Натрия хлорид и натрия гидрокарбонат в чем разница
Две такие похожие, но разные соды: в чем разница, и как их применять?
Почти наверняка в каждом доме имеется пачка обычной соды. Но здесь кроется одна загвоздка — хоть у нас в России есть для соды только одно название, на самом деле существует две их разновидности — сода хозяйственная (карбонат натрия, Na2CO3 ) и сода пищевая (гидрокарбонат натрия, NaHCO3). И хотя они имеют общее наименование, их применение во многом сильно отличается друг от друга.
Хозяйственная сода узнаваема обывателем прежде всего в виде порошка для отмывания пятен и жира, либо в составе смягчителя одежды при стирке. Она гораздо более едкая, чем пищевая сода, и довольно низко находится на шкале кислотности, то есть является более щелочной. Основное её применение кроме вышеупомянутого бытового – это производство стекла (она облегчает плавление) и регулировка кислотности в жидкостях (например, в бассейнах после добавления туда хлорки, которая сильно делает воду в бассейне более кислотной).
Также она может вызывать ожоги при прямом контакте с кожей, поэтому с ней нужно вести особо осторожно и использовать перчатки.
Другое дело пищевая сода. Её с чистым сердцем можно употреблять в пищу в небольшом количестве. Обычно, правда, в виде раствора в воде — это может служить легким средством от изжоги, либо в качестве ингредиента в пекарных изделиях — здесь пищевая сода служит разрыхлителем. Вступая в контакт с тестом, особенно активно под влиянием уксусной кислоты, пищевая сода выделяет пузырьки углекислого газа, тем самым поднимая тесто и придавая ему пышность. Но везде важна мера! Слишком большое количество пищевой соды может вызывать неприятный привкус, поэтому нужно четко следовать традиционным рецептам и соблюдать пропорции.
Кроме того, пищевая сода обладает успокаивающим эффектом. Её можно наносить на кожу в виде пасты (в тягучей смеси с водой) после укусов насекомых или после солнечных ожогов. И вообще, пищевая сода, в отличии от своего родственника, дружелюбна по отношению к человеческому организму и даже им самим вырабатывается в естественных условиях. Этот факт способствует широкому применению раствора пищевой соды в медицине — для балансирования кислотности крови пациента.
Однако, у двух видов соды есть и нечто схожее. Пусть и являясь менее едким средством, пищевая сода также может частично выполнять функции хозяйственной соды, отмывая пятна и балансируя кислотность.
Часто в результате различных химических реакций бывает, что одна сода порождает другую. Поэтому нельзя сказать, что это два полностью отдельно стоящих вещества, — они связаны между собой и во многом делят свои свойства.
Обе соды – пищевая и хозяйственная – играют важную роль в жизни современного человека и в дальнейшем останутся обязательным бытовым атрибутом в каждом доме!
Натрия Бикарбонат : инструкция по применению
Состав
Действующее вещество: натрия гидрокарбонат;
100 мл раствора содержат натрия гидрокарбоната 4 г
Вспомогательные вещества: натрия эдетат, углерода диоксид, вода для инъекций
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Фармакологическая группа
Кровезаменители и перфузионные растворы. Растворы электролитов. Код АТХ В05Х А02.
Фармакологические свойства
Средство для восстановления щелочного состояния крови и коррекции метаболического ацидоза. При диссоциации натрия гидрокарбоната высвобождается бикарбонатный анион, он связывает ионы водорода с образованием угольной кислоты, которая затем распадается на воду и углекислый газ, выделяемый при дыхании. Раствор, доведенный до показателя рН 7,7-7,9, предотвращает скачкообразном залужнюванню и обеспечивает плавную коррекцию ацидоза при одновременном увеличении щелочных резервов крови. Препарат увеличивает также выделение из организма ионов натрия и хлора, повышает осмотический диурез, ощелачивает мочу, предотвращает осадка мочевой кислоты в мочевыводящей системе. Внутрь клеток бикарбонатный анион не проникает.
Показания
Противопоказания
Метаболический или респираторный алкалоз, гипокалиемия, гипернатриемия.
Особые меры безопасности
Препарат применять под контролем лабораторных исследований кислотно-щелочного и электролитного балансов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Может усиливать антигипертензивный эффект резерпина.
Особенности применения
Необходимо контролировать кислотно-щелочной и электролитный балансы крови. У больных с сопутствующими заболеваниями сердца или почек могут развиться сердечная недостаточность и отеки. В случае слишком быстрого устранения ацидоза, в частности в случае нарушения вентиляции легких, быстрое высвобождение СО 2 может усилить церебральный ацидоз.
Применение в период беременности или кормления грудью
Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью отсутствует. Назначать, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применять препарат в период кормления грудью возможно только по жизненным показаниям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Данные отсутствуют из-за применения препарата исключительно в условиях стационара.
