Миноксидил что это за лекарство
Миноксидил – безусловный активатор роста волос
Докладчик: Вавилов Владимир Владимирович, к.м.н., врач трихолог, Центр трихологии Татьяны Цимбаленко (г. Москва)
Миноксидил – производное пиримидина, активатор АТФ – зависимых калиевых каналов, вазодилататор, обладающий стимулирующим действием на волосяные фолликулы.
Миноксидил – единственный препарат для наружного применения, одобренный FDA для лечения андрогенетической алопеции.
Андрогенетическая алопеция
Андрогенетическая алопеция – генетически обусловленное расстройство, характеризующееся постепенным переходом терминальных волос в промежуточные и в конце концов в веллусные (пушковые), с последующей полной потерей.
Процесс миниатюризации фолликулов в скальпе человека с генетической предрасположенностью происходит в ответ на андрогены. Андрогены индуцируют уменьшение в размерах фолликулов с формированием более тонких, светлых, мелких волос. Фолликул должен пройти последовательность циклов для достижения видимых изменений.
Андрогены поступают из крови через плазматическую мембрану. Внутри клеток тестостерон связывается со специфическими андрогенными рецепторами. В ряде тканей, в особенности во вторичных половых органах, фолликулах бороды и фолликулах зон облысения, тестостерон метаболизируется до более активного вещества 5-альфа-дигидротестостерон. Если оба присутствуют в одинаковом количестве, рецепторы свяжут 5-альфа-дигидротестостерон.
Общая характеристика миноксидила
Механизм проникновения миноксидила
В ретроспективном исследовании Gorenetal., 2014 продемонстрировано, что активность сульфотрансферазы Sult1A1 c 95% чувствительностью и 73% специфичностью определяет терапевтическую эффективность миноксидила при АГА.
Согласно первым результатам исследования Robertsetal., 2014 продемонстрировано, что эффективность миноксидила при АГА у женщин определяется сульфотрансферазной активностью (чувствительность 93%, специфичность 83%).
У пациентов с генетически неактивной сульфотрансферазой миноксидил может быть неэффективным.
Механизмы действия миноксидила
Несмотря на более чем тридцатилетнюю практику применения препарата механизм действия миноксидила на волосяные фолликулы остается до конца не изученным.
Основные действия миноксидила:
Воздействие миноксидила на клетки волосяного сосочка
Миноксидил не оказывает прямое воздействие на рост волоса. Его эффект вероятно регулируется за счет воздействия аденозина через активацию аденозиновых рецепторов в клетках волосяного сосочка. Запускается выработка фактор роста FGFs (фактор роста фибробластов), который запускает процессы роста в волосяном фолликуле и запускает фазу анагена.
Сосудистый фактор роста VEGF
Экспрессия мРНК VEGF в клетках дермального сосочка варьирует в зависимости от фазы цикла роста волоса. Максимальная экспрессия происходит в фазу анагена, сопровождаясь улучшением васкуляризации дермального сосочка.
VEGF – важнейший регулятор роста нормальных и патологических сосудов. Биологический эффект осуществляется через рецепторы VEGF. В волосяном сосочке экспрессируются рецепторы VEGF-R2.
VEGF оказывает дозозависимое стимулирующее действие на пролиферацию клеток дермального сосочка. Регуляция осуществляется через VEGF-2/ERK зависимый путь.
Миноксидил непосредственно усиливает экспрессию VEGF в клетках дермального сосочка, косвенно усиливает экспрессию VEGF путем увеличения уровня йонов Ca2+ в клетках.
Реакции различных зон скальпа на миноксидил
Ни один топический агент не продемонстрировал эффективность во фронто-темпоральной зоне. Клиническая эффективность препаратов для лечения АГА, в том числе миноксидила, доказана для вертексной зоны скальпа.
Фолликулы вертексной и лобной зон имеют разные молекулярные профили, что определяет разницу в течении АГА в разных зонах скальпа.
Несмотря на различия генетических профайлов лобной и вертексной зон, волосяные фолликулы этих участков одинаково реагировали на воздействие миноксидила с резким увеличением экспрессии генов кератин-ассоциированных белков.
В рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании Hillmanetal., 2015 отмечалось увеличение числа терминальных волос и плотность терминальных волос на см2 как в лобной, так и в вертексной зонах.
Миноксидил достоверно увеличивает плотность терминальных волос в зоне лба в течение 24 недель использования. Эффективность сопоставима для зоны темени.
Основные исследования по эффективности миноксидила
5% миноксидил эффективнее 2% миноксидила (Olsenetal., 2002),
5% миноксидил в форме пенки эффективнее плацебо (Olsenetal., 2007)
5% миноксидил эффективнее плацебо (Luckyetal., 2004)
5% миноксидил сопоставим по эффективности с 2% миноксидилом (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)
5% миноксидил не вызывает больше нежелательных явлений, чем 2% миноксидил (Luckyetal., 2004, Blume-Peytaveetal., 2010)
Субъективно однократное нанесение 5% пенки воспринимается лучше (Blume-Peytaveetal., 2010)
Миноксидил и другие стимуляторы роста
За 30 лет применения миноксидила не было проведено ни одного полноценного клинического исследования во сравнительной оценкой эффективности с другими стимуляторами
Миноксидил остается единственным наружным средством с прямыми клиническими показаниями к применению при АГА.
Комплексный механизм действия миноксидила включает в себя эффекты большинства стимуляторов.
Записано по материалам доклада Вавилова В. В., к.м.н., врача трихолога (г. Москва) на VI научно-практической конференции некоммерческого партнёрства «Профессиональное общество трихологов».
Другие материалы
Перифолликулярное воспаление и фиброз как патогенетический фактор развития тяжёлых форм АГА
Факторы роста в лечении выпадения волос: настоящее и перспективы
Все ли факторы роста стимулируют рост волоса? Как они оказывают влияние на рост волоса? Об этом в своем докладе рассказал Владимир Владимирович Вавилов.
Современный алгоритм лечения андрогенетической алопеции
Постоянно обновляются методики лечения, на рынке появляются новые медицинские и космецевтические препараты. Инга Сергеевна Козыренко представила свое видение современного алгоритма лечения этого заболевания и начала доклад с определения ключевого понятия своего выступления.
Миноксидил – опасная привычка
Миноксидил – популярный препарат, который привыкли назначать при выпадении волос. Однако, это не единственный эффективный и не самый безопасный способ борьбы с алопецией. Чем опасен миноксидил и чем его можно заменить? Расскажем в этой статье.
Что такое миноксидил?
Миноксидил – это сосудорасширяющий гипотензивный препарат, побочным действием которого является стимуляция роста волос. Причем изначально этот препарат был создан для лечения язвы желудка, для чего оказался бесполезным, но проявились его сосудорасширяющие свойства. Как следствие его начали использовать для понижения давления, в ходе чего обнаружился следующий побочный эффект – рост волос. При этом механизм, посредством которого миноксидил влияет на рост волос, до конца не известен и не изучен. Предположительно, эффект достигается за счет расширения кровеносных сосудов, что способствует увеличению доступа крови, кислорода и питательных веществ в волосяные луковицы. Получив питание и кислород, фолликулы начинают работать активнее, производя более крепкий и толстый волос.
Почему миноксидил так популярен?
Миноксидил стал уже традиционным средством, которое назначают во всем мире для лечения алопеции, особенно – андрогенетической (АГА). Назначают, несмотря на его многочисленные противопоказания и побочные эффекты, которые миноксидил имеет как любой лекарственный препарат. Дело в том, что долгое время не было альтернативы – миноксидил был практически единственным препаратом, который давал эффект. К нему привыкли и врачи, и пациенты. На сегодняшний день появились не менее эффективные и при этом безвредные средства, о чем говорят все продвинутые трихологи. Но сила привычки в совокупности с «миноксидиловым» бизнесом порой не дает обычным потребителям возможности узнать правду.
При этом сам факт того, что миноксидил назначают «всем подряд», вне зависимости от пола и причин выпадения, уже должно настораживать. Ведь не существует универсальной терапии, например, сердечно-сосудистых или бактериальных заболеваний – лечение всегда подбирается индивидуально и, как правило, является комплексным.
