Налтрексон что это за лекарство

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Капсулы твердые желатиновые № 4

Состав оболочки капсул:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-неделыюго курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика:

При длительном применении в дозе 100 мг/суг. налтрексон не кумулирует (при этом концен- трация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

Показания:

Лечение алкогольной зависимости и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов. Комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния при котором оииоиды не смогут оказать характерного действия. Лекарственный препарат показан для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиоидной детоксикации. Комплексная терапия алкоголизма в том числе при поддерживающей терапии в тех же дозировках что и при героиновой зависимости на фоне психотерапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата в том числе в анамнезе.

Не установлена безопасность применения Налтрексона у пациентов моложе 18 лет при беременности и в период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта. Применение препарата при беременности возможно только в случае если потен- циальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексона и 6-бета- налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом в зависимости от степени важности терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Лечение оииоидной наркомании.

Фаза введения в курс терапии налтрексоном.

Лечение налтрексоном назначают после того как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 05 г налоксона.

Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч. Лечение налтрексоном начинают с осторожностью постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь в 25мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания аппарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.

На следующий день после введения начальной дозы нал грексон начинают назначать но 50 мг каждые 24 ч. (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов вводимых парентерально например 25 мг героина введенного внутривенно).

100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

В составе комбинированной терапии.

Ежедневный прием 50 мг налтрексона минимальный курс-3 месяца.

Лечение должно быть частью соответствующей программы устранения алкогольной зависимости. На протяжении курса лечения необходимо отслеживать приверженность всем компонентам лечения алкоголизма влияющим на благоприятный исход. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.

Критериями отбора пациентов для лечения алкоголизма являются:

1) положительная установка на лечение;

2) готовность отказаться от употребления алкоголя (психоактивных веществ);

3) участие в реабилитационных программах;

4) начало здорового образа жизни после окончания курса лечения.

Побочные эффекты:

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития:

Источник

НАЛТРЕКСОН (NALTREXONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T 1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T 1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Показания активного вещества НАЛТРЕКСОН

Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Налтрексон

Инструкция по применению Налтрексон

Состав

Налтрексона гидрохлорид 50 мг

Фармакологический эффект

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Фармакокинетика

Показания

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Меры предосторожности

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.; Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.; Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.; С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.; Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.; Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Источник

Налтрексон (Naltrexone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Налтрексон

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T 1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T 1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Показания активных веществ препарата Налтрексон

Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Препарат Налтрексон

Налтрексон (Naltrexone) – лекарственный препарат, назначаемый при алкогольной и наркотической зависимости для снижения влечения к спирту и опиатам.

Противорецидивная терапия нередко включает в себя использование химической защиты – кодирования с помощью медикаментозных препаратов, препятствующих возможности употребления алкоголя. И Налтрексон является одним из лидеров в данной категории.

Принцип действия

Таким образом, лечение Налтрексоном приводит к тому, что пациент перестаёт испытывать непреодолимую тягу к алкоголю, его самочувствие заметно улучшается, повышается мотивация к отказу от выпивки, создаются условия для сохранения трезвости.

Формы выпуска

Медицинский препарат Налтрексон (Naltrexone) имеет несколько форм выпуска:

1. Таблетки Налтрексон.

В форме таблеток препарат применяется пероральным способом в виде раствора. В начале лечения медикамент назначается в уменьшенных дозах, суточная норма может делиться на два раза. При отсутствии сигналов непереносимости лекарства его начинают применять в стандартном рекомендуемом объёме (как правило, 50 мг в сутки). Возможно принятие увеличенной дозы, кратной количеству дней, в которые препарат применяться не будет. Данный метод более подходит для использования в медицинском учреждении, где осуществляется постоянный строгий контроль за пациентом.

2. Имплантант Налтрексон.

Это так называемая «подшивка». Имплантант является наиболее эффективной формой лечения препаратом при условии нахождения пациента вне медицинских стен. Вещество вводится под кожный покров и действует постепенно, запуская абстинентный синдром вместо стандартного опьянения. Срок «ношения» имплантанта составляет от 3 до 6 месяцев. На протяжении всего этого времени концентрация лекарства в организме сохраняется на постоянном уровне. Препарат не вызывает привыкания и является абсолютно безопасным для здоровья пациента.

Условия применения

Перед началом лечения Налтрексоном проводится обязательный тест на содержание в крови и моче алкоголя и наркотических средств. Пациенту необходимо воздержаться от употребления спиртосодержащих веществ минимум за неделю до применения препарата. Кроме того, перед его назначением проводится провокационный тест на переносимость медикамента посредством введения контрольной дозы (до 30 мг).

Успешность лечения

На научно-практической конференции в “Национальном научном центре наркологии” Министерства здравоохранения и соц.развития РФ были озвучены результаты сравнительного исследования препарата Налтрексон (Naltrexone), доказывающие эффективность его применения при лечении алкоголизма. Несомненно, что вероятность успешного использования препарата значительно возрастает при наличии желания и готовности со стороны пациента. Кроме того, правильное лечение алкогольной зависимости помимо медикаментозной терапии непременно включает в себя также квалифицированную психологическую поддержку.

Источник