Монтелар или монтелукаст в чем разница между

Монтелар или монтелукаст в чем разница между

Монтелукаст при ОРВИ с обструктивным синдромом – обоснованное лечение

Известно, что любое воздействие, вызывающее нестабильность и разрушение клеточных мембран (инфекция, аллергия, холод, тепло, ирританты и токсиканты, изменение pH), вызывает воспаление, медиаторами которого выступают лейкотриены. Лейкотриены оказывают мощное провоспалительное действие: усиливают фагоцитоз, инфильтрацию слизистой оболочки гранулоцитами, вызывают отек, гиперсекрецию слизи, бронхоспазм.

Монтелукаст купирует эозинофильное и нейтрофильное воспаление благодаря способности к неспецифическому ингибированию циклических нуклеотидных фосфодиэстераз и цАМФ-зависимого подавления провоспалительной активности нейтрофилов. Таким образом, блокируется доступ лейкотриенов к цистеиниловым рецепторам нейтрофилов.

Известно, что дети с аллергическими заболеваниями, наследственной предрасположенностью к ним чаще и больше болеют острыми респираторными вирусными инфекциями (ОРВИ), у них чаще выявляют микст-ассоциированные вирусные инфекции и дефицит продукции интерферонов. В ряде исследований продемонстрировано, что применение антилейкотриеновых препаратов особенно показано при бронхиальной астме (БА), провоцируемой ОРВИ.

Согласно данным многочисленных научных публикаций, монтелукаст предотвращает бронхоспазм, оказывает бронхорасширяющий эффект, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, включая кашель, улучшает функцию легких, уменьшает гиперреактивность и выраженность воспаления в дыхательных путях, снижает частоту обострений бронхиальной астмы. При легкой астме монтелукаст с успехом используется для базисного лечения в качестве монотерапии.

Существуют данные, что при обструктивном синдроме на фоне микоплазменной инфекции, было эффективно добавление монтелукаста к специфической антибактериальной терапии. Доказана эффективность монтелукаста в лечении рецидивирующего бронхита и хронического кашля.

При ОРВИ цитопатическое действие вирусов ведет к деструкции клеточных мембран и запуску механизмов воспаления и синтеза лейкотриенов в организме. Вполне объяснимо, что, по данным зарубежных авторов, монтелукаст уменьшал бронхиальную обструкцию у детей раннего возраста, больных ОРВИ с обструктивным синдромом. За рубежом уже накоплен достаточный опыт применения монтелукаста при рецидивирующем обструктивном бронхите у детей раннего и дошкольного возраста. Интересно мнение зарубежных экспертов о том, что, как правило, под маской рецидивирующих обструктивных бронхитов, скрывается своевременно нераспознанная БА.

Необходимо отметить, что, симптомокомплекс, который в России трактуется как рецидивирующий (обструктивный) бронхит, за рубежом давно обозначается как бронхиальная астма, провоцируемая острой респираторной инфекцией (ОРИ). При этом, возможность использования при рецидивирующем обструктивном бронхите отсутствует в инструкции в качестве показания к применению монтеклукаста в нашей стране.

Особого интереса заслуживают данные о том, что монтелукаст может снижать вероятность развития цитокинового шторма при инфекции COVID-19. Эта сенсационная находка возможной прямой противовирусной активности монтелукаста, наряду с его противовоспалительным (антилейкотриеновым) действием, открывает новые перспективы его применения.

В заключение, авторы делают вывод о том, что для лечения обструктивных бронхитов и бронхиальной астмы у детей раннего и дошкольного возраста препаратом монтелукаст, существуют веские обоснования.

Следует подчеркнуть, что при применении монтелукаста не зарегистрировано ни одного клинически значимого побочного эффекта. Монтелукаст разрешен к применению у детей с 2-х лет.

Источник: Мизерницкий Ю.Л. Патогенетическое обоснование применения монтелукаста (Синглона) при острых респираторных вирусных инфекциях с бронхообструктивным синдромом у детей раннего и дошкольного возраста. Рос вестн перинатол и педиатр 2020; 65:(6): 129–132. DOI: 10.21508/1027–4065–2020–65–6–129–132

Источник

Монтелукаст : инструкция по применению

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета с запахом вишни, допускаются вкрапления более темного цвета.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС: R03DC03.

Цистеиниловые лейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниловыми лейкотриеновыми рецепторами (CysLT), которые находятся и оказывают действие в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение секрета слизистой оболочкой, проницаемость сосудов, привлечение эозинофилов.

Монтелукаст является активным веществом, которое при пероральном применении связывается с высокой аффинностью и селективностью с CysLT1-рецепторами. В клинических исследованиях монтелукаст ингибировал бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD4, в дозе 5 мг. Бронходилатация наступала в течение 2 часов после перорального применения. Бронхорасширяющий эффект, вызванный β-агонистами, дополнялся эффектом монтелукаста. Лечение монтелукастом ингибирует как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма вследствие антигенной стимуляции. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает уровень эозинофилов в периферической крови у взрослых и детей. Лечение монтелукастом приводило к значительному уменьшению количества эозинофилов в дыхательных путях (при определении в мокроте). У взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст улучшал клинический контроль бронхиальной астмы и уменьшал количество эозинофилов в периферической крови по сравнению с плацебо.

Монтелукаст быстро всасывается после приема внутрь. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы крови. Монтелукаст активно метаболизируется. Метаболизм монтелукаста происходит, главным образом, посредством системы цитохрома Р450 2С8. Небольшое влияние оказывают CYP3A4 и 2С9. Терапевтические концентрации монтелукаста в плазме крови не ингибируют цитохромы Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Роль метаболитов в терапевтическом эффекте монтелукаста является минимальной. Монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Особенности у различных групп пациентов

Показания к применению

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст, таблетки жевательные 5 мг, показаны для применения у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Монтелукаст показан для лечения астмы (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени тяжести, которая недостаточно контролируется приемом ингаляционных кортикостероидов, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля астмы.

Монтелукаст также может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также у больных, которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Монтелукаст также показан для профилактики астмы, при которой доминирующим компонентом является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

Способ применения и дозировка

Этот препарат ребенок должен принимать только под наблюдением взрослых.

Доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 жевательную таблетку (4 мг) в сутки, вечером.

Доза для детей в возрасте от 6 до 14 лет составляет 1 жевательную таблетку (5 мг) в сутки, вечером.

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Монтелукаст следует принимать за 1 час до приема пищи или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы в данной возрастной группе.

Общие рекомендации. Терапевтическое действие монтелукаста на показатели контроля бронхиальной астмы развивается в течение одного дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат даже в период контроля бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Нет данных относительно пациентов с тяжелой формой нарушения функции печени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Монтелукаст как терапия выбора вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени тяжести. Монтелукаст не рекомендован как монотерапия для пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести. Применение монтелукаста как альтернативной терапии низкодозовым ингаляционным кортикостероидам у детей с персистирующей астмой легкой степени тяжести следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не способны использовать ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания к применению»). Персистирующая астма легкой степени тяжести определена как возникновение симптомов астмы чаще, чем 1 раз в неделю, но реже, чем 1 раз в день, возникновение ночных симптомов чаще, чем 2 раза в месяц, но реже, чем 1 раз в неделю, нормальная функция легких в периодах между эпизодами, вели к контрольному посещению не удалось достичь достаточного контроля астмы (обычно на протяжении 1 месяца), следует рассмотреть необходимость в дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов относительно контроля астмы.

Монтелукаст, таблетки жевательные 4 мг как профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой. У пациентов в возрасте от 2 до 5 лет бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой, может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой требуется применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить через 2-4 недели лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение Монтелукастом в зависимости от других методов лечения астмы. Если монтелукаст применяют как дополнительную терапию при лечении ингаляционными кортикостероидами, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Меры предосторожности»).

В случае пропуска очередного приема препарата следующую дозу препарата принимают в обычное время. Не принимать две дозы подряд.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Источник

Что лучше: Монтелар или Монтелукаст

Монтелар

Монтелукаст

Исходя из данных исследований, Монтелукаст и Монтелар почти одинаковые.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Монтелара и Монтелукаста

Эффективность у Монтелара достотаточно схожа с Монтелукастом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Монтелара более выраженный, то при применении Монтелукаста даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Монтелара и Монтелукаста примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Монтелара и Монтелукаста

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Монтелара она достаточно схожа с Монтелукастом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Монтелара, также как и у Монтелукаста мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Монтелара нет никаих рисков при применении, также как и у Монтелукаста.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Монтелара и Монтелукаста.