Противопоказания для использования миноксидила:
Чем опасен миноксидил?
Во-первых, побочными действиями:
Также владельцем домашних животных важно знать, что миноксидил крайне токсичен для кошек и при контакте вызывает отравление вплоть до летального исхода.
Во-вторых, это привыкание и ярко выраженный синдром отмены.
Главная опасность миноксидила кроется в том, что со временем – через 2-3 года систематического применения – капилляры, которые исправно расширялись под действием миноксидила все эти годы, перестают расширяться и становятся больше не чувствительны к действию компонентов миноксидила. Луковицы, привыкшие за это время получать обильное питание, перестают его получать, и начинается интенсивное выпадение. По этой причине появляются все более высокие дозировки миноксидила: в 80-е это было 2%, в 90-е появился миноксидил 5%, сейчас доходит до 15%. Чем больше дозировка – тем больше побочных действий. К тому же в препараты с миноксидилом начинают добавлять различные сильнодействующие вещества, в том числе гормоны, чтобы как-то сохранить его эффект для тех, кто пользуется миноксидилом давно. Вы становитесь «заложником» миноксидила – вам приходится использовать его постоянно и постоянно увеличивать дозировку.
Миноксидил – это препарат, которым нужно пользоваться очень долго, либо, в случае ярко выраженной АГА у мужчин, – пожизненно. И если миноксидил вызывает у вас побочные эффекты, то это становится либо опасным, либо вовсе невозможным.
Как «слезть» с миноксидила?
Если вы используете миноксидил недавно и не каждый день (2-3 раза в неделю или хотя бы через день), то вам следует постепенно переходить на безопасную частоту применения – 1 раз в 7-10 дней.
Если же вы систематически применяете миноксидил уже более года, то процесс отвыкания займет не менее 2-3 месяцев. Трихологи рекомендуют следующую схему:
В течение первых 2-3 недель переходим с ежедневного применения миноксидиа на использование через день и наблюдаем. Если выпадение волос не увеличивается – то переходим к следующему этапу. Если же выпадение усиливается, добавляем другие средства: витаминные комплексы (внутрь), лосьоны и сыворотки без миноксидила (наружно);
Следующие 2-3 недели используем миноксидил с частотой 1-2 раза в неделю.
За следующие 2-3 недели наша задача перейти к графику применения 1 раз в 7-10 дней.
Сразу отметим, что очень часто «слезть» с миноксидила самостоятельно не получается, и лучше воспользоваться помощью специалиста.
Как распознать миноксидил?
Сегодня средства с миноксидилом выпускают различные производители под разными названиями. Поэтому будьте внимательны и читайте состав на этикетке – ищите действующее вещество «minoxidil». Такие средства разрешено продавать только в аптеках – вы не встретите их в косметических магазинах. Однако существует популярный аналог миноксидила – аминексил (облегченная версия миноксидила). Его разрешено включать в состав косметических средств и поэтому можно купить где угодно. Но по своим недостаткам он схож с миноксидилом, поэтому нужно внимательно изучать состав при покупке даже косметических средств против выпадения. Аминексил обозначается как «aminexil».
Эффективная и безопасная альтернатива
Миноксидил, помимо своих недостатков, помогает не всем. Поэтому, даже если вы решились на использование миноксидила, не стоит выбирать его как монотерапию. Лечение выпадения волос всегда должно быть комплексным, и если в нем и будет присутствовать миноксидил, используйте его не чаще 1 раза в 7-10 дней.
Терапия должна быть разнонаправленной. Она может включать в себя и прием витаминных комплексов, и косметологические процедуры, и использование наружных средств на основе витаминов, аминокислот, растительных экстрактов, пептидов.
Какой набор средств поможет именно вам? На этот вопрос ответит только грамотный врач-трихолог. Он же, при необходимости, может назначить вам консультации с другими специалистами, если, например, выпадение связано с нарушением кровообращения из-за шейного остеохондроза либо гормональным дисбалансом.
