Найсулид порошок для чего применяется
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
Состав
1 пакетик содержит:
действующее вещество: нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), мальтодекстрин, цетомакрогол 1 000 (макрогол цетостеариловый эфир), лимонная кислота безводная, ароматизатор «апельсин».
Описание
Смесь порошка и гранул от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом.
При перемешивании содержимого одного пакетика в 100 мл воды образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с апельсиновым запахом,
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид, главным образом, ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на пиклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).
Фармакокинетика
Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.
В исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатин и на 30-80 мл/мин), Сmах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и Т1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.
Показания к применению
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.
Противопоказания
Редко: анемия, эозинофилия, геморрагии;
Очень редко: тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: зуд, кожная сыпь, повышенная потливость;
Редко: эритема, дерматит;
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Редко: чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения;
Очень реоко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Очень редко: вертиго.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: повышение артериального давления;
Редко: тахикардия, лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Очень редко: обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота, рвота;
Нечасто: запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
Очень редко: боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Часто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Очень редко: гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей
Редко: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания;
Очень редко: почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны водно-электролитного обмена
Нечасто: периферические отеки;
Редко: недомогание, астения;
Очень редко: гипотермия.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии.
Возможно повышение артериального давления, возникновение желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и. или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г на взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Глюкокортикостероиды повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.
Антитромбоиитарпые средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотоншш
(SSRls) * например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
НПВП могут усиливать действие антикоагуляитов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.
Ингибиторы АПФ и антагонисты реиепторов ангиотеизина-II
НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатин и на 30-80 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.
Теоретически возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при одно врем ином применении с НПВП (в т.ч. и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагланди нового действия последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки, сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.
Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.
При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться.
В связи с действием на почечные простагландины. ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.
Особые указания
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.
Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением ни месул идсо держащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансам и наз) следует немедленно прекратить применение препарата Найсулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата Найсулид у таких пациентов противопоказано.
Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата.
Во время применения препарата Найсулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2).
Препарат Найсулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении).
Препарат Найсулид® следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные
кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Найсулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.
Препарат может вызвать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Найсулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Найсулид необходимо прекратить.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0,15-0,18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Препарат Найсулид не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, дефицитом сахарозы-изомальтозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбпии. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения препарата Найсулид прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечнососудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающей жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме препагата Найсулид для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.
Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стевенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Найсулид следует немедленно прекратить.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Влияние препарата Найсулид на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Найсулид следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг.
По 2 г порошка в пакетики термосвариваемые из материала упаковочного комбинированного многослойного типа «фольга кашированная (буфлен)».
По 9, 15, 30 пакетиков с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условии отпуска
Производитель
АО «Фармпроект», Россия.
192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистраиноиное удостоверение/Организация, принимающая претензии
АО «ФП «Оболенское», Россия.
142279, Московская обл., Серпуховский район, р. п. Оболенск, корп. 7-8.
Найсулид порошок : инструкция по применению
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом. При добавлении к содержимому пакета 100 мл воды, свободной от диоксида углерода (свежепрокипяченной и охлажденной воды), получается суспензия белого или светло- желтого цвета с характерным запахом апельсина.
Состав
2,0 г порошка содержит в качестве действующего вещества 100 мг нимесулида.
Вспомогательные вещества: полоксамер 407, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, ароматизатор Апельсин 03924, сахар белый кристаллический (сахароза).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС: М01АХ17.
Фармакологические свойства
Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическими и жаропонижающими свойствами, который действует путем ингибирования фермента циклооксигеназы, участвующей в синтезе простагландинов.
При пероральном приеме хорошо всасывается. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с помощью цитохрома Р450 CYP2C9, активность которого при этом уменьшается, что может приводить к увеличению в плазме крови концентрации лекарственных средств, принятых одновременно с нимесулидом и являющихся, как и нимесулид, субстратом данного изофермента. Основным метаболитом является пара-гидрокси-форма, обладающая фармакологической активностью. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, который может быть обнаружен в плазме, и практически’ полностью находится в конъюгированном состоянии. Нимесулид выделяется в основном с мочой (примерно 50 % от введенной дозы). Только 1-3 % экскретируется в неизмененном виде. Примерно 29 % введенного вещества выделяется после биотрансформации с калом.
Кинетический профиль нимесулида не изменяется у пациентов пожилого возраста при однократном и повторном введениях.
В экспериментальном исследовании при нарушениях функции почек от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) Сmax нимесулида и его метаболитов, не превышала уровень у здоровых добровольцев. AUC и Т1/2 были на 50 % выше, но всегда в пределах величин, наблюдаемых при применении нимесулида у здоровых добровольцев. Повторные применения лекарственного средства не приводят к кумуляции. Противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью.
Показания к применению
— Лечение острой боли.
— Первичная дисменорея.
Найсулид® может назначаться лишь в качестве средства терапии второй линии. Решение о назначении нимесулида должно быть основано на общей оценке риска для каждого пациента.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство предназначено для приема внутрь.
Перед применением необходимо приготовить суспензию. Для этого содержимое пакета растворяется в 100 мл свежепрокипяченной, охлажденной до комнатной температуры питьевой воды и интенсивно перемешивается. После этого суспензия готова к употреблению; ее необходимо принять сразу после приготовления.
Нежелательные эффекты терапии могут быть сведены к минимуму посредством назначения наименьшей эффективной дозы лекарственного средства на протяжении как можно более короткого периода времени, требуемого для лечения соответствующего заболевания. Максимальная продолжительность приема нимесулида не должна превышать 15 дней.
Взрослые пациенты: по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки после приема пищи. Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимости в снижении суточной дозы нет.
Дети и подростки
Дети (до 12 лет): для данной категории пациентов назначение нимесулид-содержащих лекарственных средств противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Подростки (от 12 до 18 лет): учитывая фармакокинетический профиль нимесулида у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, необходимости в корректировке дозы у подростков нет.
Пациенты с нарушенной функцией почек: учитывая фармакокинетические данные, необходимости в корректировке дозы у пациентов с нарушением функции почек от легкой до умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) нет; при тяжелой почечной недостаточности клиренс креатинина (
Побочное действие
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Сообщалось также об отеках, повышении артериального давления и сердечной недостаточности на фоне лечения НПВС.
Имеются данные об очень редких случаях тяжелых кожных реакций (в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВС. При лечении НПВС наиболее частыми нежелательными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие пептической язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Имеются сведения о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, болей в животе, дегтеобразного стула, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострении колита и болезни Крона после приема лекарственного средства. Реже наблюдается гастрит.
Следующий список нежелательных реакций основан на результатах контролируемых клинических испытаний (с участием приблизительно 7800 человек) и на данных постмаркетингового опыта применения.
Реакции распределены по типам и по частоте встречаемости.
Частота возникновения возможных нежелательных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до
Противопоказания
Передозировка
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)
Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид, и других нестероидных противовоспалительных средств, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥ 1 г однократно или ≥ 3 г в качестве общей суточной дозы), не рекомендуется.
Кортикостероиды
Кортикостероиды повышают риск возникновения язвы в желудочно-кишечном тракте или кровотечения.
Антикоагулянты
НПВС могут усиливать действие средств с антикоагулянтным действием, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам, получающим варфарин, ацетилсалициловую кислоту, другие средства с антикоагулянтным действием. Такая комбинация противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращаюшего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II
НПВС могут снижать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста) совместное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также веществ, подавляющих систему циклооксигеназы, может вызвать дальнейшее снижение функции почек (вплоть до острой почечной недостаточности), которое носит, как правило, обратимый характер. Данное взаимодействие следует принимать во внимание у пациентов, принимающих Найсулид® совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. При назначении данной комбинации следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, и должен быть рассмотрен вопрос о необходимости мониторинга почечной функции в начале комбинированной терапии и периодически в последующем.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств
Фуросемид
У здоровых добровольцев нимесулид временно снижал действие фуросемида в отношении выведения натрия, в меньшей степени, в отношении выведения калия, а также снижал диуретический эффект.
Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20 %) площади под кривой концентрация-время (AUC) и к снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.
Совместное назначение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и/или сердца.
Литий
Имеются данные о том, что НПВС уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и, таким образом, к повышению вероятности проявления токсичности лития. При назначении лекарственного средства Найсулид® пациентам, получающим терапию средствами на основе лития, следует осуществлять чистый контроль уровня лития в плазме крови.
Метотрексат
При назначении нимесулида менее чем за 24 ч до или менее чем через 24 ч после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного средства могут повышаться.
Циклоспорин
В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Другие средства
Были проведены исследования in vivo с целью выявления возможных фармакокинетических взаимодействий с глибенкламидом, теофилином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными средствами (например, комбинация алюминия, гидроксида и магния гидроксида). Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном применении нимесулида и лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных средств в плазме крови может повышаться.
Фармакокинетические взаимодействия: воздействие других средств на фармакокинетику нимесулида
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. За исключением возможного влияния на уровень в плазме, данное взаимодействие не должно иметь никакого клинического значения.
Особые указания и меры предосторожности
Нежелательные эффекты могут быть минимизированы при использовании самой низкой эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для устранения симптомов. Если состояние пациента не улучшается, лечение необходимо прекратить.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и прободения (в некоторых случаях со смертельным исходом), а также повышена частота нарушений функции почек, печени и сердца. Поэтому рекомендуется соответствующее тщательное клиническое наблюдение.
Сопутствующая терапия
При использовании лекарственного средства Найсулид® следует избегать одновременного применения других НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Следует воздерживаться от одновременного приема других анальгетиков (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Влияние на печень
В редких случаях могут возникать серьезные реакции со стороны печени, связанные с применением нимесулйд-содержащих лекарственных средств, в том числе в очень редких случаях с летальным, исходом. При появлении у пациентов, принимающих нимесулид, симптомов или признаков, которые могут указывать на повреждение печени и нарушение ее функции (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, отклонение от нормы лабораторных показателей, характеризующих функцию печени), лечение нимесулидом должно быть отменено. Таким пациентам не рекомендуется принимать нимесулид в дальнейшем. При непродолжительном приеме лекарственного средства Найсулид® поражение печени обычно является обратимым.
Пациенты, у которых на фоне применения нимесулида развились повышение температуры тела и/или другие симптомы, похожие на грипп или простуду, должны незамедлительно
прекратить применение нимесулида.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язв или перфорация язв могут отмечаться на фоне применения любого НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе патологии со стороны желудочно- кишечного тракта.
Пациенты с любым поражением желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно, пожилые пациенты, должны сообщать о любых симптомах, возникающих в области желудочно-кишечного тракта. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. При развитии язв, кровотечений или прочих осложнений нимесулид должен быть отменен.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва и прободение язвы, возникающие на фоне применения нимесулида, могут угрожать жизни пациента, особенно если в анамнезе (независимо от прошедшего времени) отмечено возникновение подобных состояний во время лечения каким-либо НПВС с наличием или без наличия опасных симптомов либо в анамнезе имеются указания на другие серьезные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации язв повышен при приеме высоких доз нимесулида, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с язвой, осложненной кровотечением или перфорацией, у пожилых людей. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой дозы. Для этих пациентов, а также пациентов, которые принимают одновременно низкие дозы аспирина или других средств, увеличивающих риск возникновения желудочно-кишечного заболевания, следует рассмотреть вопрос о возможности добавления к схеме лечения средств, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от повреждения (например, мизопростол или ингибитор протонного насоса).
Найсулид® следует использовать с осторожностью у пациентов с патологией со стороны желудочно-кишечного тракта, включая пептическую язву, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, неспецифический язвенный колит и болезнь Крона, в связи с риском обострения указанных состояний. Также его с осторожностью следует назначать пациентам, принимающим иные лекарства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (например, пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты (аспирин); см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Кожные реакции
Имеются данные об очень редких случаях развития тяжелых кожных реакций на фоне применения НПВС (в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз); такие реакции могут приводить к смерти. По всей видимости, наибольшему риску развития кожных реакций пациенты подвержены в начальный период терапии. Найсулид® должен быть отменен при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и/или других реакций гиперчувствительности.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью нимесулид следует применять с осторожностью, поскольку нимесулид может ухудшить функцию почек. В случае ухудшения состояния лечение должно быть прекращено.
Кардиоваскулярные и цереброваскулярные эффекты
Необходимо контролировать состояние пациентов с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе, так как на фоне лечения НПВС были зарегистрированы случаи задержки жидкости и развития отеков.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному увеличению риска возникновения патологических состояний, связанных с тромбозом артерий (например, инфаркт миокарда или инсульт). Для исключения риска возникновения таких состояний при применении нимесулида, данных недостаточно.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния и соотношения «польза/риск». Также тщательная оценка состояния и соотношения «польза/риск» должна быть выполнена перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом.
Найсулид® не может служить заменой ацетилсалициловой кислоте при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Влияние на фертильность
Применение нимесулида может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или которые проходят обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены нимесулида.
Вспомогательные вещества
Найсулид® содержит сахарозу (сахар белый кристаллический). Данное лекарственное средство не следует назначать пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы. В связи с содержанием сахарозы лекарственное средство может оказывать негативное влияние на зубную эмаль.
Фертильность, беременность и лактация
Фертильность
Как и другие НПВС, нимесулид не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на течение беременности, развитие эмбриона/плода, течение родов. Нимесулид, ингибирующий простагландинсинтетазу, может приводить у плода к преждевременному закрытию артериального протока, легочной гипертензии, дисфункции почек (которая может прогрессировать до почечной недостаточности с маловодием), а также может продлевать время кровотечений, тормозить сокращения матки. Данные эпидемиологических исследований показывают повышенный риск выкидышей и пороков сердца после использования ингибиторов синтеза простагландинов в начале беременности. Предполагается, что риск увеличивается с дозой и продолжительностью лечения.
У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пред- и постимплантационных потерь и летальности плода/эмбриона. Кроме того, у животных после введения ингибиторов синтеза простагландинов в течение органогенеза наблюдалась повышенная частота различных пороков развития, в том числе сердечнососудистых. Испытания на кроликах выявили атипичную токсичность в отношении репродуктивной функции. Данные о применении нимесулида у беременных женщин отсутствуют. Поэтому потенциальный риск для человека не может быть достоверно оценен и применение нимесулида во время беременности противопоказано.
Лактация
Неизвестно, экскретируется ли нимесулид в грудное молоко. Поэтому его применение противопоказано в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Найсулид® противопоказан детям в возрасте до 12