Моксонидин или эналаприл что эффективнее
Обзор таблеток от повышенного давления нового поколения
Частое повышение показателей артериального давления (АД) – причина развития серьезных заболеваний (инсульт, инфаркт миокарда и пр.). Гипертоническая болезнь в России диагностируется у каждого третьего человека преклонного возраста. Для борьбы с гипертонией многим пациентам приходится принимать препараты на протяжении всей жизни, чтобы исключить осложнения.
Современные фармакологические компании предлагают большой выбор лекарственных средств, эффективных при гипертонии. Если не знаете, как выбрать таблетки от повышенного давления, ознакомьтесь с рейтингом, представленным ниже. В ТОП вошли лучшие медикаменты с учетом эффективности, стоимости и отзывов.
Классификация препаратов от повышенного давления
Причины гипертонии
Когда нужно вызвать врача на дом при повышении давления?
Общепринятые показатели АД – 120/80. Параметры могут незначительно варьировать в зависимости от времени суток, физической активности и возраста человека.
Таблица – Показатели артериального давления и рекомендации
Конкор – это селективный блокатор β-адренорецепторов. Это значит, что после его приема уменьшается потребность миокарда в кислороде, частота сердечных сокращений (ЧСС) и давление понижаются, а общая периферическая сопротивляемость сосудов (ОПСС) сокращается.
Показания к применению лекарства Конкор
Назначают препарат в следующих случаях:
Противопоказания
Конкор нельзя применять при следующих заболеваниях:
Дозы и способ применения Конкор
Дозировка и способ применения лекарственного препарат Конкор
Конкор принимают перорально (не разжевывать, не измельчать) один раз в сутки, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи. А вот от времени дня зависимость есть. Пить лекарство следует исключительно в первой половине дня, то есть принимать Конкор днем, вечером или на ночь нельзя.
Что касается продолжительности терапии, то она определяется реакцией организма и решением лечащего врача.
Доза препарата рассчитывается с оглядкой на ЧСС и общее состояние пациента.
Для начала назначают Конкор 5 мг по одной таблетке в сутки. Далее доходят до 10 мг. А при лечении гипертонии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.
Сначала 1,25 мг 1 раз в день. Если пациент хорошо переносит дозировку, то ее постепенно увеличивают раз в две недели до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг.
Если дозировка переносится плохо, то ее стоит снизить. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки.
Побочные эффекты
Прием препарата Конкор может сопровождаться побочными эффектами:
Конкор при беременности
Прием при беременности ограничен
Будущим мамам следует с максимальной осторожностью относится к выбору тех или иных лекарственных средств. В случае Конкора принимать его можно, только если польза организму матери будет больше, чем ущерб. Во время лактации Конкор принимать нельзя, так как с грудным молоком ребенок получает бисопролол и вспомогательные компоненты. Если отмена препарата невозможна, то следует отказаться от ГВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Сочетание Конкор с другими лекарствами
В инструкции к препарату Конкор довольно подробно расписана совместимость с другими лекарственными средствами, ведь существует список препаратов, с которыми тандем Конкора запрещен. Конкор может применятся совместно с аналогами и дженериками, однако подобную комбинацию необходимо обсудить с лечащим врачом, чтобы не возник эффект передозировки, и давление не упало ниже нормального уровня.
Конкор и Амлодипин
Конкор и Арифон
Конкор и Лозап
Комбинация препаратов Конкор и Лозап наиболее эффективна, когда степень артериальной гипертензии довольно высока, и лечение одним препаратом оказывается не таким результативным.
Конкор и Энап
Энап хорош при заболевании почек, избыточном весе и сахарном диабете в анамнезе. Конкор же показан к применению пациентам с нарушениями сердечного ритма, тахикардией, частыми приступами стенокардии. А вот если ЧСС покоя 50 – 60 уд/мин, имеются блокады проводимости, то принимать стоит Энап, так как Конкор только ухудшит эти состояния.
Совместное использование Конкор и Эналаприл снижает АД, замедляет прогресс осложнений со стороны сердца и почек. Если при приеме появилась постоянная слабость, головокружение и усталость, то об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.
Конкор и Престариум
Как и все остальные ИАПФ, Престариум прекрасно сочетается с β1-адреноблокатором Конкор. Они назначаются в тандеме при высоком давлении, когда применение одного препарата малоэффективно, снижая риск развития фатальных осложнений для людей с сердечной недостаточностью, ожирением, сахарным диабетом, хроническими болезнями почек.
Но решение о назначении комбинации Конкор + Престариум принимает лечащий врач.
Престариум сам по себе не такое эффективное лекарство, как Конкор. Если давление 180/105 мм рт. ст., то его нужно принимать в комбинации с другими препаратами от гипертонии.
Конкор и Моксонидин
Не рекомендуется одновременный прием Моксонидина с такими β-адреноблокаторами, как Конкор. Это может привести к снижению сократительной способности миокарда, к усилению брадикардии
Конкор и Лориста
Конкор и алкоголь
Употребление алкоголя с препаратом Конкор
Поэтому врачи настоятельно рекомендуют отказаться от употребления спиртных напитков при приеме Конкора.
Аналоги
Выбирая аналоги важно понимать, что у каждого из них свои показания к применению, побочные эффекты, противопоказания, активные вещества и проч. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Что лучше: Конкор, Бисопролол, Коронал?
Бисопролол используется для лечения артериальной гипертензии, тахикардических нарушений сердечного ритма, ишемии, сердечной недостаточности и различных форм аритмии. Он считается антигипертоническим, снижает АД. Пациентам, артериальное давление которых 90 мм и ниже (гипотензия), прием Бисопролола запрещен. Он легче переносится пациентами, при его приеме меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету, болезням дыхательных путей, гипотензии.
Что лучше: Конкор, Беталок Зок, Беталок или Эгилок?
Эффективность препаратов Конкор и Беталок ЗОК в отношении снижения артериального давления и купирования приступов тахикардии одинакова. Продолжительность терапевтического действия длится более суток. Но только кардиолог вправе назначить Конкор или Беталок ЗОК, изучив факторы риска, анамнез и индивидуальную чувствительность пациента к компонентам препарата.
Беталок — это лекарство от гипертонии, стенокардии и сердечной недостаточности. На сегодняшний день оно признано устаревшим. На его смену пришел Беталок ЗОК.
Эгилок, как и Конкор, эффективен при повышенном АД, но так как активные компоненты разные, то существуют отличия. Эгилок по сравнению с Конкором действует очень быстро (через 15-20 минут после приема таблетки), но это значит, что продолжительность терапевтического эффекта не такая высокая. Препарат следует принимать два-три раза в сутки во время или после еды.
Что лучше: Конкор, Небиволол или Небилет?
Активное вещество небиволол способствует выработке оксида азота, который расслабляет кровеносные сосуды на более длительный период. В отличие от Конкора, не способствует увеличению массы тела пациента. Так как небиволол расширяет сосуды, то действует быстрее, но эффект сохраняется недолго.
Небилет и отличающийся от него исключительно степенью очистки и, соответственно, ценой, Небиволол также применяют при гипертонии, ишемической болезни сердца. Но он противопоказан пациентам при пониженном АД, кардиогенном шоке, тяжелой недостаточности функции сердца, болезнях дыхательной системы и печени. Запрещено принимать детям, беременным и кормящим женщинам. Не следует начинать лечение при сахарном диабете, нарушении функции щитовидной железы, при псориазе и в пожилом возрасте. Конкор же более безопасный для пожилых, детей и пациентов с нарушениями дыхания.
Конкор или Сотагексал
Сотагексал может вызвать побочный эффект в виде бронхоспазмов, нарушения углеводного и липидного обмена.
Конкор, по сравнению с Сотагексалом, легче переносится и эффективнее для пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. Также, у Конкора меньше риск осложнений. Это относится к сахарному диабету (Сотагексал усиливает гипогликемию), болезням дыхательных путей, гипотензии. Но Сотагексал чаще назначают при аритмических нарушениях.
Конкор или Анаприлин
Берегите ваши сердце и сосуды.
Источники
Место амлодипина в кардиологической практике
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертен
Антагонисты кальция (АК) используются в клинической практике около четырех десятков лет, и в настоящее время это один из самых часто назначаемых препаратов в кардиологии. Такое широкое применение АК в клинической практике связано с их высокой антигипертензивной эффективностью, метаболической нейтральностью и хорошей переносимостью [1, 14]. На российском фармацевтическом рынке в последние годы присутствуют антагонисты кальция дигидропиридинового, фенилалкиламинового и бензотиазепинового рядов, однако наиболее широкое применение в клинической практике нашли производные дигидропиридина: нифедипин, амлодипин, исрадипин, нитрендипин, лацидипин, фелодипин, лерканидипин.
На сегодняшний день самым назначаемым представителем антагонистов кальция дигидропиридинового ряда по праву является амлодипин (Амловас, Амлотоп, Веро-Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корди Кор, Норваск, Нормодипин, Омелар Кардио, Стамло, Тенокс).
Амлодипин — антагонист кальциевых каналов дигидропиридинового ряда третьего поколения, блокирует медленные кальциевые каналы (каналы L-типа) и препятствует внутриклеточной гиперкальциемии и сокращению гладкомышечной клетки, оказывая сосудорасширяющее действие. Обладает длительным действием, что позволяет применять его один раз в сутки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь амлодипин медленно и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от приема пищи. Биодоступность амлодипина высока и составляет от 60 до 80%. Объем распределения препарата равен в среднем 20–21 л/кг массы тела, что значительно больше, чем у других представителей дигидропиридинового ряда. В сыворотке 95–98% дозы препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 ч после приема. Длительность действия обусловлена его медленным высвобождением из связи с рецепторами. Биотрансформация до неактивных метаболитов происходит в печени. Выводится препарат с мочой (около 10% в неизменном виде и около 60% в виде неактивных метаболитов) и с фекалиями. Период полувыведения равен 35–50 ч. Стабильная равновесная концентрация (steady-state) достигается через 7–8 дней приема препарата. При нарушенной функции печени время выведения амлодипина увеличивается, что характерно и для других антагонистов кальция дигидропиридинового ряда. Амлодипин не вызывает нарушения толерантности к глюкозе и может применяться у больных сахарным диабетом.
Фармакодинамика
Влияние на артериальное давление (АД) и частоту сокращений сердца (ЧСС)
Влияние амлодипина (в виде блокирования медленных кальциевых каналов и снижения внутриклеточной гиперкальциемии) в 80 раз более выражено в отношении гладкомышечных клеток сосудов в сравнении с сократительным миокардом. Таким образом, снижение АД под действием амлодипина происходит именно вследствие периферической вазодилатации. Амлодипин обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (САД), так и диастолического артериального давления (ДАД).
Амлодипин обладает длительным гипотензивным действием за счет большого периода полувыведения (35–50 ч), что позволяет ему контролировать АД равномерно в течение суток, в том числе предупреждает ранние утренние подъемы АД вне зависимости от времени приема препарата (утром или вечером один раз в сутки) [8, 19]. В исследовании Hayduk К. et al. при перерыве в лечении АД сохранялось в пределах нормальных цифр даже на вторые сутки отмены препарата [11]. Максимальный гипотензивный эффект при терапии 5 мг амлодипина наступает лишь на 6-й неделе применения препарата, что делает нецелесообразным раннее увеличение дозы при неполном контроле уровня АД [30]. Препарат оказывает дозозависимое действие на уровень АД и характеризуется линейной зависимостью «доза–концентрация» в плазме крови. Так, при исследовании на здоровых волонтерах ДАД снижалось при измерении стоя на 1,1; 4,8 и 8,0 мм рт. ст., при применении 2,5; 5 и 10 мг амлодипина соответственно [17].
При развитии гипотензивного действия амлодипина не происходит изменения ЧСС, что выделяет препарат среди остальных представителей дигидропиридинового ряда. Кроме того, препарат хорошо переносится пациентами. Среди побочных эффектов — отеки голеней и гиперемия, что свойственно всем АК дигидропиридинового ряда.
Влияние на ишемию миокарда
Антиангинальный эффект определяется особенностью механизма действия и обусловлен коронаролитическим воздействием препарата, что также определяет наиболее предпочтительный контингент больных. Эффект препарата максимален именно у пациентов с выраженным ангиоспазмом [21]. Однако амлодипин также широко применяется для лечения стабильной стенокардии напряжения, достоверно снижая частоту, продолжительность и выраженность эпизодов ишемии миокарда [16, 27]. Одним из возможных благоприятных протективных эффектов амлодипина на состояние миокарда после эпизода ишемии считается его способность снижать кальциевую перегрузку клеток, являющуюся причиной миокардиального повреждения [10]. Выгодным отличием амлодипина от более ранних антагонистов кальция считается отсутствие у него влияния на ЧСС, увеличение которой при физической нагрузке является одним из пусковых механизмов ишемии.
В исследовании CAPE [3] изучены антиишемические свойства амлодипина у больных ИБС. При контрольном 48-часовом мониторировании ЭКГ наблюдалось уменьшение количества эпизодов ишемии миокарда. При добавлении амлодипина к традиционной терапии b-блокаторами и нитратами не наблюдалось возрастания эпизодов нарушений ритма.
Влияние на симпатическую вегетативную нервную систему и активность ренина плазмы
Активация симпатического компонента вегетативной нервной системы является нежелательным побочным эффектом антагонистов кальция дигидропиридинового ряда, обусловленным прямым механизмом их действия. Однако особенностью действия амлодипина является отсутствие активации симпатической нервной системы и развития рефлекторной тахикардии. Так, при определении норадреналина в крови пациентов, принимавших амлодипин, не отмечено повышения его уровня по сравнению с исходным [23]. При спектральном анализе не наблюдалось увеличения показателя LF/HF [24]. Отсутствие влияния амлодипина на активность ренина плазмы и уровень норадреналина у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) показано в исследовании Susaguri et al. [24].
Влияние на массу миокарда левого желудочка
Кардиопротективный эффект и способность амлодипина снижать массу миокарда левого желудочка продемонстрированы в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании TOMHS, в котором проводилось сравнение 5 антигипертензивных препаратов: диуретика (хлорталидон), β-адреноблокатора (ацебутолол), антагониста кальциевых каналов (амлодипин), ингибитора АПФ (эналаприл), антагониста a-адренорецепторов (доксазозин). При исследовании динамики изменения массы миокарда левого желудочка оказалось, что наиболее выраженное снижение наблюдалось в группах амлодипина и хлорталидона, по сравнению с группами ацебутолола и плацебо, и привело к снижению риска развития сердечно-сосудистых осложнений у больных АГ с гипертрофией левого желудочка.
Влияние на прогрессирование атеросклероза сосудов
Благоприятное влияние АК на состояние эндотелия сосудов подтверждено в многоцентровом, проспективном, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании PREVENT [22], в ходе которого оценивалось изменение степени атеросклеротического поражения коронарных артерий и толщины интимомедиального слоя сонных артерий на фоне назначения амлодипина. Отмечалось выраженное влияние амлодипина на прогрессирование атеросклероза в сонных артериях, выявляемое с помощью ультрасонографии. При этом в группе амлодипина наблюдалась регрессия интимомедиального слоя на 0,046 мм, а в группе контроля — утолщение на 0,011 мм. В настоящее время доказана корреляция степени утолщения интимомедиального слоя сонных артерий с частотой развития инфаркта миокарда (ИМ) и мозгового инсульта.
Опыт клинического применения
Артериальная гипертония
Амлодипин эффективно снижает уровни САД и ДАД как при монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Амлодипин является конкурентноспособным препаратом при сравнении с другими антагонистами кальция и препаратами из других классов антигипертензивных средств [9].
При сопоставлении влияния амлодипина с влиянием других антагонистов кальция показана его большая эффективность в отношении уровня АД в сравнении с верапамилом и дилтиаземом. Так, в исследовании Watts R. W. et al. [29] сравнивали амлодипин (5–10 мг) и дилтиазем с контролируемым высвобождением препарата (180–360 мг), при этом среднесуточное АД снижалось при применении амлодипина до 137/84 мм рт. ст., а при применении дилтиазема — до 143/86 мм рт. ст. В многочисленных сравнениях амлодипина с другими дигидропиридиновыми антагонистами кальция он оказывал сопоставимое по величине, но значительно более длительное антигипертензивное действие [8, 13]. При этом выгодным преимуществом препарата перед другими антагонистами кальция дигидропиридинового ряда является отсутствие его влияния на ЧСС, что позволяет назначать его пациентам с тахисистолией.
С точки зрения снижения риска развития сердечно-сосудистых осложнений и улучшения прогноза при АГ (основная цель в лечении этого заболевания), амлодипин, по данным таких исследований, как ALLHAT [25] и VALUE [12], оказался сопоставим по эффективности с ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензиновых рецепторов, а по некоторым позициям даже лучше. В сравнении с валсартаном режим антигипертензивной терапии на основе амлодипина достоверно снизил частоту развития ИМ на 19% у больных АГ с многочисленными сопутствующими факторами риска.
Ангиопротективные эффекты амлодипина продемонстрированы в исследовании PREVENT [22]. Было показано, что у больных ишемической болезнью сердца (ИБС) амлодипин способствовал уменьшению величины показателя «толщина интима-медиа» по сравнению с группой больных ИБС, получавших плацебо. Возможно, именно замедлением прогрессирования атеросклероза сонных артерий объясняются данные, полученные во многих исследованиях, указывающих на особенно выраженное снижение частоты развития нарушений мозгового кровообращения при лечении антагонистами кальция [28]. Результаты исследования CAMELOT [18] позволяют судить об антиатеросклеротическом действии амлодипина и в отношении коронарных артерий.
Важнейшим звеном органопротекции при терапии больных АГ является профилактика инсульта. В исследовании ASCOT сравнивалась эффективность гипотензивной терапии, основанной на применении антагониста кальция амлодипина с последующим присоединением ингибитора АПФ периндоприла, с терапией, основанной на применении b-блокатора атенолола и тиазидного диуретика бендрофлюметиазида. В обеих группах наблюдалось сопоставимое снижение уровня АД, однако в группе лечения амлодипином и ингибитором АПФ относительный риск развития инсульта был на 23% ниже, чем в группе лечения атенололом и диуретиком (p = 0,0003) [4]. Результаты исследования ASCOT позволяют предположить, что, помимо гипотензивного действия, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ обладают дополнительными свойствами, позволяющими снизить риск развития цереброваскулярных осложнений.
Важнейшей характеристикой антигипертензивного лекарственного средства являются его метаболические эффекты, в частности, влияние на углеводный обмен [26]. Поскольку развитие СД у больных АГ значительно увеличивает риск сердечно-сосудистых осложнений [7], подбор гипотензивной терапии необходимо проводить с учетом ее влияния на риск возникновения СД.Антагонисты кальция уменьшают частоту возникновения новых случаев СД по сравнению с терапией диуретиками [12, 25]. В исследовании ALLHAT, в зависимости от частоты новых случаев СД в группах сравнения, тестируемые препараты распределились следующим образом: хлорталидон > амлодипин > лизиноприл [25]. Однако особенно ярко благоприятное влияние амлодипина проявилось в исследовании ASCOT [4], где на фоне лечения амлодипином в комбинации с периндоприлом вероятность развития новых случаев СД была на 30% меньше, чем в группе больных, получавших терапию атенололом и тиазидовым диуретиком бендрофлюметиазидом.
Результаты проведенных крупных исследований (PREVENT, INSIGHT, ELSA, CAMELOT и др.) послужили предпосылкой для расширения показаний к использованию АК у больных АГ и внесения в новые рекомендации наличия атеросклероза сонных и коронарных артерий у больных АГ в качестве одного из показаний для первоочередного назначения АК дигидропиридиновой группы [26]. Кроме того, в Европейских рекомендациях 2007 г. антагонисты кальция из группы дигидропиридиновых производных (амлодипин) показаны как препараты выбора у пожилых пациентов с изолированной систолической АГ, стенокардией, гипертрофией миокарда левого желудочка, заболеваниями периферических сосудов, при беременности, атеросклерозе сонных и коронарных артерий.
Ишемическая болезнь сердца. Стенокардия
Амлодипин обладает выраженным коронаролитическим эффектом вследствие высокой селективности в отношении гладкомышечных клеток артериол. Возникающий при применении короткодействующих АК синдром обкрадывания значительно менее выражен у препаратов длительного действия, в частности у амлодипина. Амлодипин широко применяется для терапии стабильной стенокардии напряжения как в монотерапии, так (чаще) и в составе комбинированной терапии. Благоприятный эффект амлодипин оказывает и при применении у пациентов с выраженным динамическим компонентом коронарной обструкции [3].
Антиишемические эффекты амлодипина, его способность снижать частоту эпизодов депрессии сегмента ST, общее время ишемии (по данным ЭКГ), а также частоту болевых эпизодов ишемии и кратность дополнительного применения короткодействующих нитратов, продемонстрированы в ряде исследований, в том числе в многоцентровом исследовании CAPE [5, 6].
Влияние амлодипина на прогноз у пациентов с ИБС было оценено в исследовании PREVENT [22]. Наблюдалось уменьшение числа госпитализаций, обусловленных дестабилизацией течения стенокардии и хронической сердечной недостаточности (ХСН); уменьшение числа операций реваскуляризации миокарда (53 в сравнении с 85 в группе плацебо) вне зависимости от применения β-блокаторов, нитратов или липидснижающей терапии.
В метаанализе Kloner R. A. et al. [15] оценивалась безопасность применения антагонистов кальциевых каналов. Были включены сравнительные и несравнительные исследования амлодипина и нифедипина GITS. Показано, что у пациентов, получавших амлодипин, общая сердечно-сосудистая летальность, частота развития острого ИМ и прогрессирования ИБС была значительно ниже аналогичных показателей для других антагонистов кальция.
По данным исследования CAMELOT амлодипин по сравнению с плацебо на 31% (р
Т. Е. Морозова, доктор медицинских наук, профессор
В. Л. Захарова, кандидат медицинских наук
ММА им. И. М. Сеченова, Москва