Также следует понимать, что миноксидил может повлиять только на одну причину выпадения волос – ухудшение местного кровообращения. При этом потеря объема может быть связана и с другими факторами:
Современные средства борьбы с выпадением влияют сразу на все эти причины, помогая и улучшить местный кровоток, и напитать корни необходимыми веществами, и блокировать ДГТ, а также стимулировать рост новых волос с помощью безопасных факторов роста. К таким средствам относятся сыворотки на основе пептидов, витаминов и растительных экстрактов. При этом они не имеют побочных действий, противопоказаний, синдрома отмены и не вызывают привыкания. Сыворотки с пептидами являются достойной и безопасной альтернативой средствам с миноксидилом и его аналогами, поэтому сегодня уже нет необходимости мириться с недостатками миноксидила.
Миноксидил-интели раствор : инструкция по применению
Описание
2%: водно-спиртовой, прозрачный, бесцветный раствор с возможным желтоватым оттенком со спиртовым запахом.
5%: водно-спиртовой, прозрачный, бесцветный раствор с возможным желтоватым оттенком со спиртовым запахом.
Состав
активное вещество: Миноксидил 20 мг или 50 мг;
вспомогательные вещества: 96% этанол, пропиленгликоль и деминерализованная вода.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие препараты, применяемые в дерматологии.
Миноксидил при местном применении оказывает стимулирующее действие на рост волос у лиц с андрогенной алопецией. Появление признаков роста волос отмечается примерно через 4 месяца применения миноксидила 2 раза в день и может колебаться у разных больных.
После прекращения лечения препаратом рост волос может прекратиться и в течение 3-4 месяцев вернуться к уровню до лечения. Точный механизм действия миноксидила при лечении андрогенетической алопеции неизвестен.
После местного применения миноксидила как у лиц с нормальным, так и у пациентов с повышенным артериальным давлением не было отмечено системных побочных эффектов, связанных с всасыванием миноксидила.
Механизм действия, посредством которого миноксидил стимулирует рост волос, до конца не выяснен, но миноксидил может обратить процесс облысения, вызванного андрогенетической алопецией посредством следующего:
увеличение диаметра стержня волоса;
стимуляция фазы анагена;
удлинение фазы анагена;
стимуляция восстановления анагена после фазы телогена.
В качестве периферического вазодилататора миноксидил усиливает микроциркуляцию в волосяных фолликулах. Сосудистый эндотелиальный фактор роста (СЭФР) стимулируется под действием миноксидила. СЭФР предположительно отвечает за увеличенную фенестрацию капилляров, что указывает на высокую метаболическую активность, отмечаемую в ходе фазы анагена.
При наружном применении миноксидил абсорбируется в минимальных количествах (в среднем 1,4% (0,3%-4,5%) поступает в системный кровоток).
Распределение и метаболизм
Концентрации миноксидила в сыворотке после наружного применения соответствуют степени трансдермальной абсорбции.
Примерно 60% миноксидила, абсорбируемого после местного применения, метаболизируется до глюкуронида миноксидила, преимущественно в печени.
Показания к применению
Андрогенетическая алопеция умеренной интенсивности у мужчин и женщин (2% раствор) и только у мужчин (5% раствор).
Способ применения и дозы
Миноксидил 2% и 5% раствор предназначен только для наружного применения.
2% раствор миноксидила применяется при первых признаках алопеции, останавливает выпадение волос и стимулирует рост новых. Эффект наступает через 3-4 месяца.
Миноксидил, 5% раствор, применяется для лечения андрогенетической алопеции только у мужчин. Это лечение предназначено для пациентов, у которых применение 2% раствора в течение 4-х месяцев не обеспечивает восстановление роста волос.
5% раствор миноксидила обеспечивает большую вероятность восстановления роста волос, чем 2% раствор. Эффект может наблюдаться уже через два месяца ежедневного двухразового применения препарата.
Миноксидил, 5% раствор, предназначен для мужчин, у которых наблюдается облысение или поредение волос в теменной части головы. Препарат не предназначен для лечения облысения в области лобных зон или в области передней границы роста волос. Не рекомендуется применять 5% раствор миноксидила мужчинам, если андрогенная алопеция носит наследственный или очаговый характер.
