Нафазолин или ксилометазолин что лучше

Битва препаратов: ксилометазолин vs нафазолин

Подробное сравнение двух популярных деконгестантов — их фармакокинетика и переносимость

Фармакология способна удивлять: средства внутри одной фармакологической группы, имеющие сходный механизм действия, а также их показания и противопоказания, могут существенно отличаться друг от друга по целому ряду показателей. Для первостольников это может быть особенно важно в контексте фармацевтического консультирования, поэтому мы решили начать новый цикл статей, посвящённых препаратам со схожей структурой и кардинально разными свойствами, влияющими на их применение в клинической практике. И первыми «героями» цикла станут широко известные и фармспециалистам, и потребителям альфа-адреномиметики — нафазолин и ксилометазолин.

Структура

И нафазолин, и ксилометазолин принадлежат к классу имидазолинов — гетероциклов. Нафазолин стал первым представителем класса — он был синтезирован ещё в 1939 году. Ксилометазолин запатентовали гораздо позже — в 1956 году, а применять в клинической практике начали в 1959‑м. Тем не менее, он и сегодня остаётся одним из самых востребованных препаратов: по данным статистики, ксилометазолин лидирует в розничных продажах препаратов из перечня ЖНВЛП [1].

Особенности механизма действия

Известно, что в полости носа присутствуют различные рецепторы симпатической нервной системы, причём их представительство и функции существенно различаются. Так, альфа₂‑адренорецепторы регулируют объём сосудистой сети носовых раковин, а бета₂‑адренорецепторы изменяют интенсивность кровотока в слизистой оболочке. В слизистой оболочке носа присутствуют ещё и альфа₁‑адренорецепторы, которые, подобно альфа₂‑рецепторам, влияют на ширину просвета сосудов [2].

Разные местные вазоконстрикторы могут действовать на альфа₁— и альфа₂‑адренорецепторы, что в значительной мере обусловливает их свойства. Известно, что стимуляция первых сопровождается мягким вазоконстрикторным эффектом за счёт преимущественного воздействия на «запирательные» дроссельные сосуды и не вызывает значительного уменьшения кровотока в слизистой оболочке носа. Поэтому терапевтический эффект альфа₁‑адреномиметиков менее выражен и менее продолжителен по сравнению с альфа₂‑адреномиметиками [2].

И нафазолин, и ксилометазолин являются стимуляторами преимущественно альфа₂‑адренорецепторов, и выраженность сосудосуживающего эффекта обоих препаратов сопоставима [2].

Фармакокинетические свойства

Нафазолин проявляет сосудосуживающий эффект через несколько минут, действие препарата продолжается в течение нескольких часов. Наряду с тетризолином и инданазолином он относится к альфа-адреномиметикам короткого действия с продолжительностью эффекта до 4–6 часов.

Ксилометазолин — единственный имидазолин средней продолжительности действия, достигающей 8–10 часов. По всей вероятности, более длительный эффект объясняется медленным выведением альфа₂‑адреномиметиков из полости носа вследствие ими же вызванного уменьшения кровотока в слизистой оболочке. Данные ринамометрии показывают, что ксилометазолин уменьшает сопротивление воздушному потоку в полости носа на 8 часов с максимальным его снижением на 33 % [2, 3].

По данным исследований, 0,1 % и 0,05 % растворы ксилометазолина обладают сопоставимым вазоконстрикторным эффектом, поэтому некоторые специалисты рекомендуют начинать лечение с более низких концентраций препарата [2].

Переносимость

Параметр, по которому нафазолин и ксилометазолин различаются настолько существенно, что это повлияло на их применение в современной клинической практике.

Нафазолин среди всех назальных деконгестантов, производных имидазолина короткого действия, проявляет наиболее выраженные нежелательные эффекты на сосудистую систему и клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. На фоне его применения отмечается выраженное снижение частоты биения ресничек [2].

