов не была связана с дозой, полом, возрастом и расой пациентов. Частота проявлений побочных эфектов при применении Микардиса сопоставима с плацебо (в плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1041 пациента, получавших различные дозы препарата (20-160 мг) до 12 недель).

Побочные эффекты со строны пищеварительной системы наблюдались чаще при приеме Микардиса, чем на фоне плацебо.

Ниже приведены побочные эфекты, отмеченные у ≥1% пациентов.

Также более чем у 1% из 3445 пациентов, получавших Микардис, отмечались бронхит, бессонница, артралгии, беспокойство, депрессия, сердцебиение, судороги, сыпь. Однако связь этих нежелательных эффектов с назначением Микардиса не установлена.

В одном случае сообщалось о развитии ангионевротического отека.

Иногда чаще, чем при приеме плацебо, при лечении Микардисом отмечалсь снижение гемоглобина или повышение уровня мочевой кислоты. Повышение уровня креатинина и печеночных ферментов при использовании Микардиса отмечалось с той же или более низкой частотой, чем на фоне плацебо.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Микардис противопоказан к применению при беременности.

При планируемой беременности следует заранее заменить Микардис другим антигипертензивным препаратом, разрешенным к применению во время беременности. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее. Применение препарата во II и III триместрах беременности может вызывать нарушение развития и гибель плода.

Противопоказано применение Микардиса во время грудного вскармливания, т.к. неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком.

Особые указания

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применение Микардиса увеличивает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

Опыта применения Микардиса у пациентов после трансплантации почки не имеется. Поскольку опыт применения Микардиса у пациентов с небольшими и умеренными нарушениями функции почек невелик, в таких случаях рекомендуется периодическое определение уровней калия, креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и/или гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, может развиваться клинически выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата. Перед началом применения Микардиса необходима коррекция этих нарушений.

В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. стенозом почечной артерии), применение препаратов, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии или, в редких случаях, острой почечной недостаточности. Поэтому следует с осторожностью назначать препарат данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса не рекомендуется.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом или идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или инсульт.

Следует учитывать, что при применении Микардиса, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (гепарин), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис пациентам с нарушениями функции печени. Телмисартан выводится в основном с желчью. Поэтому у пациентов с обструкцией желчевыводящих путей или тяжелой печеночной недостаточностью возможно снижение клиренса препарата. Поэтому не следует применять Микардис у данной категории пациентов. При легких или умеренных нарушениях функции печени препарат применяют с осторожностью.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса 40 мг или 80 мг содержит 169 мг или 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

Микардис менее эффективно снижает АД у представителей негроидной расы. Это может быть связано с более широкой распространенностью состояний со снижением уровня ренина при артериальной гипертензии у пациентов негроидной расы.

Использование в педиатрии

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специального исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препарата Микардис.

Передозировка

Случаи передозировки не выявлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Микардис может усиливать гипотензивное действие других антигипертензивных препаратов.

В фармакокинетических исследованиях были изучены такие препараты, как дигоксин, варфарин, гидрохлоротиазид, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин и амлодипин. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). Поэтому рекомендуется контроль концентраций дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении лития и ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. телмисартана) в редких случаях отмечалось повышение концентрации лития в сыворотке крови и усиление его токсических эффектов. Поэтому одновременное применение препаратов лития и Микардиса допускается только при условии тщательного медицинского наблюдения; рекомендуется контроль уровня лития в сыворотке крови.

При одновременном применении Микардиса с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазидом) отмечается усиление гипотензивного действия. Поэтому возможно использование данной комбинации препаратов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения препарата

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Источник

Микардис® : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 40 мг, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг соответственно,

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, повидон К 25, меглумин, сорбитол Р6, магния стеарат.

Описание

Таблетки 40 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «51Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 3.6 – 4.2 мм.

Таблетки 80 мг – таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с маркировкой «52Н» на одной стороне и логотипом компании на другой, с двояковыпуклой поверхностью, толщиной 4.4 – 5.0 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан.

Фармакологические свойства

Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %.

При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта.

Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность.

Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1 гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л.

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена.

