Нанотропил ново и фенотропил в чем разница

Что на самом деле случилось с фенотропилом и почему не работает нанотропил

Куда пропал Фенотропил? Этот вопрос очень популярен (на Яндекс.Кью, vc.ru и на других подобных площадках. И неудивительно: судя по объемам продаж в 966,4 млн рублей за 2017 год, препарат пользовался ошеломительным успехом.

В тот же год он пропал с полок и вернулся на полки только в 2020 году под названием Нанотропил Ново и начал получать смешанные отзывы.

Куда на самом деле пропал фенотропил, какая история стоит за появлением «Нанотропила» и почему он работает хуже «фена» — в этом материале, который собран из расследования «Индикатора», небольшой аналитики и отзывов.

Валентина и «Валента»: начало

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем как производное ноотропа пирацетама, от которого он отличается фенильной группой. С 2003 года Фенотропил производил Щелковский витаминный завод. Через несколько лет эту регистрацию аннулировали, а затем права перешли к ОАО «Валента Фармацевтика».

Новое лекарство изучали с участием пациентов с черепно-мозговыми травмами и нарушениями кровообращения, глиальными образованиями, хроническими заболеваниями сосудов мозга и рассеянным склерозом и другими неврологическими нарушениями. Здоровые люди широко использовали его для улучшения внимания, концентрации и сосредоточенности: его принимали и космонавты на станции «Мир», и студенты во время сессии. В качестве стимулятора применяли его и спортсмены, пока Всемирное антидопинговое агентство не включило препарат в список запрещенных веществ для спортсменов в качестве стимулятора.

Но в 2017 году сотрудничество компании и правообладателя — автора патента Валентины Ахапкиной — прекратилось: она отозвала лицензию на производство. Вместо препарата в аптеках потребители теперь находили подделки, китайские копии на iHerb (без доказанной эквивалентности) или мошеннические схемы на просторах сети. По словам самой Валентины, она приняла такое решение из-за того, что компания-производитель не предпринимала активных действий по дальнейшему развитию и исследованию препарата, предпочитая использовать имеющиеся данные и наработки. «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы», — уточняет она.

Логично предположить, что история закончится тем, что Валентина Ахапкина создаст свою компанию, чтобы выпускать препарат. Об основании свой фирмы ООО «Вира Иннфарм» она заявила. 80% акций компании принадлежало самой Валентине, по 10% досталось второму правообладателю, Роману Ахапкину, и бывшему генеральному директору «Валенты» Александру Итину. Но на полках аптек Фенотропил в их исполнении так и не появился. Ряд сайтов например, этот, пытаются от имени компании принимать заказы на препарат. Но доверия они совсем не внушают. Против них предостерегают и отзывы от разгневанных анонимов, которые заплатили деньги, но так и не получили свой заказ. И хотя гневные комментарии, как и реклама, могут на поверку оказаться фейками, убедительности сайту это не добавляет.

Множество других, не менее сомнительных, сайтов на вопрос, появится ли Фенотропил в аптеках, без колебаний заявляют: «Этого никогда не произойдет». Объясняется это тем, что «Валента Фарм» сняла препарат с продажи по просьбе правообладателя в 2017 году, что, как мы выяснили, действительно случилось. Но на самом деле у этой истории есть и продолжение.

В поисках замены

Поскольку «Валента Фарм» была площадкой для производства больших партий препарата, а не обладателем лицензии, сейчас права на препарат так и принадлежат Валентине Ахапкиной. Но, хотя это и может показаться парадоксальным, это еще не значит, что больше никто не имеет права выпускать эту субстанцию. Дело в том, что патент на Фенотропил позволяет создавать дженериковые препараты, основанные на том же действующем веществе под названием фонтурацетам.

И действительно, на сайте регистра лекарственных средств России можно увидеть несколько подобных аналогов препарата. «Энтроп» из Латвии, имеющий то же действующее вещество, к нам не завозят, а Слим Стори Проф от компании Teva хоть и зарегистрировали в 2016 году, но в оборот так и не вывели. Компании «Фармстандарт», «Мосмедпрепараты», «Северная звезда» в разное время также проводили исследования биоэквивалетности своих субстанций, чтобы показать, что их препараты не хуже оригинала и действуют одинаково с ним. «Фармстандарт» теперь судится за патент с Ахапкиными.