Способ применения и дозы
Взрослым вводить со скоростью примерно 60 капель в минуту, до 200 мл в сутки. Дозу высчитывать в зависимости от показателей газов крови по формуле:
Объем 0,5-молярного буферного гидрокарбоната натрия 4,2% в мл =
дефицит баз (-ное) х кг массы тела больного х 0,3 х 2
(Фактор 0,3 соответствует доле внеклеточной жидкости по сравнению с общей жидкостью).
Детям в возрасте от 1 года назначать в дозе 5-7 мл на 1 кг массы тела.
Применять детям в возрасте от 1 года.
Передозировка
Побочные реакции
Тошнота, рвота, анорексия, боль в желудке, головная боль, беспокойство, артериальная гипертензия, судороги, алкалоз.
Натрия хлорид инъекции Белмед : инструкция по применению
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Состав
активное вещество: натрия хлорид – 18 мг;
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологическое действие
Ионы натрия и хлора являются важнейшими неорганическими компонентами внеклеточной жидкости, поддерживающими соответствующее осмотическое давление плазмы крови и внеклеточной жидкости. Изотоничен плазме крови человека.
Показания к применению
Растворение и разведение лекарственных средств.
Способ применения и дозы
Перед использованием препарата натрия хлорид, растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций для растворения и разведения лекарственных препаратов, необходимо ознакомиться с инструкцией по применению данных препаратов. Применяют внутривенно, внутримышечно, подкожно в зависимости от способа введения основного лекарственного средства. Применяют также наружно и местно.
В процессе приготовления лекарственных форм с использованием натрия хлорида, растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций, необходимо соблюдать правила асептики (вскрытие ампул, наполнение шприца или других емкостей с лекарственными препаратами).
Количество натрия хлорида, растворителя для приготовления лекарственных форм для инъекций, подбирается исходя из необходимой концентрации растворяемого/разводимого препарата или концентрата электролитов.
Внутривенно вводят в объеме 5-10 мл. При внутримышечном и подкожном введении объем раствора натрия хлорида варьирует в зависимости от растворяемого лекарственного средства и способа введения (1-5 мл). Перед применением’ раствор натрия хлорида рекомендуется подогреть до температуры 36-38 °C.
Побочное действие
При использовании изотонического раствора натрия хлорида в качестве растворителя и разбавителя для лекарственных средств побочные эффекты редки.
Подкожное введение: любое дополнение к изотоническому раствору может сделать его гипертоническим, что может стать причиной болезненности в месте инъекции.
Сообщение о нежелательном действии
Если у Вас появились побочные эффекты, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым побочным эффектам, которые не указаны в данной инструкции. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении М3 РБ», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Противопоказания
Несовместимость основного лекарственного средства и изотонического раствора натрия хлорида 9 мг/мл, гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, гипокалиемия, внеклеточная гипергидратация; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая ЛЖ недостаточность, сопутствующее назначение ГКС в больших дозах.
Передозировка
При введении рекомендуемых объемов раствора натрия хлорида передозировка маловероятна. В больших количествах может привести к развитию хлоридного ацидоза, повышенной элиминации калия (гипокалиемии), гипергидратации.
Меры предосторожности
Большие объемы изотонического раствора натрия хлорида применяют с осторожностью у больных с хронической почечной недостаточностью (олигоанурия), хронической сердечной недостаточностью, при гипокалиемии.
Не применять растворы с изменившимися при растворении физическими свойствами.
Перед растворением препарата следует проверить, возможно ли применение Натрия хлорида, раствора для инъекций изотонического 9 мг/мл для растворения/разведения данного препарата.
Препарат использовать непосредственно после вскрытия ампулы или после приготовления готовых к применению лекарственных форм.
Ампулы только для одноразового применения. Оставшиеся неиспользованными объемы препарата подлежат уничтожению.
Раствор использовать только если он прозрачен и ампула не повреждена.
С точки зрения микробиологиеской безопасности готовые к применению лекарственные формы, полученные при разведении/разбавлении препаратом натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций с соблюдением правил асептики, должны быть использованы немедленно.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами определяется инструкцией того препарата, для растворения/разведения которого применяется натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций.
Применение во время беременности и в период лактации
Применение при беременности и в период грудного вскармливания определяется инструкцией того препарата, для растворения/разведения которого будет применяться натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Использовать в соответствии с инструкцией по медицинскому применению основного лекарственного средства. При смешивании с другими лекарственными средствами необходимо визуально контролировать совместимость (тем не менее, возможна невидимая и терапевтическая несовместимость).
Упаковка
По 2 мл в ампулах. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Физраствор – универсальное лекарство
Хлорид натрия является не просто поваренной солью, расщепленной в дистилированной жидкости, это еще и лекарство, которое называют просто физраствор.
Натрия хлорид – что это?
Лечебный солевой раствор считается отличным проводником электричества. Благодаря ему поддерживается водно-электролиный и щелочный баланс.
Получают физиологический раствор достаточно просто – пищевую соль понемногу добавляют в дистилированную воду, пока не получится необходимая концентрация. Главное вводить соль порциями, чтобы она полностью растворялась, нельзя чтобы образовывался осадок.
В некоторых случаях организму может недоставать хлорида натрия. Его дефицит может быть вызван:
большая утрата жидкости;
инфекция желудочно-кишечного тракта;
Когда используют
Раствор хлорида натрия успешно используют:
на момент операционного вмешательства и после проведения операции для поддержания объема плазмы;
при обезвоживании организма, что вызвано разными заболевания;
при сильном кровотечении, ожогах тяжелой степени и диспенсии для поддержания объема плазмы;
для уменьшения интоксикации при попадании в организм опасной инфекции;
для промывания глаз при воспалительных и инфекционных процессах, аллергиях и травмах;
для промывания носа при простудных заболеваниях;
для ингаляций при заболевании органов дыхания;
для растворения разных лекарственных препаратов при совместном использовании при инъекциях.
Способы применения
Подкожное и внутривенное введение
В медицине сейчас тяжело обойтись без использования физраствора. Он необходим при введении медикаментозных препаратов капельным способом и уколами, поскольку любое концентрированное и порошкообразное средство перед использованием нужно растворить в физиологическом растворе.
Также он позволяет сохранять объем плазмы, поддерживать водно-солевой баланс. Эффективен во время отравления, сильных отеках, для разбавления густой крови.
Раствор чаще всего вводят в организм через капельницу или подкожными инъекциями. Перед введением нужно разогреть раствор до 36-38 градусов.
При инъекциях стоит учитывать особенности организма пациента, его возраст, вес, количество утраченной жидкости и недостающего натрия и хлора.
В среднем человеку на день нужно 500 мл натрия. Именно этот объем и нужно вводить. Если утрачено очень много жидкости или отмечается сильная интоксикация, то можно увеличить до 3000 мл в сутки.
Для ребенка на 1 кг нужно 20-80 мл.
Для подкожного и внутривенного введения подходит только стерильный раствор.
Для промывания носоглотки
Физиологический раствор считается недорогим средством, которое является весьма эффективным. Хлорид натрия помогает промыть носоглотку по время простудных заболеваний. Уже после первого использования можно заметить существенное улучшение состояния, нос очищается от слизи и исчезает насморк. Промывание можно делать при аллергическом насморке, для профилактики воспалительных процессов.
Средство разрешается использовать беременным и кормящим грудью женщинам. Также его можно давать грудничкам, когда прием других медикаментов может нанести вред.
Достоинство раствора в том, что после использования слизистая поверхность носа не сушится и не травмируется. Промывать носоглотку можно несколько раз на день, нет ограничений относительно частоты использования.
Раствор можно легко приготовить самостоятельно в домашних условиях. Для этого понадобиться около 10 г поваренной соли и 1 л кипяченой воды. Раствор процедить через марлю и капать им нос. Он является нестерильным и его можно давать детям от 3х лет.
Для очищения желудка и кишечника
Раствор эффективен при сильных отравлениях. Его используют для ректальных клизм, чтобы стимулировать дефекацию. В таком случае понадобиться 3 л 9% раствора в день. перед использованием нужно разогреть раствор до 36-37 градусов, чтобы не вызывать раздражение кишечника. Подойдет нестерилизованный раствор.
Также его применяют при пищевом отравлении для промывания желудка. Раствор натрия хлорид пьют небольшими глотками, после чего нужно самостоятельно спровоцировать рвоту. Для этого необходим только стерильный раствор.
Противопоказания и побочные реакции
Хлорид натрия имеет противопоказания, с которыми стоит ознакомиться прежде чем начать лечения. Физиологический раствор нельзя принимать при:
отеках дыхательных органов;
серьезных заболеваниях сердца;
нехватке кальция в организме;
чрезмерном содержании жидкости вне клетки;
параллельном приеме кортикостероидов.
В большинстве случаев натрий хлорид хорошо переносится пациентами. Но если превышать допустимые дозы или очень долго использовать раствор, могут появиться побочные реакции:
ухудшение работы нервной системы, что проявляется тревожностью, беспокойством, слабостью, головокружением, головными болями, сильной потливостью;
сбой в работе органов пищеварения, что приводит к рвоте, тошноте, расстройству желудка;
гормональный сбой, нарушение менструального цикла;
резкое падение уровня калия в крови;
сбой в работе сердечно-сосудистой системы, учащается сердцебиение, скачет давление;
При появлении хоть одной нежелательной реакции стоит сразу же прекратить использование физиологического раствора и обратиться к врачу. Специалист оценит состояние больного, при необходимости окажет медицинскую помощь, чтобы устранить негативные эффекты.
Перед использованием также нужно проконсультироваться врачом, который сможет определить подходящую систему лечения, чтобы не допустить передозировки. По необходимости сдают анализ мочи и крови.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Актуальность антацидов и альгинатов в лечении заболеваний органов пищеварения
Рассмотрены классификация антацидов и альгинатов, механизмы действия, клиническая эффективность, нежелательные лекарственные реакции при применении различных кислотозависимых заболеваниях. Представлены различные исследования по применению альгинатов, пров
Classifications of antacids and alginates were considered, as well as the mechanisms of their effect, clinical efficiency, and sideeffects of their application in different acid-dependent diseases. Various studies on alginates application done by foreign and domestic scientists, were presented.
Антациды это лекарственные средства, которые в результате химических реакций нейтрализуют или оказывают буферное действие на имеющуюся в желудке кислоту, не влияя при этом на ее продукцию. Время появления антацидов уходит в далекое прошлое, еще древнегреческие врачи купировали изжогу порошком, приготовленным из размельченных морских раковин и кораллов. В 1829 году аптекарь James Murray приготовил жидкость на основе магнезии собственной рецептуры для лечения лорд-лейтенанта Ирландии Henry William Paget, маркиза Anglesey. Препарат был настолько удачным, что J. Murray был назначен врачом маркиза Anglesey и двух его наследников. Изобретенная жидкость по сей день используется в медицине под названием «Milk of Magnesia» (МОМ) — «молочко магнезии» в качестве антацида и слабительного средства. Сегодня альтернативой коралловому порошку стали куда более совершенные антациды. До середины XX века эти препараты оставались основными для лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и устранения изжоги [1–5]. С появлением лекарственных средств других фармакологических групп, таких как блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы (ИПП), которые в настоящее время входят в стандарты лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), антациды не утратили своего значения, продолжая оставаться широко применяемыми лекарственными средствами. Об этом свидетельствует и количество препаратов этой группы, находящихся на фармацевтическом рынке, в России зарегистрировано более 50 торговых наименований антацидов и антацидов в комбинациях. В 2001 г. доля аптечных продаж группы антацидов достигла 0,92% российского розничного рынка всех медикаментов. В 2003 г. объем аптечных продаж антацидов в России составил в оптовых ценах 25,2 млн долл. США и увеличился по сравнению с 2002 г. на 14%. Рынок антацидов с начала 2010 года насчитывает уже 53 наименования. В рублях продажи антацидов достигли за период с января по август 2011 г. 1,68 млрд руб. (+4,6% к 2010 г.). Американцы тратят около одного миллиарда долларов в год на продаваемые без рецепта препараты из группы антацидов [6–8].
Следует также учитывать, что многие больные не обращаются к врачу при появлении желудочно-кишечных нарушений и самостоятельно пользуются безрецептурными препаратами. По данным опроса 500 российских пациентов, которые испытывали изжогу, чувство тяжести и переполнения в желудке, а также боль в эпигастральной области, только 44% из них ранее обращались к врачу. 78% опрошенных респондентов для купирования этих симптомов самостоятельно принимали антациды [9].
В чем же заключается феномен антацидов? Почему за несколько столетий они не утратили своего значения и продолжают быть востребованными, несмотря на появление принципиально новых лекарственных средств? Во многом это зависит от механизма действия антацидных препаратов и их фармакологических свойств, а также доступности для пациентов. Во всем мире препараты этой группы являются группой безрецептурного отпуска. В настоящее время существуют препараты антацидов, различающиеся по основному активному веществу, времени действия, форме выпуска, вкусовым качествам.
Все антациды действуют в просвете желудка и/или непосредственно у его стенки и имеют схожий механизм действия. Он заключается в непосредственном взаимодействии с соляной кислотой желудочного сока, приводящем к снижению ее активности. При этом протеолитические свойства желудочного сока снижаются, раздражающее действие соляной кислоты на слизистую оболочку желудка уменьшается, внутрижелудочная рН повышается до 4,0–5,0. Повышение рН в желудке сопровождается снижением активности протеолитических ферментов и ослаблением действия агрессивных факторов.
В доступной литературе можно прочесть, что эффективность действия антацидных препаратов определяется их кислотонейтрализующей активностью (КНА), которая выражается в миллиэквивалентах (количество 1N соляной кислоты, титруемое до рН 3,5 определенной дозой препарата за установленное время). КНА различных антацидов значительно различается. Она считается низкой, если составляет менее 200 мэкв/сут; средней — в диапазоне 200–400 мэкв/сут и высокой — более 400 мэкв/сут, увеличение показателей КНА более 600 мэкв/сут не приводит к усилению антацидного эффекта. Наиболее высокой кислотно-нейтрализующей активностью обладает карбонат кальция [9–11]. Но такие исследования по определению КНА проводятся в химических лабораториях, где смешивают кислоту с антацидом в «стакане». Не существует никаких клинических доказательств того, что более высокие цифры КНА означают более высокую эффективность.
Скорость наступления антацидного эффекта определяется скоростью растворения препарата и его лекарственной формой. Суспензии обычно растворяются быстрее, чем твердые лекарственные формы. На продолжительность действия антацидов существенно влияет скорость их эвакуации из желудка, которая определяется, в свою очередь, наличием или отсутствием пищи в желудке. Антацидный препарат, принятый через час после еды, дольше задерживается в желудке и обеспечивает более продолжительный эффект [12].
В настоящее время антациды применяют преимущественно в следующих ситуациях:
В настоящее время существует две основные группы антацидов. Классификация антацидов базируется на их способности к всасыванию. В соответствии с этим антациды условно разделяют на всасывающиеся (растворимые) и невсасывающиеся.
Всасывающиеся антациды (натрия гидрокарбонат — питьевая сода; магния окись — жженая магнезия; магния карбонат основной — смесь Mg(OH)2, 4MgCO3, Н2О; кальция карбонат основной — СаСО3; смесь Бурже — сернокислый Nа, фосфорнокислый Nа, бикарбонат Na; смесь Ренни — кальция карбонат + магния карбонат; смесь Тамс — кальция карбонат + магния карбонат) лишь нейтрализуют соляную кислоту. Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется большим числом нежелательных реакций. Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой, эти препараты дают быстрый, но очень непродолжительный эффект, после чего показатели внутрижелудочного рН вновь снижаются. Образующаяся при этом углекислота вызывает отрыжку и вздутие живота, описан случай разрыва желудка после приема большого количества гидрокарбоната натрия.
Прием всасывающихся антацидов (в частности, карбоната кальция) может привести к возникновению феномена «рикошета», то есть вторичному — после первоначального ощелачивающего эффекта — повышению секреции соляной кислоты. Этот феномен связан как со стимуляцией гастринпродуцирующих клеток, так и с непосредственным действием катионов кальция на обкладочные клетки слизистой оболочки желудка. Гидрокарбонат натрия и карбонат кальция почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте и изменяют кислотно-щелочное равновесие организма, приводя к развитию алкалоза. Если же их прием сопровождается употреблением большого количества молока, то может наблюдаться «молочно-щелочной синдром», проявляющийся тошнотой, рвотой, жаждой, головной болью, полиурией, разрушением зубов, образованием камней в почках. Однако этот синдром возникает, как правило, лишь при приеме очень больших доз карбоната кальция (30–50 г в сутки), что в клинической практике встречается крайне редко. Управление по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (Food and Drugs Administration of the United States, FDA) установило максимальную рекомендуемую дозу карбоната кальция из восьми граммов ежедневно в течение не более двух недель.
Почти идеальным антацидом является МОМ. Во-первых, это быстродействующий нейтрализатор кислоты. Во-вторых, частое и длительное применение возможно для большинства людей, кроме пациентов с хронической почечной недостаточностью. Основным недостатком магния гидроксида является его известный слабительный эффект. Антацидной дозой является только 2,5 чайные ложки МОМ, в то время как слабительное доза обычно составляет шесть или более чайных ложек. Но даже меньшая доза может вызвать диарею у некоторых восприимчивых лиц или если небольшие дозы принимаются в течение дня несколько раз.
Гидрокарбонат натрия способен отрицательно влиять на водно-солевой обмен. Например, в дозе 2 г он может задерживать жидкость в такой же степени, как и 1,5 г хлорида натрия. Поэтому у больных, особенно пожилого возраста, могут появляться отеки, повышаться артериальное давление, нарастать признаки сердечной недостаточности.
Из-за большого количества нежелательных лекарственных реакций (НЛР) всасывающиеся антациды практически утратили свое клиническое значение и применяются населением в основном для самолечения как симптоматические средства для купирования тех или иных симптомов желудочной диспепсии [10, 14].
Невсасывающиеся антациды (НА) разделяют на две основные подгруппы:
Большинство современных НА представляет собой смесь аморфных веществ, содержащих, прежде всего, соли алюминия и магния. Основной механизм действия НА связан с адсорбцией соляной кислоты, поэтому их эффект развивается несколько медленнее (в течение 10–30 мин), чем у всасывающихся препаратов, но сохраняется дольше — 2,5–3 ч. Они превосходят всасывающиеся антацидные средства и по буферной (нейтрализующей) емкости. Кроме того, НА обладают дополнительными благоприятными свойствами. Они могут адсорбировать пепсин, способствуя уменьшению протеолитической активности желудочного сока, связывают лизолецитин и желчные кислоты, повреждающие слизистую оболочку желудка.
Как и все препараты, НА обладают рядом нежелательных эффектов. Наиболее частой НЛР алюминийсодержащих антацидов является запор, связанный с угнетением моторики кишечника и вяжущими свойствами солей алюминия. Однако следует помнить и о потенциальной опасности более серьезных последствий приема этих средств. Невсасывающиеся алюминийсодержащие антациды при длительном применении или приеме в высоких дозах могут вызывать ряд серьезных НЛР: нарушение минерального костного обмена, развитие нефро- и энцефалопатии. Из-за их способности образовывать в тонкой кишке соли фосфата алюминия нарушается всасывание фосфатов и развивается гипофосфатемия, проявляющаяся недомоганием и мышечной слабостью. Выраженный дефицит фосфатов вызывает остеомаляцию и остеопороз. Предполагается, что алюминий нарушает непосредственно минерализацию костной ткани, оказывает токсическое действие на остеобласты, влияет на функцию паращитовидных желез и угнетает синтез активного метаболита витамина D3 — 1,25-дигидрооксихолекальциферола. Гипофосфатемия в свою очередь способствует усилению всасывания кальция, развитию гиперкальциемии, гиперкальциурии и образованию кальциевых камней. Накопление алюминия в мембранах клубочков почек может вызвать развитие почечной недостаточности или ее усугубление. В связи с этим алюминийсодержащие антациды необходимо назначать с особой осторожностью пациентам пожилого и детского возраста. Фосфат алюминия противопоказан беременным. В нашей статье мы не ставили перед собой цель подробно разбирать НЛР антацидов, проф. С. В. Моисеев очень хорошо и подробно описал отрицательные фармакологические свойства основных антацидных препаратов [9].
Все невсасывающиеся антациды уменьшают абсорбцию других препаратов при их совместном применении, что необходимо учитывать, назначая схему приема лекарств (например, сердечных гликозидов, непрямых антикоагулянтов, антигистаминных, снотворных и многих других средств). В связи с этим необходимо следовать единому правилу: промежуток времени между приемом антацидов и других препаратов должен составлять не менее 2 часов. Слабыми антацидными свойствами обладают также препараты висмута (висмута субцитрат коллоидный (Де-Нол), висмута субнитрат (Вентер) и др.) и алюминиевая соль октасульфата сахарозы [12].
Кроме того, результаты многочисленных исследований, проведенных в последние годы, свидетельствуют о том, что НА оказывают цитопротективное действие, которое связано с повышением содержания простагландинов в слизистой оболочке желудка, стимуляцией секреции бикарбонатов, увеличением выработки гликопротеинов желудочной слизи. Они способны предохранять эндотелий капилляров подслизистого слоя от повреждения ульцерогенными веществами, улучшать процессы регенерации эпителиальных клеток и стимулировать развитие микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка [15].
J. H. Priebe и соавт. обнаружили, что антациды более эффективны, чем Н2-антагонисты, для предотвращения стрессиндуцированных язв, которые часто осложняются кровотечением [16].
Антациды, содержащие алюминий, уменьшают алкогольные повреждения слизистой желудка [17] и способны стимулировать реституцию слизистой оболочки и секрецию простагландинов желудочной слизи [18, 19].
Алюминий, присутствующий в составе антацидов (А1(ОН)3) или в сукральфате (сульфат алюминия), а также коллоидный висмут «защищают» слизистую оболочку желудка [20, 21]. Соединения, содержащие алюминий или висмут, активируют фосфолипазу А2 и тем самым обеспечивают выработку арахидоновой кислоты для синтеза простагландинов в слизистой оболочке желудка. Сукральфат и коллоидный висмут взаимодействуют непосредственно с макрофагами в слизистой оболочке желудка, стимулируя выработку простагландинов и других защитных соединений [16, 21]. Длительный прием внутрь антацидов оказывает серьезное воздействие на эндокринные клетки желудка, стимулируя их до трехкратного увеличения гастрина в сыворотке крови [22]. Даже разовая доза антацида может вызвать морфологические изменения и секреторную стимуляцию в слизистой оболочке желудка [19]. Эти исследования по изучению механизмов эффективности действия антацидов, кроме их кислотной нейтрализации, дали новую жизнь антацидам в лечении кислотозависимых заболеваний.
Об опыте применения антацидных препаратов в лечении ГЭРБ и симптомов этого заболевания имеется достаточно много информации. Сегодня все больше исследователей обращают внимание на альгинаты как на средства, способные эффективно устранять проявления ГЭРБ [23]. До сих пор среди медицинского сообщества нет единого мнения в отношении того, относятся ли альгинаты к антацидам или они являются самостоятельной группой лекарств. Вместе с тем по фармакологическому указателю альгинаты относятся к антацидам и адсорбентам, хотя обладают различными с антацидами механизмами действия.
В 1881 г. британский химик Е. Stanford выделил альгинаты из бурых водорослей Phacophycae; позднее он показал, что они обладают многими свойствами, включая способность стабилизировать вязкие суспензии, образовывать пленки и переходить в гелевую форму. Уже во 2-й половине прошлого века было обнаружено, что альгинаты являются нейтральными полисахаридными полимерами и классифицируются как пищевые волокна. Молекулы альгиновой кислоты построены из остатков D-маннуроновой и L-гулуроновой кислот. Остатки маннуроновой кислоты обеспечивают альгинатным растворам необходимую вязкость, а остатки гулуроновой кислоты образуют гелевую субстанцию при реакции с катионами кальция. Именно наличием альгиновой кислоты, представленной в альгинате натрия, объясняются основные фармакологические и клинические эффекты этого препарата. При взаимодействии лекарства в присутствии бикарбоната натрия или калия с хлористоводородной кислотой желудочного сока образуется диоксид, который захватывается гелем. Гель с диоксидом вспенивается и плавает на поверхности желудка, создавая своеобразный гелевый барьер или «плот», который предотвращает дальнейшее попадание кислоты и пепсина на слизистую оболочку пищевода [24].
Путем формирования механического барьера или «плота», альгинат натрия оказывает антирефлюксный эффект без избирательности к типу рефлюкса, т. е. он препятствует забросу как кислого желудочного, так и щелочного дуоденального содержимого в пищевод. Антирефлюксные механизмы действия альгинатов можно обозначить «универсальными» не только по степени значимости и временному интервалу, но и по качеству воспроизводимого эффекта. Альгинат способен на длительное время, а именно в течение более 4,5 часов, уменьшать количество патологических рефлюксов, как гастроэзофагеальных, так и дуоденогастральных. Помимо этого альгинат натрия обладает сорбционными свойствами в отношении содержимого дуоденального рефлюкса. Это позволяет предохранять слизистую оболочку дистального отдела пищевода от агрессивной среды рефлюкса [25].
Таким образом, уникальный механизм альгинатов по формированию плота является основой для создания препаратов, поступающих в продажу во всем мире более 40 лет под различными торговыми марками для симптоматического лечения ГЭРБ [26, 27]. В нашей стране из числа альгинатных препаратов наиболее известен Гевискон. Гевискон в России продается в виде нескольких лекарственных форм: Гевискон в виде суспензии, Гевискон форте в виде суспензии (анисовой или мятной), Гевискон — лимонные жевательные таблетки и Гевискон — мятные жевательные таблетки. Гевискон Двойное Действие — в виде жевательных таблеток и суспензии для приема внутрь.
Другой интересной характеристикой альгината натрия стала его эффективность, представленная N. Manabe и соавт. [28], у пациентов с неэрозивной рефлюксной болезнью (НЭРБ), которые, как известно, имеют более низкий уровень отклика на ИПП по облегчению изжоги, чем пациенты с эрозивной рефлюксной болезнью (ЭРБ). В этом исследовании пациенты, которые получали омепразол в сочетании с альгинатом натрия, чаще отмечали уменьшение симптомов по сравнению с теми, кто получал только омепразол. Исследователи пришли к выводу, что альгинат натрия в сочетании с ИПП должен применяться для лечения пациентов с НЭРБ, которые плохо отвечают на прием ИПП.
Еще одно рандомизированное контролируемое двойное слепое исследование по сравнению эффективности между альгинатом и ИПП определило изжогу как клиническую первичную конечную точку. В результате Гевискон (4 × 10 мл/сут) не уступал омепразолу (20 мг/сут) по лечению изжоги в периоды 24-часового наблюдения у пациентов с умеренной ГЭРБ (изжога, по крайней мере, один раз в неделю). Среднее время до наступления первого 24-часового периода без изжоги после первоначального дозирования было 2 ± 2,2 дня для Гевискона и 2 ± 2,3 дня для омепразола (р = 0,93) [29]. Альгинатные основания, такие как Гевискон и Гевискон Advance, лицензированы для использования у беременных женщин при лечении изжоги и отрыжки. Хорошо изученный механизм действия и многолетний опыт этих препаратов показали, что они безопасны для использования при любом сроке беременности и лактации. Существует ряд исследований, в которых эффективность Гевискона при изжоге и диспепсии у беременных была оценена от 90% до 98% и более % [30–34].
