Мусцимол что это такое

Muscimol

очень растворимыйРастворимость в этанолеслабо растворимыйРастворимость в метанолеочень растворимыйФармакологияЛегальное положение

Мусцимол проходил фазу клинических испытаний I по поводу эпилепсии, но исследование было прекращено. [2]

Содержание

Биохимия [ править ]

Фармакология [ править ]

Психоактивная доза мусцимола составляет около 10-15 мг для нормального человека. [11] Руководство по британским грибам псилоцибина Ричарда Купера, опубликованное в 1977 году, рекомендует меньшую дозу, 8,5 мг, и предполагает, что это количество может присутствовать всего в 1 г сушеного A. muscaria [12], но это не согласуется с большинством других отчетов, которые предполагают, что 5–10 мг необходимо. Трудно определить правильную дозу, потому что эффективность сильно варьируется от одного гриба к другому. [11]

Было обнаружено, что у пациентов с болезнью Хантингтона и хронической шизофренией пероральные дозы мусцимола вызывают повышение как пролактина, так и гормона роста. [14]

Эффекты [ править ]

Химия [ править ]

Структура [ править ]

Изоляция [ править ]

В случаях, когда чистый мусцимол не требуется, например, для рекреационных или духовных целей, неочищенный экстракт часто готовят путем кипячения сушеного мухомора мухомора в воде в течение тридцати минут. [25]

Химический синтез [ править ]

Мусцимол был синтезирован в 1965 г. Гагнё [26], который использовал исходный бромизоксазол в двухстадийной реакции. 3-бром-5-аминометилизоксазол (1) кипятили с обратным холодильником в смеси метанола и гидроксида калия в течение 30 часов, что давало 3-метокси-5-аминометилизоксазол (2) с выходом 60%.

(9) затем кипятили с обратным холодильником с гидроксидом калия в метаноле с получением 5-аминометил-3-метоксиизоксазола (10) с выходом 66%. Последующее кипячение (10) с бромистоводородной кислотой и уксусной кислотой привело к образованию мусцимола с выходом 62%. Общий синтетический выход составил 30%. [33]

Токсичность [ править ]

Средняя летальная доза у мышей составляет 3,8 мг / кг подкожно, 2,5 мг / кг внутрибрюшинно ЛД ₅₀ у крыс составляет 4,5 мг / кг внутривенно, 45 мг / кг перорально. [34]

Смертельные случаи среди людей случаются редко, главным образом среди детей раннего возраста, пожилых людей или людей с серьезными хроническими заболеваниями. [35]

Правовой статус [ править ]

Австралия [ править ]

Соединенные Штаты [ править ]

Мусцимол может регулироваться на государственном уровне. Закон штата Луизиана 159 запрещает владение и выращивание Amanita muscaria, за исключением декоративных или эстетических целей. Этот закон запрещает препараты Amanita muscaria, предназначенные для употребления в пищу человеком, включая мусцимол. [39]

Источник

Дедовский биохакинг: мода на мухоморы добралась до России

Продукты народной медицины всё чаще обретают новую трендовую жизнь. Пока на полках магазинов приживается комбуча (тот же чайный гриб, что передавался в советское время из семьи в семью в банках), в лесах развешивают объявления о скупке мухоморов — и не для традиционной кустарной мази от боли в пояснице, а для микродозинга. Тренд на грибные пищевые добавки для улучшения сна и снижения тревожности привлек как любителей искать панацею за пределами доказательной медицины, так и фанатов психоделики. В неоднозначных мухоморных делах разбирались «Известия».

Если ты не ищешь гриб

Мухоморы — даже не духи. Это целый народ, говорит коренной житель севера Иван Вантулян российскому этнографу Юрию Симченко: «Они другие. Они как люди». Как они могут быть людьми, если у они ни конечностей, ни глаз с ушами — ничего, что роднило бы нас, удивляется исследователь.

— Тело у них другое. Однако есть и руки, и ноги. Только их видишь, когда в тебя войдет сам мухомор, — объясняет чукча. Этот диалог этнограф приводит в очерках об изучении шаманской жизни, опубликованных в альманахе РАН.