Нафазолин также отличается максимальной резорбтивной способностью среди всех назальных деконгестантов: его системная биодоступность составляет более 50 %. Это в комбинации со все ещё высокой популярностью препарата среди потребителей обусловливает тот факт, что отравления препаратами нафазолина — одна из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения [4]. В группе назальных деконгестантов по частоте развития резорбтивного токсического эффекта нафазолин занимает первое место (в 92,4 % случаев именно он становится причиной отравлений назальными альфа-адреномиметиками) [4].

По мнению специалистов, резорбтивный эффект нафазолина может быть связан как с непосредственной его абсорбцией со слизистой оболочки полости носа, так и со всасыванием проглоченной части препарата в желудке [4]. Примечательно, что клиника отравления нафазолином может развиваться как при передозировке препарата, так и при использовании рекомендованных доз, кратности приёма и формы препарата. Среди проявлений интоксикации — нарушение работы сердца (систолическая и диастолическая дисфункция), артериальная гипо- или гипертензия, тахи- или брадикардия, аритмия, угнетение дыхания, возбуждение или угнетение нервной системы, которые могут представлять опасность для жизни. Поэтому клиентов, которые приобретают нафазолин, особенно детскую его форму, важно предупредить о необходимости соблюдения рекомендуемых дозировок и важности хранения препарата в недоступном для детей месте во избежание случаев приёма препарата внутрь детьми [5].

Кроме того, для нафазолина характерен максимальный, по сравнению с другими деконгестантами, в том числе кислометазолином, риск развития тяжёлой тахифилаксии [2]. В ряде стран препараты нафазолина уже сегодня противопоказаны к применению в детской практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, причём подчёркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно применять 0,025 % раствор препарата. Однако на практике выполнить эту рекомендацию сложно, поскольку растворы нафазолина выпускаются только в концентрации 0,05 % и 0,1 % [2]. В связи с низким профилем безопасности на сегодняшний день рекомендуется минимизировать применение нафазолина, особенно в детской практике, отдавая предпочтение препаратам с меньшим риском побочных эффектов, в том числе ксилометазолину [2, 5].

Ксилометазолин по сравнению с тетризолином, инданазолином и нафазолином практически не влияет на функцию реснитчатого эпителия слизистой оболочки дыхательных путей, что делает его препаратом выбора в лечении ринитов различной этиологии [3]. Кратковременное применение препарата практически не приводит к сколько‑нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа [2, 6]. Результаты исследований показали, что после трехнедельного использования ксилометазолина у здоровых лиц функциональные изменения в слизистой носа не были зафиксированы [2].

Были проведены и сравнительные исследования ксилометазолина и нафазолина. Так, на культуре клеток мерцательного эпителия человека было показано выраженное снижение частоты биения ресничек под действием нафазолина и минимальные изменения активности ресничек после применения ксилометазолина [2].

Реактивная гиперемия после применения препарата развивается крайне редко, что следует расценивать, как ещё одно существенное преимущество по сравнению с другими деконгестантами, в том числе нафазолином. Также медленно, в сравнении с рядом других деконгестантов к ксилометазолину, развивается тахифилаксия. Поэтому у пациентов, не страдающих вазомоторным или аллергическим ринитом, применение препаратов ксилометазолина возможно до 4‑х недель.

Ксилометазолин имеет минимальную системную биодоступность — около 1 % (напомним, нафазолин — 50 %), что определяет низкий риск системных эффектов. Это подтверждают и данные исследований, оценивающих отравления назальными деконгестантами: на ксилометазолин приходилось всего 1,6 % случаев отравлений [6].

Высокий профиль безопасности ксилометазолина подтверждают данные исследований: в сравнительных исследованиях эффективности и безопасности деконгестантов не было зарегистрировано ни одного серьёзного нежелательного эффекта ксилометазолина или летального случая, связанного с применением препарата [7].

Наиболее частые побочные реакции — кровянистые выделения, сухость носа лёгкой и средней степени тяжести, которые легко разрешались. Ни одного случая седативного действия ксилометазолина также не было зарегистрировано. При условии правильного дозирования и соблюдения рекомендованной длительности использования ксилометазолин не приводил к симпатомиметическим системным побочным эффектам, наблюдаемым при использовании пероральных адреномиметиков (например, псевдоэфедрина, фенилэфрина) [7].

Для повышения безопасности применения деконгестантов, в том числе ксилометазолина, сегодня рекомендуют отдавать предпочтение низкоконцентрированным назальным спреям с дозирующей помпой, как обеспечивающим максимальную точность дозирования и сводящим к минимуму риск передозировок. Улучшает переносимость деконгестантов, в том числе и препаратов ксилометазолина, отсутствие антисептиков-консервантов [6].

Благодаря сбалансированному соотношению эффективности и безопасности ксилометазолин сегодня широко применяется для лечения ринитов различного происхождения как у взрослых, так и у детей с 2 лет [6, 7].

Источник

ВСЯ ПРАВДА О СОСУДОСУЖИВАЮЩИХ ПРЕПАРАТАХ

Полки аптек ломятся от разнообразных сосудосуживающих препаратов, рекламные лозунги обещают избавить от насморка, вернуть свободу дыхания и обоняние. Ежегодные продажи сосудосуживающих препаратов в России исчисляются сотнями миллионов упаковок, а прибыль от их продажи десятками миллиардов рублей. Давайте разберемся, так ли безвредны эти отпускаемые без рецепта лекарственные препараты и так ли они необходимы нам в повседневной жизни?

Сосудосуживающие препараты (син.: деконгестанты, вазоконстрикторы, симатомиметики) в течение долгих лет широко используются в терапии заболеваний носа и околоносовых пазух. Мы поговорим от тех из них, которые используются местно, то есть в виде носовых капель или аэрозолей.

Механизм действия. Сосудосуживающие препараты, как видно из их названия, вызывают сужение (спазм) кровеносных сосудов за счет воздействия на рецепторы сосудистой стенки. В полости носа, есть участки, в основном это нижние носовые раковины, где под слизистой оболочкой находятся богатые сосудистые сплетения. Деконгестанты, попадая на слизистую оболочку носа, суживают сосуды в этих сплетениях и нижние носовые раковины уменьшаются в размере. Просвет полости носа при этом увеличивается, возрастает объем проходящего через нос воздуха, и, соответственно, улучшается носовое дыхание.

Местные сосудосуживающие препараты, которые используют для улучшения носового дыхания, подразделяются на две основные группы, в зависимости от того, на какие рецепторы сосудистой стенки они воздействуют. Те, которые воздействуют на α1-адренорецепторы оказывают более мягкое и менее продолжительное воздействие (менее 2 часов). Вторая группа препаратов избирательно воздействует на α2-адренорецепторы, их сосудосуживающий эффект более выражен (приблизительно в 2 раза выше, чем у предыдущей группы), сосудосуживающий эффект длится дольше (до 8 часов). В основном используется именно эта группа препаратов — это производные имидазолина, самый ранний из которых нафазолин. В таблице представлены обе группы деконгестантов с торговыми названиями.

КЛАССИФИКАЦИЯ ТОПИЧЕСКИХ НАЗАЛЬНЫХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ

(по Malm L., Änggard A., 1993, с изменениями)

Показания

Вазоконстрикторы эффективно улучшают носовое дыхание у всех категорий больных, независимо от причины заболевания. Они одинаково хорошо действуют при аллергическом, инфекционном и вазомоторном рините. Доказано, что назначение деконгестантов сокращает продолжительность острого насморка на треть — с 6 до 4 дней. При аллергическом рините назначение деконгестантов коротким курсом (не более 10 дней) также может быть оправдано. Уменьшая отек слизистой оболочки полости носа, они позволяют более глубоко проникать противоаллергическим препаратам (топическим интраназальным кортикостероидам и антигистаминным препаратам). Деконгестанты часто назначают ситуационно, например, при воздушных перелетах у лиц с ринитом или синуситом для профилактики отита. Либо при остром среднем отите для восстановления функции слуховой трубы. Однако, эта практика не получила пока научного подтверждения. Помимо восстановления носового дыхания, эти препараты не оказывают никакого действия на другие симптомы ринита: они не уменьшают количество чиханий, а экспериментальные исследования на животных показывают, что при лечении вазоконстрикторами количество выделений из носа даже увеличивается.

Побочные эффекты

Большинство сосудосуживающих препаратов относятся к препаратам безрецептурного отпуска — пациенты обычно покупают их, не советуясь с врачом. Более того, пациенты часто используют эти препараты вопреки предупреждениям врача. При этом деконгестанты могут вызывать серьезные побочные эффекты.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Пациенты нередко отмечают, что применение сосудосуживающих препаратов вызывает у них ухудшение общего состояния, головную боль, сердцебиение и т.д. Сообщения в литературе также дают основания предположить, что длительное, а иногда даже ситуационное, применение деконгестантов, в первую очередь нафазолина, в меньше степени — оксиметазолина, может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическим и геморрагическим инсультам головного мозга.

Действие на сосудистую систему полости носа

Все топические сосудосуживающие препараты в той или иной степени способны вызывать развитие синдрома «рикошета». Длительное (свыше 10 дней) использование топических сосудосуживающих препаратов вызывает выраженный отек слизистой оболочки полости носа, приводит к ее необратимым изменениям и возникновению медикаментозного ринита.

Короткие курсы лечения топическими деконгестантами, такими как оксиметазолин и ксилометазолин, не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа. Однако, у лиц с уже существующей назальной гиперреактивностью (вазомоторный ринит, вегетососудистая дистония) даже кратковременный курс лечения назальными деконгестантами может приводить к формированию стойкой медикаментозной зависимости.

Действие на слизистую оболочку полости носа

В экспериментальных исследованиях было показано, что использование Нафтизина в течение 6 месяцев приводит к полипозному изменению слизистой оболочки носа, замедлению движения ресничек и полной утрате защитной функции слизистой оболочки носа.

Системное токсическое действие

Системное токсическое действие вазоконстрикторов чаще проявляется в детском возрасте. Деконгестанты следует с особой осторожностью назначать детям младше 2 лет, потому что существующий интервал между терапевтической и токсической дозами в этой возрастной группе невелик. Среди всех назальных деконгестантов производные имидазолина короткого действия (в частности, нафазолин) оказывают наиболее выраженные нежелательные топические и системные эффекты. Отравление препаратами нафазолина, является одной из самых частых причин госпитализации детей в токсикологические отделения. Причинами развития системного токсического эффекта у детей являются превышение разовой дозы и кратности приема препаратов, применение препаратов с концентрацией адаптированной под более старший возраст, нестандартизированные методы применения деконгестантов, такие как промывание носа методом перемещения раствором деконгестанта, и даже приём раствора деконгестанта внутрь.

Во многих странах препараты нафазолина вообще не рекомендованы для использования в педиатрической практике. В России его применение разрешено у детей старше 2 лет, при этом подчеркивается, что в возрасте от 2 до 6 лет нужно использовать 0,025% раствор нафазолина. Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, так как официнальные растворы нафазолина выпускаются только в 0,05% и 0,1% концентрациях. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно.

Сведения о тератогенном эффекте топических назальных деконгестантов отсутствуют, но ввиду повышенной предрасположенности беременных к развитию синдрома тахифилаксии применение у них сосудосуживающих препаратов должно быть ограничено минимально возможными дозами и сроками.

Как снизить риск побочных эффектов

Важную роль играет выбор формы выпуска препарата, при этом самой неудачной формой являются носовые капли. В отсутствие дозатора, простое вливание препарат пипеткой не дает никакой возможности контролировать количество введенного в полость носа препарата, так как большая часть его немедленно попадает в носоглотку и проглатывается. Это не только снижает эффективность препарата, но и значительно повышает риск развития системных побочных эффектов. Исследования показали, что дозированный спрей ксилометазолина с помпой значительно более эффективно улучшает носовое дыхание, чем обычный спрей и капли.

Не менее важное значение имеет концентрация используемого раствора. Проведенные исследования показали, что 0,1% и 0,05% растворы ксилометазолина обладают примерно одинаковым вазоконстрикторным эффектом, поэтому начинать лечение предпочтительнее с более низкой концентрации препарата (предназначенной для детей) и только при недостаточной ее эффективности переходить на стандартную взрослую форму.

Заключение

Длительное и бесконтрольное использование назальных деконгестантов приводит к развитию побочных эффектов и медикаментозной зависимости. В большей степени это характерно для деконгестантов короткого действия (нафазолин). Наиболее безопасным препаратом этой группы является ксилометазолин. Чтобы уменьшить риск нежелательного воздействия, следует не превышать длительность рекомендованных курсов лечения, использовать более низкие концентрации растворов в виде дозированного аэрозоля, а не капель, а также сочетать лечение деконгестантами с промыванием полости носа изотоническим раствором.

Консультации

На консультацию к профессору А.С. Лопатину можно записаться по телефону: 8 499 241-13-63, поликлиника № 1 УД Президента РФ, г. Москва, пер. Сивцев Вражек, д. 26/28 (ближайшие станции метро: «Смоленская», «Арбатская», «Кропоткинская»).

Источник

Капли для носа: как выбрать эффективные

В аптечных сетях огромный ассортимент назальных препаратов. Все они обещают мгновенное избавление от заложенности, насморка без проблем и дискомфорта. Но перед покупкой капель или спрея важно знать механизм их действия, показания к применению и вероятные последствия использования.

Виды средств от насморка

Насморк — крайне неприятное состояние, устранить его хочется немедленно. Респираторное заболевание может протекать в острой или хронической форме, с затруднением носового дыхания, умеренными или обильными выделениями. Частые возбудители: бактериальные, вирусные инфекции или аллергены. Насморк возникает также при повреждения сосудов или структуры слизистых. Препараты призваны устранять мучительные симптомы, улучшать отток выделений. Некоторые имеют в составе гормональные, антибактериальные или противовирусные вещества, помогают снять раздражение, уменьшить воспаление.

Существует несколько видов медицинских средства от насморка:

Сосудосуживающие: на основе ксилометазолина, нафазолина, оксиметазолина или фенилэфрина. При контакте с оболочками носовых пазух вызывают рефлекторный микроспазм капиллярной сетки. Благодаря этому уменьшается отечность, расширяется просвет в тканях, заложенность уходит, дыхание освобождается. Такие препараты действуют почти мгновенно, на некоторое время возвращают физический комфорт, но не оказывают лечебного эффекта. Это средства скорой помощи, применять их разрешено короткими курсами: не более 3–5 дней подряд.

Антивирусные и антибактериальные средства. Содержат антисептические компоненты, интерфероны, способствуют снижению воспаления, разжижают сгустки слизи, увлажняют носовые оболочки. Для получения выраженного эффекта их необходимо применять в комплексном лечении. При сильной заложенности быстрого результата они не дают.

Фотоаппараты. В их составе — вытяжки и эфирные масла лечебных растений. Такие капли в нос оказывают щадящее действие, дезинфицируют слизистые, способствуют улучшению дыхания и уменьшению выделений. Результат применения заметен уже в первый день. Для быстрого эффекта такие средства разрешено использовать в комплексе с другими препаратами.

Средства с морской водой. Предназначены для промывания пазух носа от сгустков слизи. Применяются как вспомогательные препараты перед диагностическими процедурами, ингаляциями. Способствуют снятию заложенности, смягчают и увлажняют.