Сравнение противопоказаний Монтелара и Монтелукаста

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Монтелара достаточно схоже с Монтелукастом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Монтелара и Монтелукаста может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Монтелара и Монтелукаста

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Монтелара достаточно схоже со аналогичными значения у Монтелукаста. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Монтелара значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Монтелукаста.

Сравнение побочек Монтелара и Монтелукаста

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Монтелара состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Монтелукаста. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Монтелара схоже с Монтелукастом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Монтелара и Монтелукаста

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Монтелара примерно одинаковое с Монтелукастом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:22

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование (МНН):

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку жевательную:

Для дозировки 4 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 4,16 мг, в пересчете на монтелукаст – 4,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 49,36 мг, сорбитол – 108,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 4,80 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,20 мг, кроскармеллоза натрия – 19,20 мг, натрия цикламат – 1,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 48,24 мг, ароматизатор вишневый – 1,44 мг, магния стеарат – 2,40 мг.

Для дозировки 5 мг:
Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг в пересчете на монтелукаст – 5,0 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол – 61,70 мг, сорбитол – 135,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) низкозамещенная – 6,00 мг, краситель железа оксид красный Е172 – 1,50 мг, кроскармеллоза натрия – 24,00 мг, натрия цикламат – 1,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,30 мг, ароматизатор вишневый – 1,80 мг, магния стеарат – 3,00 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледно-розового цвета с вкраплениями более темного и белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство – лейкотриеновых рецепторов блокатор.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) являются сильными медиаторами воспаления – эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции.
Монтелукаст – высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC₄, LTD₄ и LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT₁-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика
Всасывание
Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь.
При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (С_max) у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет С_max достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.
Среднее значение биодоступности при приеме внутрь – 73%.
Распределение
Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.
Метаболизм
Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится кишечником в течение 5 дней и менее 0,2% – почками, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме крови.

Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов
Пол
Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пожилые пациенты
При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса
Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения – 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Почечная недостаточность
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам.

Способ применении и дозы

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
При бронхиальной астме – 1 раз в сутки вечером.
При аллергическом рините – 1 раз в сутки вечером или в индивидуальном режиме в зависимости от времени обострения симптомов.
Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 4 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой и/или аллергическим ринитом – 1 жевательная таблетка 5 мг. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.
Для детей старше 15 лет и взрослых доступна лекарственная форма и доза препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
Общие рекомендации
Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания.
Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
Монтелукаст может быть добавлен к лечению бронходилататорами, например, β₂-адреномиметиками и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Побочное действие

Передозировка

Симптомов передозировки после длительного (22 недели) лечения больных бронхиальной астмой в дозе 200 мг в сутки, либо после краткосрочного лечения (в течение 1 недели) в дозе 900 мг в сутки, не наблюдалось.
Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе.
Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Монтелукаст можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%, но это не требует изменений режима дозирования препарата монтелукаст.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако, при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на изофермент CYP2C8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым па основании данных по безопасности применения монтелукаста в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов).
Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.
Комбинированное лечение с бронходилататорами
Препарат монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами
Лечение препаратом монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Особые указания

Применять строго по назначению врача.
Эффективность препарата в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат не рекомендуется применять при острых приступах бронхиальной астмы.
Пациенты должны всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные β₂-агонисты короткого действия). Не следует прекращать прием препарата монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП.
Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Снижение дозы системных глюкокортикостероидов у пациентов, получающих противоастматические препараты, включая блокаторы лейкотриеновых рецепторов, в редких случаях сопровождалось появлением эозинофилии, сыпи, ухудшением легочных симптомов, кардиологических осложнений и/или нейропатии, иногда диагностируемых как синдром Черджа-Стросса (системного эозинофильного васкулита). Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих препарат монтелукаст.
При применении препарата монтелукаст может появиться тромбоцитопения, начальным признаком которой является склонность к кровотечениям (пурпура, носовые кровотечения, кровоточивость десен). При возникновении таких симптомов требуется прекратить прием препарата монтелукаст и начать симптоматическое лечение.
У пациентов, принимавших препарат монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата монтелукаст. Врачу необходимо обсудить данные нежелательные явления с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.
Применение у пожилых пациентов
Различий в профилях эффективности и безопасности препарата монтелукаст, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.
Препарат монтелукаст содержит в составе сорбитол, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Монтелукаст не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами, но очень редко у некоторых пациентов отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной (первичная упаковка).
По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Источник