В этом году грибной бум окончательно обосновался в России. На Западе тренд живет уже несколько лет — адепты микродозинга погружаются как в мистическую, так и медицинскую составляющую вопроса. Главным проповедником грибного микродозинга (в том числе и мухоморного) стал американский миколог Пол Стемец. Его компания производит грибные смеси в форме БАДов разного назначения. Он выступает ключевым героем документального фильма о «Фантастических грибах» на Netflix, из которого мы узнаем, что мицелии и начало, и конец, и в них кроется ответ на многие вопросы человечества.

Некоторые энтузиасты приходят к микродозингу едва ли руководствуясь научным интересом. Американский блогер с ником Amaranta Dreamer, бывшая школьная учительница утверждает, что шла в лес, чтобы покончить с собой, а вышла оттуда с мухомором, который изменил ее жизнь. Впоследствии она открыла лавку с грибами на международной платформе для любителей хендмейда — анонимно, несмотря на отсутствие запрета в родном штате.

В велнес-культуре красный мухомор прославился в первую очередь как средство для борьбы со стрессом и нарушениями сна. Канадский стартап Psyched Wellness, который занимается разработкой подобных безрецептурных оздоровительных препаратов, провел 14-дневный научный эксперимент на крысах.

— Это называется установка терапевтического окна. Предельные дозы мухоморного микродозинга выдавались крысам в пересчете на человека в максимальных концентрациях, чтобы установить, есть ли какие-то побочки, — объясняет в беседе с «Известиями» кандидат биологических наук, миколог и создатель грибной аптеки Михаил Вишневский. — Исследования показали, что побочек нет.

3 ноября компания сообщила, что министерство здравоохранения Канады одобрило заявку на включение красного мухомора в реестр ингредиентов, используемых для производства натуральных продуктов для здоровья. Решение канадских властей можно считать прецедентом, хотя и в рамках нормального поступательного развития индустрии, считает Михаил Вишневский.

Когда съел двойника

Какой статус у мухомора в России? Он не запрещен к сбору, употреблению и продаже. Мухомор — традиционный фигурант «грибных сводок» Роспотребнадзора, в которых ведомство призывает сборщиков к бдительности. Дело в пищевых отравлениях грибами, которых в год официально фиксируется порядка тысячи.

«Мухоморы содержат такие токсические вещества как мускарин (действует на центральную нервную систему), иботеновая кислота, мусцимол (оказывают психотропное воздействие). Симптомы отравления проявляются спустя 1–4 часа после употребления в пищу, выражаются тошнотой, рвотой, обильным слюноотделением, сужением зрачков, галлюцинациями, чередованием возбуждения и торможения, — предупреждает ведомство, не уточняя, о каком конкретно виде гриба речь идет. — Симптомы исчезают спустя 2–4 часа, некоторые случаи отравления заканчиваются летально».

В октябре 2018 года жителя Самарской области госпитализировали в токсикологическое отделение больницы в Тольятти из-за отравления, сопровождавшегося судорогами: мужчина съел четыре мухомора на спор. Не обошлось без случаев отравления и этой осенью. В Санкт-Петербургский НИИ скорой помощи им. И.И. Джанелидзе поступил мужчина в состоянии средней тяжести с галлюцинациями. В учреждении отмечали, что он не первый. Некоторые пострадавшие, по словам медиков, ели мухоморы, чтобы укрепить иммунную систему.

Что касается мухоморов, то путаница возникает, в частности, из-за их разнообразия: «Есть, например, такой вид мухомора, который абсолютно не ядовит и вполне съедобен. Но его даже специалисты стараются не брать, потому что различия незначительные. Поэтому вполне вероятно, что люди, которые говорят, мол, «я ел мухоморы и всё у меня было хорошо», съели этого двойника».

— У нас — не только в России, но и в Западной Европе — только начинают по-научному к этому вопросу подходить, — признает собеседник издания. Как с иным лекарством да и любым продуктом, подход здесь нужен исключительно индивидуальный и крайне осторожный.