Телмисартан обладает биэкспоненциальным характером фармакокинетики с терминальным периодом полувыведения >20 часов. Cmax и – в меньшей степени – AUC увеличиваются непропорционально с дозой. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена.

После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 2 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.

Фармакокинетика двух введений телмисартана оценивалась у пациентов с гипертензией (n = 57) в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозах 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение четырехнедельного периода лечения. Результаты исследования подтвердили, что показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте младше 12 лет соответствуют таковым у взрослых и, в частности, был подтвержден нелинейный характер Cmax.

МИКАРДИС является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет афинности к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору и другим, менее изученным AT рецепторам.

Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены.

Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы.

Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому нет усиления побочных эффектов, связанных с действием брадикинина.

У человека доза телмисартана 80 мг почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Ингибиторный эффект поддерживается в течение более 24 часов и еще определяется через 48 часов.

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

После приема первой дозы телмисартана АД снижается через 3 часа. Максимальное снижение АД постепенно достигается через 4 недели после начала лечения и поддерживается в течение длительного лечения.

Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата, включая 4 часа перед приемом очередной дозы, что подтверждают амбулаторные измерения АД, а также устойчивые (выше 80 %) соотношения минимальной и максимальной концентраций препарата после приема 40 и 80 мг МИКАРДИСа в контролируемых клинических испытаниях.

У пациентов с гипертензией МИКАРДИС снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений.

Антигипертензивное действие телмисартана сравнивалось с представителями других классов гипотензивных препаратов, такими как: амлодипин, атенолол, эналаприл, гидрохлоротиазид, лозартан, лизиноприл, рамиприл и валсартан.

В случае резкой отмены МИКАРДИСа АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков быстрого возобновления артериальной гипертензии (нет синдрома «рикошета»).

В клинических исследованиях показано, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

У пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией при лечении МИКАРДИСом наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию).

В многоцентровых международных клинических исследованиях было доказано, что случаев сухого кашля у пациентов, принимавших телмисартан, было значительно меньше, чем у пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ).

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

У пациентов 55 лет и старше с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро и микроальбуминурия) применение МИКАРДИСА позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.

Антигипертензивный эффект телмисартана оценивался у пациентов с гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет (n = 76) после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг (пролечено n = 30) или 2 мг/кг (пролечено n = 31) за четырехнедельный период лечения.

Систолическое артериальное давление (САД) в среднем снизилось от исходного значения на 8.5 мм.рт.ст и 3.6 мм.рт.ст. в группах телмисартана 2 мг /кг и 1 мг/кг соответственно. Диастолическое артериальное давление (ДАД) в среднем снизилось от исходного значения на 4.5 мм.рт.ст. и 4.8 мм.рт.ст. в группах телмисартана 1 мг/кг и 2 мг/кг соответственно.

Изменения носили дозозависимый характер.

Профиль безопасности был сопоставим с таковым у взрослых пациентов.

Показания к применению

— лечение эссенциальной артериальной гипертензии

— профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов старше 55 лет с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний

Способ применения и дозы

Лечение эссенциальной артериальной гипертензии

Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день.

В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза МИКАРДИСА может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день.

При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения.

Телмисартан можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, который в сочетании с телмисартаном оказывает дополнительный гипотензивный эффект.

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг/сутки (две капсулы препарата МИКАРДИС 80 мг) и в комбинации с гидрохлоротиазидом 12,5-25 мг/сутки хорошо переносилась и была эффективной.

Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности

Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день.

Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

На начальном этапе применения телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль артериального давления (АД), а также может понадобиться коррекциям АД лекарственными средствами, снижающими АД.

МИКАРДИС можно принимать вне зависимости от приема пищи.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе. Телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день.

Коррекция дозы не требуется.

Безопасность и эффективность применения МИКАРДИСа у детей до 18 лет не установлена.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых испытаниях на пациентах с артериальной гипертензией суммарное количество побочных действий, о которых сообщается при приеме телмисартана (41,4 %), обычно сопоставимо с количеством побочных действий, возникающих при приеме плацебо (43,9 %). Это количество побочных действий не было дозозависимым, не было связано с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Профиль безопасности МИКАРДИСа у пациентов, принимавших препарат для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и смертности, соответствовал профилю безопасности для пациентов с артериальной гипертензией.