Суточная рекомендуемая доза составляет 1 мл/12 часов, что соответствует 10 нажатиям, наносится на кожу головы, начиная с центра области нанесения.
Суточная рекомендуемая доза должна соблюдаться вне зависимости от степени алопеции. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 2 мл.
Степень реакции на лечение миноксидилом индивидуальна для каждого пациента.
Наносить на сухую кожу волосистой части головы, начиная с центра области нанесения (втирается в проблемные участки головы в зоны облысения).
Не наносить раствор миноксидила на другие части тела.
После нанесения препарата рекомендуется тщательно вымыть руки.
Возможно, потребуется применение препарата в течение 4 месяцев до появления свидетельств роста волос.
После прекращения лечения на 3-4 месяца существует вероятность, что пациент вернется к состоянию до начала применения лекарственного средства.
Для поддержания стабильного эффекта требуется постоянное применение препарата. Необходимо прекратить применение препарата, если через один год не отмечается улучшения.
Использование миноксидила не рекомендуется у детей и подростков до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у таких пациентов не изучалась.
Использование миноксидила не рекомендуется у людей в возрасте старше 65 лет, поскольку безопасность и эффективность применения препарата у таких пациентов не изучалась.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст до 18 лет.
Известная гиперчувствительность к миноксидилу, этанолу, пропиленгликолю.
Беременность и период кормления грудью.
Использование окклюзионных повязок или других медицинских препаратов для местного применения.
Любые повреждения кожи головы (включая псориаз и солнечный ожог). Препарат не следует наносить при покраснении, воспалении, инфицировании, болезненности кожи головы.
Препарат не следует наносить на выбритую кожу головы.
Не следует применять 5% раствор миноксидила женщинам для восстановления роста волос, поскольку у женщин он не эффективнее, чем 2% раствор. Кроме того, у некоторых женщин он может привести к росту волос на лице.
У пациентов с дерматозами кожи головы возможна трансдермальная абсорбция лекарственной
субстанции, поэтому необходимо исключить дерматоз до начала применения препарата.
Поскольку продукт содержит пропиленгликоль, он может вызвать раздражение кожи. Известно
несколько случаев контактного дерматита, которые ассоциируются с пропиленгликолем, который является транспортным средством в этом продукте.
Хотя не было зарегистрировано системной абсорбции миноксидила, это не может быть исключено, поэтому рекомендуется проводить регулярный мониторинг кровяного давления, частоты пульса, а также регулярный контроль наличия отеков.
Пациенты с сердечно-сосудистой патологией в анамнезе или с кардиопатией любого типа должны соблюдать особую осторожность по причине возможности возникновения системного действия. При появлении системных побочных эффектов (загрудинные боли, сердцебиение, головокружение, снижение АД, внезапное увеличение массы тела, отеки рук и/или ног), а также покраснения и раздражения в месте втирания препарат следует отменить и при необходимости назначить соответствующую терапию.
В случае попадания препарата в глаза, на поврежденную кожу или слизистые оболочки необходимо сразу промыть пораженный участок большим количеством проточной холодной воды. Следует избегать вдыхания препарата при распылении.
У некоторых пациентов после применения препарата наблюдалось изменение цвета и структуры волос.
Следует избегать смывания препарата, волосы можно намочить не ранее, чем через 4 ч после применения.
В случае возникновения системного действия или тяжелых дерматологических реакций применение миноксидила необходимо прекратить.
Избегать контакта с глазами. В случае контакта с чувствительными поверхностями необходимо промыть их большим количеством воды.
Миноксидил применяется только для лечения андрогенетической алопеции и не должен использоваться при других типах облысения, например, когда в семейном анамнезе нет облысения, облысение является внезапным и/или очаговым, облысение вызвано рождением ребенка или причина облысения неизвестна.