В 2019 году был запатентован еще один аналог препарата, «новый состав N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидона». От обычного фонтурацетама он отличается лишь вспомогательными веществами, а именно — добавкой 4-фенилпирролидона-2 в количестве от 0,3% до 1%. Добавка несет технические функции: она «позволяет получить фармацевтическую композицию и лекарственное средство, обладающее повышенной стабильностью по сравнению с фонтурацетамом, повышенной скоростью растворения и сниженной гигроскопичностью (способностью впитывать влагу, из-за которой препарат мог бы отсыреть)».

Основанный на такой формуле препарат вышел в аптеки, и стоит он дешевле, чем когда-то Фенотропил. Такова особенность дженериков — лекарств на основе того же действующего вещества от других производителей.

Новое — хорошо забытое старое?

Что же изменилось в сравнении с предыдущей версией препарата и стала ли новая дженериком, если производитель тот же? Автором нового патента стали Кирилл Сыров и Владимир Нестерук, которые были соавторами патента на оригинальный Фенотропил, а права на новую формулировку принадлежат ООО «Валента-Интеллект». Получается, что те же авторы запатентовали тот же препарат со слегка измененными вспомогательными веществами. Обычный дженерик — это попытка повторить успех первоначального препарата, не зная тонкостей его производства, но имея в основе такую же формулу действующего вещества (молекулу фонтурацетама в нашем случае).

Производители дженериков — это обычно другие компании, в которых не знают деталей технологического процесса, и потому все кроме действующего вещества у «копии» может отличаться от «оригинала». А это нередко ведет к потерям в биодоступности, эффективности или даже новым побочным эффектам (например, более частым аллергическим реакциям).

Но Нанотропил ново фактически даже нельзя назвать дженериком: его изготавливает та же фирма на том же оборудовании. Поэтому различий в биодоступности, в степени очистки, технологиях и условиях изготовления быть не должно. Однако инструкция Нанотропила ново отличается от инструкции предшественника.

Первая причина — новые требования ЕврАзЭС к правилам подачи заявок на регистрацию лекарств. Старый препарат вышел на рынок еще в 2007 году, а нынешняя версия выпускается согласно Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ и Приказу Минпромторга РФ от 14.06.2013 №916 «Об утверждении правил организации производства и контроля качества лекарственных средств» (GMP).

Вторая причина еще более важна для пациентов. У Нанотропила ново изменился список показаний: из него пропали «инфаркт мозга» (он же ишемический инсульт) и депрессия легкой и средней степени тяжести, для которой стандарты лечения иные, как и для депрессивной фазы биполярного расстройства. Но это не значит, что препарат перестал что-то лечить. Скорее наоборот: из списка исчезли самые сомнительные показания, закономерно вызывавшие вопросы у специалистов.

Остались в инструкции классические стимулирующие свойства, приписываемые ноотропам, улучшение обменных процессов в мозге, борьба с судорожными состояниями и сосудистыми нарушениями, коррекция биоритмов, профилактика гипоксии и защита мозга от интоксикации (в том числе, при хроническом алкоголизме). Еще одним приятным для многих пациентов, хотя редко единственным ожидаемым эффектом числится снижение веса. Биодоступность, как и у Фенотропила, составляет 100%, а пиковой концентрации в крови препарат достигает уже через час, что можно назвать быстрым действием для препарата из группы ноотропов.

Кроме этого и большей стабильности хранения у новых таблеток есть еще одно отличие — это риска, с которой удобнее соблюдать дозировку 250 мг. У Фенотропила ее не было, и расчет суточный дозы был затруднен.

В остальном же мы видим тот же самый препарат, который заменил пропавшую из аптек версию. Или же нет?

Реальные отзывы про Нанотропил ново

Сразу после появления в аптеках и первых тестов появилось три лагеря, каждый со своим «эффектом»:

Соотношения примерно равное, т.е про 1/3 на каждый лагерь. Но если объединить лагерь 2 и 3, то в сумме получаем цифру почти в 70% — это те, кто остались недовольными новинкой.

При этом видно множество явно накрученных положительных отзывов. Производитель явно не сидит без дела.

У старого «Фенотропила» тоже были негативные отзывы, вплоть до того, что эффект не ощущался, но процент был в районе 5, т.е в шесть раз ниже.

По отзывам заметно, что на эффект очень влияет состояние и какие-то дополнительные присадки по типу кофеина. Многие еще со времен кофеина привыкли совмещать «фен» именно с кофеином, так как он хорошо усиливал мотивирующий момент. Т.е в реальности, процент тех, на кого новый препарат не подействовал вообще может быть еще выше.

Получается, что-то все же изменилось?

В чем главное отличие фенотропила от Нанотропила

Александр с канала CleverMind раскопал информацию о том, что основное действующее вещество, которое используется в Нанотропиле — изомер фенилпирацетама типа R, вместо S. Исследования показывают, что именно изомер первого типа работает как стимулятор, второй же либо дает слабый эффект или не проявляет себя вовсе.

При этом изомер типа R в нем тоже есть, но в намного меньшем объеме. Это может объяснять, почему его эффект такой нестабильный и может проявиться однократно, а потом исчезнуть без следа.

Вывод

Увы, но нанотропил — это не настоящая замена фенотропила. Как формально, так и на практике. К покупке не рекомендуется. Если ищете хорошую альтернативу, то посмотрите в сторону Mindbooster.

В отличии от «Фена» — это не отдельный препарат, а комплекс из 10 органических компонентов помогающих работать дольше и качественнее. Он только стимулирует мозг, но и питает его во время высоких умственных нагрузок днём, а ночью помогает восстановится. В итоге эффективность вырастает не только на короткой, но и на длинной дистанции. И без побочек.

Подробнее про него можно почитать тут.

Источник

CleverMindRu

Все о Мозге!

НОВЫЕ ФЕНОТРОПИЛЫ

Всем привет! Многие наверняка помнят о таком ноотропе как Фенотропил, который был в заначке у многих студентов перед сессией года 3-4 назад. Да я и сам его подъедал несколько лет! Так вот в 2017 году производитель прекратил его выпуск. И вот, в конце мая этого года в аптеках появился Нанотропил, от той же фирмы, что и Фенотропил, и с таким же действующим веществом.

В чем дело?

На сегодняшний день – вещество фенилпирацетам, оно же фонтурацетам, оно же Фенотропил и оно же теперь – Нанотропил Ново – это более менее нормальный активирующий ноотроп. Столько внимания ему не от хорошей жизни, это не реклама (реклама как обычно тут ) а потому, что аптечных аналогов так-то и нет. Хотя кое-какие будут дальше.

Что внутри

Итак, название оставим на совесть маркетологам, могу порекомендовать только добавить «Нанотропил Ново Форте Limited Edition». В общем-то не важно какое название у конфеты, лишь бы она была вкусная.

Исследований фенилпирацетама или фонтурацетама – действующее вещество Нанотропила довольно много внутри страны.

Это вещество может помочь в восстановлении после органических поражений головного мозга, как пишут в исследовании: «Пациенты продемонстрировали более высокую подвижность и повседневную активность, а также меньший дискомфорт, беспокойство и депрессию ( 1 )».

Фенилпирацетам снижает астению, когда у человека как будто нет сил, это на выборке больше 1000 человек, что уже неплохо ( 2 ). Ускоряет восстановление после инсульта, и снова пишут, что увеличивается повседневная активность ( 3 ).

Нанотропил – это фенотропил?

Формально, все четко! Действующее вещество одно и то же. Тут стоит уделить большее внимание изомерам фенилпирацетама. Есть R-изомер и S-изомер. Это очень важный момент, который проявит себя с большей силой в будущем. Пока на него забивают.

В апреле этого года снова промелькнуло исследование об эффективности именно R-Формы ( 9 ).

С этим же изомером сейчас активничает Olainfarm известная своим латвийским фенибутом ( 11 ), они подробно указывают и детали синтеза этой молекулы. Чистый R-изомер может появиться через несколько лет.

Нанотропил прет?

Нанотропил и Фенотропил по документам всегда имели смесь R и S изомеров ( 12 ). При этом, активная, «психостимулирующая» часть именно R-, эффекты изменчивы, но насколько? Какая вероятность, что Нанотропил подействует отлично? Если принимается без показаний врача, естественно)

Получается, что о более или менее сильных эффектах Нанотропила говорят 71-74% опрошенных из более чем 1500 человек. Когда вы услышите, что появился R-Фенилпирацетам, то, есть шанс, что эффективность увеличится до 90-95%.

По инструкции принимается Нанотропил в дозах до 700 мг за сутки, чаще 100-300 мг и после еды. Из практики же было замечено, что эффект сильнее, если принимать с утра на голодный желудок, минут за 60 до еды с крепким нерастворимым кофе или хорошим зеленым чаем.

Аналоги Фенотропила

Есть шанс, что скоро появится еще один Фонтурацетам, помимо Нанотропила от производителя «Фармстандарт», по крайней мере есть регистрация от 19 июня некоего Актитропила. Реализация планируется по 50 мг и 100 мг в 1-й табл ( 13 ).

С производителями вообще какая-то мутная история. Изобретатель и обладатель патента на Фенотропил – Валентина Ахапкина стремилась развивать и дальше это лекарство, внедрять в детскую практику, но в 2017 году возникли разногласия с производителем, Фенотропил исчез ( 14 ). Права на него перешли фирме «Вира-Иннфарм» которая принадлежит изобретателям Валентине и Роману Ахапкиным и вроде как они хотели начать производство, но пока не начали. Нанотропил же обошел патент Фенотропила, добавив в состав один компонент, меньше 1% от общей массы, что несущественно ( 15 ).

А производитель Актитропила сейчас судится с изобретателями против исключительного права на Фенотропил ( 16 ).

Ну и еще чуть странностей, в статье от 2013 года Валентина Ахапкина называет вульгарщиной то, что фенотропил называют фонтурацетамом, хотя так и написано в реестре лекарственных средств ( 17 ), и там же сообщает, что украинский аналог фенотропила – Энтроп, отличается по составу.

Короче, все запутано, не думаю, что тут есть правые или неправые! Продажи фенотропила за 2016 год были в районе 1 млрд рублей ( 18 ), тут каждый захочет быть монополистом!

Резюме: уже есть Нанотропил, скоро в аптеках может быть Актитропил и, если изобретатели Ахапкины запустятся – то третий вариант, вполне возможно с названием Фенотропил (пока от компании Вира Иннфарм работают мошенники).

Замены Фенотропила

По механизму действия есть пересечения с Сибутрамином. Это уже серьезное вещество, ближе к активирующему антидепрессанту с сильным эффектом подавления аппетита, так как блокируется обратный захват Серотонина и Норадреналина, продается по рецепту для лечения ожирения, но по факту чистый антидепрессант из группы СИОЗСиН.

Итог:

— Формально, Нанотропил – это тот же Фенотропил.

— Примерно 71% замечают положительный ноотропный и психостимулирующий эффект, 29% оценивают как плацебо на выборке больше 1500 человек.

— Помимо Нанотропила скоро в аптеках может появится 2 фонтурацетама: Актитропил и от изобретателей Ахапкиных. Лично мне хотелось бы увидеть это вещество именно от тех людей, кто его придумал, хотя логика говорит, что все будет идентично)

Что ж надеюсь вопрос разобрал подробно и выпуск был полезен! Удачи и до скорого!

Источник

Фенотропил: нераскрытые возможности интересного препарата и варианты замены.

Pubmed

Вся информация в статье основана на научных медицинских материалах.

PMID (от англ. PubMed Identifier, PubMed ID) — уникальный идентификационный номер, присваиваемый каждой публикации, описаню, аннотации, или полный текст которой хранятся в базе данных PubMed.

PubMed — англоязычная текстовая база данных медицинских и биологических публикаций, созданная Национальным центром биотехнологической информации (NCBI) США на основе раздела «биотехнология» Национальной медицинской библиотеки США (NLM). Ключевой составляющей PubMed является MEDLINE. Была впервые представлена в январе 1996 года. Доступна через NCBI-Entrez[en] — центральную поисковую систему, включающую PubMed, PubChem и другие важнейшие медицинские базы данных. Содержит около 25 миллионов цитирований.

Прекращение производства фенотропила

Многие из вас столкнулись с невозможностью приобретения в аптеках такого эффективного ноотропа как фенотропил. Это обусловлено прекращением его производства компанией Валента-Фарм из-за патентных споров с изобретательницей, Валентиной Ахапкиной. В её планах было расширение поля применения препарата и внедрение новых лекарственных форм (в том числе и инъекционных), но компания-производитель от такого отказалась. Фенотропил производства собственной компании Ахапкиной (Вира Иннфарм) пока приобрести невозможно. Прибалтийский дженерик также на данный момент недоступен.

Эффекты фенотропила

Чем же привлекает нас всех фенотропил, он же фенилпирацетам? Конечно же психостимулирующим действием и улучшением памяти! Некоторые объясняли это неким сродством к дофаминовым рецепторам, некоторые – к ионотропным глутаматным (например, к НМДА или АМПА), но всё гораздо интереснее – данный рацетам связывался с никотиновыми холинорецепторами, чем обусловлены 2 его главных эффекта:

1) Психостимуляция – активация никотиновых холинорецепторов, находящихся на поверхности дофаминэргического нейрона, приводит к высвобождению везикул с дофамином. Аналогичный процесс происходит и вне головного мозга – в надпочечниках запускается выброс норадреналина и адреналина. Из-за того, что никотиновые холинорецепторы являются «конструктором», состоящим из разных субъединиц, которые могут объединяться по-разному в зависимости от активности тех или иных генов в различных популяциях нейронов. Фенилпирацетам имел большее сродство к Н-холинорецепторам головного мозга, вызывая гораздо меньше побочных эффектов связанных с сердечно-сосудистой системой.

2) Улучшение памяти – в данном случае механизм уже сложнее – продолжительная активация Н-холинорецепторов на поверхности глутаматэргических нейронов запускает повышение плотности НМДА-рецепторов (глутамат-зависимых кальциевых каналов), соответственно повышая чувствительность нейронов к данному возбуждающему нейромедиатору и «укрепляя» данный вид сигнальной связи между нервными клетками. Этот механизм был описан в статье «Фенотропил как рецепторный модулятор синаптической нейропередачи» самой создательницы препарата В.И. Ахапкиной, и считается основным.

Аналоги

Существует также и третий подход, если вы верны препаратам класса рацетамов – совместный приём прамирацетама и анирацетама. Данные препараты улучшают память, но немного другими путями – увеличением активности нейрональной NO-синтетазы, и, в случае прамирацетама – немного «повторяют» действие фенотропила, являясь аллостерическими модуляторами АМПА-рецепторов. Данные рецепторы также являются ионотропными глутаматными, но в данном случае повышается не столько их плотность, сколько чувствительность самого рецепторного комплекса. В сумме данные эффекты воспроизводят (и в чём-то даже превосходят) способность фенотропила улучшать память.

Вывод

Резюмируя: как вы можете видеть, существует масса вариантов замены фенилпирацетама. Причём, что немаловажно – используя отдельные компоненты вы сами сможете «настроить» нужные вам эффекты в зависимости от ваших предпочтений и индивидуальной переносимости. Предложенные варианты помогут сформировать свой гибкий, персонализированный, курс для улучшения работы мозга и качества жизни.

Источник

Нанотропил ® ново (Nanotropil ® novo)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нанотропил ® ново

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакологическое действие

Ноотропное средство. Оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.

Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, допамина и серотонина в головном мозге.

Не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении.

Оказывает умеренно активирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность, обладает выраженным антагонизмом в отношении каталептического действия нейролептиков, уменьшает выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Психостимулирующее действие преобладает в идеаторной сфере. Умеренный психоактивирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью; улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности.

Оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.

На фоне применения лекарственного средства отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения); улучшается кровоснабжение нижних конечностей.

Стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулирующие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка.

Действие проявляется уже после однократного приема, что важно при применении в экстремальных условиях.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нанотропил ® ново

Заболевания ЦНС различного генеза, особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией (в частности, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности; невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти; нарушения процессов обучения; депрессии легкой и средней степени тяжести; психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также вялоапатические состояния при шизофрении; судорожные состояния; ожирение (алиментарно-конституционального генеза); профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу; коррекция функционального состояния организма в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности; коррекция суточного биоритма, регуляция цикла «сон-бодрствование»; хронический алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Источник