Налориус или эриус что лучше
Эриус, 10 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Эриус: инструкция по применению
Состав
Активное вещество: дезлоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг. Оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв SP.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (
Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения). Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность. Судороги в анамнезе.
Эриус ® (Aerius ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Эриус ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, с нанесенным методом тиснения торговым знаком фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв «SP» на одной стороне.
1 таб. | |
дезлоратадин | 5 мг |
Фармакологическое действие
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT нa ЭКГ.
Действие препарата Эриус ® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо всасывается из ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. C max достигается в среднем через 3 ч после приема.
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Показания препарата Эриус ®
Режим дозирования
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой.
Препарат желательно принимать регулярно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.
Побочное действие
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.
Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
Тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение препарата Эриус ® при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения в данный период.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата Эриус ® в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Исследований эффективности препарата Эриус ® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов.
В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лекарственное взаимодействие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус ® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения, поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Эриус в терапии аллергических заболеваний кожи
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
По результатам исследований, проведенных в последние годы в разных странах, количество аллергодерматозов, таких как атопический дерматит, крапивница, экзема, почесуха, среди других аллергических заболеваний составляет около 20%, что является важной медицинской, социальной и экономической проблемой [8].
Значительная динамика увеличения числа этих заболеваний обусловлена рядом факторов – загрязнение окружающей среды, особенно в промышленно развитых странах, постоянный контакт в быту и на производстве с разнообразными химическими веществами (продукты бытовой химии, косметические средства, строительные материалы, металлы, синтетические материалы одежды и обуви). Подъему заболеваемости аллергодерматозами, несомненно, способствует употребление большого количества лекарств, в том числе витаминов и пищевых добавок, консервов и продуктов быстрого питания.
Немаловажным фактором в развитии хронических аллергодерматозов является патология желудочно–кишечного тракта. Не менее важная роль отводится наследственной предрасположенности к аллергии, особенно у больных атопическим дерматитом.
Городское население чаще, чем сельское, болеет аллергодерматозами. Горожане более подвержены воздействиям загрязнений окружающей среды и чаще испытывают разнообразные стрессы из–за напряженного ритма жизни.
Хроническое, с частыми рецидивами течение, недостаточная эффективность существующих методов профилактики и лечения, утяжеление течения заболевания делают проблему аллергодерматозов одной из самых актуальных в современной медицине.
Для купирования аллергических реакций важную роль играют антигистаминные препараты, обладающие способностью связывать Н1–гистаминовые рецепторы и обеспечивающие блокаду гистаминовой активности. Известно, что на одну молекулу белка прикрепляется 11 молекул гистамина. Связанный с белком гистамин не активен и не вызывает воспалительной реакции, но эта связь не стойкая и под действием различных факторов она разрывается и приводит к образованию свободного гистамина. Повышение его концентрации в организме осуществляется как по IgE–зависимому механизму – гиперчуствительности немедленного типа, так и вследствие неиммунологических стимулов, приводящих к повышенной активности тучных клеток и базофилов.
В клинической практике широко применяются различные антигистаминные препараты, которые подразделяются на три группы.
В первую входят дифенгидрамин, хлоропирамин, прометазин и др., обладающие как антигистаминным, так и выраженным седативным эффектом и способностью проникать через гематоэнцефалический барьер с воздействием на рецепторные структуры ЦНС. Это свойство препаратов, с одной стороны, сузило круг их использования из–за побочных эффектов, а с другой – обеспечило, в свое время, их привлекательность при кожном зуде, атопическом дерматите, экземе, красном плоском лишае и других заболеваниях кожи за счет ярко выраженного седативного эффекта. Немаловажную роль для пациентов играет и цена этих препаратов [7,10,14,15].
Вторая и третья группы лишены недостатков антигистаминных препаратов первого поколения. В неё вошли терфенадин, астемизол, акривастин, эбастин, цетиризин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [3,18,19]. Следует подчеркнуть, что терфенадин и астемизол вскоре после их регистрации были запрещены к применению в России в связи с опасностью возникновения у пациентов кардиотоксического эффекта и веретенообразной тахикардии [10].
Особое место среди этих препаратов занимает дезлоратадин (Эриус) – метаболит лоратадина, синтезированный в 1998 году и зарегистрированный в России в 2001 г. Дезлоратадин (Эриус) – неседативный длительно действующий селективный блокатор Н1–гистаминовых рецепторов, обладает замечательными свойствами, включющими в себя отсутствие влияния на показатели ЭКГ и потенцирования эффектов алкоголя. Препарат стабилизирует тучные клетки и базофилы, ингибирует образование и высвобождение гистамина, цитокинов – PGD2, LTC4, ИЛ–4, ИЛ–6, ИЛ–13, хемокинов и подавляет экспрессию молекул адгезии, приостанавливая миграцию клеток в ткани–мишени и обеспечивая тем самым противовоспалительное действие [16,20].
Дезлоратадин (Эриус) тормозит образование эозинофильного спонгиоза, снижает хемотаксис и адгезию этих клеток, замедляет продукцию супероксидного радикала активированными полиморфноядерными нейтрофилами, повышая противовоспалительную и противоаллергическую активность.
Дезлоратадин (Эриус) обладает рядом преимуществ, существенно отличающих его от препаратов первого поколения, включая высокую эффективность и безопасность, продолжительность действия до 24 часов, отсутствие седативного эффекта, тахифилаксии, что дает возможность применять его один раз в сутки [15].
Широкий диапазон терапевтических свойств препарата Эриус позволяет клиницистам использовать его при различных заболеваниях аллергической природы: от бронхиальной астмы, атопического вазомоторного ринита, крапивницы, до кожного зуда, экземы, атопического дерматита и других заболеваний кожи [1,2,4–6,9,13, 16,17].
При клиническом исследовании эффективности Эриуса Корсунская И.М. [11] разделила больных на 3 группы. В первой были больные с фотодерматитом, солнечной экземой и солнечной крапивницей, во второй – с острой и хронической рецидивирующей крапивницей, в третьей – больные с экземой и атопическим дерматитом.
Всем больным с острым течением процесса Эриус назначался по 5 мг в сутки в течение 2 недель, при хроническом течении продолжительность терапии составляла 3 недели. Во всех случаях терапия была эффективной, положительный эффект достигался в течение 3–7 дней. В первой и второй группе клиническое выздоровление было подтверждено через 3 месяца после окончания терапии, в третьей группе у больных с экземой и атопическим дерматитом отмечалось значительное улучшение в виде отсутствия зуда, уменьшения эритемы, признаки улучшения клинической картины отмечались в течение всего периода наблюдения.
Серьезные клинические исследования по изучению эффективности Эриуса были проведены Кунгуровым Н.В. и соавт. [12] у больных атопическим дерматитом, экземой и злокачественными лимфомами.
Атопический дерматит характеризовался торпидным течением, обширной площадью поражения кожи, сопровождался сильным зудом, эритемой, выраженной лихенификацией, белым дермографизмом.
У больных экземой очаги поражения были локализованы на конечностях, сопровождались яркой эритемой, мокнутием, сильным зудом и красным дермографизмом. Авторы показали, что при атопическом дерматите и экземе наряду с гистамином пруритогенные эффекты поддерживались повышенным содержанием в организме других биологически активных веществ (серотонин, брадикинин, коллекреин, поротеазы, простагландины, лейкотриены и эйкозаноиды). Провоцирующими обострение экземы факторами были нарушения диеты, стрессы, контакт с моющими средствами и физические нагрузки.
Проводимая терапия Эриусом по 5 мг в сутки в комплексе с наружной негормональной терапией дала положительные результаты, характеризовавшиеся уменьшением зуда продолжительностью от 6 до 24 часов, зафиксированные у 90% пациентов.
Использование Эриуса у 10 больных злокачественными лимфомами и грибовидным микозом по 5 мг в дневные часы или перед сном с 2–недельным курсом приводило к значительному снижению зуда, уменьшению эритемы, улучшению сна также у 90% больных, при отсутствии клинической динамики пролиферативных элементов.
Таким образом, анализ литературы показывает, что Эриус обладает широким терапевтическим противоаллергическим, противовоспалительным, антигистаминным, антисеротониновым действием, блокируя цитокины, хомокины, протеазы и другие биологически активные субстанции. Побочных реакций и токсических воздействий при применении Эриуса зарегистрировано не было. Эриус может применятся при острых и хронических заболеваниях кожи как в форме моно–, так и комплексной терапии.
Литература
1. Булгакова В.А., Балаболкин И.И., Ксензова Л.Д., Сенцова Т.Б., Лукина О.Ф., Седова М.С. Современные тенденции фармакотерапии аллергического ринита у детей. Вопросы современной педиатрии. 2007. т. 6. № 6. с. 85–91.
2. Вишнева Е.А., Алексеева А.А., Геворкян А.К. Применение дезлоратадина при аллергическом рините и сопутствующей бронхиальной астме у детей. Педиатрическая фармакология. 2008. Т. 5. № 2. С. 33–37
3. Геворкян А.К., Томилова А.Ю., Намазова Л.С., Ботвиньева В.В. Аллергический ринит: диагностика и лечение (по материалам образовательной программы для педиатров) Педиатрическая фармакология. 2008. т. 5. № 1. с. 62–67.
4. Геппе Е.А., Селиверстова Е.А., Фарбер И.М., Бабушкина Н.Г., Утюшева М.Г., Малявина У.С. Связь аллергического ринита и бронхиальной астмы у детей. Российский аллергологический журнал. 2007. № 1. с. 75–80.
5. Геппе Н.А., Селиверстова Н.А., Утюшева М.Г. Эффективность применения дезлоратадина при атопическом дерматите у детей. Аллергология. 2005. № 2. с. 9–11.
6. Горячкина Л.А., Демборинская А.С., Борзова Е.Ю. Клиническая эффективность и безопасность дезлоратадина в лечении сезонного аллергического ринита. Аллергология. 2003. № 2. с. 1–6.
7. Гущин И.С., Порошина Ю.А., Микеладзе К.Р., Зуйкова И.Н., Шульженко А.Е. Противоаллергическое действие дезлоратадина и лоратадина в условиях in vivo у человека. Аллергология. 2004. № 2. с. 10–15
8. Ильина Н.И., Феденко Е.С.. Кожные проявления аллергии. Физиология и патология иммунной системы, 2004, 2, с. 125–134
9. Карпов В.П., Карпова Е.Е. Применение препаратов «Назонекс» и «Эриус» в лечении аллергического риносинусита. Российская ринология. 2009. № 2. с. 77
10. Коростовцев Д.С. Дезлоратадин (эриус) – новый неседативный антигистаминный препарат (высокоселективный антагонист н1–рецепторов) Аллергология. 2002. № 1. с. 44–50.
11. Корсунская И.М., Шашкова Т.В. Эффективность Эриуса при различных заболеваниях кожи. Аллергология. 2003. № 3. с. 46–47
12. Кунгуров Н.В., Кохан М.М., Кениксфест Ю.В., Гришаева Е.В., Хосева Е.Н. Применение антигистаминного препарата эриус (дезлоратадин) в комплексной терапии хронических дерматозов. Аллергология. 2005. № 3. с. 51–55.
13. Ону В.Ф., Грибинюк А.И., Думбрава В.А., Касапчук М.Л., Харя Г.Г., Корнаголуб Л. Применение препарата Эриус в терапии атопической бронхиальной астмы, сочетающейся с аллергическим ринитом. Аллергология и иммунология. 2006. т. 7. № 3. с. 317
14. Сергеева И.Г., Криницына Ю.М. Современные антигистаминные средства в комплексной терапии аллергических заболеваний кожи. Аллергология. 2003. № 4. с. 42–43.
15. Сулима В.В., Сулейманов С.Ш., Васильева М.М., Абросимова Н.В., Молчанова О.В. Фармакоэкономические аспекты применения антигистаминных препаратов в лечении аллергических заболеваний. Аллергология. 2005. № 3. с. 46–50.
16. Bachert C, Maurer M. Safety and efficacy of desloratadine in subjects with seasonal allergic rhinitis or chronic urticaria: results of four postmarketing surveillance studies. Clin Drug Investig. 2010;30(2):109–22. doi: 10.2165/11530930–000000000–00000
17. Belsito DV. Second–generation antihistamines for the treatment of chronic idiopathic urticaria. J Drugs Dermatol. 2010 May;9(5):503–12.
18. Berger WE. The safety and efficacy of desloratadine for the management of allergic disease. Drug Saf. 2005;28(12):1101–18.
19. Lachapelle JM, Decroix J, Henrijean A, Roquet–Gravy PP, De Swerdt A, Boonen H, Lecuyer M, Suys E, Speelman G, Vastesaeger N. Desloratadine 5 mg once daily improves the quality of life of patients with chronic idiopathic urticaria. J Eur Acad Dermatol Venereol. 2006 Mar;20(3):288–92.
20. Singh–Franco D, Ghin HL, Robles GI, Borja–Hart N, Perez A. Levocetirizine for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic urticaria in adults and children. Clin Ther. 2009 Aug;31(8):1664–87.
21. Staevska M, Popov TA, Kralimarkova T, Lazarova C, Kraeva S, Popova D, Church DS, Dimitrov V, Church MK. The effectiveness of levocetirizine and desloratadine in up to 4 times conventional doses in difficult–to–treat urticaria. J Allergy Clin Immunol. 2010 Mar;125(3):676–82.
Эриус, 10 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Эриус: инструкция по применению
Состав
Активное вещество: дезлоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг. Оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв SP.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (
Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения). Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность. Судороги в анамнезе.
Эриус, 10 шт., 5 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Эриус: инструкция по применению
Состав
Активное вещество: дезлоратадин 5 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 53 мг, целлюлоза микрокристаллическая 28 мг, крахмал кукурузный 11 мг, тальк 3 мг. Оболочка таблетки: опадрай голубой (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, лак алюминиевый голубой) 6 мг, опадрай прозрачный (гипромеллоза, макрогол) 0,6 мг, воск карнаубский 0,005 мг, воск пчелиный белый 0,005 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесен торговый знак фирмы Шеринг-Плау в виде стилизованных букв SP.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе – высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена C4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры. Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором P-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН- дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (
Аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения). Крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность. Судороги в анамнезе.