Сломает даже грибоеда

На «Авито» по запросу «мухоморы» — безобидные игрушки, мази из букета натуральных ингредиентов, а также книги о грибах в целом и галлюциногенных в частности. Среди них — сборник под авторством «бабы Маши такой-то», собранный по итогам международного эксперимента интернет-общественности. В нем участвовали 3 тыс. человек, которые отслеживали на себе эффекты от микродозинга мухомора, утверждается в сборнике.

По запросу «микродозинг» обнаруживается и объявление о продаже БАД «для trip».

Тренд на микродозинг — и без того неоднозначный, обросший историями об экспериментах с биохакингом в Кремниевой долине, спасении от самоубийства в лесу и познании Вселенной, дошел до России. Смесь стала еще более гремучей: о единой технологии и вообще какой-либо обработке зачастую не идет и речи, а список целебных свойств разросся до объемов справочника болезней.

Ссылаются и на опыт коренных народов Севера, и на легенды о пожиравших мухоморы скандинавских берсерках. А потому микродозинг — это не только для разработчиков из Кремниевой долины, но для настоящих шаманов, считают поставщики (в отличие от любителей психоделиков они вместе с грибами продают сушеные ягоды и травяные чаи).

У этих каналов по несколько тысяч подписчиков. Цены колеблются в диапазоне от 1,4 тыс. до 7,5 тыс. рублей в зависимости от сорта и порции. Наряду с красным мухомором продают пантерный, который значительно опаснее, говорят микологи.

Добрался грибной бизнес и до Instagram. По хештегу «мухомор» — посты с рекламой микродозинга вперемежку с публикациями любителей хендмейда, которые создают грибочки-игрушки или детские костюмы для утренника. Микродозинг пропагандируют как фитнес-тренеры, преподаватели каратэ, так и около-эзотерические аккаунты, которые рассказывают о магических практиках с «дедушкой Мухомором» для «исследования тонких миров и далеких глубин сознания», а также «непрерывного самосовершенствования в материальном мире».

Источник

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА, КЛИНИЧЕСКАЯ КАРТИНА, ЛЕЧЕНИЕ

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА МУХОМОРОВ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ МИКОАТРОПИНОВЫЙ СИНДРОМ

Мусцимол и иботеновая кислота были открыты в середине ХХ века. Независимые исследования в Англии, Японии и Швейцарии показали, что и токсический, и галлюциногенный эффекты вызываются именно этими веществами, а не мускарином, имеющимся в мухоморах лишь в следовых количествах.

Оба вещества распределены в плодовом теле мухоморов неравномерно. Наибольшая концентрация наблюдается в шляпке (а в пределах шляпки — в кожице и прилегающей к ней мякоти), несколько меньшая — в вольве и наименьшая — в ножке. Значительная часть иботеновой кислоты выводится в неизменном виде вместе с мочой относительно быстро — через 20-90 минут после попадания в организм. При употреблении чистой иботеновой кислоты мусцимол в моче не обнаруживается, зато обнаруживается после употребления мухомора, содержащего и иботеновую кислоту, и мусцимол.

Иботеновая кислота и мусцимол структурно родственны друг к другу и к двум основным нейромедиаторам центральной нервной системы: глутаминовой кислоте и γ-аминомасляной кислоте (ГАМКА) соответственно. Мусцимол является мощным, селективным агонистом ГАМКА-рецептора, иботеновая кислота — неселективным агонистом глутаматных NMDA-рецепторов нейронов гиппокампа, которые отвечают за общую нейронную активность. Именно этими взаимодействиями обусловлено психоактивное и токсическое действие иботеновой кислоты и мусцимола. Мусцимол при этом является основным «источником» психоактивности.

С действием иботеновой кислоты на NMDA-рецепторы связывают и ее нейротоксическую активность. При активации NMDA-рецепторов происходит выработка токсичного моноксида азота при помощи Са-зависимой NO-синтазы, что вызывает гибель клеток и разрушение мозговой ткани.