Перечисленные ниже побочные действия были получены в результате контролируемых клинических испытаний, в которых участвовали пациенты с гипертензией, а также из постмаркетинговых исследований. Кроме того, включены серьезные побочные действия и побочные действия, которые привели к прекращению приема препарата, о которых сообщалось в трех клинических длительных испытаниях, проводившихся с участием 21 642 пациентов, принимавших телмисартан для предотвращения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в течение шести лет.

Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до

Противопоказания

— повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата

— обструктивные заболевания желчных путей

— тяжелая печеночная недостаточность

— совместный прием препарата МИКАРДИС с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Лекарственные взаимодействия

МИКАРДИС может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ. Другие клинически значимые взаимодействия не выявлены.

Совместное использование телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Cmax рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при совместном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая МИКАРДИС. В данном случае рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находиться под строгим наблюдением врача.

Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием.

Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут обладать синергическим действием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и МИКАРДИС, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек.

Сообщалось о некотором снижении антигипертензивного эффекта телмисартана при одновременном применении с НПВП.

Особые указания

Имеется повышенный риск развития тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки

При использовании МИКАРДИСа у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования МИКАРДИСА у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы, может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения МИКАРДИСа.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы:

Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек.

Другие состояния, связанные со стимуляцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими лекарствами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью.

Пациенты с первичным альдостеронизмом обычно не реагируют на лечение антигипертензивными лекарствами, действующими путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому использование МИКАРДИСа у этой группы пациентов не рекомендуется.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении МИКАРДИСа.

Во время лечения лекарствами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия.

Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или другие лекарства, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с МИКАРДИСом осторожно.

Нарушения функции печени

Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. МИКАРДИС у этих пациентов следует использовать с осторожностью.

МИКАРДИС содержит 338 мг сорбитола в максимальной рекомендованной суточной дозе 80 мг. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости фруктозы не следует использовать данное лекарственное средство.

У пациентов с сахарным диабетом с сопутствующей ишемической болезнью сердца (ИБС) риск развития фатального инфаркта миокарда и неожиданной смерти вследствие сердечно-сосудистых заболеваний может повышаться при лечении лекарственными средствами, снижающими артериальное давление (напр. блокаторы рецепторов ангиотензина или ингибиторы АПФ). У пациентов с сахарным диабетом ИБС может быть бессимптомной и поэтому недиагностированной. Пациенты с сахарным диабетом должны проходить надлежащее диагностическое обследование (напр. электрокардиограмма с физической нагрузкой), чтобы установить и назначить соответствующее лечение ИБС перед началом приема МИКАРДИСа.

Как и ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, включая МИКАРДИС, обладают меньшей эффективностью снижения АД у чернокожих пациентов, чем у нечернокожих вследствие значительного преобладания состояний низкого ренина у чернокожих пациентов с артериальной гипертензией.

Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности.

В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия.

Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны во время второго и третьего триместров беременности, так как в эти периоды беременности прием антагонистов рецепторов ангиотензина II является фетотоксичным (ухудшение работы почек, олигогидрамнион, замедление окостенения черепа), а также токсичным для новорожденных (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если антагонисты рецепторов ангиотензина II принимались во время второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование функции почек и черепа. Новорожденные, чьи матери принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны тщательно наблюдаться в отношении гипотонии.

МИКАРДИС противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком.

Исследования по воздействию препарата на фертильность человека не проводились. В доклинических исследованиях не обнаружено воздействия МИКАРДИСа на фертильность обоих полов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Данные по передозировке у людей весьма ограничены.

Симптомы: наиболее вероятными признаками передозировки могут быть гипотензия и тахикардия, развитие брадикардии также не исключается.

Лечение: рекомендуемое лечение – симптоматическое. Телмисартан не удаляется из крови гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, покрытой фольгой алюминиевой и фольгой алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник