Натрия глицирризинат что это

Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды (Glycyrrhizic Acid + Phospholipids)

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды

Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, обладает также противовирусной активностью.

Глицирризиновая кислота подавляет репродукцию вируса в печени и других органах за счет стимулирующего действия на продукцию интерферона, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных киллеров. За счет детергентного действия улучшает эмульгирование фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфатидилхолин является основным структурным компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран (клеточных и внутриклеточных). Восстанавливает структуру и функции поврежденных мембран гепатоцитов, благодаря чему предотвращает потерю клетками ферментов и других активных веществ, нормализует белковый, липидный и жировой обмены, восстанавливает дезинтоксикационную функцию печени, подавляет формирование соединительной ткани в печени, снижает риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Фармакокинетика

Компоненты данной комбинации хорошо всасываются в тонком кишечнике как в виде исходной молекулы, так и биологически активных продуктов их гидролиза пищеварительными ферментами (ненасыщенные жирные кислоты, глицерин, неорганический фосфат и холин, глицерретовая кислота), которые транспортируются через стенку кишечника в лимфатическое русло, легко проникают в печень, легкие, кожу, другие органы.

В печени происходит частичный ресинтез фосфатидилхолина из продуктов гидролиза.

Показания активных веществ препарата Глицирризиновая кислота+Фосфолипиды

В составе комплексной терапии: острый и хронический гепатит; жировой гепатоз и другие дегенеративные поражения печени; лекарственные и алкогольные поражения печени; цирроз печени; интоксикации; псориаз; нейродермит; экзема.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Внутрь, по 2 капс. (таб.) 3-4 раза в сут, во время еды, запивая небольшим количеством воды.

В/в медленно. Разовую дозу вводят 2 раза/сут (утром и вечером) в течение 10 дней с последующим переходом на пероральный прием.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Источник

Клинические исследования глицирризиновой кислоты

Глицирризиновая кислота (ГК) является основным активным компонентом корня солодки, которая успешно применяется в медицине уже более 3000 лет.

На сегодняшний день эффективность и безопасность ГК при заболеваниях печени хорошо изучены. Тем не менее, научный интерес к данному веществу сохраняется и продолжается поиск новых перспективных областей его применения в медицине. Так, в наиболее крупной базе медицинской информации – PubMed – размещено более 1400 публикаций, посвященных ГК. Среди них – результаты 54 клинических исследований, 31 из которых является рандомизированным, то есть, представляет «золотой стандарт» исследований лекарственных препаратов.

Результаты клинических исследований

Рандомизированное клиническое исследование ГК при неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП), включавшее 66 пациентов, продемонстрировало, что она достоверно уменьшает выраженность воспаления в печени, снижая уровень аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

Аналогичные результаты были получены в 12 рандомизированных клинических исследованиях ГК при алкогольной болезни печени с общей численностью участников 838 человек.

В 2-х рандомизированных клинических исследованиях у 436 пациентов с ХГС после неэффективной противовирусной терапии (ПВТ) было показано положительное влияние ГК на воспаление (достоверное снижение уровня АЛТ). А в одном из них также было продемонстрировано уменьшение степени фиброза.

Кроме того, в ретроспективном исследовании 1249 пациентов, было выявлено, что длительное введение ГК (в течениеи нескольких лет) при ХГС, в случае невозможности излечения противовирусными препаратами, достоверно уменьшает частоту развития наиболее грозного осложнения данного заболевания – первичного рака печени.

Во всех этих исследованиях профиль безопасности ГК был оценен, как благоприятный.

Имеющаяся доказательная база позволила включить ГК в рекомендации Азиатско-Тихоокеанской Ассоциации по изучению печени (APASL) и разрешить ГК для медицинского применения у человека Европейским медицинским агентством (EMA).

Фосфоглив* – лекарственный препарат на основе глицирризиновой кислоты и эссенциальных фосфолипидов

Фосфоглив* является средством патогенетической терапии. Его действие направлено на коррекцию нарушений функций печени. В состав препарата входят эссенциальные фосфолипиды и описанная выше глицирризиновая кислота.

Эссенциальные фосфолипиды обладают мембраностабилизирующим действием, способствуя восстановлению поврежденных клеток печени.

Глицирризиновая кислота в составе препарата оказывает противовоспалительное, антиоксидантное и антифибротическое действие. Благодаря ей средство показывает высокую степень эффективности не только при лечении воспаления, но и в целях профилактики.

Ипатова О.М. Фосфоглив: механизм действия и применение в клинике. Под ред. академика РАМН Арчакова А.И. М.: Изд. ГУ НИИ биомедицинской химии РАМН, 2005. с. 318. 1

Ali Akbar Hajiaghamohammadi, Amir Ziaee, Rasoul Samimi. The Efficacy of Licorice Root Extract in Decreasing Transaminase Activities in Non-alcoholic Fatty Liver Disease: A Randomized Controlled Clinical Trial // Phytotherapy Research. 2012; 26 (9): 1381–1384. 2

Community herbal monograph on Glycyrrhiza glabra L. and/or Glycyrrhiza inflata Bat. and/or Glycyrrhiza uralensis Fisch., radix. Committee on Herbal Medicinal Products (HMPC). 22 May 2012. EMA/HMPC/571119/2010. 3

Kenji Ikeda, Yasuji Arase, Masahiro Kobayashi et al. A Long-Term Glycyrrhizin Injection Therapy Reduces Hepatocellular Carcinogenesis Rate in Patients with Interferon-Resistant Active Chronic Hepatitis C: A Cohort Study of 1249 Patients // Digestive Diseases and Sciences. 2006; 51 (3): 603–609. 4

M. P. Manns, H. Wedemeyer, A. Singer et al. Glycyrrhizin in patients who failed previous interferon alpha-based therapies: biochemical and histological effects after 52 weeks // Journal of Viral Hepatitis. 2012; 19: 537–546. 5

Masao Omata, Tatsuo Kanda, Ming-Lung Yu et al. APASL consensus statements and management algorithms for hepatitis C virus infection // Hepatol Int. DOI 10.1007/s12072-012-9342-y. 6

Meng Wei，Yu Liang-zhu，Wang Li. Effects of Compound Glycyrrhizin on Liver Function in Patients with Alcoholic Liver Diseases: a Meta-analysis // China Pharmacy. 2013; 24 (12): 1116-1118. 7

Tekla GJ Van Rossum, Arnold G Vulto, Wim CJ Hop et al. Intravenous glycyrrhizin for the treatment of chronic hepatitis C: a double blind, randomized, placebo-controlled phase I/II trial // Journal of gastroenterology and hepatology. 1999; 14: 1093-1099. 8

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Глицирризиновая кислота + Фосфолипиды

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

Описание

Капсулы мягкие желатиновые овальной формы со швом, упругие, непрозрачные, светло- коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат. Оказывает мембраностабилизирующее гепатопротекторное и противовирусное действие.

Фосфатидилхолин (основное действующее вещество фосфолипидов) является структурным элементом клеточных и внутриклеточных мембран способен восстанавливать их структуру и функции при повреждении оказывая цитопротекторное действие. Нормализует белковый и липидный обмены предотвращает потерю гепатоцитами ферментов и других активных веществ восстанавливает детоксицирующую функцию печени ингибирует образование соединительной ткани снижая риск возникновения фиброза и цирроза печени.

Глицирризинаты (глицирризиновая кислота и ее соли) обладают противовоспалительным действием подавляют репродукцию вирусов в печени и других органах за счет стимуляции продукции интерферонов повышения фагоцитоза увеличения активности естественных клеток-киллеров. Оказывают гепатопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Потенцируют действие эндогенных глюкокортикостероидов оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие при неинфекционных поражениях печени.

При поражениях кожи за счет мембраностабилизирующего и противовоспалительного действия компонентов ограничивает распространение процесса и способствует регрессу заболевания.

Глицирризинаты стимулируют выработку антител в культуре лимфоцитов человека пролиферацию Т- и В-лимфоцитов продукцию γ-интерферона усиливают фагоцитоз макрофагов и активность лизоцима повышают титр антител. Отмечен также стимулирующий эффект глицирризинатов на секрецию интерлейкина-2.

Фармакокинетика:

Показания:

— Жировая дегенерация печени (гепатоз) алкогольные токсические в том числе лекарственные поражения печени;

— в составе комплексной терапии вирусных гепатитов цирроза печени и псориаза.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Портальная гипертензия артериальная гипертензия.

При наличии данных заболеваний перед началом приема препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Внутрь во время еды не разжевывая запивая небольшим количеством жидкости.

Побочные эффекты:

Препарат хорошо переносится побочные эффекты развиваются очень редко.

Аллергические реакции: кожная сыпь затруднение носового дыхания конъюнктивит кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное (преходящее) повышение артериального давления периферические отеки.

Со стороны системы пищеварения: диспепсия (отрыжка тошнота вздутие живота) дискомфорт в животе.

При возникновении перечисленных симптомов следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка:

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Глицирризиновая кислота входящая в состав препарата в больших дозах может вызвать псевдокортикостероидный эффект который заключается в повышении уровня глюкокортикоидов и минералокортикоидов в крови. Это приводит к задержке натрия и уменьшению калия в организме и как следствие к повышению артериального давления задержке жидкости в организме.

Глицират применяемый внутрь в течение длительного периода (более 6 недель) может вызвать симптомы интоксикации: головную боль летаргию повышенное давление отеки выведение калия из организма.

Взаимодействие:

Глицирризиновая кислота входящая в состав препарата является синергистом кортикостероидных гормонов она усиливает и продлевает их действие.

Особые указания:

Эссенциглив содержит активный компонент тринатриевую соль глицирризиновой кислоты (35 мг на капсулу).

Глицирризиновая кислота (глицират) выделяется из экстракта корней солодки (лакричника) относится к стероидным сапонинам.

Применение глицирризиновой кислоты в дозах превышающих терапевтические приводит к серьезным побочным эффектам.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами и выполнять другую работу требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 35 мг + 65 мг.

Упаковка:

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению укладывают в пачки из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Производственное республиканское унитарное предприятие «Минскинтеркапс» (УП «Минскинтеркапс»), 220075, г. Минск, ул. Инженерная, д. 26, Республика Беларусь

Источник

Натрия глицирризинат (Sodium glycyrrhizate)

Натрия глицирризинат обладает противовоспалительным и противовирусным действием. Оказывает цитопротекторное действие благодаря антиоксидантной и мембраностабилизирующей активности. Усиливает действие эндогенных глюкокортикоидов, оказывая противовоспалительное и противоаллергическое действие. Благодаря выраженной противовоспалительной активности, способствует уменьшению воспалительного процесса в дыхательных путях.

Натрия гицирризинат также обладает противовирусной активностью, подавляя репродукцию вируса в печени и других органах за счет стимулирующего действия на продукцию интерферона, повышения фагоцитоза, увеличения активности естественных киллеров.

Для лечения заболеваний дыхательной системы (в составе комбинированных препаратов): острый и хронический бронхит, пневмония, ХОБЛ, бронхоэктатическая болезнь.

Для лечения заболеваний печени (в составе комбинированных препаратов): вирусный гепатит (острый и хронический), жировая дегенерация печени (гепатоз), лекарственные, алкогольные, токсические поражения печени, цирроз печени, интоксикации.

Индивидуальный в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Применяется при наличии соответствующих показаний.

Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.

Источник

Натрия глицирризинат что это

Среди представителей флоры, употребляемых человеком в качестве лечебных средств, трудно, пожалуй, найти растение с такой древней, документально зафиксированной историей, какой обладает солодка. Справедливости ради, необходимо подчеркнуть, что собирательным термином «солодка» или лакрица называют корни и корневища сладких видов солодки Glycyrrhizza glabra L. и Glycyrrhizza uralensis Fisch. Именно эти наиболее распространенные в Евразии виды солодки использовались в древних медицинских рецептах и лечебных рекомендациях, а также в составе косметических средств и кулинарии.

Когда речь идет о сырье солодкового корня, то имеются три фармакопейных вида: солодка голая (Glycyrrhizza glabra L.), солодка уральская (Glycyrrhizza uralensis Fisch) и солодка Коржинского (G. Korshinskyi Grig.). Это ценнейшие лекарственные растения, подземные органы которых заготавливаются в больших количествах для последующего использования во многих областях народного хозяйства. Главное действующее вещество корней и корневищ этих видов – глицирризиновая кислота, определяющая их сладкий вкус и биологическое активное действие. При промышленных заготовках в районах совместного произрастания (например, в Казахстане), эти виды не различаются.

Род солодка – Glycyrhiza L., семейства бобовых Fabaceae, включает 33 вида, но из них широко известны только 6 видов. Солодки, имеющие сладкий вкус корней и корневищ, относятся к подроду Glycyrhiza (лакричники или настоящие солодки). Другие виды, подземные органы которых не обладают сладким вкусом, объединены в подрод Brachilobium Fisch. Et C.A. Mey (короткоплодные солодки). Ареал рода опоясывает весь земной шар в пределах пустынной и степной зон, размещаясь на территории многих государств. Затрудненный обмен научной информации и сложности выявления таксонометрических признаков являются причиной того, что до настоящего времени в мировой литературе не создано обобщающей монографии по роду Glycyrhiza [1].

Первые промышленные заготовки солодкового корня в России (Азербайджан) были организованы в конце 80-х гг. XIX века американскими и английскими фирмами. Ими же построен завод по переработке солодки на ст. Уджары. В отдельные годы объем заготовок достигал 50 тыс. тонн. В 1929–1934 гг. были выявлены запасы солодки по всему Азербайджану с продуктивностью до 11,86 т/га. Исследования, проведенные через 30 лет, показали, что общие площади под зарослями солодки уменьшились в 5 раз, а общие запасы сократились в 4 раза [1]. Еще через 30 лет произошло значительное сокращение ресурсов.

В 1898 году в Западном Казахстане был построен экстрактовый завод, выпускавший до 500 тонн экстракта в год. Продукция завода шла на нужды западно-европейского рынка. Сейчас В Казахстане самая низкая цена реализации солодкового корня даже в качестве сырья (в промытом, высушенном, разрубленном виде) – 180 тысяч тенге за тонну. Корень, переработанный до первого передела – экстракта солодки, – в весе потеряет в шесть раз, но вырастет в цене до 1,2 миллиона тенге. А дальнейшая переработка экстракта и производство глицирризиновой кислоты ещё более повышает рентабельность производства.

В 1906 году заготовки начали проводиться в долине р. Амударья. Запасы солодкового корня были огромны, сырье отличалось повышенным содержанием глицерризиновой кислоты [2].

Данные о запасах и заготовках сибирского солодкового корня в дореволюционной России отсутствуют. Известно лишь о широком распространении солодки на степных просторах Западной Сибири.

Исходя из традиционных подходов к изучению сырья солодкового корня, сведения о запасах даются по трем показателям: 1) площади и массивы, занятые зарослями солодки (га); 2) продуктивность и урожайность сырья (т/га); и 3) общий или биологический запас сырья (т) на воздушно-сухую массу сырья.

Привести точные данные по площадям, занятых солодкой и запасам солодкового корня, трудно по ряду причин. Ежегодно ведется интенсивная, бессистемная добыча сырья, при которой сокращаются не только размеры плантаций, но и снижается их потенциальная продуктивность.

На сегодняшний день группа учёных РГП «Институт ботаники и фитоинтродукции» Комитета науки МОН разрабатывает научно-методические рекомендации по выращиванию солодки семенным и вегетативным способами. Проводит ресурсное обследование дикорастущей солодки и авторский надзор за исполнением рекомендаций. Расчёты учёных по эксплуатации плантаций в других странах показывают, что рентабельность её производства выше, чем у риса. Урожайность составляет более 100 центнеров с гектара, список агротехнических мероприятий в разы меньше, чем при производстве риса. Для этого растениям не нужны спланированные земли, оросительные и сбросные сети каналов, а в технологии по выращиванию не предусмотрено использование минеральных удобрений и гербицидов [2, 3].

Материалы и методы исследования

Методика получения глицирризиновой кислоты

Измельченные (3-5мм) корни солодки (250г) заливают 1,25 л горячей воды и выдерживают при лёгком кипении 6-7 часов. Экстракт сливают, к остатку приливают 1,0 л горячей воды и повторяют экстракцию при кипении воды в течение 6 ч. Объединенные вытяжки охлаждают, фильтруют через редкую ткань, после чего упаривают в вакууме и при нагревании на водяной бане до объема 350 мл. Экстракт охлаждают и приливают 13 мл концентрированной серной кислоты при перемешивании. После стояния выпавший осадок сырого гликозида отсасывают, промывают при растирании холодной водой, повторяя промывание 2-3 раза. Осадок превращается в порошок, который отсасывают и сушат на воздухе. Выход зависит от качества корня и обычно составляет 8-12% от веса сухого сырья. Неочищенный гликозид (20 г) заливают 200 мл ацетона и нагревают с обратным холодильником в течение 3 часов. Экстракт сливают, остаток повторно извлекают 100 мл кипящего ацетона. Объединенный ацетоновый раствор фильтруют, затем к нему при перемешивании постепенно приливают раствор 2 г гидроксида калия в 16 мл спирта до слабощелочной реакции.

Осадок трикалиевой соли ГК отсасывают, промывают на фильтре холодным ацетоном и высушивают. Выход около 10 г.измельченное вещество заливают 50 мл ледяной уксусной кислоты и нагревают на водяной бане до полного растворения. Горячий раствор отфильтровывают и оставляют стоять на холоду на сутки. Выпавшие кристаллы монокалиевой соли отсасывают, промывают 2 раза небольшими порциями спирта и высушивают при 40ºС. Выход 6 г [4, 5].

Если обработать маточник упариванием, то можно получить еще около 2 г монокалиевой соли. При растворении монокалиевой соли в минимальном объеме 5%-й серной кислоты при лёгком нагревании и последующем охлаждении выпадает глицирризиновая кислота в виде гигроскопичных кристаллов с tпл. 220–230ºС.

Методика проведения качественной реакции на определение флавоноидов и обнаружение глицирризиновой кислоты

Конкретные реакции для всех групп флавоноидов не существует. Часто используется цианидовые реакции (реакция с цинковой пылью в кислой среде). Флавоноиды реагируют с магнием или цинком в присутствии концентрированной соляной кислотой с образованием красного окрашивания. Реакция очень чувствительна, основана на восстановлении карбонильной группы и образованию антоцианидов [6].

Рис. 1. Получение порошка корней солодки

Рис. 2. Подготовка раствора к экстракции

Рис. 3 Настаивание этанолового экстракта на водяной бане

Рис. 4. Процесс фильтрации экстракта солодкового корня

Рис. 5. Качественная реакция на глицирризиновую кислоту. Восстановление антоцианов и изменение окраски субстанции

Рис. 6. Фильтрат после добавления серной кислоты

Измельченные корни солодки (1 г) заливают 10 мл 95%-го этанола, нагревают на паровой бане до кипения и настаивают 3-4 часа. Спиртовой экстракт фильтруют и концентрируют до объема 2 мл, разделяют пополам и помещают в две пробирки. В 1 пробирку добавляют 0,3-0,5 г цинковой пыли, во 2 пробирку – магниевой стружки 0,3 г. Добавляют в каждую пробирку концентрированную соляную кислоту, жидкость приобретает красное окрашивание.

Для идентификации глицирризиновой кислоты в лекарственных препаратах используют качественные реакции на глицирризиновую кислоту. К фильтрату приливают серную кислоту и наблюдают выпадение осадка, который растворяется при добавлении раствора аммиака в фильтрат испытываемого лекарственного средства («Глицирам») [5, 6].

Качественная реакция с серной кислотой является специфичной для аутентификации глицирризиновой кислоты в препарате и позволяет идентифицировать её в присутствии других вспомогательных веществ в лекарственной форме препарата.

Результаты исследования и их обсуждение

Нами была получена очищенная ГК из экстракта корней солодки голой, а также проведена идентификация ГК в субстанции технического глицирама и в корнях солодки.

В целом, данное исследование было направлено на изучение противовирусных, иммунотропных, противовоспалительных и противоязвенных агентов среди производных и аналогов ГК, ГЛК и минорных тритерпеноидов солодкового корня, получаемых в результате селективных трансформаций данной группы природных соединений с целью их дальнейшей разработки в качестве лекарственных препаратов.

Таким образом, химическая модификация ГК является перспективным путем для конструирования новых лекарственных средств с улучшенными фармакологическими свойствами, а доступность, очень низкая токсичность и наличии растительной сырьевой базы делают поиск новых высокоэффективных лекарственных веществ среди полусинтетических производных и модифицированных аналогов ГК одним из новых направлений в решение проблемы лечения и профилактики вирусных заболеваний, в том числе, новых и социально опасных.

Также из проведенного нами исследования обнаружено, что синтетические трансформации глицирризиновой кислоты приводят к получению совершенно новых соединений, которые являются также противоопухолевыми агентами, а также способны интенсифицировать образование интерферона в плазме крови и в небольших количествах избирательно ингибировать активность протеинкиназы вируса Herpes simplex типа 1.

На основе изучения фармакологических свойств новых производных ГК и ГЛК предлагается расширение исследования для получения новых перспективных противовоспалительных, противоязвенных, иммуностимулирующих и противовирусных агентов.

Получение глициризиновой кислоты из корней солодки в ходе эксперимента в лаборатории открывает перед нами возможности для создания огромного производства на территории СНГ этого продукта после дополнительных исследований в этой области. Дополнительное исследование позволит нам создать более экологически чистый и экономически выгодный способ получения данного продукта.

Данный продукт принесет огромную пользу в развитии экономики и увеличении уровня жизни и здравоохранения среди населения страны. В заключении данные по этому продукту экспертами из ООН и ВОЗ, так же эксперименты, проведенные в США, уже дают нам основу для продолжения работы в создании более эффективных способов получения и новых производных глицирризиновой кислоты.

Источник