Новое направление в изучении «мишеней» действия альгинатов — постпрандиальный «кислотный карман» (англ. acid pocket) — область в полости желудка и/или в зоне пищеводножелудочного перехода, образующаяся после приема пищи, отличающаяся относительно высокой кислотностью и меньшим значением рН. Кислотный карман формируется примерно через 15 минут после еды и сохраняется около 2 часов, он является резервуаром кислого рефлюксата, забрасываемого в пищевод гастроэзофагеальными рефлюксами (ГЭР). Именно «кислотный карман» является источником кислоты, поступающей в дистальный отдел пищевода после приема пищи. Увеличение частоты кислых гастроэзофагеальных рефлюксов у пациентов с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы (ГПОД) связано с расположением кислотного кармана выше диафрагмы в грыжевой полости. Риск развития кислого ГЭР после еды определяется положением кислотного кармана относительно диафрагмы. Установлено, что 74–85% всех эпизодов ГЭР были кислотными при расположении кислотного кармана на одном уровне с диафрагмой или выше нее. Риск развития кислого ГЭР выше у больных с наличием ГПОД. Степень выраженности симптомов ГЭРБ и эзофагита зависит от размеров ГПОД [35]. У пациентов с ГПОД нарушается клиренс пищевода, в результате чего рефлюктат длительно находится в просвете пищевода и развиваются эрозивно-язвенные повреждения слизистой. У лиц с ГЭРБ «кислотный карман» может иметь также и большую протяженность (до 4–6 см при норме до 2 см). Этот «кислотный карман» может длительно персистировать, становясь ресурсом для кислотного рефлюкса, т. к. принятая пища не имеет возможности провести ощелачивание этого отдела, проводя этот процесс послойно снизу [36].
Действие альгинатов, основанное на концепции формирования гелеобразного барьера на поверхности жидкого содержимого желудка, способствует вытеснению «кислотного кармана» дистальнее нижнего пищевого сфинктера, а в ряде случаев — и его устранению [37]. Сцинтиграфические исследования с применением двойного изотопного контрастирования точно установили, что Гевискон «плавает» на поверхности содержимого желудка, обеспечивая механический барьер в кардии и заполняя «кислотный карман» (рис.) [38, 39]. По сравнению с антацидами, альгинатный «плот» селективно удерживается в «кислотном кармане» дна желудка [40].
Д. С. Бордин и соавт. предложили однократный прием альгината в качестве быстрого теста для диагностики ГЭРБ, в основе патогенеза которой лежит патологический ГЭР [41]. Тест считали положительным, если изжога была купирована, отрицательным, если она сохранялась. Альгинатный тест, обладая высокой чувствительностью и специфичностью, значительно сокращает время диагностического поиска, уменьшает затраты на диагностику этого широко распространенного заболевания. Высокая прогностическая ценность положительного результата альгинатного теста позволяет с большой достоверностью поставить диагноз ГЭРБ без дополнительного обследования, за исключением эзофагогастродуоденоскопии.
Kwiatek и соавт. показали, что комбинация альгината и антацида нейтрализует и/или вытесняет кислотный «карман», значительно повышая рН в зоне кардиального отдела желудка у больных ГЭРБ. В результате чего Гевискон Двойное Действие® быстро устраняет не только изжогу (в среднем через 3,0 мин) [42], но и проявления диспепсии (дискомфорт, тяжесть в эпигастрии) [43]. De Ruigh и соавт. установили, что Гевискон Двойное Действие® является более эффективным средством, чем антациды без альгината при постпрандиальном кислом пищеводном рефлюксе [44]. E. Thomas и соавт. провели рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 110 пациентов с симптомами ГЭРБ. Пациенты получали Гевискон Двойное Действие® или таблетки плацебо в течение 7 дней подряд. В результате исследования было выявлено, что Гевискон Двойное Действие® гораздо эффективнее уменьшает изжогу и диспепсические симптомы у пациентов с ГЭРБ по сравнению с плацебо (р = 0,0033) [45].
Заключение
Необходимость применения антацидов и альгинатов на современном этапе лечения кислотозависимых заболеваний актуальна и своевременна. Фармакологические свойства ряда современных антацидов позволяют считать их препаратами выбора для лечения и профилактики рефлюкс-гастрита и с успехом применять при ГЭРБ и кислотозависимых заболеваниях, протекающих с нарушением моторики кишечника. Однако чтобы достичь благоприятных исходов лечения, необходимо правильно выбрать антацидный или альгинатный препарат с учетом его фармакологических свойств и особенностей конкретного пациента. Для облегчения симптомов изжоги и диспепсии, препараты, содержащие альгинаты, безусловно, должны быть предпочтительнее антацидов.
При комбинации альгината и антацида (Гевискон Двойное Действие®) антирефлюксный эффект альгината и нейтрализация «кислотного кармана» антацидом сочетаются. В результате Гевискон Двойное Действие® быстро устраняет не только изжогу (в среднем через 3,0 мин) [42], но и проявления диспепсии (дискомфорт, тяжесть в эпигастрии) [43]. Антирефлюксную эффективность альгинат-антацидного препарата доказывают результаты суточного мониторирования рН в пищеводе больных ГЭРБ [35].
Литература
Е. Ю. Плотникова, доктор медицинских наук, профессор
ГБОУ ВПО КемГМА МЗ РФ, Кемерово