Пациент должен прекратить применение препарата МИНОКСИДИЛ-ИНТЕЛИ и обратиться к врачу в случае выявления гипотензии или в случае появления у пациента боли в груди, учащенного сердцебиения, слабости или головокружения, внезапного необъясненного увеличения веса, отека рук или ног или стойкого покраснения кожи.
Пациенты с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями или аритмией сердца должны проконсультироваться с врачом перед использованием препарата МИНОКСИДИЛ-ИНТЕЛИ.
МИНОКСИДИЛ-ИНТЕЛИ предназначен только для наружного применения. Не наносить на какие-либо участки тела помимо кожи головы.
Некоторые пациенты сообщали об увеличении выпадения волос в начале применения препарата МИНОКСИДИЛ-ИНТЕЛИ. Это, вероятнее всего, вызвано действием миноксидила, способствующим переходу волос из телогенной фазы покоя в фазу анагена (старые волосы выпадают по мере роста новых волос на их месте). Такое временное усиление выпадения волос обычно отмечается в течение двух — шести недель после начала лечения и постепенно снижается в течение нескольких недель. В случае продолжения выпадения (> 2 недель) пользователи должны прекратить применение препарата МИНОКСИДИЛ-ИНТЕЛИ и проконсультироваться с врачом.
Случайное проглатывание может вызвать серьезные нежелательные явления со стороны сердца. Поэтому препарат должен храниться в недоступном для детей месте.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Хотя в ходе исследований, проведенных на животных, не было выявлено прямого или опосредованного вредоносного воздействия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие, данных о применении миноксидила беременными женщинами нет, поэтому использовать препарат при беременности не следует.
Вследствие того, что миноксидил проникает в грудное молоко, не рекомендуется его использование в период кормления грудью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Миноксидил не оказывает влияния на способность к управлению автотраспортом и работу с механизмами.
Побочное действие
В ходе плацебо-контролируемых клинических испытаний общая частота возникновения нежелательных явлений у женщин была примерно в пять раз выше по всем категориям системы тела по сравнению с мужчинами.
Дерматологические реакции (например, раздражение, зуд) отмечались у пациентов, использующих оба раствора. Это было объяснено наличием пропиленгликоля в активном
и неактивном растворе.
Частота возникновения нежелательных реакций при применении раствора миноксидила
для местного применения определяется, используя следующие условные обозначения:
Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Передозировка
Случайная или преднамеренная передозировка при наружном применении миноксидила приведет к увеличению интенсивности неблагоприятных дерматологических реакций, особенно зуда, сухости кожи, раздражения и экземы. Также увеличится системная абсорбция, что повысит вероятность возникновения системных эффектов.
Признаки и симптомы случайного и преднамеренного перорального применения миноксидила являются последствиями быстрой и почти полной абсорбции, которая происходит в желудочно-кишечном тракте. Может наблюдаться гипотензия, тахикардия, задержка жидкости, что приводит к отекам, плевральный выпот или застойная сердечная недостаточность.
В этих случаях необходимо срочно обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Хотя не было продемонстрировано клинически, существует вероятность того, что миноксидил может увеличить риск снижения кровяного давления у ортостатических пациентов при одновременном применении с вазодилататорами и антигипертензивными лекарственными средствами, такими как гуанетидин и его производные (см. раздел «Особые указания»).
Нельзя применять совместно с такими продуктами для наружного применения, как кортикоиды, ретиноиды или преграждающие мази, поскольку это может увеличить их абсорбцию.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте.
3 года со дня производства.
Не принимайте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
Флакон из полиэтилена, содержащий 60 мл раствора. Контейнер имеет мерный насос для
наружного применения. 1, 2 или 3 флакона упаковываются в картонную коробку вместе с мерным насосом и листком-вкладышем.
Industrial Farmacéutica Cantabria, S.A., Carretera Cazona-Adarzo, s/n.39011 — Santander, Spain
Индастриал Фармасеутика Кантабриа C.A., Карретера де Казона-Адарзо, с/н 39011 — Сантандер, Испания
UAB “INTELI GENERICS NORD” Seimyniskiu 3, LT-09312 Vilnius, Lithuania
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД» ул. Шейминишкю 3, LT-09312 Вильнюс, Литовская Республика