Помимо мусцимола и иботеновой кислоты, являющихся основными действующими веществами, определяющими клиническую картину при микоатропиновом синдроме, существует и ряд других, действие которых малоизучено и не оказывает существенного влияния на общий психотонический эффект. К примеру, метилтетрагидрокарболинкарбоновая кислота оказывает галлюциногенное действие. Другие мало изученные вещества, играющие роль в развитии интоксикации, следующие: мусказон (усиливает эффект мусцимола), мускарифин, стизолобовая и стизолобиновая аминокислоты, холин, бетаин, стимулянт герцинин. Мусказон, стизолобовая и стизолобиновая аминокислоты обладают антихолинергическим действием (атропиноподобный эффект).

Нередки случаи употребления мухоморов без развития интоксикации.

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА МУХОМОРОВ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ БУФОТЕНИНОВЫЙ СИНДРОМ

Буфотенин и его аналоги содержатся во многих растениях, в коже амфибий и некоторых мухоморах, причем у последних — в наименьшей концентрации. Поэтому буфотениновый синдром в чистом виде встречается после употребления мухоморов крайне редко (по крайней мере на территории России). Обычно он в неявном виде сопровождает микоатропиново-тропановый синдром пантерного мухомора.

Помимо буфотенина, в меньшей по сравнению с ним концентрации в буфотенин-содержащих мухоморах обнаружены и другие триптамины — диметилтриптамин (ДМТ) и 5-метоксидиметилтриптамин (5-MeO-ДМТ).

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ГРИБОВ ПСИЛОЦИБИНОВОГО РЯДА

К таким веществам относятся псилоцин, псилоцибин, беоцистин и эругинасцин, являющиеся основными (по крайней мере, по концентрации) психоактивными агентами, а также серотонин, 4-гидрокситриптамин (изомер серотонина), лизергиновая кислота[1], норбеоцистин и фенилэтиламин.

Практически все эти вещества — продукты метаболизма незаменимой аминокислоты триптофана, который является предшественником многих биологически активных веществ. Ряд психоделиков содержится в грибах непосредственно, другие образуются уже в организме человека в результате расщепления биоактивных грибных алкалоидов и аминокислот в печени.

Для всех «психотропных» продуктов триптофана характерно воздействие на обменные процессы в нервной клетке и синаптическую проводимость, что и обуславливает их психомиметический эффект.

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ГРИБОВ ПИРОНОВОГО РЯДА (СТИМУЛЯНТЫ)

Грибы, являющиеся природными стимулянтами, до сих пор являются предметом дискуссии специалистов. Не вполне ясно, основано ли их «бодрящее» действие исключительно на энергетическом допинге (к какому прибегают, например, китайские спортсмены, употребляя перед состязаниями кордицепс), или все же каким-то образом прием таких грибов изменяет сознание употребляющего. В некоторых случаях при приеме грибов-стимулянтов отмечается не только стимулирующее воздействие (как, например, у Bondarzewia berkeleyi, B. montanus, Phaeolus schweinitzii, Meripilus giganteus), но и сопровождающееся зрительными галлюцинациями (грибы семейства строфариевых и Gymnopilus junonius).

Стимулянтами у грибов являются в основном следующие вещества: горденин, гиспидин, тирамин, бис-нор’янгонин, N-метилтирамин и меконовая кислота. Стимулирующее действие с возможным появлением галлюцинаций связывают со стерил-пиронами гиспидином [4-гидрокси-6-(3,4-дигидростерил)-2-пирон] и кавалактоном бис-нор’янгонином [4-гидрокси-6-(4-гидростерил)-2-пирон], а также с меконовой кислотой [3-гидрокси-4-оксо-4H-пирон-2,6-дикарбоксильная кислота]. Все эти три вещества являются производными пирона.

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА ПСИХОТРОПНЫХ ДОЖДЕВИКОВ (ИНДОЛАМИНОВЫЙ СИНДРОМ)

К сожалению, на сегодняшний момент такие вещества не установлены. Возможно, это производные индоламина, которые воздействующие на серотонинергические рецепторы головного мозга и способствуют возникновению слуховых галлюцинаций. Описание действия галлюциногенов дождевиков см. при описании самих грибов.