Выпускаются также препараты для носа комбинированного действия: сосудосуживающие компоненты в них дополнены эфирными маслами, антисептиками. Выбирать капли и спреи необходимо, изучая состав, список показаний, противопоказаний. В период лечения важно строго соблюдать инструкцию, чтобы снизить риск побочных действий.

Список эффективных препаратов от насморка включает разноплановые. Одни отлично помогает снять заложенность, другие — надолго избавиться от аллергии, инфекций или устранить все проблемы.

Риностоп

Производится в виде спрея и капель для носа. Сосудосуживающее средство с содержанием ксилометазолина — прозрачная бесцветная жидкость в пластиковых флаконах со специальными дозаторами-капельницами или аэрозолями. Предназначено для устранения заложенности и отека при ОРВИ, аллергическом, вазомоторном рините. После применения восстанавливает дыхание через 3–5 минут, действие длится до 12 часов.

Тизин

Еще один аналогичный препарат на основе ксилометазолина. Выпускается в форме капель, разрешен для применения детям с 2 лет. Быстро и надолго устраняет заложенность носа, действует до 8–10 часов. Применяется курсами до 7 суток. Не влияет на работоспособность, не вызывает системного действия.

Нафтизин

Сосудосуживающее средство быстрого действия при инфекционном насморке, поллинозе, синуситах, сопровождающихся задолженностью. Капли почти мгновенно сокращают просвет капилляров, уже через минуту их применения дыхание становится свободнее. Эффект сохраняется до 6–8 часов. Использовать Нафтизин необходимо только при сильной заложенности, например, на ночь. Курс — не более 5 дней. Длительное применение может вызвать привыкание и снижение чувствительности сосудов к действующему веществу. Особенно осторожно следует применять Нафтизин детям. Для устранения насморка он разрешен с 1 года.

Виброцил

Комбинированный назальный препарат сосудосуживающего и противоаллергического действия. Содержит в составе фенилэфрин, антигистаминный компонент, лавандовое эфирное масло. Обладает мягким симптоматическим и лечебным действием: снимает заложенность, уменьшает воспаление, увлажняет слизистую, предотвращает образование корок и сгустков. Применяется при ОРЗ, аллергическом рините, полипах, вазомоторных нарушениях, хроническом синусите. Разрешен к использованию детям с 1 года.

Изофра

Спрей для носа с антибиотиком, выпускается во флаконах объемом 15 мл, снабженных дозаторами. В составе препарата: фрамицетин, эффективный против разных видов патогенных бактерий. При сильном насморке Изофру назначают в комплексе с сосудосуживающими или промывающими средствами. Препарат имеет накопительный лечебный эффект, помогает в лечении инфекционных синуситов и гайморита. Разрешен с 3 лет. Не применяется в качестве срочной помощи от заложенности носа.

Ринофлуимуцил

Препарат от насморка в форме спрея с приятным мятным ароматом. Выпускается во флаконах по 10 мл. Средство содержит активные компоненты ацетилцистеин и сульфат тауминогептана. Обладает мягким сосудосуживающим, смягчающим действием, успокаивает раздражение, увлажняет. Спрей хорошо помогает при инфекционном насморке, аллергических и вазомоторных проявлениях. Быстро и надолго избавляет от заложенности носа, разжижает выделения.

Гриппферон

Противовирусный препарат от насморка. Содержит в составе интерферон, оказывает противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Выпускается в пластиковых флаконах 5 и 10 мл. Капли увлажняют слизистую носа, облегчают и укорачивают течение заболевания, применяются в качестве профилактического средства. Предназначены для лечения ОРВИ, сочетаются с другими препаратами. Разрешены к применению с первых дней жизни.

Пиносол

Капли для носа на растительной основе. Имеют в составе эфирные соединения мяты, эвкалипта и сосны. Оказывают увлажняющее, антисептическое, противовоспалительное действие, уменьшают выделения, облегчают дыхание. Применяются для лечения острого, хронического инфекционного насморка. Подходят детям с 2 лет.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник