Модитен депо для чего

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутримышечного введения [масляный]

Состав

1 мл раствора содержит:

Флуфеназина деканоат 25,00 мг.

Бензиновый спирт 12,00 мг,

Кунжута масло q.s. до 1,00 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакокинетика:

Всасывание и распределение

Метаболизм и выведение

Флуфеназина деканоат метаболизируется в печени выводится почками и через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) составляет от 7 до 10 дней и увеличивается до 143 дней при повторных инъекциях. Действие стандартной инъекции препарата Модитен депо у пациентов с психозом продолжается от 15 до 35 дней. Равновесное состояние достигается через 4-6 недель. Флуфеназин проникает через плацентарный барьер.

Показания:

Противопоказания:

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Препарат Модитен депо вводится глубоко в мышцу.

Игла и шприц должны быть сухими.

Не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.

Наиболее оптимальные дозы и частота применения препарата устанавливаются индивидуально.

Начальная доза препарата Модитен депо: 125-25 мг.

При необходимости и с учетом переносимости дозу повторяют или увеличивают каждые 1-3 нед.

Поддерживающая доза: до 50 мг каждые 1-4 нед. При дозе свыше 50 мг увеличивать ее следует осторожностью по 125 мг.

Пожилым пациентам обычно бывает достаточно дозы 3125-625 мг.

Дети 12 лет и старше

Начальная доза препарата Модитен депо составляет от 625 мг до 1875 мг в неделю. Последующие дозы и частота применения устанавливаются индивидуально. Обычно интервал между применением препарата составляет от 7 до 21 дня. При потребности в более высоких дозах дозу препарата увеличивают постепенно по 625 мг.

Разовая доза не должна превышать 25 мг.

У пациентов с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) применяются меньшие дозы препарата (3125 мг-625 мг).

Побочные эффекты:

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

Источник

Модитен Депо (Moditen Depo)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Модитен Депо

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Клинические данные по фармакокинетике флуфеназина ограничены.

Фенотиазины имеют высокое связывание с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.

Показания активных веществ препарата Модитен Депо

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможны акатизия, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, тошнота, транзиторные нарушения функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения флуфеназина при беременности не установлена, поэтому при необходимости лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и риск для плода.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме, при миастении; у пациентов, работающих в условиях повышенной температуры, имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; у пациентов пожилого возраста, а также при повышенной чувствительности к другим фенотиазинам.

В случае появления гипертермии, которая является одним из симптомов ЗНС, флуфеназин следует немедленно отменить.

Флуфеназин не рекомендуется применять у детей.

Следует избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанол, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетения ЦНС и дыхания.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении препаратов для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.

При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих антихолинергическое действие, возможно усиление их антихолинергического действия, при этом антипсихотическое действие нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении возможно подавление действия амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, адреналина.

При одновременном применении с антацидами возможно нарушение всасывания флуфеназина.

Описан случай развития симптомов нейротоксичности (тремор, ригидность мышц, атаксия, слабость, рвота, спутанность сознания) при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с эфедрином возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Источник

Модитен® Депо

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25 мг/ 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный маслянистый раствор желтоватого цвета, со слабым запахом спирта бензилового.

Фармакотерапевтическая группа

Производные фенотиазина с пиперазиновой структурой.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флуфеназин деканоат метаболизируется в печени. Он выделяется с фекалиями и мочой.

Фармакодинамика

Активное вещество Moдитен® депо является весьма мощным антипсихотическим фенотиазином, который относится к группе классических антипсихотических препаратов. Шизофрения связана с повышенной чувствительностью дофаминовых рецепторов. Moдитен® депо блокирует церебральные дофаминовые D2 и D1 рецепторы в большей степени, чем другие типичные антипсихотические препараты. Как и другие антипсихотические препараты, но в меньшей степени, Moдитен® депо также блокирует серотониновые рецепторы 5HT2 и 5HT1, адренергические альфа-1-рецепторы, Н1 гистаминовые рецепторы и холинергические мускариновые рецепторы, поэтому антихолинергические и седативные эффекты выражены в меньшей степени, чем у некоторых других классических антипсихотических препаратов. Блокада допаминовых рецепторов происходит во всех трех допаминовых системах (нигростриатной, мезолимбической и тубероинфундибулярной), поэтому кроме клинической эффективности возможны также различные побочные явления, прежде всего экстрапирамидные расстройства и повышенная секреция пролактина.

Moдитен® депо является парентеральным фенотиазиновым препаратом в пролонгированной форме.

Важным преимуществом препарата Moдитен® депо является надежное лечение пациентов. Это особенно важно при амбулаторном лечении, так как больные психозом часто принимают лекарства не регулярно или даже отказываются от приема.

Показания к применению

— поддерживающее лечение и профилактика хронически протекающей

шизофрении и других психозов

Способ применения и дозы

Наиболее подходящие дозы и частоту приема следует подбирать индивидуально.

Пациентам, которые ранее не получали фенотиазины, сначала следует назначать непролонгированный препарат в инъекциях или Moдитен® в таблетках. При хорошей переносимости таблеток Moдитена® пациентами, их можно перевести на терапию инъекциями Moдитеном® депо. Начальная доза 12.5 мг назначается внутримышечно. При отсутствии выраженных побочных явлений через 5-10 дней можно назначить последующую дозу 25 мг. Затем доза корректируется индивидуально.

Если пациент уже получает фенотиазины, то можно заменить их на Moдитен® депо без предварительного лечения инъекциями короткого действия или таблетками Moдитена® Также назначается начальная внутримышечная доза в 12.5 мг для проверки переносимости пациентом Moдитен® депо и доза корректируется индивидуально.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста обычно достаточно более низких доз препарата, то есть 3.125 до 6.25 мг.Дети и подростки 12-18 лет

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина > 0.5 мл/с) применяются более низкие дозы препарата.

Флуфеназин не следует применять при печеночной недостаточности или заболеваниями печени.

Инъекции должны ставиться глубоко в мышцу. Игла и шприц должны быть сухими.

Раствор для инъекций не должен смешиваться с другими растворами для инъекций.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до

Источник

Инструкция по применению МОДИТЕН ® ДЕПО (MODITEN ® DEPO)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтоватого цвета, прозрачный, маслянистый, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт (Е1519) 12 мг, масло кунжутное (сезамовое) 881 мг.

Фармакологическое действие

Модитен ® депо не оказывает выраженный седативный и гипотензивный эффект.

Фармакокинетика

Стабильный уровень препарата в плазме достигается в течение 2-4 недель.

Т 1/2 флуфеназина после в/м инъекции составляет от 2.5 до 16 недель, что подтверждает важность индивидуального подбора доз и интервалов приема для каждого пациента.

Показания к применению

Эффективность препарата Модитен ® депо показана не только при лечении острых состояний, но и в качестве поддерживающей терапии у пациентов с хроническими заболеваниями, которые часто принимают препараты нерегулярно или имеют трудности с усвоением фенотиазина при пероральном приеме.

Режим дозирования

Рекомендуется стабилизировать состояние пациента в госпитальных условиях.

Препарат вводят в/м, глубоко в ягодичную область.

Пациенты, которые ранее не получали препараты флуфеназина

Начало действия развивается в интервале 24-72 ч после введения, эффект с точки зрения влияния на психотические симптомы становится существенным в интервале 48-96 ч. Последующие дозы и интервалы приема определяют индивидуально. При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии однократная доза может быть эффективна для контроля симптомов шизофрении до 4 недель или более.

Для достижения наилучшего терапевтического эффекта с наименьшим количеством побочных реакций дозу препарата и частоту приема следует подбирать индивидуально; для большинства пациентов оптимальной является доза от 0.5 мл (12.5 мг) до 4 мл (100 мг) с интервалом приема 2-5 недель.

Пациенты, которые ранее получали флуфеназин внутрь

Невозможно прогнозировать эквивалентную дозу препарата пролонгированного действия (депо) в виду вариабельности индивидуальных реакций.

Пациенты, которые ранее получали препараты флуфеназина пролонгированного действия

Пациенты, перенесшие рецидив после прекращения приема флуфеназина пролонгированного действия, могут возобновить лечение с той же дозы; при необходимости допускается увеличить частоту приема в первые недели лечения до достижения удовлетворительного контроля состояния пациента.

При увеличении дозы следует принимать во внимание вариабельность индивидуальных реакций и наблюдать за состоянием пациента.

Если доза препарата Модитен ® депо оказывается недостаточной, лечение может быть дополнено таблетированной формой (Модитен ® таблетки, покрытые оболочкой).

Раствор для инъекций Модитен ® депо нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

Пациенты пожилого возраста могут быть особенно чувствительны в отношении экстрапирамидных реакций, седативного и гипотензивного эффектов. Для предотвращения указанных явлений рекомендуется назначение препарата в более низкой начальной и поддерживающей дозе.

Побочные действия

Паркинсоноподобные состояния могут появиться в период между 2 и 5 днями после инъекции, и, как правило, уменьшаются при последующем введении препарата. Вероятность проявления реакций подобного типа может быть снижена путем назначения препарата в меньших дозах при повышении частоты приема или путем сопутствующего применения противопаркинсонических средств (тригексифенидил, бензатропин или проциклидин). Указанные препараты не следует назначать регулярно вследствие риска обострения антихолинергических побочных явлений, провоцирования состояний спутанности сознания или нарушения терапевтической эффективности препарата Модитен ® депо.

При тщательном подборе дозы число пациентов, которым показан прием противопаркинсонических препаратов, может быть минимизировано.

Поздняя дискинезия возможна у некоторых пациентов при длительной терапии антипсихотическими препаратами или уже после прекращения лечения. Повышение риска отмечено у лиц пожилого возраста, особенно у женщин, при назначении препарата в высоких дозах. Симптомы носят персистирующий характер и в некоторых случаях необратимы. Поздняя дискинезия проявляется в виде ритмичных непроизвольных движений языка, мышц лица или шеи (высовывание языка, надувание щек, гримасничанье, жевательные движения), в некоторых случаях возможны непроизвольные движения конечностей. Эффективного лечения поздней дискинезии не существует. В случае возникновения указанных симптомов прием антипсихотического препарата рекомендуется прекратить. При возобновлении лечения, повышении дозы препарата или замене одного антипсихотического средства другим возможно маскирование симптомов. Также отмечено, что червеобразные движения языка являются ранним признаком заболевания, которое не развивается при прекращении лечения на этом этапе.

Другие нежелательные явления

При приеме препаратов фенотиазина иногда наблюдаются сонливость, вялость, нечеткость зрения, сухость во рту, запор, затрудненное или непроизвольное мочеиспускание, незначительное снижение АД, нарушение интеллектуальных способностей, эпилептические припадки.

Также в ходе лечения фенотиазином наблюдались головная боль, заложенность носа, рвота, эмоциональное возбуждение, бессонница и гипонатриемия.

Имеются редкие сообщения о желтухе. При этом транзиторные отклонения от нормы тестов оценки функции печени могут быть получены и при отсутствии данного синдрома.

Получены сообщения о редких случаях преходящего повышения содержания холестерина в сыворотке крови у пациентов при приеме флуфеназина внутрь.

Пигментация кожи и помутнение хрусталика иногда наблюдались после длительного приема препаратов данного класса в высоких дозах.

Известно, что фенотиазин вызывает реакции фоточувствительности, но для флуфеназина таких сообщений получено не было. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции).

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны в отношении седативного и гипотензивного эффектов.

Воздействие фенотиазина на сердце зависит от дозы. Изменения на ЭКГ с удлинением интервала QT и изменением зубца Т возможны при применении препарата в умеренных и высоких дозах; пациенты сообщали о предшествующей тяжелой аритмии, включая пароксизмальную желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков. Известны случаи внезапной смерти у госпитализированных пациентов, получавших фенотиазин.

Препараты фенотиазина могут нарушать регуляцию температуры тела. Пожилые пациенты или пациенты с гипотиреозом могут быть особенно чувствительны к гипотермии. При жаркой и влажной погоде или вследствие приема препаратов, нарушающих потоотделение (например, противопаркинсонические средства) может быть повышена угроза гипертермии.

Гормональные эффекты фенотиазина включают гиперпролактинемию, галакторею, гинекомастию, олигоменорею или аменорею. Может быть нарушена половая функция, возможен ложный результат при проведении теста на беременность. Также известны случаи нарушения секреции АДГ.

Получены сообщения о возникновении отеков при приеме фенотиазина.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата во время беременности не установлена. Препарат назначают в случаях, когда положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.

Младенцы, матери которых принимали антипсихотический препарат в III триместре беременности, находятся в группе риска возникновения нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы. В таком случае новорожденные должны находиться под медицинским наблюдением.

Флуфеназин выделяется с грудным молоком, поэтому кормление грудью во время лечения препаратом не рекомендовано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваних печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (в т.ч. наследственными) перед началом лечения флуфеназином следует провести ЭКГ, мониторинг и коррекцию нарушений электролитного баланса.

При приеме антипсихотических средств известны случаи развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ). У пациентов, получающих терапию данными препаратами, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, которые следует оценить до и во время лечения флуфеназином и при необходимости предпринять превентивные меры.

После резкой отмены антипсихотических препаратов возможен острый абстинентный синдром, проявляющийся в виде тошноты, рвоты, повышенного потоотделения и бессонницы. Возможно повторное проявление психических симптомов, известны случаи возникновения нарушений, характеризующихся непроизвольными движениями (например, акатизия, дистония, дискинезия). Следовательно, завершение терапии целесообразно проводить постепенно.

Пациенты с психическими заболеваниями, принимающие фенотиазины в высоких дозах, перенесшие операцию, должны находиться под строгим контролем на предмет наличия гипотензии. Может возникнуть необходимость в сниженном количестве болеутоляющих или успокаивающих средств.

Флуфеназин следует применять с осторожностью у пациентов, подвергавшихся воздействию инсектицидов на основе органических соединений фосфора.

Нейролептические средства повышают концентрацию пролактина, а у грызунов было обнаружено увеличение количества новообразований молочной железы после длительного применения. Однако на сегодняшний день исследования не показали связи между длительным применением этих лекарственных средств и опухолей молочной железы человека.

Как и при применении любого препарата из группы фенотиазинов, не следует упускать из виду вероятности «скрытой пневмонии» у пациентов, длительно получающих флуфеназин.

Повышенная смертность у пациентов пожилого возраста с деменцией

Результаты двух крупных обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, получающих лечение антипсихотическими препаратами, повышается риск смертности, по сравнению с теми, кто такое лечение не получает. Данных для однозначной оценки этого явления недостаточно, причина повышенного риска не ясна. Флуфеназин не показан для лечения нарушений поведения, связанных с возрастной деменцией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может оказывать воздействие на умственные и физические способности пациента, необходимые для вождения автомобиля или управления другими механизмами.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать вероятность того, что производные фенотиазина могут:

Антихолинергический эффект усиливается при одновременном применении с противопаркинсоническими или другими антихолинергическими препаратами.

Фенотиазины могут улучшать абсорбцию кортикостероидов, дигоксина, миорелаксантов.

Флуфеназин метаболизируется посредством изофермента CYP2D6 и сам является ингибитором фермента, метаболизирующего препарат. Следовательно, концентрация в плазме и эффект флуфеназина могут быть увеличены и пролонгированы с помощью препаратов, являющихся либо субстратами, либо ингибиторами изофермента Р450 (например, антиаритмические препараты, некоторые антидепрессанты, в т.ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты, некоторые антипсихотические средства, бета-адреноблокаторы, ингибиторы протеазы, опиаты, циметидин и МДМА), что, вероятно, может привести к тяжелой гипотензии, сердечной аритмии, побочным явлениям со стороны ЦНС.

Одновременное применение барбитуратов и фенотиазина может привести к снижению концентраций в плазме крови обоих препаратов и усилению эффекта в случае отмены одного из них.

Влияние флуфеназина на интервал QT, вероятно, усиливается при одновременном применении других препаратов, удлиняющих этот интервал. Следовательно, сопутствующий прием этих средств противопоказан. Например, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид, и прокаинамид) и класса III (амиодарон и соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), определенные тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антипсихотические препараты (фенотиазин и пимозид), некоторые антигистаминные препараты (терфенадин), литий, хинин, пентамидин, спарфлоксацин и другие.

Поскольку нарушение электролитного баланса, особенно гипокалиемия, значительно увеличивает риск удлинения интервала QT, сопутствующего приема препаратов, вызывающих такие нарушения, следует избегать.

Одновременный прием ингибиторов МАО может усиливать седативный эффект, констипацию, ксеростомию и гипотензию.

Благодаря адренолитическому действию фенотиазины могут уменьшать прессорный эффект адренергических вазоконстрикторов (эфедрин, фенилэфрин).

Сообщалось, что фенилпропаноламин взаимодействует с фенотиазином и вызывает желудочковую экстрасистолию.

Одновременное применение фенотиазина и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к тяжелой постуральной артериальной гипотензии.

Сопутствующий прием тиазидных диуретиков может вызвать гипотензию.

Спровоцированная приемом диуретиков гипокалиемия может потенцировать фенотиазин-индуцированную кардиотоксичность.

Клонидин может уменьшать нейролептическое действие фенотиазина.

Метилдопа повышает риск проявления экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с приемом препаратов фенотиазина.

Гипотензивное действие блокаторов кальциевых каналов усиливается при одновременном приеме антипсихотических препаратов.

Метризамид может вызывать судорожные припадки при одновременном применении с препаратами фенотиазина.

Одновременное применение фенотиазина и амфетаминов/анорексигенных средств может вызвать антагонистические фармакологические эффекты.

Одновременное применение фенотиазина и кокаина может повысить риск развития острой дистонии.

При сопутствующем приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в редких случаях был диагностирован острый паркинсонизм.

Фенотиазины могут нарушать действие противосудорожных препаратов. Уровень фенитоина в плазме может быть повышен или понижен.

Фенотиазины ингибируют усвоение глюкозы и тем самым могут оказывать влияние на интерпретацию результатов ПЭТ-исследований с использованием маркированной глюкозы.

Источник