ЭРГОАЛКАЛОИДЫ

Эргоалкалоиды представляют собой класс индольных алкалоидов, родственных лизергиновой кислоте, которая, в свою очередь, образуется в процессе многоступенчатой реакции, вовлекающей триптофан и диметилаллилпирофосфат (DMAPP). Многие алкалоиды спорыньи представляют собой амиды лизергиновой кислоты, простейшим из которых является эргин (лизергамид). Более сложные можно подразделить на две группы. Первая — производные аминоспиртов, растворимые в воде (эргометрин и его изомер эргометринин). Вторая —производные полипептидов, нерастворимые в воде, делящаяся на подгруппы эрготамина (эрготамин, эргозин, а также их изомеры), эргоксина (эргостин, эргоптин, эргонин и их изомеры) и эрготоксина (эргокристин, α-эргокриптин, β-эргокриптин, эргокорнин и их изомеры).

Эрготамин, один из основных действующих алкалоидов спорыньи и некоторых кордицепсовых грибов влияют на различные органы и системы организма, в том числе на ЦНС. Одним из важных свойств эрготамина является его стимулирующее действие на мускулатуру матки. Он повышает тонус матки, в связи с чем оказывает терапевтическое действие при атонии и гипотонии матки и связанных с ними маточных кровотечениях. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. Эрготамин обладает также антисеротониновой активностью.

Источник

Вся правда о мухоморе: лечит или калечит? Обзор

Красная шляпка с белыми крапинками видна в лесу издалека – всем известно, что это стоит мухомор. Грибники стараются обходить его стороной, ведь он относится к опасным ядовитым грибам. Но некоторые люди считают его отличным народным средством от различных заболеваний. Кому же верить? Пользу или вред несет этот стройный красноголовый красавец?

Узнаем все о мухоморе: что он собой представляет, какую пользу и вред несет, в каких случаях нельзя употреблять и как его правильно использовать.

Описание и особенности строения

Amanita muscaria, или красный мухомор – относится к психоактивным ядовитым грибам. В народе его еще часто называют «стариком» или «поганкой».

Шляпа

У молодых грибов она имеет форму полусферы, у более взрослых – плоскую и вогнутую. Размер шляпки достигает 20 см. Ее цвет варьирует от рыжей до насыщенно-красной. Кожица покрыта небольшими образованиями белого цвета.

Гименофор (так специалисты именуют нижнюю часть шляпки) белого цвета, пластинчатый. У старых грибов он имеет желтоватый оттенок. Споры вытянутые и гладкие.

Под кожицей мякоть гриба бледно-оранжевая, может менять цвет при реакции с воздухом.

Ножка

Имеет форму цилиндра, ближе к основанию утолщается, цвет варьирует от бледно-желтого до белого. Ножка, в зависимости от возраста мухомора, бывает 5-20 см в высоту и 1-2 см в ширину. У зрелых грибов она полая внутри. Данная часть мухомора на верхней части имеет пленчатое кольцо.

История

Впервые о мухоморе упоминается в 1256 году в научном труде А.Магнуса, который назвал его «гриб-муха». Такое название произошло из-за способности мухомора избавлять от мух. Считалось, что насекомые погибают вследствие губительного запаха, исходящей от мякоти плодового тела. Но это не так. В шапочке гриба накапливается вода с высоким содержанием алкалоидов, мухи пью ее, впадают в сон и тонут в жидкости.

Среда обитания

Красные мухоморы можно встретить в любых лесах – хвойных, лиственных и смешанных. Предпочитают ельники и березняки с высокой кислотностью почвы. Часто встречается рядом с сыроежками, подберезовиками, боровиками и другими видами грибов.

Период роста – с начала лета и до середины осени. Произрастают небольшими группами либо по одному. В России встречается практически повсеместно.

Мухоморы считаются ядовитыми, собирают их только в лечебных целях!

Химический состав

Шляпка красного мухомора, если быть точнее – ее кожица, содержит галлюциногенные вещества. Кроме этого, в состав гриба входят следующие элементы:

• ядовитые алкалоиды – мусцимол, мускарин, иботеновая кислота и мускаридин;

• ксантин;

• холин;

• хитин;

• мускаруфин – пигмент, придающий характерную окраску мухомору;

• путересцин;

• эфирные масла;

• триметиламин.

Мусцимол – главный активный элемент мухомора, он обладает гипнотическими, психоактивными и седативными свойствами. При сушке токсичность грибов снижается, но при этом повышается концентрация галлюциногенов.

Полезные свойства

Препараты на основе красного мухомора используют при различных патологиях – от импотенции до новообразований. В каких случаях их применяют:

• ангина;

• заболевания суставов – артрит, артроз;

• эпилепсия;

• патологии спинного мозга;

• кожные заболевания – фурункулы, папилломы;

• варикозное расширение вен;

• гипертония;

• климакс, болезненные менструации;

• тревожность, стресс;

• бессонница.

Использовать препараты можно перорально и наружно, способ применения зависит от концентрации.

Лечение препаратами из мухомора разрешено во многих странах, в том числе и в России. А вот в Израиле и Австралии – запрещено.

Применение в народной медицине

В народе давно оценили целебные свойства гриба. С его помощью лечат алкогольную зависимость, нервные тики, заболевания спинного мозга, депрессию, стрессы. Применяют наружно для избавления от подагры, ревматизма и радикулита.

Мухоморы в народной медицине применяют в разных видах:

• настойка;

• сушеное сырье;

• отвар;

• чай, сок.

Настойка

Используют для лечения язв, заболеваний суставов и новообразований.

Способ приготовления: из свежих грибов выжать сок, процедить, смешать со спиртом в соотношении 1:1. Жидкость перелить в емкость из темного стекла и настаивать в течение 10 дней.

Перед применением емкость с приготовленным средством необходимо встряхнуть. Такую настойку используют только наружно.

Спиртовую настойку не рекомендуется применять дольше 3 недель!

Сушеное сырье

При сушке крайне опасная иботеновая кислота превращается в мусцимол. Сушку необходимо производить естественным путем – нанизать плоды на нитку и оставить до полного высыхания. Заготавливать следует шляпки, так как они содержат большее количество активных веществ. Лучше отдать предпочтение молодым экземплярам.

Высушенное сырье рекомендуется хранить в темной стеклянной банке или в тканевом мешочке.

Пользу от приема мухоморов можно получить при небольшой дозировке. Избыточное употребление может привести к рвоте, диарее, расстройству ЖКТ.

Отвар

Применяют для укрепления иммунитета, избавления от глистов, для лечения патологий пищеварительной системы.

Способ приготовления: шляпки залить водой, поставить на огонь и варить 10-15 минут. Остудить и процедить получившийся раствор. Принимать отвар следует по 5-10 капель.

Мазь

Свежие шляпки мухоморов размять и соединить с жиром или сметаной в соотношении 1:1. Получившейся смесью растирать больное место. Утром смыть остатки мази теплой водой.

Важно – нельзя хранить мазь в металлической таре!

Применение в косметологии

Средства, в состав которых входит мухомор, успешно применяются в косметологии – они устраняют растяжки, экземы, помогают справиться с варикозным расширением вен.

Существуют крема от морщин с добавлением экстракта мухомора – их ценность заключается в том, что они способны синтезировать собственный коллаген.

Мухоморы ядовитые – они могут серьезно повредить жизненно важные органы, а порой приводят и к летальному исходу. При отравлении первые симптомы заметны через 60 минут после употребления грибов. Наблюдается следующие признаки:

• рвота;

• диарея;

• обильная саливация;

• расширение зрачков;

• одышка;

• боли в животе;

• цианоз слизистых оболочек и кожи;

• возбудимость;

• судороги;

• потеря сознания.

При отравлении мухоморами необходимо срочно вызвать рвоту, провести промывание желудка, дать слабительное, вызвать скорую помощь.

Противопоказания к применению

Нельзя применять мухоморы и препараты с их содержанием беременным и кормящим женщинам, а также детям.

Мухоморы – серьезное лекарственное средство, поэтому не стоит их использовать в качестве профилактики.

Красный мухомор — необычайно красивый и полезный представитель грибного царства. При правильном использовании он может помочь в лечении различных патологий – главное помнить о правилах приема и не забывать о противопоказаниях.

Если вам интересно все не обычное про дачу, вам сюда

Источник